Феназепам

Феназепам е лекарство от категорията на анксиолитичните лекарства.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Показания Феназепам

Използва се в следните случаи:

• при психопатия, психопатоподобни разстройства и други състояния, при които има чувство на силна тревожност, страх, раздразнителност, нестабилност на настроението и повишено напрежение;
• при неврози и различни неврозоподобни състояния;
• при проблеми със съня;
• в реактивна форма на психоза;
• хипохондрично разстройство, на фона на което се наблюдават различни видове болезнени или неприятни усещания (сенестопатичен синдром; също когато терапията с други транквиланти се е оказала неефективна);
• СВД;
• в превенцията на фобии, както и на състояния, които предизвикват чувство на напрежение;
• епилептични припадъци от миоклонична или темпорална форма;
• симптоми на паника;
• нервни тикове, както и дискинезия;
• рязко повишаване на мускулния тонус, както и стабилната им устойчивост на деформиращи ефекти (мускулна ригидност);
• нестабилност на автономната нервна система;
• абстиненция от алкохол.

Феназепам е разрешен и като предварителна лекарствена подготовка за пациент, подложен на обща анестезия и последваща операция.

[ 7 ]

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на разтвор за интравенозни или интрамускулни инжекции, както и в таблетки.

Опаковката съдържа 20 таблетки от лекарството.

Разтворът се разпределя в стъклени ампули, чийто обем е 1 мл. Кутията съдържа 10 такива ампули, окомплектовани със скарификатор. Ампулите могат да бъдат опаковани и в блистери - по 5 или 10 броя.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакодинамика

Ефектът на феназепам се определя от способността на диазепините да повлияват функционирането на различни части на централната нервна система.

Анксиолитичният ефект на лекарството се осигурява от ефекта на елемента бромдихидрохлорофенилбензодиазепин върху амигдаловия комплекс на лимбичната система. Този ефект се проявява чрез отслабване на емоционалното напрежение и в допълнение към това, чувство на тревожност, страх и безпокойство.

Анксиолитичният ефект на Феназепам е по-силен от този на повечето психотропни лекарства от диазепинова категория.

Седативният ефект се осигурява от действието на активния елемент на лекарството върху нервните структури, разположени вътре в централните части на мозъчния ствол, както и върху неспецифичните таламични ядра, които образуват дифузната система на таламуса.

Лекарството има общ успокояващ ефект върху централната нервна система, намалявайки тежестта на нейните реакции към външни фактори и освен това към психомоторната възбудимост. Също така частично отслабва дневната активност и внимание, като същевременно намалява скоростта на двигателните и психическите реакции и др.

Чрез регулиране на активността на централната нервна система, лекарството намалява интензивността на влиянието на различни психоемоционални, двигателни и вегетативни стимули, които влияят върху процеса на заспиване.

Хипнотичният ефект се проявява във факта, че по време на употреба на лекарството, настъпването на съня при пациента е значително улеснено, самият сън става по-дълбок, а продължителността му се удължава.

В същото време, потискащият ефект върху централната нервна система позволява на Феназепам да усили ефекта на анестетици, хипнотици и аналгетици (във връзка с това, таблетките с лекарството са забранени за прием в комбинация с тези лекарства).

Ефективността на лекарството под формата на мускулен релаксант – релаксиращият ефект върху скелетните мускули – се определя главно от способността на активния компонент да забавя полисинаптичните (както и моносинаптичните, но с по-малка тежест) гръбначно-стволови импулси.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Фармакокинетика

След перорално приложение, таблетките се абсорбират добре от стомашно-чревния тракт. Периодът на достигане на пикови плазмени стойности на активния елемент на лекарството варира в рамките на 1-2 часа.

Феназепам претърпява процес на чернодробен метаболизъм. Полуживотът на активното вещество при различните хора може да варира в рамките на 6-18 часа. Екскрецията на метаболитните продукти се осъществява главно през бъбреците.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Дозиране и администриране

Употреба на лекарство под формата на таблетки.

Таблетките трябва да се приемат перорално. Средно е позволено да се приемат 0,0015-0,005 g от лекарственото вещество на ден. Тази порция трябва да се раздели на приблизително 2-3 приема.

Сутрин и през деня е необходимо да се консумират 0,0005 или 0,001 g феназепам, а вечер е позволено да се увеличи размерът на порцията до 0,0025 g. Допуска се прием на не повече от 0,01 g от лекарството на ден.

Употреба на таблетки при различни заболявания:

• състояния, при които се наблюдават проблеми със съня: лекарството трябва да се приема приблизително 30 минути преди лягане, в порция от 0,00025 или 0,0005 g;
• Психопатия и психопатоподобни разстройства, както и неврози и псевдоневротични състояния: започнете терапия с дневна доза от 0,0015-0,003 g. Тази доза трябва да се раздели на 2-3 приема. След няколко дни (обикновено след 2-4 дни - като се вземе предвид ефективността на лечението и поносимостта на пациента към лекарството) е позволено да се увеличи дозата до 0,004-0,006 g/ден;
• чувство на силна тревожност или страх, двигателна тревожност, както и вегетативни форми на пароксизми: терапията трябва да започне с дневна доза от 3 mg. След това тя бързо се увеличава, за да се получи необходимият лекарствен ефект;
• епилептични припадъци: дневната доза варира от 0,002-0,01 g;
• абстиненция от алкохол: дневната доза е 0,0025-0,005 g;
• заболявания, които повишават мускулния тонус: трябва да приемате 0,002-0,006 g от лекарството на ден.

За да се елиминира рискът от пристрастяване и развитие на лекарствена зависимост, лекарството трябва да се предписва на отделни курсове, които продължават максимум 14 дни. Понякога е разрешено удължаване на курса - до 2 месеца. Необходимо е да се спре приемът на лекарството, като постепенно се намалява размерът на приеманата порция.

Употреба на лекарството под формата на лекарствен разтвор.

Разтворът обикновено се прилага интрамускулно или интравенозно (капково или струйно). Размерът на единична доза е 0,0005-0,001 g (това е обемът на половината или цяла ампула от разтвора). Средно на пациентите се прилагат 0,0015-0,005 g на ден. Допустимо е да се прилага не повече от 0,01 g от лекарството на ден.

Начин на приложение и дозировъчен режим за лечение на различни заболявания:

• елиминиране на панически атаки, чувство на силна тревожност, страхове, психотични състояния, в допълнение към психомоторна възбуда: в началния етап на терапията средната необходима дневна доза е 0,003-0,005 g - под формата на 0,1% разтвор е равна на 3-5 ml. При изключително тежки състояния е позволено увеличаване на размера на порцията до 0,007-0,009 g;
• лечение на епилептични припадъци: лекарството се прилага интравенозно или мускулно. Началната доза е 0,0005 g;
• абстиненция от алкохол: лекарството трябва да се прилага интравенозно или мускулно. Дневната доза е в рамките на 0,0025-0,005 g;
• патологии от неврологичен характер, на фона на които се развива мускулна хипертоничност: лекарството трябва да се прилага интрамускулно, в доза от 0,0005 g. Процедурата трябва да се провежда 1-2 пъти на ден;
• При подготовка за анестезия, както и по време на операция: лекарството трябва да се прилага интравенозно, с минимална скорост. Дозата е 0,003-0,004 g.

След като се постигне желаният лекарствен ефект от разтвора, е необходимо пациентът възможно най-скоро да се прехвърли на перорално приложение на Феназепам в таблетки и да се продължи курсът на лечение в тази форма.

Терапевтичният курс с инжекции с лекарства може да продължи не повече от 14 дни. Само понякога и по лекарско предписание може да бъде удължен до 3-4 седмици. По време на процеса на спиране на приема на лекарството е необходимо постепенно намаляване на дозата.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Употреба Феназепам по време на бременност

Кърмещите и бременните жени могат да използват Феназепам само при наличие на жизненоважни показания.

Приемът на лекарства през първия триместър увеличава вероятността бебето да развие вродени аномалии.

Употребата на лекарството през 3-тия триместър (особено през последните седмици на бременността) причинява натрупване на активния компонент вътре в тъканите на плода, в резултат на което активността на централната нервна система при новороденото се потиска.

Когато лекарството се приема малко преди раждането, новороденото бебе развива симптоми като нарушение на сукателния рефлекс, мускулна слабост, респираторна депресия и тежка хипотермия.

Дългосрочната употреба на лекарството по време на бременност може да доведе до физическа зависимост на бебето от лекарството, както и до развитие на признаци на синдром на отнемане.

Допустимо е лекарството да се използва с изключително внимание директно по време на раждане. Например, ако раждането е започнало преждевременно или жената е имала преждевременно отлепване на плацентата.

Парентералното приложение на разтвора в малки дози обикновено няма отрицателен ефект върху кърмачето. При употреба на големи дози обаче може да се появи хипотермия или задушаване, както и нарушения на сърдечния ритъм и понижаване на кръвното налягане.

Забранено е употребата на Феназепам по време на кърмене, тъй като активният елемент на лекарството се екскретира с майчиното мляко. Метаболизмът на този компонент при кърмачетата протича много по-бавно, отколкото при възрастните, така че продуктите от неговия метаболизъм започват да се натрупват в тялото, причинявайки развитие на седативен ефект. Такъв ефект може да доведе до трудности с процеса на хранене и загуба на тегло при бебето.

Противопоказания

Поради факта, че Феназепам е включен в група лекарства с мощен терапевтичен ефект, той има няколко противопоказания, включително:

• състояние на кома или шок;
• наличие на симптоми на миастения;
• глаукома със затворен ъгъл (както в остра форма, така и при хора, които са предразположени към развитие на тази патология);
• когато на човек е поставена диагноза ХОББ (тъй като лекарството може да доведе до потенциране на дихателна недостатъчност);
• остра дихателна недостатъчност;
• лица под 18-годишна възраст;
• хора, които имат непоносимост към лекарства от категорията бензодиазепини, а освен това и свръхчувствителност към някой от допълнителните компоненти на лекарството.

Хора с тежка бъбречна или чернодробна дисфункция могат да използват лекарството само под наблюдението на опитен лекар.

Необходимо е повишено внимание при предписване на лица, които преди това са имали синдром на лекарствена зависимост, хора, страдащи от психологическа зависимост от определени видове лекарства, както и на пациенти в напреднала възраст.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Странични ефекти Феназепам

Много пациенти, особено в началния етап на терапията, изпитват повишена сънливост, чувство на летаргия и умора в хронична форма, замаяност, както и проблеми с ориентацията в пространството и концентрацията. Освен това се развиват признаци на атаксия и объркване, а освен това се наблюдава забавяне на скоростта на двигателните и психическите импулси.

По-рядко се наблюдават някои прояви от страна на нервната система: като чувство на еуфория, тремор, депресия, загуба на паметта, главоболие, проблеми с координацията на движенията (особено ако лекарството се използва в големи дози) и екстрапирамидни разстройства с дистоничен характер. Възможни са и нарушения като понижено настроение, миастения, признаци на астеничен синдром и дизартрия.

Еднократната употреба на лекарството причинява появата на парадоксални симптоми - развитие на фобии, неконтролируеми изблици на агресия, поява на чувство на силна тревожност, халюцинации, мускулна спастичност, както и склонност към самоубийство и нарушения на съня.

Хематопоетични органи: наблюдава се намаляване на нивото на основните компоненти на тази система (левкоцити, както и постклетъчни структури, включително тромбоцити с еритроцити), а освен това се наблюдават неутрофилни гранулоцити и хемоглобин.

Сред негативните ефекти, засягащи храносмилателната функция: силна сухота на устната лигавица, загуба на апетит, диария или запек, повишено слюноотделяне, гадене и киселини. Освен това, развитието на жълтеница и повишаване на активността на чернодробните трансаминази, както и нивата на алкална фосфатаза в кръвта.

Увреждане на репродуктивните органи: повишено или, напротив, намалено либидо. Освен това, жените могат да получат признаци на дисменорея. Някои хора изпитват алергични симптоми, включително сърбеж и обриви по повърхността на кожата.

Други странични ефекти, които понякога възникват поради употребата на лекарството, включват:

• развитие на пристрастяване към лекарството;
• появата на наркотична зависимост;
• понижаване на стойностите на кръвното налягане;
• зрителни нарушения (включително двойно виждане);
• загуба на тегло;
• проблеми със сърдечния ритъм.

Когато лекарството се прекрати рязко или дозата му се намали, пациентите развиват синдром на отнемане. Той обикновено се проявява под формата на същите симптоми, които са накарали пациента да започне да използва лекарството.

[ 27 ], [ 28 ]

Свръх доза

В случай на интоксикация с Феназепам могат да се развият нарушения, които представляват сериозна опасност за здравето и живота на пациента. Поради това е изключително важно да се следи размерът на използваните дози.

При леко превишаване на дозата, пострадалият развива странични ефекти, засягащи главно функцията на централната нервна система. В същото време е възможно потенциране на терапевтичния ефект на лекарството.

Ако дозата е значително превишена, съществува опасност не само за нервната система, но и за сърцето и дихателната система. Това се дължи на факта, че лекарството има способността да потиска сърдечната функция и активността на дихателния център.

Предозирането може да причини и смърт, която обикновено настъпва поради спиране на дишането или сърдечната дейност. В тази връзка е необходимо незабавно да се свържете с медицински специалисти след появата на първите признаци на разстройство. Строго е забранено да се опитвате сами да отстраните разстройството - това може само да влоши проблема.

За да се намали тежестта на токсичните ефекти на лекарството, обикновено се предписват лекарства, които могат да блокират бензодиазепиновите проводници (включително Anexat, който е специален антидот на лекарството Phenazepam).

Този блокер трябва да се прилага интравенозно, след разреждане в разтвор на натриев хлорид или глюкоза, в доза от 0,2 mg. В изключително редки случаи може да се допусне увеличаване на размера на порцията до 1 mg.

Освен това, в случай на отравяне с лекарството, е необходимо да се проведат симптоматични лечебни процедури за подпомагане на функционирането на белите дробове и сърцето. Ако тези процедури бъдат отказани, пациентът може да развие коматозно състояние.

Ако се появят негативни симптоми от страна на други системи и органи, трябва да се използват лекарства, които намаляват тежестта на тези нарушения.

Смъртните случаи, причинени от интоксикация с феназепам, са доста чести при алкохолици, които приемат лекарството с алкохол. Това е така, защото лекарството потенцира вероятността от странични ефекти, когато се използва с алкохол.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинираната употреба на лекарството със средства, които потискат активността на централната нервна система (този списък включва антиконвулсанти, сънотворни и невролептици), води до взаимно потенциране на техните лечебни свойства.

Комбинираната употреба с леводопа (използвана за болестта на Паркинсон) отслабва терапевтичния му ефект.

Комбинацията със зидовудин (антивирусно лекарство) засилва токсичните свойства на последния.

Когато се приема заедно с лекарства, които инхибират окислителните процеси на микрозомите, вероятността от токсични прояви на Феназепам се увеличава.

Комбинираната употреба с лекарства, които индуцират процеси на микрозомално окисление, води до намаляване на лекарствения ефект на лекарството.

Когато се комбинира с трицикличния имипрамин, се наблюдава повишаване на серумните му стойности.

Приемът му в комбинация с антихипертензивни лекарства води до потенциране на хипотензивните свойства на тези лекарства.

Когато се комбинира с невролептика клозапин, ефектът на респираторна депресия може да се засили.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Условия за съхранение

Феназепам трябва да се съхранява на тъмно и сухо място, недостъпно за малки деца. Температурни показатели - не по-високи от 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Срок на годност

Феназепам може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Отзиви

Феназепам, според лекарите, е много ефективно лекарство, което действа добре при елиминиране на нарушенията, свързани със съня и абстиненцията от алкохол, както и при лечението на тикове и психотични състояния.

Но трябва да се има предвид, че лекарството има доста мощен терапевтичен ефект, поради което не може да се приема дълго време - курсовете трябва да имат минимална продължителност - не повече от 14 дни.

Отзивите, оставени от пациенти, които са използвали лекарството, са доста различни: някои от тях говорят за високата ефективност на лекарството, но има и такива, които се оплакват от страничните му ефекти.

Освен това, съдейки по коментарите в медицинските форуми, лекарството бързо предизвиква пристрастяване. И следователно, въпреки че ви позволява да постигнете желания резултат (например, премахване на тревожността и ускоряване на процеса на заспиване), с течение на времето става все по-трудно да се справите без него.

Също така, много пациенти отбелязват, че в интервалите между приема на хапчетата, негативните прояви и емоциите се влошават и този проблем може да бъде отстранен само чрез приемане на ново хапче от лекарството.