Пеницилин

Бензилпеницилинът е естествен антибиотик, който принадлежи към категорията пеницилини. Устойчив на киселини, но може да бъде унищожен от пеницилиназа.

[1], [2], [3], [4], [5]

Показания Пеницилин

Лекарството е показано за елиминиране на инфекциозно-възпалителни патологии, причинени от чувствителни към него бактерии:

• органи на дихателната система: бронхит, амбулаторна пневмония, както и пиоторакс;
• заболявания на органите за ОНГ;
• органите на урогениталната система: цистит, цервицит и пиелонефрит, както и пиелит и уретрит;
• органи ZHVP: холецистит или холангит;
• меки тъкани и кожа: инфекции на рани, импетиго и еризипели, както и дерматози, заразени многократно;
• очни заболявания: остра форма на конюнктивит, индуцирана от гонокока, както и язва на роговицата;
• бактериален ендокардит (подостра или остра форма) и в допълнение към този сепсис;
• развитие на остеомиелит, менингит или перитонит;
• появата на сифилис или гонорея;
• антракс, скарлатина и освен това дифтерия и радиационна болест.

[6], [7], [8],

Формуляр за освобождаване

Произвежда се в прахообразна форма (за in / m и n / o разтвори) с обем 500 000 и 1 000 000 единици. Една бутилка съдържа 10 ml. Опаковката може да съдържа 1 бутилка. Картонената кутия съдържа 10 бутилки. За неподвижна употреба - в картонена кутия съдържа 50 бутилки.

[9], [10], [11]

Фармакодинамика

Лечебни свойства - бактерицидни и антибактериални. Лекарството пречи на процеса на пептидогликановия синтез вътре в клетъчните стени и улеснява лизирането на микробите.

Той е активен срещу грам-положителни бактерии (стафилококи щамове, които не произвеждат пеницилиназа и Streptococcus, включително Streptococcus пневмония), Corynebacterium дифтерия, анаеробни бактерии, които образуват спори и антракс пръчки. Освен това също така срещу актиномицети, грам-отрицателни коки (менингококи и гонококи), Treponema Pallidum и Spirochaeta SPP.

Няма ефект върху повечето грам-отрицателни микроби, гъбички с вируси, както и протозои и рицетции.

[12], [13], [14], [15], [16]

Фармакокинетика

След интрамускулно инжектиране на активния компонент пиковата концентрация в кръвта се наблюдава след 0,5-1 часа, а след 3-4 часа се появяват следи от антибиотик. Абсорбцията на веществото е доста ниска, лекарството има продължителен ефект.

След еднократно инжектиране на лекарството, пеницилин в лекарствената концентрация се съдържа в кръвта за максимум 12 часа. Синтезът с протеини в плазмата е 60%. Активният компонент бързо прониква тъканите с органи и в допълнение биологични течности (различни от простатата, както и цереброспиналната течност). Ако има възпаление на мембраните на мозъка, веществото прониква през ВВВ.

След вливане вътре в конюнктивалната торбичка, лекарствената концентрация на лекарството се наблюдава в сърцевината на роговицата (при локална употреба почти не се влива във влагата в предната очна камера). Медицински значимият индекс на влагата на предната очна камера и роговицата в резултат на прилагането на лекарството е субконюнктивален (но концентрацията вътре в Corpus vitreum не е клинично значима).

След интравитреално приложение, полуживотът е приблизително 3 часа.

Екскрецията се извършва предимно през бъбреците чрез гломерулна филтрация (около 10%), а също и чрез тубулна секреция (приблизително 90%) - непроменено вещество. При кърмачетата, както и при новородените, процесът на екскреция се забавя, а ако пациентът има бъбречна недостатъчност, периодът на полуживот се увеличава до 4-10 часа.

[17], [18], [19], [20], [21], [22]

Дозиране и администриране

Лекарството се прилага интрамускулно, както и интравенозно (с изключение на солта на новокаин). Освен това, подкожно и ендолентно (изключително натриева сол), интратрахеално и в кухината. При лечението на офталмологични патологии се правят впръсквания вътре в конюнктивалната торбичка и в допълнение субконюнктивална и интравитреална инжекция.

Възрастни дневни дози интрамускулно и интравенозно - 2-12 милиона единици на 4-6 инжекции. При лечението на амбулаторна пневмония - един ден за 8-12 милиона единици за 4-6 процедури на приложение. За елиминиране на ендокардит, менингит или мионекроза - за 6 инжекции на ден се прилага доза от 18-24 милиона единици.

Продължителността на курса на лечение зависи от тежестта на заболяването, както и неговата форма, и може да продължи 7-10 дни до 2 месеца или повече (например, при лечението на сепсис или инфекциозен ендокардит).

[25], [26],

Употреба Пеницилин по време на бременност

Употребата по време на бременност е разрешена само в ситуации, при които възможната полза за пациента надхвърля вероятността плодът да има отрицателни последици. По време на лечението не се разрешава наркотикът да кърми.

Противопоказания

Употребата по време на бременност е разрешена само в ситуации, при които възможната полза за пациента надхвърля вероятността плодът да има отрицателни последици. По време на лечението не се разрешава наркотикът да кърми.

[23],

Странични ефекти Пеницилин

Употребата на лекарството може да причини такива странични ефекти:

• алергии: уртикария, ангиоедем, анафилаксия, повишена температура / студени тръпки, болки в ставите, главоболие и обриви по кожата. Освен това, спазмите на бронхите и развитието на еозинофилия или тубулоинтерстициален нефрит;
• други: за натриева сол - нарушение на процеса на миокардна контрактилност; за калиева сол - развитието на хиперкалиемия или аритмия и освен това сърдечен арест.

В резултат на въвеждането на лекарството с ендолумбитния метод могат да възникнат невротоксични ефекти: гадене с повръщане. В допълнение, появата на гърчове и менингеални симптоми, както и повишена рефлекторна възбудимост и състояние на кома.

[24],

Свръх доза

Предозирането на лекарство се проявява под формата на такива симптоми: нарушение на съзнанието и появата на припадъци.

Ако се появят тези симптоми, е необходимо да се премахне употребата на бензилпеницилин и след това да се проведе терапия, насочена към елиминиране на нарушенията.

[27], [28]

Взаимодействия с други лекарства

От групата на бактерицидни антибиотици (като рифампицин и ванкомицин, цефалоспорини, аминогликозиди и) наблюдава синергизъм, както и бактериостатично антибиотик от група (като линкозамиди, макролиди и хлорамфеникол и тетрациклини) - антагонизъм наблюдава.

НСПВС, диуретици, алопуринол и лекарства, които блокират тубулната секреция, повишават концентрацията на активния компонент на бензилпеницилина и намаляват тежестта на тубулната секреция. В комбинация с алопуринол увеличава вероятността от алергии върху кожата - под формата на обриви.

[29], [30], [31], [32]

Условия за съхранение

Пазете лекарството в обичайните условия за лекарства - на място, което е затворено от слънчева светлина и влага. Температура - не повече от 30 ° C.

[33], [34], [35]

Специални инструкции

Бензилпеницилин натриевата сол е с горчив вкус, фино зърнест бял прах. Той има слаби хигроскопични свойства. Лесно разтворим във вода. Той също се разтваря бързо в метанол и в допълнение в етанол. Бързо разрушен от влиянието върху него на алкали, киселини и с него окислители. Субстанцията се прилага интравенозно, интрамускулно и подкожно и освен това е интратрахеална и ендолумбозна.

[36], [37], [38]

Срок на годност

Бензилпеницилинът е подходящ за употреба в продължение на 4 години. Така приготвен разтвор за инжектиране се оставя да се съхранява не повече от 24 часа (в хладилник - не повече от 72 часа) и разтворът инфузия - максимум 12 часа (в хладилник - не повече от 24 часа).

[39],