Pausogest

Паузогест е монофазно лекарство, използвано при хормонозаместителна терапия (ХЗТ). Лекарството включва комплекс от следните елементи - прогестоген с естроген. Благодарение на действието на лекарството, дефицитът на женски полови хормони, който се развива по време на постменопаузата, се компенсира. Лекарството съдържа компоненти като норетистерон ацетат и 17b-естрадиол; трябва да се приема без прекъсване.

В ниски дози прогестогенът причинява и поддържа ендометриална атрофия. По време на употребата на лекарството не се появява менструация.

Показания Pausogesta

Използва се при синдром на естрогенен дефицит по време на менопаузата.

Лекарството се използва за предотвратяване на често срещани метаболитни нарушения, включително остеопороза, която се развива в постменопауза, ако има висок риск от фрактури на костите (например, в случай на ниско тегло, ранна менопауза, калциев дефицит, фамилна анамнеза за тежка остеопороза, както и тютюнопушене или алкохолизъм, тежки двигателни нарушения и прием на глюкокортикостероиди).

В допълнение към остеопорозата, лекарството се предписва за предотвратяване на други общи метаболитни нарушения, които се появяват по време на постменопаузата (включително промени, засягащи лигавиците и епидермиса, атрофия на кожата, козметични нарушения и др.).

Формуляр за освобождаване

Лекарственият компонент се освобождава в таблетки - 28 броя вътре в клетъчна плака. В опаковка - 1 или 3 плаки.

Фармакодинамика

Естрадиолът упражнява терапевтичен ефект чрез специфични естрогенни окончания. Стероидно-рецепторната структура се синтезира с клетъчна ДНК и след това индуцира свързването на специфични протеини. Веществото влияе и върху метаболитните процеси - например, намалява нивата на LDL холестерола, а освен това повишава нивата на триглицеридите и HDL холестерола в кръвния серум.

Норетистерон ацетатът е прогестоген, който действа и чрез ендометриума. Той влияе върху репродуктивната активност на женското тяло (това включва промени в структурата на ендометриума). Този компонент влияе върху процесите на липидния метаболизъм.

Употребата на комбинация от горните компоненти води до намаляване на стойностите на LDL и холестерола, докато стойностите на серумните триглицериди и HDL остават същите.

Фармакокинетика

Микрокристалният естрадиол се абсорбира добре и с висока скорост. Плазмените Cmax стойности се наблюдават след 4-6 часа от момента на приложение, възлизайки на 90-100 pg/ml. В същото време равновесното плазмено ниво е 70-100 pg/ml.

Полуживотът е приблизително 14-16 часа. Повече от 90% от веществото участва в интраплазмения протеинов синтез. Първо естрадиолът се окислява, за да образува естрон, а след това се трансформира в естриол. Тези процеси протичат в черния дроб.

Естрадиолът с неговите метаболитни компоненти се екскретира главно през бъбреците (90-95%), както и под формата на глюкурониден или сулфатен конюгат, който няма биоактивност. Останалата част (около 5-10%) се екскретира непроменена с изпражненията.

Норетистерон ацетатът също се абсорбира с висока скорост и се трансформира в елемента норетистерон, след което претърпява метаболитни процеси и се екскретира като сулфатни и глюкуронидни конюгати. Полуживотът му е около 3-6 часа.

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се използва непрекъснато - обикновено по 1 таблетка дневно. Такова лечение трябва да се предписва поне след 1 година от началото на менопаузата.

[ 2 ]

Употреба Pausogesta по време на бременност

Бременни жени (или ако има съмнение за настъпила бременност), както и по време на кърмене, не трябва да се предписва Паузогест.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• диагностицирано злокачествено новообразувание в млечните жлези, наличието му в анамнезата или съмнение за него;
• диагностициран неоплазъм от естроген-зависим тип (например рак на ендометриума) или съмнение за неговото наличие;
• хронични или остри фази на чернодробни заболявания или анамнеза за патология, след която стойностите на чернодробната функция не са се нормализирали;
• ензимопатична жълтеница или синдром на Ротор;
• претърпели преди това или в момента в острата фаза на дълбока венозна тромбоза (ДВТ) на краката, както и тромбоемболични патологии;
• кървене от гениталиите с неизвестен произход;
• тежки стадии на заболявания в сърдечно-съдовата система или мозъчно-съдов характер;
• тежка непоносимост към който и да е компонент на лекарството;
• порфирия или хемоглобинопатии.

Странични ефекти Pausogesta

През първите месеци на употреба може да се появи краткотрайно зацапване или пробивно кървене, а освен това може временно да се повиши чувствителността на гърдите. По-рядко може да се появят гадене, главоболие и подуване.

Употребата на прогестоген с естроген понякога причинява замаяност, мигрена, алопеция, епидермални прояви (например хлоазма, която може да остане след спиране на приема на лекарството) и проблеми с употребата на контактни лещи.

[ 1 ]

Свръх доза

Интоксикацията може да доведе до повръщане и гадене.

Лекарството няма антидот; предприемат се симптоматични мерки.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинираната употреба с индуктори на чернодробните ензими води до потенциране на процесите на естрогенен метаболизъм и отслабване на терапевтичната ефективност на Паузогест.

Развитието на лекарствени взаимодействия е установено при комбиниране на лекарства с фенитоин, карбамазепин, както и с рифампицин и барбитурати.

[ 3 ], [ 4 ]

Условия за съхранение

Паузогест трябва да се съхранява при температури в диапазона 15-30°C.

Срок на годност

Паузогест може да се използва в продължение на 36 месеца от датата на продажба на лекарството.

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Evian и Kliogest с Triaclim.