Папаверин

Папаверинът е алкалоид от опиев тип. Лекарството въздейства върху гладките мускули, като насърчава тяхното отпускане. Поради тези свойства, лекарството е включено в категорията на миотропните спазмолитици.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Показания Папаверин

Използва се за елиминиране на следните нарушения:

• спазми на гладките мускули в перитонеума (често се развиват със спастичен колит, пилороспазъм или холецистит);
• хипертонична криза (за комплексно консервативно лечение);
• ендартериит;
• колики в областта на бъбреците;
• спазми в периферните съдове;
• стесняване на лумена на мозъчните съдове поради свиване на артериалните мускули;
• бронхиални спазми и ангина пекторис;
• намаляване на артериалния приток през бъбреците, което има съдов произход;
• задържане на урина, причинено от спазъм в пикочните пътища.

Освен това, папаверин се предписва на етапа на премедикация преди извършване на хирургични операции в коремната област, както и по време на урологични и проктологични процедури - за отпускане на гладките мускули.

[ 7 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на таблетки, инжекционен разтвор и ректални супозитории.

Таблетките имат обем 0,01 или 0,04 g (употребата се определя от възрастовата категория на пациентите - например, първите се предписват на кърмачета от шест месеца). Те се съдържат в количество от 10 броя в блистерна опаковка.

Инжекционен лекарствен разтвор (2%) – в ампули от 2 ml. Опаковката обикновено съдържа 10 такива ампули.

Супозиториите за ректално приложение имат обем 0,02 g. Блистерът съдържа 10 супозитории. Кутията съдържа 1 блистерна пластина.

[ 8 ], [ 9 ]

Фармакодинамика

Механизмът на лекарствения ефект на активния компонент се дължи на ефекта върху вторичните медиатори, които предават мускулното възбуждане. Лекарството забавя PDE елемента, което насърчава натрупването на cAMP вътре в клетките и намалява количеството калциеви йони. В резултат на тези биохимични промени, тонусът на гладките мускули на вътрешните органи (съдовото легло, урогениталната и дихателната система, както и храносмилателния тракт) намалява и се отпуска.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Фармакокинетика

Активният елемент се абсорбира бързо и почти напълно при всеки метод на приложение на лекарството.

След като попадне в кръвния поток, веществото се синтезира с плазмените протеини (90%), което му позволява да проникне през хистохематични бариери. Процесът на биотрансформация протича в черния дроб.

Полуживотът е между 30 и 120 минути (по-точна цифра се определя от вида на помощните елементи на лекарството). Екскрецията се осъществява предимно през бъбреците - под формата на продукти от разпадането.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Дозиране и администриране

Употреба на лекарства под формата на таблетки.

Таблетките могат да се предписват както на деца, така и на възрастни, със същата честота на употреба - 3-4 пъти дневно. Дозите на лекарството за перорално приложение се определят от възрастта на пациента и се предписват по следната схема:

• кърмачета от шест месеца до 2 години – 0,005 g на 1 доза;
• деца на възраст 3-4 години - приемайте 0,005-0,01 г;
• деца във възрастова категория 5-6 години – консумират 0,01 г;
• деца на възраст 7-9 години – използвайте 0,01-0,015 г;
• деца и юноши на възраст 10-14 години - използвайте 0,015-0,02 g;
• за възрастни пациенти – използвайте 0,04-0,08 g.

Схема за употреба на лекарството под формата на супозитории.

Папаверинът в супозитории помага за облекчаване на симптомите на хемороиди. В началото на курса на терапия трябва да се използва доза от 0,02 g, като постепенно се увеличава с течение на времето до 0,04 g (при липса на лекарствен ефект от по-ниска доза). Забранено е прилагането на повече от 3 супозитории на ден, тъй като превишаването на тази граница води до появата на негативни симптоми и развитие на интоксикация, поради факта, че вътре в ректалната област лекарствените компоненти се абсорбират по-бързо и по-пълно.

Схема на приложение на инжекционния разтвор.

Активният елемент на лекарствения разтвор има висока бионаличност, което позволява извършването както на интрамускулни, така и на подкожни инжекции - и двата метода осигуряват мощен и ефективен ефект. Но трябва да се има предвид, че инжекциите по подкожен метод трябва да се извършват не в дисталната област на предмишницата, а във външната част на бедрото или рамото, тъй като честотата на инжекциите може да провокира развитието на хематом. Инжекциите на разтвора по интрамускулен метод се извършват по стандартен начин - за инжектиране се използват седалището, горната му странична част.

Преди извършване на интравенозни инжекции е необходимо дозата на лекарството, предписана от лекаря, да се разреди с 10-20 ml разтвор на натриев хлорид. Също така е необходимо да се вземе предвид, че разтворът трябва да се прилага с много бавна скорост, за да не се причини дискомфорт на пациента.

Подкожният метод обикновено включва прилагане на 2 ml от лекарството (1 ампула).

• Размери на дозите (в ампули) при приложение на пациент чрез интрамускулни или интравенозни инжекции:
• за възрастен: единична доза – 0,1 g, обща дневна доза – 0,3;
• кърмачета 6-12 месеца: единична доза – 0,005 g, обща дневна доза е 0,01 g;
• за деца на 2 години: единична доза е 0,01 g, а общата дневна доза е 0,02 g;
• възрастова категория 3-4 години: единична порция – 0,015 г, обща дневна порция – 0,03 г;
• във възрастта 5-6 години: единична доза – 0,02 g, обща дневна доза – 0,04 g;
• група на възраст 7-9 години: размер на единичната порция – 0,03 г, общо дневно – 0,06 г;
• за деца и юноши на възраст 10-14 години: единична доза – 0,06 g, обща дневна доза – 0,1-0,2 g.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Употреба Папаверин по време на бременност

Преди употреба на Папаверин е необходимо да се определи подходящата лекарствена форма - за да се осигури максимален възможен положителен ефект върху майката и плода. Най-оптималната форма на лекарството за бременни жени трябва да се определи, като се вземе предвид гестационният период. Например, в ранните етапи на бременността се препоръчва употребата на таблетки за перорално приложение, а на по-късен етап се счита за по-подходящ разтвор за подкожни или интрамускулни инжекции.

В по-късен етап от бременността най-подходящото лекарство се счита за разтвор. През този период хипертонусът на матката или болката от спазматичен, спазматичен характер могат да доведат до изтичане на водите и преждевременно раждане.

Размерът на инжекционната доза и честотата на приложение се избират индивидуално за всеки пациент. Често тя варира в рамките на 1-10 ml (2% разтвор). Инжекцията трябва да се прилага 2-4 пъти дневно. Ако по време на консервативна терапия се развият усложнения, е необходимо незабавно да се консултирате с лекар.

Пероралните таблетки се предписват само при наличие на индикации. Критерият за прием са субективните усещания на жената, поради което няма строги размери на дозите на лекарството. Лекарите не препоръчват прием на повече от 4 таблетки Папаверин на ден. Приемът трябва да се извършва 120 минути преди хранене - за да се засилят лечебните свойства на активния елемент.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на свръхчувствителност към компонентите на лекарството;
• проблеми с вътресърдечната проводимост, особено AV блок;
• наличие на глаукома;
• тежка хепатоцелуларна недостатъчност;
• пациенти в напреднала възраст (защото това увеличава вероятността от развитие на треска);
• бебета под шестмесечна възраст.

Употребата на лекарството може да бъде допълнително ограничена в следните случаи (препоръчва се употребата му само под редовен контрол от медицински специалисти и при постоянни диагностични изследвания):

• анамнеза за скорошна черепно-мозъчна травма;
• хронична бъбречна недостатъчност;
• състояние на шок;
• хипотиреоидизъм;
• суправентрикуларна тахикардия;
• доброкачествена хиперплазия на простатата;
• проблеми с функционалната активност на надбъбречните жлези.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Странични ефекти Папаверин

Употребата на лекарството може да доведе до появата на някои странични ефекти:

• лезии в хематопоетичната система и сърдечно-съдовата система: камерна тахикардия, AV блок, както и понижаване на стойностите на кръвното налягане;
• реакции, засягащи функцията на стомашно-чревния тракт: запек, газове и гадене, както и нарушено преминаване през храносмилателния тракт и повишена активност на чернодробните трансаминази;
• Други: развитие на еозинофилия, поява на алергични симптоми и чувство на сънливост.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Свръх доза

В случай на отравяне с папаверин могат да се появят следните симптоми: понижаване на кръвното налягане, развитие на диплопия, както и чувство на сънливост, слабост или силна умора.

Лекарството няма специфичен антидот, така че за елиминиране на нарушенията се използват стандартни симптоматични и детоксикиращи лечебни процедури. Най-ефективно е стомашна промивка и прием на сорбенти (като активен въглен или мляко) в началния етап след развитието на предозиране поради прием на хапчета.

Освен това, в случай на интоксикация е важно редовно да се следят нивата на кръвното налягане и изкуствено да се поддържат, ако е необходимо.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството платифилин има вазодилататорни, седативни и спазмолитични свойства, т.е. лечебният му ефект е подобен на действието на папаверин. Тези лекарства се различават само по механизмите на фармакологичното си действие, така че е разрешено да се използват в комбинация при консервативно лечение на хипертонична криза, спастични синдроми и други болезнени състояния.

Но-шпа също демонстрира добро взаимодействие с лекарството. Лекарствата имат синергичен ефект върху гладката мускулатура. Такава лекарствена комбинация често се използва в гинекологията и акушерството при развитие на маточен тонус, заплаха от спонтанен аборт или изключително активен и ранно започнал родов процес.

Има информация, че свойствата на леводопа са силно отслабени в случай на комбинирано консервативно лечение, следователно употребата на папаверин под формата на инжекционен разтвор или таблетки по време на лекарствена терапия за трепереща парализа е забранена.

Комбинираната употреба на лекарството с антихолинергични лекарства се проявява под формата на потенциране на лекарствения ефект на последните. Поради това, ако е необходимо комбинирането им, е необходимо да се консултирате с Вашия лекар относно намаляване на дозата или временно спиране на приема на лекарството.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Условия за съхранение

Папаверинът трябва да се съхранява на тъмно място, защитено от влага и недостъпно за деца. Лекарството трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Специални инструкции

Отзиви

Папаверинът има широк спектър на лечебна активност, така че отзиви за него се появяват на медицински форуми с различна специализация. Това лекарство се използва за лечение на много различни заболявания.

Например, много положителни отзиви за лекарството са оставени от проктолози, както и от хора, които използват лекарството за лечение на хемороиди, които са доста често срещани в наши дни. Ректалните супозитории Папаверин спомагат за улесняване на процеса на дефекация и частично облекчаване на болката, а освен това елиминират кървенето, което се появява в областта на уголемените хемороиди. Всички тези положителни ефекти често се споменават в дискусии във форуми.

Освен това, често се споменава положителният ефект на супозиториите по време на бременност, тъй като техният релаксиращ и спазмолитичен ефект спомага за бързото и пълно елиминиране на хипертоничността на матката, предотвратявайки риска от преждевременно раждане. Активният елемент на лекарството помага за облекчаване на болка, наподобяваща родови контракции (те често се наблюдават в последните етапи на бременността). Същевременно лекарството често се използва за профилактика в акушерските болници.

[ 47 ]

Срок на годност

Папаверинът трябва да се използва в рамките на 2 години от датата на производство на лекарството.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]