R-Butin

R-Бутин е антибактериално средство с изразен бактерициден ефект. Принадлежи към групата на съвременните полусинтетични широкоспектърни антибиотици и се характеризира с висока активност в борбата срещу вредните за организма микобактерии. В медицината лекарството се използва за лечение и профилактика на различни инфекции, по-специално туберкулоза.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания R-Butin

R-Бутин се използва като част от комплексна терапия като ефективно противотуберкулозно лекарство. Международното непатентно наименование на лекарството е "Рифабутин".

Показания за употреба на R-Butin: лечение на хронична белодробна туберкулоза, причинена от рифампицин-резистентни щамове на Mycobacterium tuberculosis. Антибиотикът е активен срещу инфекции, причинени от бактерии Mycobacterium tuberculosis и Mycobacterium xenopi, микробактерии M. tuberculosis, M. xenopi и M. avium intracellulare complex (MAIC), и може да се използва при пациенти с тежък имунодефицит (пациенти с ХИВ и СПИН), както за лечение, така и за профилактика.

Целта на лечението с R-Butin е да се предотврати вероятността от рецидив на туберкулоза и да се намали вероятността от заразяване на други хора. Лекарството помага да се избегне развитието на лекарствена резистентност при пациентите, а също така предотвратява смъртта на пациента. Лабораторният критерий за ефективността на лекарството е намаляването и спирането на отделянето на M. tuberculosis.

В резултат на приема на лекарството, пациентите наблюдават намаляване на тежестта на симптомите, намаляване на честотата на рецидивите и увеличаване на телесното тегло.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Формуляр за освобождаване

R-Бутин е полусинтетичен антибиотик, който е ефективен срещу различни видове микобактерии, включително Mycobacterium tuberculosis.

Лекарството се предлага в капсули по 150 mg, пълни с червено-виолетов прах, който не се разтваря във вода, разтваря се слабо в етанол и се разтваря в метанол и хлороформ.

Много лекарства в момента се предлагат в капсули, като R-Butin. Капсулната лекарствена форма има редица предимства: осигурява висока точност на дозиране на лекарствата, съдържанието на капсулите се абсорбира в стомаха по-лесно и бързо. Обвивката на капсулата предпазва стомашната лигавица и помага за предотвратяване на инактивирането на антибиотика от ензимите на стомашния сок. Освен това, лекарството в капсулите е защитено от неблагоприятни фактори (светлина, влага, въздух, механични въздействия). При производството на капсули се използват по-малко помощни вещества, отколкото при производството на таблетни форми на лекарства. Коригиращата способност на капсулите е елиминирането на неприятния вкус и мирис на антибиотици. Висока естетика се постига чрез използване на различни багрила за получаване на обвивки на капсулите.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакодинамика

R-Бутин (Рифабутин) е полусинтетичен антибиотик с широк спектър на действие и се използва в комбинация с други лекарства, които имат активен ефект върху редица инфекции, включително лечението и профилактиката на туберкулоза.

Фармакодинамика R-Butin: лекарството има активен ефект върху микроорганизми, разположени както екстрацелуларно, така и вътреклетъчно. Има изразен бактерициден ефект и селективно потиска ДНК-зависимата РНК полимераза на микроскопични бактерии Mycobacterium spp., както и на атипични микобактерии (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). Освен това, R-Butin е активен срещу грам-положителни микроорганизми. Монотерапията с това лекарство води до бързо развитие на резистентност.

Няма ясни клинични критерии за оценка на ефективността на лекарството. Клинично е доказано обаче, че антибактериалното средство намалява тежестта на симптомите, насърчава наддаването на тегло при пациента и намалява честотата на рецидивите. Основната цел на приема на антибиотика е да се спре отделянето на M. tuberculosis, да се предотвратят евентуални рецидиви, инфекция на други хора и смърт при лечението на пациенти.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокинетика

R-Бутин се абсорбира бързо от стомашно-чревния тракт в кръвта веднага след перорално приложение. Максималното ниво на активното вещество на лекарството се достига приблизително 2-4 часа след приема на антибиотика. Лекарството има потискащ ефект върху синтеза на патогенни бактерии чрез инхибиране на тяхната ДНК-зависима РНК полимераза. Вероятно именно високото ниво на вътреклетъчна концентрация на Рифабутин играе ключова роля за осигуряване на активността на лекарството по отношение на такива вътреклетъчни патогенни микроорганизми като микобактериите.

Фармакокинетиката на R-Butin е линейна. Рифабутинът има свойството бързо да прониква в клетките и да се разпределя в тъканите на много вътрешни органи, с изключение на мозъка. Най-високата му концентрация се създава в белодробната тъкан. Клинично е доказано, че концентрацията в белите дробове 24 часа след прием на антибиотика е 5-10 пъти по-висока от концентрацията му в кръвната плазма. В същото време се наблюдава слабо проникване на лекарството през кръвно-мозъчната бариера (КМБ). Бионаличността на Рифабутин е 20%, а индексът на свързване с плазмените протеини е 85%. Лекарството се биотрансформира напълно в чернодробната тъкан, образувайки неактивни метаболити. 53% от R-Butin под формата на метаболити се екскретира през бъбреците, 30% - с жлъчката, 5% - с жлъчката в оригиналната му форма и същото количество - с урината. Полуживотът на антибиотика в организма е приблизително 35-40 часа.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Дозиране и администриране

R-Butin обикновено се предписва на пациента веднъж дневно. Капсулата се приема през устата, преди или след хранене. Продължителността на приема на антибиотика зависи от режима на лечение.

Начин на приложение и дозировка: на възрастни обикновено се предписват от 150 до 600 mg R-Butin на ден. Като цяло обаче приемът на Rifabutin зависи от конкретната ситуация:

• В случай на лечение на повторно диагностицирана белодробна туберкулоза, трябва да се приемат 150-300 mg Рифабутин дневно (продължителността на лечението е 6 месеца).
• За лечение на пациенти с хронична мултирезистентна белодробна туберкулоза се предписват 300-450 mg от лекарството на ден (лечението продължава 6-9 месеца).
• В случай на вторична микобактериална инфекция с нетуберкулозен характер - от 450 до 600 mg от лекарството на ден (продължителност на лечението - до 6 месеца).
• За профилактика на MAC инфекции при пациенти с тежък имунодефицит и СПИН - 300 mg от лекарството R-Butin на ден.
• В случай на сериозни нарушения и неизправности в бъбречната функция (показателят CC (креатин киназа) е под 30 ml/min), е необходимо да се намали дозата на R-Butin с 50%.
• В комбинация с други противотуберкулозни лекарства (етамбутол или изониазид и др.) - 450-600 мг от лекарството на ден.

На пациенти в напреднала възраст се предписва обичайният режим на дозиране на R-Butin: перорално - веднъж дневно, независимо от храната.

През целия период на лечение с R-Butin се препоръчва периодично проследяване на броя на тромбоцитите и левкоцитите в периферната кръв, както и активността на чернодробните ензими. При прием на R-Butin във високи дози или в комбинация с кларитромицин, пациентът има повишен риск от развитие на увеит (възпалителен процес в съдовата мембрана на окото). В този случай пациентът трябва да се консултира с офталмолог и временно да спре приема на лекарството.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Употреба R-Butin по време на бременност

R-Butin е противопоказан по време на бременност и кърмене, това е ясно посочено в инструкциите за лекарството. Поради това, бременните жени не се препоръчват да приемат този антибиотик, както много други.

Употребата на R-Butin по време на бременност е изпълнена с негативни последици за здравето на бъдещата майка и нейното дете. Ако е необходимо да се използва Рифабутин по време на кърмене, е необходимо да се вземе решение за спешно прекратяване на лактацията. Що се отнася до клиничните резултати, не са провеждани строго контролирани проучвания, които биха се отнасяли до употребата на R-Butin по време на бременност.

В практическата медицина се използват само онези антибиотици, чието действие не влияе негативно върху развитието на плода. Обикновено лечението с антибиотици по време на бременност има смисъл само когато терапевтичният ефект по отношение на инфекциозната патология на бъдещата майка е по-висок от вредата (вероятна или потенциална) за плода. Бременните жени трябва да имат предвид, че почти всички антибиотици се отпускат по лекарско предписание, така че посещението при лекар в случай на заболяване е задължително. Медицинският контрол на терапията позволява да се избегнат негативни последици, които могат да бъдат причинени от неправилно лечение, по-специално, самостоятелен неконтролиран прием на антибактериални средства.

Противопоказания

R-Бутин се използва в медицината за лечение на инфекции, причинени от бактерии, включително туберкулоза. Въпреки ефективността и продължителното си действие, лекарството има редица противопоказания, които трябва да се вземат предвид преди започване на лечението.

Противопоказания за употребата на R-Butin:

• бременност,
• период на лактация (кърмене),
• свръхчувствителност към лекарството,
• възраст под 18 години,
• индивидуална непоносимост към Рифабутин и други ансамицини,
• тежки нарушения във функцията на черния дроб и бъбреците.

При прием на R-Butin е необходимо стриктно да се спазва режимът на лечение, установен от лекуващия лекар. Трябва да се има предвид, че по време на лечението кожата, урината и слюнката могат да придобият червеникаво-оранжев цвят.

Ако състоянието на пациента се влоши по време на приема на антибиотика, е необходимо да се консултирате с лекар. Трябва също да се има предвид, че безопасността на R-Butin при детски възрастови групи не е проучена. Поради това приемът на това лекарство е противопоказан при деца. Това се дължи на възможността за повишена хепатотоксичност на Рифабутин поради свързани с възрастта промени в черния дроб.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Странични ефекти R-Butin

R-Butin трябва да се приема стриктно по лекарско предписание. Ако състоянието се влоши или се наблюдават някакви неблагоприятни симптоми, пациентът трябва да се консултира с лекуващия лекар относно по-нататъшна употреба на лекарството. Може да се наложи намаляване на дозата на лекарството или намиране на алтернативни начини за лечение на инфекцията.

Страничните ефекти на R-Butin могат да включват:

• гадене и повръщане,
• промени във вкуса (дисгеузия),
• диария и коремна болка,
• жълтеница,
• повишена активност на чернодробните трансаминази,
• анемия (намалено съдържание на хемоглобин в червените кръвни клетки),
• тромбоцитопения (намален брой на тромбоцитите),
• левкопения (намаляване на съдържанието на левкоцити в кръвта),
• артралгия (болка в ставите),
• миалгия (мускулна болка).

В допълнение, страничните ефекти на организма при приема на лекарството R-Butin могат да включват алергии (обрив, треска), рядко увеит (възпаление на съдовата мембрана на окото), бронхоспазъм (внезапно свиване на мускулите на бронхиалните стени) и анафилактичен шок.

В случай на предозиране с антибиотик, страничните ефекти могат да се засилят. В този случай на пациента е необходимо промиване на стомаха. Предписват се също симптоматична терапия и диуретици.

[ 25 ], [ 26 ]

Свръх доза

R-Butin трябва да се използва съгласно режима на лечение, разработен от медицински специалист, като стриктно се спазва установената от него доза. В противен случай са възможни следните симптоми на предозиране с лекарството: замаяност, гадене, повръщане, засилване на страничните ефекти (по-специално коремна болка, диария, жълтеница, промени в състава на кръвта и др.), както и загуба на съзнание. Самостоятелното лечение с R-Butin е строго забранено.

Предозирането с лекарство е много опасно състояние, което може да доведе до негативни последици и да причини необратими реакции на организма. При първите признаци на предозиране е необходимо незабавно да се обадите на линейка. Преди пристигането на лекаря, пациентът трябва да промие стомаха, като предизвика повръщане. За тази цел можете да изпиете 3 чаши подсолена вода (2 чаени лъжички сол на 200 мг). След промиване на стомаха трябва да вземете няколко счукани таблетки активен въглен.

В сериозни случаи на предозиране с R-Butin, пациентът се нуждае от стационарна медицинска помощ. Лечението се провежда, като се вземат предвид симптомите. В този случай обикновено се предписват лекарства с обратен ефект или насочени към поддържане на черния дроб.

Много е важно да се определи с какво лекарство е бил отровен човекът. Това ще помогне за разработването на правилната тактика на лечение и ще предскаже възможните странични ефекти.

Обикновено се предписват лекарства, насочени към. Например, в случай на предозиране на лекарство, което понижава кръвното налягане, се предписват лекарства, стимулиращи сърцето.

Взаимодействия с други лекарства

R-бутинът има различни ефекти върху някои лекарства и може да причини органични промени в организма. По-специално, той насърчава ускоряването на лекарствения метаболизъм в черния дроб.

Взаимодействия на R-Butin с други лекарства:

• зидовудин - Рифабутин намалява концентрацията му в плазмата;
• кларитромицин, флуконазол - повишават концентрацията на P-бутин в кръвната плазма;
• Орални контрацептиви - Рифабутин намалява тяхната ефективност.

Развитието на клинично значими взаимодействия на лекарството R-Butin с лекарства като етамбутол, сулфонамиди, теофилин, залцитабин, пиразинамид е малко вероятно. Освен това, Рифабутин влияе върху фармакокинетиката на лекарства, метаболизирани от системата цитохром P450 IIIA.

Пациентът трябва стриктно да спазва предписания от лекаря режим на лечение и да приема R-Butin в строго определената дозировка. Лекарството може да се приема на гладно, по време на или след хранене. Активността на Рифабутин се проявява в оцветяването на урината, сълзите, кожата, слюнката и дори контактните лещи в червеникаво-оранжев цвят.

Ако приемате някакви лекарства, трябва да уведомите Вашия лекар преди да започнете лечение с Рифабутин, за да избегнете евентуални негативни последици.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Условия за съхранение

R-Butin трябва да се съхранява в съответствие с правилата, предписани от Министерството на здравеопазването за лекарства от списък Б, които включват силнодействащи лекарства, които трябва да се съхраняват със специални грижи и винаги отделно от други лекарства.

Условия за съхранение на R-Butin:

• при температура не по-висока от 25°C;
• на сухо място, добре защитено от светлина;
• в запечатана фабрична опаковка.

Под въздействието на пряка слънчева светлина в капсулите могат да възникнат химични реакции, които често водят до загуба на терапевтичния ефект и бързо разваляне на лекарството. Поради тази причина R-Butin трябва да се съхранява на тъмно място, за предпочитане на отделен рафт в шкаф с непрозрачни врати.

Освен това, капсулите са способни активно да абсорбират влага, лесно се намокрят и развалят. Следователно, лекарството трябва да се съхранява далеч от места с висока влажност, като например баня. След всяка употреба бутилката с капсулите трябва да се затваря плътно, за да се предотврати реакцията на лекарството с кислорода във въздуха.

Всички лекарства трябва да се съхраняват на отделно място, например на горния рафт на шкаф, далеч от малки деца и възрастни членове на семейството с лошо зрение.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Срок на годност

R-Butin, както всяко друго лекарство, има ясно ограничен период на употреба, който трябва да се вземе предвид от всеки пациент.

Срокът на годност на това лекарство е 2 години, считано от датата на производство, посочена на опаковката. Важно е да запомните, че при никакви обстоятелства не трябва да приемате лекарства с изтекъл срок на годност, тъй като те могат да имат непредсказуем ефект върху човешкия организъм. След изтичане на срока на годност лекарството трябва незабавно да се изхвърли.

Не се препоръчва капсулите да се изсипват в друг контейнер, R-Butin трябва да се съхранява в оригиналната опаковка и за предпочитане с инструкциите вътре, за да можете при необходимост да уточните информацията за лекарството. Наложително е да се спазват всички условия за съхранение на лекарството, които са предписани в инструкциите. Особено внимание трябва да се обърне на предпазните мерки, противопоказанията, страничните ефекти, както и взаимодействието на лекарството с други лекарства.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]