P-Butin

Р-бутинът е антибактериално средство с подчертан бактерициден ефект. Принадлежи към групата на съвременните полусинтетични антибиотици с широк спектър и се характеризира с висока активност в борбата срещу вредните микробактерии за организма. В медицината лекарството се използва за лечение и профилактика на различни инфекции, по-специално туберкулоза.

[1], [2], [3], [4]

Показания P-Butin

R-бутин се използва като част от комплексната терапия като ефективен антитуберкулозен агент. Международното непатентно име на наркотика е името "Рифабутин".

Показания R-Butin: лечение на хронична белодробна туберкулоза, която е причинена от рифампицин-резистентни щамове на Mycobacterium туберкулоза. Антибиотикът е активен срещу инфекции, причинени от бактерии Mycobacterium туберкулоза и Mycobacterium xenopi, М. Туберкулоза микобактерии, M.xenopi и M.avium intracellulare комплекс (Maic), и може да се използва при пациенти с тежка имунна недостатъчност (HIV-инфектирани пациенти със СПИН и) като за лечение и за целите на превенцията.

Целта на лечението с лекарството R-бутин е да се предотврати вероятността от развитие на рецидив на туберкулоза и да се намали вероятността от заразяване с други хора. Лекарството помага да се избегне развитието на лекарствена резистентност при пациентите и също така да се предотврати смъртта на пациента. Лабораторният критерий за ефективността на лекарството е намаляването и преустановяването на М. Tuberculosis.

В резултат на приемането на лекарството при пациенти се наблюдава намаляване на тежестта на симптомите, намаляване на честотата на рецидив и повишаване на телесното тегло.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12]

Формуляр за освобождаване

R-бутинът е полусинтетичен антибиотик, който оказва ефективен ефект върху различни видове микробактерии, включително mycobacterium tuberculosis.

Формата на препарата - капсули от 150 mg, напълнени с червено-виолетов прах, които не се разтварят във вода, се разтварят слабо в етанол и се разтварят в метанол и хлороформ.

Много лекарства днес се предлагат в капсули, като R-Butin. Дозираната форма на капсулата има редица предимства: осигурява висока точност на дозиране на лекарствени вещества, съдържанието на капсулите е по-лесно и по-бързо абсорбирано в стомаха. Обвивката на капсулата защитава стомашната лигавица и спомага за предотвратяване на инактивирането на антибиотика с ензими от стомашен сок. Освен това лекарството в капсулите е защитено от нежелани фактори (светлина, влага, въздух, механични влияния). При производството на капсули се използват по-малко спомагателни вещества, отколкото при производството на таблетни форми на лекарствени вещества. Коригиращата способност на капсулите е да премахнат неприятния вкус и мирис на антибиотиците. Висока естетика се постига чрез използването на различни багрила за получаване на черупки от капсули.

[13], [14], [15], [16]

Фармакодинамика

P-Butin (Рифабутин) е полусинтетичен широкоспектърен антибиотик и се използва в комбинация с други лекарства, има активна ефект върху броя на инфекции, включително лечение и предотвратяване на туберкулоза.

Farmakodinamika R-бутин: лекарството има активен ефект върху микроорганизмите, намиращи се както извънклетъчно, така и вътреклетъчно. Той има ясно изразен бактерициден ефект и селективно инхибира ДНК-зависима РНК полимераза микроскопични бактерии Mycobacterium SPP., И атипични микобактерии (Mycobacterium туберкулоза, Mycobacterium авиум). В допълнение, Р-бутинът е активен срещу Грам-положителни микроорганизми. Монотерапията с това лекарство води до бързо развитие на резистентност.

Избягват се ясни клинични критерии за оценка на ефективността на лекарството. Въпреки това е клинично доказано, че антибактериалното средство намалява тежестта на симптомите, увеличава телесното тегло на пациента и намалява честотата на рецидив. Основната цел на приемането на антибиотик е да се спре освобождаването на М. Tuberculosis, за да се предотвратят възможни рецидиви, да се замърсят околните и фатални резултати при лечението на пациентите.

[17], [18], [19], [20], [21], [22]

Фармакокинетика

R-бутин се абсорбира бързо от храносмилателния тракт в кръвта веднага след поглъщането. Максималното ниво на активното вещество на лекарството се достига приблизително 2-4 часа след употребата на антибиотика. Лекарството има депресиращ ефект върху синтеза на патогенни бактерии чрез инхибиране на тяхната ДНК-зависима РНК полимераза. Вероятно високото ниво на вътреклетъчна концентрация на рифабутин, което играе ключова роля за осигуряване на активността на лекарството по отношение на такива вътреклетъчни патогенни микроорганизми, които са микобактерии.

Фармакокинетика R-бутинът има линеен характер. Рифабутин има свойството да прониква бързо в клетките и да се разпространява в тъканите на много вътрешни органи, с изключение на мозъка. Най-голямата му концентрация се създава в белодробната тъкан. Клинично е доказано, че концентрацията в белите дробове в ден след приемането на антибиотика е 5-10 пъти по-висока от концентрацията му в кръвната плазма. В същото време има слабо проникване на лекарството през BBB - кръвно-мозъчната бариера. Индексът на бионаличност на рифабутин е 20%, а степента на свързване с плазмените протеини е 85%. Лекарството е напълно биотрансформирано в тъканите на черния дроб, като по този начин се образуват неактивни метаболити. 53% от Р-бутина под формата на метаболити се екскретира през бъбреците, 30% - заедно с жлъчката, 5% - с жлъчка в оригиналната си форма и същото - с урината. Елиминационният полуживот на антибиотика от организма е приблизително 35-40 часа.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29]

Дозиране и администриране

R-бутина обикновено се дава на пациента веднъж на ден. Капсулата се приема перорално преди или след хранене. Продължителността на антибиотика зависи от режима на лечение.

Дозиране и администриране: възрастните обикновено се предписват от 150 до 600 mg P-бутин на ден. Обаче, като цяло, употребата на рифабутин зависи от специфичната ситуация:

• В случай на лечение на рецидивираща белодробна туберкулоза, трябва да се приемат 150-300 mg рифабутин на ден (продължителност на лечението - 6 месеца).
• За лечение на пациенти с хронична мултирезистентна белодробна туберкулоза се предписват 300-450 mg лекарства на ден (лечението е 6-9 месеца).
• Когато се наблюдава вторична микобактериална инфекция от нетуберкулозен характер, от 450 до 600 mg от лекарството на ден (продължителността на курса на лечение е до 6 месеца).
• За профилактика на инфекции с МАС при пациенти с тежка имунна недостатъчност и СПИН - 300 mg от лекарството Р-бутин на ден.
• В случай на сериозни нарушения и неуспехи в работата на бъбреците (КК (креатин киназа) - под 30 ml / min), е необходимо да се намали дозата на Р-бутин с 50%.
• В комбинация с други лекарства против туберкулоза (Етамбутол или Изониазид и т.н.) - 450-600 mg лекарства на ден.

Пациентите в старческа възраст получават обичайния режим на дозиране на Р-бутин: орално - веднъж дневно, независимо от храната.

През целия период на лечение с Р-бутин се препоръчва периодично да се проверява броят на тромбоцитите и левкоцитите в периферната кръв, както и активността на чернодробните ензими. При приемане на Р-бутин във високи дози или в комбинация с кларитромицин пациентът има риск от развитие на увеит (възпалителен процес в очите на короната). В този случай пациентът се нуждае от консултация с офталмолог, а също и временно да прекрати приема на лекарството.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Употреба P-Butin по време на бременност

R-бутинът е противопоказан при бременност и кърмене - това е ясно посочено в инструкциите за употреба на лекарството. Поради това не се препоръчва на бременни жени да приемат този антибиотик, както много други.

Употребата на Р-бутин по време на бременност е изпълнена с отрицателни последици за здравето на бъдещата майка и детето й. Ако е необходимо да се използва рифабутин по време на кърмене, е необходимо да се реши проблемът с неотложното прекратяване на кърменето. Що се отнася до клиничните резултати, не са провеждани строго контролирани проучвания, свързани с употребата на R-бутин по време на бременност.

В практичната медицина се използват само тези антибиотици, които не влияят отрицателно върху развитието на плода. Обикновено лечението с антибиотици по време на бременност има смисъл само ако терапевтичният ефект върху инфекциозната патология при бъдеща майка е по-висок от вредата (вероятна или потенциална) за плода. Бременните жени трябва да имат предвид, че почти всички антибиотици се предписват с рецепта, така че посещението на лекар в случай на заболяване е задължително. Медицинският контрол на терапията позволява да се избегнат отрицателни последици, които могат да бъдат причинени от неправилно лечение, по-специално, независим неконтролиран прием на антибактериални средства.

Противопоказания

R-бутин се използва в медицината за лечение на инфекции, причинени от бактерии, включително за лечение на туберкулоза. Въпреки ефективността и продължителните действия, лекарството има редица противопоказания, които трябва да бъдат взети предвид преди началото на лечението.

Противопоказания за употреба R-бутин:

• бременността,
• период на кърмене (кърмене);
• свръхчувствителност към лекарството,
• възраст до 18 години,
• индивидуална непоносимост към рифабутин и други ансамицини,
• тежки нарушения в работата на черния дроб и бъбреците.

При приемането на Р-бутин е необходимо строго да се спазва лечебният режим, установен от лекуващия лекар. Трябва да се отбележи, че по време на лечението, цвят на кожата, урина, слюнка може да се наблюдава в червеникаво-оранжев оттенък.

Ако състоянието на пациента се влоши по време на антибиотичното лечение, е необходимо да се консултирате с лекар. Трябва да се има предвид и фактът, че безопасността на приготвянето на R-бутин в детските възрастови групи не е проучена. Поради това на децата не е разрешено да приемат това лекарство. Това се дължи на възможността за проявяване на повишена хепатотоксичност на рифабутин поради свързани с възрастта чернодробни промени.

[30], [31], [32], [33], [34], [35], [36]

Странични ефекти P-Butin

R-Butin трябва да се приема в строго съответствие с предписанията на лекаря. В случай на влошаване или наблюдение на нежелани симптоми, пациентът трябва да се консултира с лекуващия лекар относно по-нататъшното приложение на лекарството. Може да е необходимо да се намали дозата на лекарството или да се намерят алтернативни начини за лечение на инфекцията.

Страничните ефекти на Р-бутин могат да се проявяват като:

• гадене и повръщане,
• промени в вкуса (дисгеузия),
• диария и болка в корема,
• жълтеница,
• повишена активност на чернодробните трансаминази,
• анемия (намаляване на хемоглобина в еритроцитите),
• тромбоцитопения (намаляване на броя на тромбоцитите),
• левкопения (намаляване на съдържанието на левкоцитите в кръвта),
• артралгия (възпаление на ставите),
• Миалгия (болка в мускулите).

Освен това, страничните реакции на организма на лекарство R-Butin могат да бъдат алергични (обрив, треска), редки - увеит (възпаление на хороидеята), бронхоспазъм (внезапно намаляване на бронхиалните мускули стена), анафилактичен шок.

В случай на предозиране на антибиотик може да има увеличение на страничните ефекти. В този случай пациентът трябва да изплакне стомаха. Предписват се и симптоматична терапия и диуретици.

[37], [38], [39]

Свръх доза

R-Butin трябва да се използва в съответствие със схемата за лечение, разработена от медицинския специалист, стриктно след установената от него доза. В противен случай, следните симптоми на свръхдоза: виене на свят, гадене, повръщане, повишени странични ефекти (например, абдоминална болка, диария, жълтеница, промени в състава на кръвта и т.н.), както и безсъзнание. Строго е забранено да се извършва лечение с R-Butin.

Предозирането на лекарството е много опасно състояние, което може да доведе до негативни последици и да причини необратими реакции на организма. При първите признаци на предозиране е необходимо спешно да се обадите на линейка. Преди лекарят да дойде при пациента, е необходимо да се изплакне стомаха, причинявайки повръщане. За тази цел можете да пиете 3 чаши солена вода (2 супени лъжици сол за 200 мг). След измиване на стомаха трябва да вземе няколко смачкани таблетки с активен въглен.

При тежки случаи на предозиране на P-бутин пациентът се нуждае от медицинска помощ в стационарен режим. Лечението се извършва, като се вземат предвид симптомите. В този случай лекарствата с обратен ефект обикновено се предписват или насочват към поддържане на черния дроб.

Много е важно да се определи коя подготовка лицето е отровило. Това ще помогне да се развият правилните тактики за лечение и да се направи прогноза за възможните странични ефекти.

Обикновено назначени, както и лекарства, насочени например към предозиране на медикамент за понижаване на налягането, предписват средства, които стимулират работата на сърцето.

Взаимодействия с други лекарства

R-Butin има различен ефект върху определени лекарства и може да причини органични промени в организма. По-специално, тя помага за ускоряване на метаболизма на лекарствата в черния дроб.

Взаимодействия на Р-бутин с други лекарства:

• зидовудин - рифабутин намалява концентрацията му в плазмата;
• кларитромицин, флуконазол - повишаване на концентрацията на Р-бутин в кръвната плазма;
• перорални контрацептиви - рифабутин намалява тяхната ефективност.

Развитието на клинично значими лекарствени взаимодействия с Р-Butin лекарства, такива като етамбутол, сулфонамиди, сулфонамиди, теофилин, залцитабин, пиразинамид, малко вероятно. В допълнение, Rifabutin засяга фармакокинетиката на лекарствата, метаболизирани от системата cytochrome P450 IIIA.

Пациентът трябва стриктно да спазва предписания режим на лечение и да приема Р-бутин в точно определена доза. Лекарството може да се пие като празен стомах, по време на или след хранене. Действието на рифабутин се проявява в оцветяването на урина, сълзи, кожа, слюнка и дори контактни лещи в червеникаво-оранжев цвят.

Ако приемате някакви лекарства, преди да започнете лечение с Rifabutin, трябва да уведомите Вашия лекар за това, за да предотвратите евентуални негативни последици.

[47], [48], [49], [50], [51], [52]

Условия за съхранение

P-Butin трябва да се съхранява в съответствие с правилата, предвидени от Министерството на здравеопазването за лекарства, списък Б, която включва мощни лекарства, които трябва да се съхраняват с особено внимание се изисква и отделно от другите лекарства.

Условия на съхранение P-бутин:

• при температура не повече от 25 ° C;
• на сухо място, сигурно защитено от светлина;
• в запечатана оригинална опаковка.

Под въздействието на директната слънчева светлина в капсулите могат да възникнат химични реакции, които често водят до загуба на терапевтичен ефект и бързо влошаване на лекарството. По тази причина R-Butin трябва да се съхранява на тъмно място, най-вече на отделен рафт в шкаф с непрозрачни врати.

В допълнение, капсулите са в състояние активно да абсорбират влагата, лесно да се намокрит и развалят. Следователно лекарството трябва да се съхранява далеч от места с висока влажност, като например баня. След всеки прием флаконът на капсулата трябва да се затвори здраво, за да се предотврати лекарството да реагира с кислорода във въздуха.

Всички лекарства трябва да се съхраняват на отделно място, например на горния рафт в шкафа, далеч от малки деца и възрастни членове на семейство с лошо зрение.

[53], [54], [55], [56], [57], [58]

Срок на годност

R-бутин, подобно на всеки друг лекарствен продукт, има ясно ограничен период на приложение, който трябва да се има предвид при всеки пациент.

Срокът на годност на това лекарство е 2 години, считано от датата на производство, посочена върху опаковката. Трябва да се помни, че в никакъв случай не можете да вземете просрочени лекарства, тъй като те могат да имат непредвидими ефекти върху човешкото тяло. След изтичане на срока за съхранение лекарството трябва да се изхвърли незабавно.

Не се препоръчва да се излива капсулите в друг контейнер, да се съхранява R-Butin в оригиналната опаковка и за предпочитане с инструкциите вътре, за да се изясни информацията за лекарството, ако е необходимо. Необходимо е да се спазват всички условия за съхранение на лекарствения продукт, които са описани в инструкциите. Особено внимание трябва да се обърне на предпазните мерки, противопоказанията, страничните ефекти, както и лекарствените взаимодействия с други лекарства.

[59], [60], [61], [62], [63]