Озелтамивир

Озелтамивир се отнася до антивирусни агенти, които са активни срещу грипните вируси А и В. Други търговски имена на лекарството са Tamiflu, Floustop.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Показания Озелтамивир

Лекарството е предписано за лечение на пациенти, заразени с вируса на грип А и В, но може да се използва за предотвратяване на инфекция с този вирус по време на епидемия от сезонна грип

[8], [9], [10], [11]

Формуляр за освобождаване

Капсули от 75 mg, прах за приготвяне на суспензия във флакон (с дозатор).

[12], [13], [14], [15], [16], [17]

Фармакодинамика

Терапевтичният ефект на озелтамивир се основава на инхибиране на активността на ензимите върху повърхността на вириона на грипния вирус. В тялото, активното вещество на получаването на озелтамивир фосфат се превръща в активния метаболит - оселтамивир карбоксилат, който селективно инхибира невраминидаза - гликозидаза ензим-антиген на грипен вирус клетъчната мембрана. В резултат на това спира процесът на репликация на вирусни клетки и тяхното размножаване в засегнатите целеви клетки на лигавицата на дихателните пътища.

Според клиничните проучвания, ако лекарството се приема в рамките на 36 часа след появата на симптомите на грип, продължителността на заболяването се намалява с почти 30%, а тежестта на симптомите и вероятността от усложнения се намаляват с 40%.

[18], [19], [20],

Фармакокинетика

90% от озелтамивир фосфата, абсорбиран в стомашно-чревния тракт, се метаболизира в озелтамивир карбоксилат, който навлиза в системното кръвообращение; 3% от веществото се свързват с кръвните плазмени протеини. Биологичното наличие е 75-80%.

Полуживотът на лекарството от плазмата е средно 120 минути. От организма на озелтамивир, карбоксилатът се екскретира чрез бъбреците (80%) и червата (20%); полуживотът може да бъде от 6 до 10 часа.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Дозиране и администриране

Озелтамивир трябва да се приема перорално (независимо от храненето). За лечение на грип се препоръчва да приемете една капсула (75 mg) - два пъти дневно; курс на лечение - 5 дни. Дозата на суспензията е подобна. За профилактика на грип се приема 75 mg веднъж дневно, продължителността на лекарството след контакт с пациенти с грип е 10 дни (превантивен ефект на лекарството трае само по време на употреба).

[32], [33], [34], [35]

Употреба Озелтамивир по време на бременност

Употребата на озелтамивир по време на бременност и по време на кърмене не се препоръчва, тъй като безопасността на това лекарство за лечение на бременни жени не е проучена.

Противопоказания

Противопоказна употреба на oseltamivir с отслабен имунитет, тежка бъбречна недостатъчност, хронични респираторни патологии и сърдечносъдова система, както и деца под 12 години.

[27], [28]

Странични ефекти Озелтамивир

Най-честите нежелани реакции на озелтамивир се проявяват под формата на обща слабост, главоболие и замайване; катарални феномени (ринорея, оток на носната лигавица, възпалено гърло, кашлица); гадене, повръщане, диария, коремна болка; нарушения на съня, припадъци; алергични реакции (уртикария, спазми на бронхите, конюнктивит); кървене от носа, сърдечна аритмия, повишена активност на чернодробните ензими. Възможни халюцинации и психични разстройства.

[29], [30], [31]

Свръх доза

Случаите на предозиране не са описани. Най-вероятното проявление на излишък от терапевтичната доза е увеличаване на страничните ефекти на лекарството. Трябва да се използва симптоматично лечение.

[36], [37]

Взаимодействия с други лекарства

Едновременното приложение на озелтамивир с лекарства като метотрексат, фенилбутазон и хлорпропамид е нежелателно поради възможното забавяне на екскрецията на техните метаболити от организма.

[38], [39], [40], [41], [42]

Условия за съхранение

Да се пази от деца, при температури до + 25 ° С.

[43], [44], [45],

Срок на годност

Срок на съхранение - 24 месеца.

[46], [47], [48]