Оселтамивир

Озелтамивир е антивирусно лекарство, което е активно срещу грипни вируси от типове А и В. Други търговски наименования на лекарството са Тамифлу, Флустоп.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Показания Оселтамивир

Лекарството се предписва за лечение на пациенти, заразени с грипни вируси от типове А и В, и може да се използва за предотвратяване на инфекция с този вирус по време на сезонни грипни епидемии.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Формуляр за освобождаване

Капсули от 75 mg, прах за суспензия в бутилка (с дозатор).

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Фармакодинамика

Терапевтичният ефект на озелтамивир се основава на потискането на ензимната активност на повърхността на вириона на грипния вирус. В организма активното вещество на лекарството озелтамивир фосфат се трансформира в активен метаболит - озелтамивир карбоксилат, който селективно инхибира невроминидазата - гликозидазен ензим-антиген на клетъчните мембрани на грипните вируси. В резултат на това процесът на репликация на вирусните клетки и тяхното размножаване в засегнатите целеви клетки на лигавицата на дихателните пътища спира.

Според клинични проучвания, ако това лекарство се приема в рамките на 36 часа след появата на симптомите на грип, продължителността на заболяването се намалява с почти 30%, а тежестта на симптомите и вероятността от усложнения се намаляват с 40%.

[ 18 ], [ 19 ]

Фармакокинетика

90% от озелтамивир фосфата, абсорбиран в стомашно-чревния тракт, се метаболизира до озелтамивир карбоксилат, който навлиза в системния кръвен поток; 3% от веществото се свързва с плазмените протеини. Бионаличността е 75-80%.

Полуживотът на лекарството от плазмата е средно 120 минути. Озелтамивир карбоксилат се екскретира от организма чрез бъбреците (80%) и червата (20%); полуживотът може да варира от 6 до 10 часа.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Дозиране и администриране

Озелтамивир трябва да се приема перорално (независимо от храненето). За лечение на грип се препоръчва прием на една капсула (75 mg) - два пъти дневно; курсът на лечение е 5 дни. Дозировката на суспензията е подобна. За профилактика на грип се приема 75 mg веднъж дневно, продължителността на употреба на лекарството след контакт с пациенти с грип е 10 дни (превантивният ефект на лекарството продължава само по време на употребата му).

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Употреба Оселтамивир по време на бременност

Употребата на озелтамивир по време на бременност и кърмене не се препоръчва, тъй като безопасността на това лекарство за лечение на бременни жени не е проучена.

Противопоказания

Употребата на озелтамивир е противопоказана при отслабен имунитет, тежка бъбречна недостатъчност, хронични респираторни и сърдечно-съдови патологии, както и при деца под 12-годишна възраст.

[ 26 ], [ 27 ]

Странични ефекти Оселтамивир

Най-честите странични ефекти на озелтамивир са обща слабост, главоболие и световъртеж; катарални явления (ринорея, подуване на носната лигавица, болки в гърлото, кашлица); гадене, повръщане, диария, коремна болка; нарушения на съня, гърчове; алергични реакции (уртикария, бронхоспазъм, конюнктивит); кървене от носа, сърдечна аритмия, повишена активност на чернодробните ензими. Възможни са халюцинации и психични разстройства.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Свръх доза

Не са описани случаи на предозиране. Най-вероятната проява на превишаване на терапевтичната доза е увеличаване на страничните ефекти на лекарството. Трябва да се използва симптоматично лечение.

[ 35 ], [ 36 ]

Взаимодействия с други лекарства

Едновременното приложение на озелтамивир с лекарства като метотрексат, фенилбутазон и хлорпропамид е нежелателно поради възможното забавяне на елиминирането на техните метаболити от организма.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Условия за съхранение

Да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура до +25ºС.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ]

Срок на годност

Срок на годност: 24 месеца.

[ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]