Орел

Орлип има периферен принцип на влияние; е лекарство, използвано за затлъстяване. Компонентът орлистат е специфично вещество, което има мощен инхибиращ ефект върху липазите в стомашно-чревния тракт (има дълготраен ефект).

Лекарственият ефект на лекарствата се осъществява вътре в тънките черва и стомашния лумен - образуват се ковалентни връзки с активни серинови участъци на панкреасна и стомашна липаза. Инактивираният ензим в този случай губи способността да разгражда хранителните мазнини, които идват под формата на триглицериди, и освен това ефектът върху абсорбираните свободни мастни киселини и моноглицериди. [1]

Показания Орел

Използва се в комбинация с диетичен режим (умерена хипокалоричност) при хора със затлъстяване (ИТМ е ≥30 kg / m2) или хора с наднормено тегло (BMI е ≥28 kg / m2), включително тези, които имат рискови фактори, свързани със затлъстяването.

Въвеждането на орлистат трябва да се отмени след 3 месеца, ако не се регистрира загуба на тегло от поне 5% в сравнение с първоначалното ниво.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда под формата на капсули, в количество от 10 броя вътре в клетъчната плоча. Кутията съдържа 3 такива записа.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Тестването при доброволци с нормално тегло и затлъстяване показа, че ефектът от теглото върху скоростта на абсорбция е изключително нисък. След 8 часа след перорално приложение на лекарства, непромененото вещество в кръвната плазма не се записва, от което можем да заключим, че неговият показател е по -малък от 5 ng / mol. [2]

Като цяло, с въвеждането на терапевтични порции на Orlip, беше възможно да се определи непроменен орлистат вътре в кръвната плазма само спорадично; в същото време показателите му са много ниски (<10 ng / ml или 0,02 μmol). В същото време не се наблюдават признаци на натрупване, което потвърждава слабата абсорбция на лекарството. [3]

Процеси на разпространение.

Обемът на разпределение не може да бъде открит, тъй като лекарството се абсорбира слабо. In vitro повече от 99% от лекарството се синтезира с кръвен интраплазмен протеин (по -голямата част от него с албумин и липопротеини). Минималните обеми орлистат преминават вътре в еритроцитите.

Обменни процеси.

Информацията, получена по време на тестове с животни, показва, че метаболитните процеси на орлистат се осъществяват главно през стените на стомашно -чревния тракт. Около 42% от минималните стойности на лекарствата, подложени на обща абсорбция при хора със затлъстяване, са 2 от основните метаболитни продукти на Orlip - M1 с MZ.

Молекулите от типа М1 и М3 имат отворен β-лактонов пръстен и доста слабо забавят активността на липазата (1000 и също 2500 пъти по-малко от орлистат). Като се има предвид такъв слаб забавящ ефект и ниски плазмени стойности (средното ниво е съответно 26 и 108 ng / ml), след приемането на терапевтични порции, тези метаболитни продукти се считат за без лекарствена активност.

Екскреция.

Неабсорбираното лекарство се елиминира главно с изпражнения (приблизително 97% от дозата и 83% непроменено).

Кумулативната бъбречна екскреция на всички вещества, които са структурно синтезирани с орлистат, е по -малко от 2% от порцията. Срокът до пълното отделяне на лекарствата (заедно с урината и изпражненията) е 3-5 дни. Пропорциите на пътищата на екскреция на лекарството при доброволци с наднормено и нормално тегло са напълно сходни. Както метаболитните елементи M1 с MZ, така и орлистат могат да се екскретират в жлъчката.

Дозиране и администриране

На възрастните се предписва употребата на 1 -ва капсула от 0,12 g (с чиста вода) непосредствено преди хранене, заедно с нея или за следващия час след това. Ако пропуснете да ядете или ядете нискомаслена храна, използването на Orlip може да бъде пропуснато.

Пациентите трябва да ядат балансирана диета, нискокалорична диета в умерена форма, съдържаща около 30% калории (под формата на мазнини). Изисква се да се яде много зеленчуци заедно с плодове. Дневното количество протеини с мазнини, както и въглехидрати, трябва да бъде разделено на 3 дневни хранения.

Превишаването на стандартната доза лекарства (0,12 g 3 пъти на ден) не предизвиква потенциране на лекарствения ефект.

Употребата на орлистат води до увеличаване на секрецията на мазнини заедно с изпражненията след 24-48 часа от момента на приемане на лекарството. В края на терапията секрецията на мазнини в изпражненията се връща към първоначалния си обем след 48-72 часа.

• Заявление за деца

Няма информация относно употребата на Orlip в педиатрията.

Употреба Орел по време на бременност

Няма клинична информация относно употребата на орлистат по време на бременност.

Тестовете върху животни не установяват дали има непряк или директен неблагоприятен ефект върху бременността, развитието на плода / ембриона, раждането или постнаталното развитие. Но орлистат все още е забранен за употреба през посочения период.

Няма информация дали орлистат се екскретира в кърмата, поради което не се предписва за кърмене.

Противопоказания

Противопоказано е да се предписва със синдром на хронична малабсорбция или с непоносимост към активния елемент или други компоненти на лекарството.

Странични ефекти Орел

Сред страничните симптоми:

• нарушение на функцията на НС: обикновено се развиват главоболия;
• нарушения, свързани с дихателните пътища, гръдната кост и медиастинума: често има лезии на долните и горните области на дихателната система;
• проблеми със стомашно -чревния тракт: мастно отделяне от ректума, болка или дискомфорт в коремната област, подуване на корема, придружено от отделяне на малко количество движения на червата, стеаторея, разхлабени изпражнения, мазно отделяне, императивни движения на червата и увеличаване на изхождането често се наблюдават. Често може да има меки изпражнения, увреждане на венците или зъбите, дискомфорт или болка в ректалната област и фекална инконтиненция;
• нарушения на бъбречната и пикочната дейност: често има инфекция на уретрата;
• метаболитни проблеми: обикновено се развива хипогликемия;
• инвазии и други инфекции: често се появява грип;
• системни признаци: често се наблюдава слабост;
• нарушения, свързани с млечните жлези и репродуктивната функция: често се появява дисменорея;
• психични проблеми: често се отбелязва тревожност.

Свръх доза

Клиничните тестове при хора с нормално тегло и затлъстяване, които са приемали еднократни порции от 0,8 g орлистат или дози за многократна употреба от 0,4 g 3 пъти на ден в продължение на 15 дни, не показват развитието на забележими отрицателни симптоми. В допълнение, хората със затлъстяване имат опит с употребата на лекарства 3 пъти на ден в доза от 0,24 g в продължение на шест месеца.

Обикновено, при предозиране на лекарство по време на постмаркетингови тестове, отрицателни признаци липсваха или бяха подобни на тези, наблюдавани при въвеждането на терапевтични порции лекарства.

В случай на тежко отравяне е необходимо да се следи състоянието на пациента в продължение на 24 часа. Данните от тестове върху животни и доброволци показват, че общият ефект, който може да бъде свързан с инхибиращия липазата ефект на орлистат, обикновено изчезва бързо.

Взаимодействия с други лекарства

Циклоспорин.

Комбинацията от лекарството с циклоспорин води до намаляване на плазмените параметри на последния. В резултат на това имуносупресивната активност на циклоспорин може да бъде отслабена. Поради това подобна комбинация е забранена. Но при строга нужда да използвате тези вещества едновременно, трябва редовно да наблюдавате плазмените стойности на циклоспорин. Нивата на плазмения циклоспорин трябва да се наблюдават, докато се стабилизират.

Акарбоза.

Тъй като фармакокинетичното взаимодействие на лекарството с акарбоза не е проучено, те не могат да се комбинират.

Антикоагуланти, приемани през устата.

Комбинацията от лекарства с варфарин и други антикоагуланти изисква редовно проследяване на стойностите на INR.

Мастноразтворими витамини.

Прилагането с орлистат причинява отслабване на абсорбцията на ретинол, калциферол, токоферол и витамин К. В същото време при повечето пациенти, използвали лекарството до 4 пълни години, се наблюдават и нормалните стойности на тези витамини като β-каротин, са наблюдавани при клинични тестове.

За да осигурите адекватно хранене на диетите, трябва да включите повече зеленчуци и плодове в диетата си и да приемате мултивитаминна добавка, за да контролирате теглото си.

Ако имате нужда от мултивитамини, те трябва да се консумират поне 2 часа след въвеждането на орлистат или вечер, преди лягане.

Амиодарон.

Комбинацията от лекарството с амиодарон доведе до леко намаляване на параметрите на последния в плазмата при малък брой доброволци. При индивиди, които използват амиодарон, не беше възможно да се изясни клиничното значение на този симптом, но понякога той може да бъде важен. При хора, които комбинират Orlip с амиодарон, трябва да се засили клиничното наблюдение и ЕКГ мониторирането.

Други комбинации.

Прилагането на лекарството заедно с антиконвулсанти (ламотрижин или валпроат) понякога води до развитие на гърчове. Не беше възможно да се установи връзката между тези явления, но пациентите трябва да бъдат наблюдавани за евентуална поява на промени в интензивността или честотата на пристъпите.

Понякога се развива хипотиреоидизъм или контролът му се отслабва. Не беше възможно да се докаже механизмът на това нарушение, но може да има отслабване на абсорбцията на левотироксин или йодни соли.

Има информация за намаляване на терапевтичната активност на антиретровирусните лекарства при хора с ХИВ, антипсихотици (сред тях литий) и антидепресанти, съвпадащи с началото на лекарственото лечение при хора с адекватно контролиран ход на патологиите. Поради това преди започване на терапията е необходимо внимателно да се преценят всички възможни усложнения за такива пациенти.

Орлистат е в състояние косвено да отслаби активността на оралната контрацепция, което понякога може да доведе до непланирано зачеване. При тежка диария трябва да се използва допълнителна контрацепция.

Условия за съхранение

Орелът трябва да се съхранява на място недостъпно за деца, на тъмно и сухо място, с температури в диапазона 10-20˚С.

Срок на годност

Orlip се разрешава да се използва в рамките на 36 месеца от датата на продажба на терапевтичния продукт.

Аналози

Аналозите на лекарството са веществата Xenical, Orlikel и Xenistat с Olistat.

Отзиви

Орлип получава смесени отзиви от пациенти. Като средство, което ви позволява да премахнете наднорменото тегло, то се счита за ефективно, но в същото време се отбелязва голям брой и висока интензивност на развитието на странични ефекти по време на употребата му.