Oxapin

Оксапин е лекарство за лечение на епилепсия. Оксарбазепин е активната съставка на антиконвулсанта Оксапин. Оскарбазепин принадлежи към групата на карбоксамидите. Използва се както самостоятелно, така и в комбинация за лечение на епилепсия при възрастни и деца. За първи път е получен в края на шейсетте години на ХХ век и едва през хиляда деветстотин и деветдесет е одобрен като антиепилептично лекарство. Започва да се използва в страните от Европейския съюз и Съединените щати едва в началото на ХХІ век. През 2011 г. е одобрен като жизненоважно и съществено лекарство в Руската федерация.

Показания Oxapin

Лекарството се използва като антиконвулсант за лечение и адювантна терапия на възрастни и деца от шестгодишна възраст. Лекарството се използва за предотвратяване на временни нарушения на мозъчната функция (с вторична генерализация), които се проявяват под формата на спонтанни мускулни контракции, нарушения на психичната и централната нервна система, пяна от устата, спонтанно дефекация и уриниране. След генерализирани тонично-клонични припадъци пациентът обикновено не помни какво се е случило.

[ 1 ], [ 2 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда под формата на твърди лекарствени форми. В допълнение към оскарбазепин, таблетките Оскапин съдържат хранителна добавка E460, която се използва за повишаване на химическата устойчивост и стабилен цвят. Като свързващо вещество в лекарството се използва водонеразтворим поливинилпиролидон "Кросповидон". Адсорбентът силициев диоксид насърчава бързото заздравяване на тъканите. Емулгаторът E572, магнезиев стеарат, помага за смесването на всички компоненти на лекарството до еднородна консистенция. Изопропилът се използва като антисептик.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Фармакодинамика

Оксапин е лекарствен фармацевтичен препарат, използван като антиконвулсант при епилептични припадъци. Фармацевтичното действие на Оксапин е свързано със забавянето на импулсите в натриевите канали, което намалява спайковата активност на гладките мускули. Предотвратява развитието на несинаптични извънклетъчни процеси. Антиконвулсивното действие на лекарството се основава на повишаване на проводимостта на калиевите йони и увеличаване на пропускателната способност на импулсния капацитет на калциевите канали. Лекарството е ефективно както при самостоятелно приложение, така и в комбинация с други антиконвулсанти.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакокинетика

След прием на антиконвулсанта (на гладно) и абсорбирането му в стените на стомаха, концентрацията му в кръвта се повишава и максималната му стойност се достига приблизително четири часа и половина след началото на приема му. Окскарбазепин се метаболизира, превръщайки се във фармакологично активен метаболит. Обикновено приемът на храна не влияе върху скоростта на абсорбция и метаболитното превръщане на окскарбазепин от фармацевтичния препарат Оксапин, в чийто метаболизъм участват главно чернодробните ензими. Екскрецията под формата на метаболити се осъществява главно чрез бъбреците и само много малко количество се екскретира с изпражненията. Полуживотът на лекарството Оксапин е приблизително десет часа. Стабилна концентрация на метаболитите на окскарбазепин от фармацевтичния препарат Оксапин се постига (при прием два пъти дневно) петдесет часа след началото на приема му.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се използва независимо от времето на хранене. Това лекарство може да се използва както самостоятелно, така и като част от курс с други антиконвулсанти. Във всички случаи дневната доза се разделя на два приема. Ако лекарството е ефективно, дневната доза може да се увеличи. При предписване на фармацевтичния препарат Оксапин в комбинация с други фармацевтични лекарства е необходимо внимателно наблюдение и в зависимост от ефективността на лечението, дозите на съпътстващите антиконвулсанти могат да бъдат намалени или скоростта на увеличаване на дозите на лекарството може да бъде променена. Лекарството трябва да се предписва изключително от лекуващия лекар, който впоследствие трябва да следи състоянието на пациента.

[ 15 ], [ 16 ]

Употреба Oxapin по време на бременност

Прекратяването на приема на лекарството по време на бременност може да повлияе неблагоприятно както на състоянието на майката (причинявайки по-нататъшно развитие на заболяването), така и на плода. Важно е да се разбере, че по време на бременност нивото на метаболитите в кръвта може постепенно да намалее, така че е необходимо внимателно наблюдение и оценка на концентрацията на метаболитите. Мониторингът на концентрацията на метаболитите трябва да се извършва и в следродилния период, особено в случаите, когато количеството на използваното лекарство Оксапин се е увеличило. Добре известно е, че дефицитът на витамин B9 често се появява по време на бременност. Антиконвулсантите могат да увеличат дефицита на този витамин, което може да е един от предполагаемите фактори за нарушения в развитието на нероденото дете. Метаболитите на окскарбазепин от лекарството Оксапин се екскретират в кърмата, така че трябва да се използва изкуствено хранене.

Противопоказания

Едно от важните противопоказания за лечение с фармацевтичния препарат Оксапин е индивидуалната непоносимост към някой от неговите компоненти. Лекарството не се предписва при нарушения на сърдечния мускул, чернодробни заболявания. Все още е препоръчително да не се използва антиконвулсантът Оксапин по време на бременност, тъй като това често води до ембрионална смъртност или развитие на вродени патологии. Трябва да се откажете от приема на фармацевтичния препарат Оксапин по време на кърмене, тъй като метаболитите на окскарбазепин лесно проникват в кърмата на майката.

[ 13 ]

Странични ефекти Oxapin

Страничните ефекти са изброени от най-високата вероятност за поява при прием на лекарството Оксапин до тези, които се появяват много рядко.

Много чести: Хиперсомния, която се характеризира с прекомерна продължителност на съня, мигрена, зрително увреждане, състоящо се от двойно виждане на видими обекти, гадене, повръщане, повишена умора.

Чести: Нарушено съзнание, психични разстройства, характеризиращи се с депресивно състояние, ангедония, силни чувства на тревожност и страх, липса на координация на движенията на различни мускули, двигателни нарушения, неволеви високочестотни осцилаторни движения на очите.

[ 14 ]

Свръх доза

Най-честата реакция на предозиране с лекарството Оксапин е хиперсомния, характеризираща се с прекомерна сънливост през деня, чувство на несигурност при определяне на позицията си в пространството, загуба на равновесие, болезнено усещане в епигастралната област и гърлото, рефлекторно изхвърляне на стомашно съдържимо през устата, състояние на недостатъчна двигателна активност на тялото с ограничение на темпото и обхвата на движение, умерена хипонатриемия, нарушена координация на движенията на различни мускули, двигателно разстройство, неволеви високочестотни осцилаторни движения на очите.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Взаимодействия с други лекарства

Клинични проучвания потвърждават, че Оксапин може да промени концентрацията на ламотрижин, което води до намаляване на потенциалния ефект на Оксапин. Това е най-важното свойство на комбинираната употреба на лекарства, важно при предписване на лекарства на деца. Едновременната употреба на силни антиконвулсанти води до намаляване на концентрацията на метаболити в кръвта. Едновременното приложение на Оксапин с иламотрижин увеличава риска от нежелани реакции като хиперсомния, двигателни нарушения, болезнено усещане в епигастралната област и гърлото, загуба на равновесие, повръщане, несигурност при определяне на позицията в пространството. Когато няколко лекарства се предписват едновременно, е необходимо постоянно наблюдение и коригиране на дозите на антиконвулсантите, предписвани заедно с фармацевтичния препарат Оксапин.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Условия за съхранение

Препоръчително е фармацевтичният продукт да се съхранява в затворена оригинална опаковка на сухо място при температура не по-ниска от пет и не по-висока от тридесет градуса по Целзий, с относителна влажност не повече от шестдесет процента. Избягвайте излагането на таблетките от фармацевтичния продукт Оксапин на пряка слънчева светлина. Продуктът трябва да се съхранява далеч от деца и домашни любимци. Забранено е употребата на антиконвулсанта Оксапин, който е бил изложен на високи температури (над 85°C) или вода, дори за кратко време. В горните случаи лекарството Оксапин трябва да се изхвърли.

[ 26 ], [ 27 ]

Специални инструкции

Антиконвулсантът Оксапин не трябва да се използва при пациенти със свръхчувствителност към карбамазепин, тъй като такива пациенти могат да имат подобна реакция на окскарбазепин. Приемът на Оксапин трябва да се прекрати незабавно при първите признаци на свръхчувствителност към лекарството. Хипонатриемия се наблюдава при приблизително три процента от приемащите антиконвулсанта Оксапин. При намаляване на дозата концентрацията на натрий се възстановява. Особено необходимо е внимателно да се измерва серумното ниво на натрий при пациенти с бъбречна недостатъчност. Също така, намаляването на концентрацията на натрий може да причини задържане на течности в организма при пациенти със сърдечно-съдови заболявания. Ако това се случи, приемът на течности трябва да се ограничи. Жените трябва да са наясно, че ефективността на хормоналните контрацептиви ще бъде по-ниска при прием на фармацевтичното лекарство Оксапин.

[ 28 ], [ 29 ]

Срок на годност

Срокът на годност на лекарството Оксапин е три години. Такъв срок на годност на лекарството Оксапин е възможен само в случаи на непокътната опаковка и правилни условия на съхранение на този антиконвулсант. Правилата за съхранение на лекарството Оксапин са описани в инструкциите за употреба, които трябва да се съхраняват през целия период на употреба на лекарството. Инструкциите за употреба и съхранение на антиконвулсанта Оксапин трябва да се съхраняват в картонена кутия заедно с неизползваното лекарство. След изтичане срока на годност лекарството трябва да се изхвърли.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]