Оксалиплатин

Оксалиплатин е противотуморно лекарство, производно на платина. Лекарството има широк спектър на действие, като in vitro цитотоксичност и in vivo противотуморна активност при различни туморни модели.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показания оксалиплатин

Показания за употреба Оксалиплатин - метастатичен периректален рак. Това лекарство обикновено се предписва заедно с 5-флуороурацил и фолинова киселина.

Широко се използва в адювантна терапия на периректален рак в трети стадий (Duke C). Това обикновено се прави след радикална резекция на първичния тумор. Използва се заедно с флуороурацил/калциев фолиант. Не е в състояние да осигури необходимия ефект самостоятелно.

Лекарството се използва като монотерапия за дисеминиран периректален рак. Често се използва заедно с флуороурацил/калциев фолиант. Лекарството се използва и за рак на яйчниците като терапия от втора линия. Лекарството има много широк спектър на действие. Обикновено не се използва самостоятелно, тъй като това не е достатъчно за постигане на положителен резултат. Оксалиплатин има добри противотуморни свойства и наистина може да помогне, но само в комбинация с други ефективни лекарства.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на течност в бутилка. Опаковката е 25 или 50 мл. Опаковката съдържа една бутилка. Съдържа основното активно вещество - оксалиплатин. В зависимост от обема на бутилката, количеството на компонента може да варира от 50 до 100 мг.

Лекарството съдържа и помощни вещества - лактоза монодират. Всички тези компоненти имат мощен ефект върху тумора. Това лекарство е противотуморно и се използва широко при рак както самостоятелно, така и в комбинация с други медикаменти.

Оксалиплатин не се предлага под формата на таблетки или суспензия. Прилага се интравенозно в дозата, предписана от лекаря. Дозировката зависи пряко от проблема, който притеснява човека. Обикновено се използва повече от една бутилка, за да се постигне положителен ефект. Много зависи от тежестта на състоянието на пациента и неговото заболяване. Днес Оксалиплатин в комбинация с други лекарства е наистина способен на много.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакодинамика

Това лекарство принадлежи към класа на платиновите производни, в които платиненият атом образува комплекс с оксалат и диаминоциклохексан (DACH).

Към днешна дата точният механизъм на действие на лекарството е неизвестен. Има предположения, че то действа по същия начин като цисплатина. Действието на компонентите на лекарството се създава от реактивни платини, които от своя страна произвеждат междуверижни и вътрешноверижни кръстосани връзки в молекулата на ДНК. Поради това синтезът на ДНК се инхибира.

Няма кръстосана резистентност към оксалиплатин, както е при цисплатин или карбоплатин, вероятно поради DACG групата. Струва си да се отбележи, че лекарството има свойствата на агент, който може да повиши чувствителността към радиация. Няма друга информация относно това лекарство. Известно е само, че цялото действие „лежи“ върху активния компонент. Днес оксалиплатин се използва широко както самостоятелно, така и в комбинация с други лекарства.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Фармакокинетика

След интравенозно приложение на лекарството, то се натрупва предимно в еритроцитите и не преминава в плазмата. Само 85-88% от платината се свързва с протеините през първите 5 часа след приложението.

Трябва да се отбележи, че оксалиплатинът е способен да претърпи бърза неензимна биотрансформация. В този случай се образуват реактивни платинови комплекси. Активните метаболити на оксалиплатина принадлежат към групата на DACG-платиновите комплекси.

Лекарството се екскретира от организма главно през бъбреците. Приблизително 50% от приложената доза се екскретира с урината през първите 3 дни. Екскрецията с изпражненията е общо 0,5% на ден. На 11-ия ден достига максималната си стойност от 5%. Полуживотът е 19 часа. Пълното елиминиране от червените кръвни клетки се наблюдава в рамките на 48 часа и е 273. По този начин, оксалиплатин се екскретира почти напълно от организма, но същевременно оставя отрицателен ефект върху бъбреците.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Дозиране и администриране

Начинът на приложение и дозировката се предписват от лекаря индивидуално. Може да се използва само от възрастни. Лекарството се прилага интравенозно под формата на инфузии, чиято продължителност е 2-6 часа. Не се изисква хиперхидратация при употреба на лекарството.

Ако лекарството се използва в комбинация с 5-флуороурацил, инфузията с оксалиплатин трябва да бъде първата. За лечение на периректален рак трябва да се прилага 85 mg/m2 веднъж на всеки 2 седмици в продължение на 12 цикъла. Това обикновено отнема шест месеца. За лечение на дисеминиран периректален рак е достатъчна 85 mg/m2 веднъж на всеки 2 седмици. Приема се като монотерапия или в комбинация с 5-флуороурацил.

Лечение на рак на яйчниците - 85 mg/m2 веднъж на всеки 2 седмици като монотерапия или в комбинация с други химиотерапевтични лекарства. Многократно приложение на лекарството е възможно, но само ако броят на неутрофилите е по-малък от 1500/mcl, а тромбоцитите са повече от 500 000/mcl. Лекарят предписва такава схема за приложение на оксалиплатин.

Употреба оксалиплатин по време на бременност

Употребата на оксалиплатин по време на бременност е неприемлива. Съществува висок риск от тежко увреждане на плода, дори до развитие на различни патологии.

Жените в детеродна възраст трябва да избягват бременност по всякакъв начин по време на лечение с това лекарство. Високата концентрация на лекарството няма да позволи износването на плода до термина или ще доведе до развитие на необратими патологии у детето.

Няма данни за проникването на лекарството в кърмата. Поради това е забранено приемането на лекарството по време на кърмене. За да се предотвратят сериозни „наранявания“ на бебето, лечението се отлага за неопределен период или, напротив, кърменето се спира.

Указания относно бременността и приема на това лекарство се дават от лекуващия лекар. Особено опасно е приемането на лекарството през първия триместър на бременността, рискът от развитие на патологии е твърде висок. Поради това, Оксалиплатин се приема с особено внимание или се търсят други начини за решаване на проблема.

Противопоказания

Има противопоказания за употребата на оксалиплатин и те са доста подробни. Така че, на първо място, хора, които имат повишена чувствителност към основните компоненти на лекарството, трябва да откажат лекарството. Това може да предизвика силна алергична реакция. И като цяло, тялото може да реагира по много специфичен начин.

Лекарството не трябва да се приема в случай на миелосупресия, особено когато броят на неутрофилите е по-малък от 2000/μl и/или тромбоцитите са по-малки от 100 000/μl. Съществува и ограничение в случай на периферна сензорна невропатия с функционално увреждане преди началото на първия курс на лечение.

Лекарството може да повлияе негативно на бъбречната функция. Поради това на хора с проблеми с този орган е строго забранено да използват лекарството. Естествено, бременността и кърменето са специална рискова група. Във всеки случай лекарството се приема изключително по препоръка на лекар. Дори няма да можете да го закупите сами. Оксалиплатин е мощно лекарство в борбата с туморите.

[ 20 ]

Странични ефекти оксалиплатин

Страничните ефекти на оксалиплатин засягат много органи и системи. Така могат да се наблюдават крампи на крайниците. Този симптом се среща при почти 85-95% от всички пациенти. Продължителността на тези ефекти зависи от броя на курсовете на лечение. В някои случаи се наблюдават и неврологични симптоми, като дизартрия, загуба на дълбоки сухожилни рефлекси и симптом на Лермит. Не са изключени болка и/или функционални нарушения. В този случай е необходимо коригиране на дозата. Всички неврологични симптоми изчезват напълно след завършване на лечението.

Хематопоетична система. Може да се появят анемия, неутропения и тромбоцитопения. В някои случаи е съобщавана хематологична токсичност степен 3 или 4, но е рядко срещана.

Храносмилателна система. Често се наблюдава анорексия, повръщане, гадене, диария, коремна болка, в повечето случаи - несилна. За предотвратяване на такива симптоми се използват антиеметични средства.

Алергични реакции. Възможни са бронхоспазъм, ангиоедем, хипотония и анафилактичен шок. В изключително редки случаи може да се появи бъбречна дисфункция. Доста често се съобщава за повишена телесна температура. Оксалиплатин може да причини сериозни нежелани реакции.

[ 21 ], [ 22 ]

Свръх доза

Предозирането на лекарството не е изключено. Няма антидоти като такива. Възможни са определени негативни ефекти върху организма. По този начин не е изключена невропатия, характеризираща се с дизестезия и/или парестезия на крайниците със или без конвулсии.

В някои случаи са възможни функционални нарушения. Това означава усложнения при извършване на прецизни движения. Възможно е потискане на функцията на костния мозък. Това се проявява под формата на анемия, неутропения и тромбоцитопения.

При поява на странни симптоми или усложнения се препоръчва да се информира лекуващият лекар. В такъв случай се провежда симптоматична терапия, като се вземат предвид възможните токсични прояви и се извършва пълен хематологичен контрол.

Ако дозата е изчислена правилно и не се наблюдават отклонения, тогава не може да се говори за предозиране. Оксалиплатин е мощно лекарство с широк спектър на действие. Следователно, самокорекция на дозата може да доведе до сериозни последици.

[ 23 ], [ 24 ]

Взаимодействия с други лекарства

Взаимодействията на оксалиплатин с други лекарства са възможни и има доказателства за това. Поради това лекарството се използва широко в комбинация с други лекарства. Това позволява да се засили ефектът и бързо да се постигне положителен резултат.

Но си струва да се отбележат такива опции, когато употребата на това лекарство е неподходяща. По този начин, той е способен да стимулира развитието на холинергичен синдром, свързан с употребата на иринотекан, поради повишено инхибиране на ацетилхолинестеразата.

Трябва да се отбележи, че лекарството не повлиява по никакъв начин фармакокинетиката на флуороурацил и топотекан. Предклиничните проучвания показват синергичен ефект с флуороурацил и SN-38, активният метаболит на иринотекан. Ето защо лекарството трябва да се използва с изключително внимание. Важно е в никакъв случай да не се превишава предписаната доза, тъй като това може да доведе до развитие на сериозни последици. Оксалиплатин може да се използва както самостоятелно, така и в комбинация с други лекарства.

[ 25 ]

Условия за съхранение

Условията за съхранение на оксалиплатин трябва стриктно да се спазват. Поради това, той трябва да се съхранява на място, защитено от светлина. Желателно е температурата да не надвишава 25 градуса по Целзий. В никакъв случай продуктът не трябва да се замразява.

Децата не трябва да имат достъп до лекарството. Приема се изключително от възрастни. Следователно, малка доза от него може да повлияе негативно на детския организъм. Струва си да се разбере това и лекарството да се държи далеч от деца.

Продуктът не обича висока влажност, така че не бива да е там. Като цяло, това лекарство се прилага главно в болница, така че няма нужда да се съхранява у дома. Но ако въпреки това това се наложи, трябва да се спазват всички горепосочени правила. Не можете да използвате продукта след изтичане на срока на годност, който е 2 години. Няма други препоръки относно съхранението на лекарството. Оксалиплатин може да се приема само под лекарско наблюдение.

[ 26 ]

Специални инструкции

Има специални указания относно употребата на лекарството. Поради това, то никога не трябва да се използва от бременни момичета и кърмещи майки. Механизмът на действие на лекарството върху тялото на детето е неизвестен, така че е по-добре да се избягва подобен ефект.

Продуктът може да се използва само под ръководството на лекар с опит в употребата на противотуморни химиотерапевтични лекарства. По време на приготвянето и прилагането на разтвора трябва да се спазват специални правила и всичко да се прави последователно и внимателно. Продуктът не може да се използва неразреден. Смесването му с лекарства, които имат подобен ефект, е строго забранено.

Не е известно нищо за екскрецията на лекарството в кърмата. Следователно, за да се предотврати увреждане на организма на детето, е необходимо да се спре приемът на лекарството или кърменето.

Преди употреба продуктът трябва да бъде визуално оценен, той трябва да е прозрачен, без частици и утайка. Всички тези „показатели“ трябва да се следят. В този случай Оксалиплатин няма да причини вреда.

[ 27 ], [ 28 ]

Срок на годност

Срокът на годност на продукта е 2 години. Но това е само цифра. Ако човек не спазва специалните условия за съхранение, тази цифра може да намалее значително.

Така че, важно е да се поддържа определен температурен режим, той не трябва да надвишава 25 градуса по Целзий. Освен това, не поставяйте продукта в хладилник, не бива да се излага на негативните ефекти на студа. Напълно се изключват пряка слънчева светлина, прекомерна топлина и особено влага.

Децата не трябва да имат достъп до това лекарство. Може да се приема само от възрастни и всяко въздействие върху детския организъм може да доведе до сериозни проблеми. Трябва да обърнете внимание и на външния вид на бутилката. Течността не трябва да променя цвета си, да мирише или да се утаява. Ако спазвате всички горепосочени правила, можете да съхранявате продукта в продължение на посочените 2 години. Но трябва да обърнете внимание и на външния вид на самата бутилка, тя не трябва да има повреди. В този случай Оксалиплатин ще издържи за посочения период.

[ 29 ]