Novitropan

Новитропан (оксибутинин) е лекарство, използвано за лечение на симптоми на свръхактивен пикочен мехур и често се използва при лечението на неврологични разстройства, като неврогенна дисфункция на пикочния мехур. Той принадлежи към клас лекарства, известни като антимускаринови агенти, които действат чрез блокиране на мускаринови рецептори в пикочния мехур, което води до намалена спонтанна активност на пикочния мехур и намалена честота на уриниране. Новитропан може да помогне за намаляване на нуждата от често уриниране и за намаляване на уринарната инконтиненция. Предлага се в различни форми, включително таблетки и кожни пластири.

Показания Новитропан

1. Синдром на прекомерно уриниране с ненормално уриниране (ОАУ): Това е състояние, при което пациентите изпитват силно желание за уриниране и/или уриниране с прекомерна честота, което може значително да повлияе на качеството им на живот.
2. Непреодолимо желание за уриниране: Пациентите с това състояние изпитват внезапно и неустоимо желание за уриниране, което може да доведе до уринарна инконтиненция.
3. Уринарна инконтиненция: Това е състояние, при което пациентите изпитват невъзможност да контролират уринирането, което може да доведе до инциденти и социални проблеми.
4. Други урологични нарушения: Новитропан може да се използва и за лечение на други урологични нарушения, свързани със свръхактивен пикочен мехур и дизурични симптоми.

Формуляр за освобождаване

1. Таблетки: Обикновено се предлагат като таблетки, които се приемат цели с малко количество вода.
2. Капсули: Това е друга перорална (вътрешна) форма, представена под формата на капсули, които също се приемат цели с вода.

Фармакодинамика

1. Механизъм на действие: Оксибутининът е антагонист на мускариновите рецептори, предимно М3 рецепторите, които се намират в гладката мускулатура на пикочния мехур. Чрез блокиране на тези рецептори, оксибутининът намалява активността на мускариновата нервна система, което води до намаляване на спонтанната активност на пикочния мехур и увеличаване на неговия капацитет.
2. Намаляване на спазмите на пикочния мехур: Блокирането на мускариновите рецептори в гладката мускулатура на пикочния мехур води до намаляване на спазмите и намаляване на честотата на контракциите на пикочния мехур, което облекчава симптомите, свързани с чувството за нужда от уриниране.
3. Повишен капацитет на пикочния мехур: Блокирането на мускариновите рецептори също води до отпускане на стените на пикочния мехур, което му позволява да задържа повече урина, преди да се наложи уриниране.
4. Намаляване на симптомите на уринарна инконтиненция: Чрез механизма си на действие, оксибутининът помага за подобряване на симптомите на уринарна инконтиненция, като често уриниране, невъзможност за контрол на уринирането и често желание за уриниране.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Оксибутининът обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Пикови плазмени концентрации обикновено се достигат 1-3 часа след приложение.
2. Метаболизъм: Оксибутининът претърпява екстензивен метаболизъм в черния дроб, включително N-деметилиране и хидроксилиране, което води до образуването на активни метаболити като N-дезетилоксибутинин и N-оксиоксибутинин.
3. Бионаличност: Бионаличността на оксибутинин след перорално приложение е приблизително 6-15%, поради значителното му първо преминаване през черния дроб.
4. Разпределение: Оксибутининът и неговите метаболити се свързват с плазмените протеини в малка степен. Той също така прониква през кръвно-мозъчната бариера.
5. Екскреция: Оксибутининът и неговите метаболити се екскретират предимно в урината, както като неметаболизирани съединения, така и като метаболити. Около 50% от дозата се екскретира непроменена в урината.
6. Полуживот: Полуживотът на оксибутинина е около 2-3 часа, докато за активните му метаболити може да е по-дълъг.

Дозиране и администриране

1. Дозировка: Обичайната начална доза, препоръчвана за възрастни, е 2,5 mg два пъти дневно. Вашият лекар може да коригира дозата по-късно въз основа на ефективността и поносимостта на лекарството. Максималната дневна доза обикновено не е повече от 5 mg два пъти дневно.
2. Указания за употреба: Таблетките Новитропан се приемат цели, обикновено сутрин и вечер, независимо от приема на храна. Не се препоръчва дъвчене или разделяне на таблетките.

Употреба Новитропан по време на бременност

Употребата на Новитропан по време на бременност трябва да се извършва само по строги медицински показания и под лекарско наблюдение.

Към днешна дата са проведени ограничен брой проучвания за оценка на безопасността на оксибутинин по време на бременност. Поради това няма достатъчно данни за ефектите му върху развитието на плода.

Ако бременна жена трябва да използва Новитропан, лекарят трябва внимателно да оцени потенциалните рискове за майката и плода, преди да предпише лекарството. Лекарите обикновено препоръчват да се избягва употребата на оксибутинин през първия триместър на бременността поради възможни рискове за развитието на плода. Ако е необходимо да се използва през следващите триместри, лекарят може да реши да го използва, като вземе предвид ползите за майката и рисковете за плода.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност или алергична реакция към оксибутинин или други компоненти на лекарството трябва да се въздържат от употребата му.
2. Тежки стомашно-чревни нарушения: В случай на остър запек, улцерозен колит, обструктивни чревни нарушения или други сериозни стомашно-чревни нарушения, употребата на оксибутинин може да е нежелателна.
3. Глаукома: Лекарството може да повиши вътреочното налягане, така че употребата му не се препоръчва при откритоъгълна глаукома или при пациенти с риск от развитието ѝ.
4. Тахиаритмии: Оксибутинин може да бъде противопоказан при пациенти с тахиаритмии, тъй като може да увеличи сърдечната честота.
5. Тежко чернодробно и бъбречно увреждане: Ако имате тежко чернодробно или бъбречно увреждане, консултирайте се с Вашия лекар, преди да приемате оксибутинин.
6. Миастеничен синдром: Оксибутинин може да бъде противопоказан при пациенти с миастеничен синдром поради антагонистичния му ефект върху мускариновите рецептори.
7. Голяма простатна хипертрофия: Оксибутинин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с голяма простатна хипертрофия, тъй като може да увеличи риска от остра задръжка на урина.

Странични ефекти Новитропан

1. Сухота в устата: Това е една от най-честите странични ефекти на оксибутинин. Пациентите могат да изпитат усещане за сухота в устата, което може да доведе до дискомфорт, затруднено говорене и преглъщане, както и до повишен риск от развитие на кариес.
2. Запек: Оксибутининът може да доведе до по-бавно преминаване на храната през червата, което може да доведе до затруднено изхождане и запек.
3. Стомашно-чревни нарушения: Те могат да включват гадене, повръщане, диспепсия и коремна болка.
4. Главоболие: Някои пациенти могат да получат главоболие, докато приемат оксибутинин.
5. Сънливост и умора: Оксибутинин може да причини сънливост или умора, което може да наруши концентрацията и реакциите, особено през първите дни от лечението или при промяна на дозата.
6. Тахикардия: Някои пациенти могат да получат учестен пулс или палпитации, докато приемат оксибутинин.
7. Намалено производство на сълзи: Някои пациенти могат да изпитат намалено производство на сълзи, което може да доведе до сухота в очите и дискомфорт.
8. Други редки нежелани реакции: Те могат да включват промени в апетита, замаяност, нарушения на съня, алергични реакции и др.

Свръх доза

Предозирането с оксибутинин може да доведе до сериозни странични ефекти и усложнения. Признаците на предозиране могат да включват засилване на симптомите на странични ефекти, като сухота в устата, запек, зрителни нарушения, тахикардия, аритмия, сънливост, замаяност и други.

Взаимодействия с други лекарства

1. Антихолинергични лекарства: Употребата на оксибутинин в комбинация с други антихолинергични лекарства (напр. антихистамини, някои антидепресанти) може да доведе до засилване на антихолинергичните ефекти и повишен риск от странични ефекти като сухота в устата, запек, тахикардия и затруднено уриниране.
2. Лекарства, засягащи централната нервна система: Оксибутинин може да усили ефектите на други лекарства, които засягат централната нервна система, като например успокоителни, бензодиазепини и алкохол, което може да доведе до повишена сънливост и други нежелани реакции.
3. Лекарства, които причиняват тахикардия: Комбинацията от оксибутинин с лекарства, които могат да причинят повишена сърдечна дейност (напр. симпатикомиметици), може да засили тахикардните ефекти и да увеличи риска от сърдечни аритмии.
4. Лекарства, повлияващи метаболизма: Промени в метаболизма на оксибутинина могат да възникнат под влиянието на други лекарства, включително инхибитори или индуктори на цитохром P450 изоензимите, което може да доведе до повишаване или намаляване на концентрацията на оксибутинин в кръвта.
5. Лекарства, засягащи стомашно-чревния тракт: Употребата на оксибутинин с лекарства, които повлияват стомашно-чревната подвижност или храносмилането (напр. прокинетици или антиациди), може да промени скоростта и степента на абсорбция на оксибутинин от стомашно-чревния тракт.