Neksazol

Нексазол е противораково лекарство, нестероиден селективен инхибитор на действието на ароматазата (естроген-свързващ ензим). Има антиестрогенна активност.

Ефектът на ароматазата е отслабен от конкурентния синтез с протетичната област (хем) на хемопротеин Р450 (субединица на този ензим). При жени в постменопауза естрогените се образуват главно с помощта на ензим ароматаза, който превръща свързаните андрогени вътре в надбъбречните жлези (главно с тестостерон с андростендион) до естрадиол с естрон.

Показания Neksazola

Използва се за такива патологии:

• ранните етапи на карцинома на гърдата, чиито клетки имат хормонално свързани крайници (като адювантна терапия по време на менопауза);
• ранни фази на рак на гърдата след менопауза (след края на стандартния адювантния цикъл, използващ тамоксифен в продължение на 5 години);
• хормонозависими видове карцином на гърдата (често) при постменопауза (лечение на 1-ва линия);
• хормонозависим вид рак на гърдата с обща форма (с изкуствено или естествено постменопауза) при жени, които преди това са били лекувани с антиестрогени.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарства се осъществява в таблетки - 10 броя вътре в клетъчната плака. Вътре в кутията има 3 такива записа.

Фармакодинамика

Ежедневната употреба на летрозол при жени по време на постменопауза в доза от 0,1-5 mg на ден води до намаляване на стойностите на естрон с естрадиол и естрон сулфат в кръвната плазма с 75-95% от първоначалните стойности. По време на лечението при всички пациенти се поддържа ниско ниво на естроген.

Ако жената има естроген-зависима неоплазма от злокачествен характер в областта на гърдата (по време на менопаузата), лекарството, намаляващо циркулиращите естрогени и инхибиращо тяхното свързване вътре в туморните тъкани, причинява регресия на неоплазма (23% от тези случаи), както и намаляване на броя на пристъпите и смъртни случаи. При високата специфичност по отношение на ароматазата, лекарството не нарушава свързването на стероидните хормони вътре в надбъбречните жлези.

Летрозол може да се използва за постменопауза при липса на ефект от употребата на тамоксифен.

Фармакокинетика

Абсорбция.

Летрозол се абсорбира напълно и с висока скорост вътре в стомашно-чревния тракт. След хранене на празен стомах стойностите на Сmax след 60 минути са равни на 129 ± 20.3 nmol / l, а ако са въведени след 2 часа от момента на приемането на храната, Сmax LS е 98.7 ± 18.6 nmol / l. Промени в стойностите на AUC не са отбелязани, поради което лекарството може да се използва без позоваване на приема на храна. Оценките за бионаличност са 99,9%.

Процеси на разпространение.

Синтезът на интразменен протеин се равнява на 60% (основно свързан с албумин - с 55%). Индексът на летрозола в еритроцитите е 80% от плазмените стойности.

Нивото на видимия обем на разпределение след получаване на Vss индикатори е 1.87 l / kg. При ежедневна употреба на порция от 2,5 mg се наблюдават стабилни равновесни стойности след 0,5-1,5 месеца. Променените равновесни индекси в плазмата са приблизително всички над нивото след прилагане на 1-кратна доза (2,5 mg), както и 1,5–2 пъти по-висока от изчислената марка - това показва определена нелинейност на лекарството, когато се използва доза от 2,5 mg. Дългият прием не води до натрупване на лекарства.

Процеси на обмяна и екскреция.

Метаболитните процеси се прилагат главно в черния дроб с помощта на хемопротеинови P450 ZA4 изоензими, както и 2А6 с образуването на карбинолно производно, което няма лекарствен ефект.

Лекарството се екскретира главно през бъбреците под формата на метаболитни компоненти, а освен това през червата. Терминът полуживот е 48 часа. Веществото може да се екскретира от плазмата чрез хемодиализа.

Дозиране и администриране

Nexazol трябва да се приема перорално - 1 таблетка (2,5 mg) 1 път дневно.

Като средство за адювантни процедури лекарството се използва за срок от 5 години. Ако пациентът има симптоми на прогресиране на патологията, лекарството се отменя.

[1]

Употреба Neksazola по време на бременност

Nexazol не се използва по време на бременност или кърмене, както и по време на пременопауза.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с елементите на лекарството;
• ендокринни показатели, които съответстват на репродуктивния период;
• пременопауза.

Странични ефекти Neksazola

Сред нежеланите събития:

• данни от теста: често се отбелязва повишаване на теглото. Понякога се наблюдава загуба на тегло;
• поражения, засягащи работата на сърдечно-съдовата система: понякога има ангина или тахикардия, и в допълнение, тромбоемболия, HF с тромбофлебит (дълбоки или повърхностни вени) или миокарден инфаркт с палпитации и повишени стойности на кръвното налягане. Рядко, белодробна емболия, артериална тромбоза или мозъчен инфаркт;
• нарушения, засягащи лимфата и кръвта: понякога се развива левкопения;
• проблеми с работата на Народното събрание: често се забелязват замаяност или главоболие. Понякога има нарушение на мозъчния кръвоток в активната фаза, сънливост, памет, вкусови или чувствителни нарушения (включително хипестезия и парестезия) и безсъние;
• зрително увреждане: понякога има зрителни увреждания, дразнене на очите или катаракта;
• признаци, свързани с органите на медиастинума и гръдната кост, както и с дихателната система: понякога има кашлица или диспнея;
• лезии в стомашно-чревния тракт: често повръщане, диария, гадене, обстипация или диспепсия. Понякога се развиват стоматит, коремна болка и ксеростомия;
• нарушения на уринирането: понякога се наблюдава повишаване на уринирането;
• нарушения, свързани с епидермиса и подкожния слой: основно се развива хиперхидроза. Често има обриви (макулопапуларно, везикулозно, еритематозно или псориазис) или алопеция. Понякога има сухота на кожата или сърбеж и уртикария;
• проблеми с работата на съединителната тъкан, заедно с мускулно-скелетната структура: най-често се появява артралгия. Често се развива болка, която засяга костите, остеопорозата, миалгията или фрактурите. Понякога се наблюдава артрит;
• Хранителни и метаболитни нарушения: често се увеличава апетита и се развива хиперхолестеролемия или анорексия. Понякога се образуват системни отоци;
• инфекция: понякога се появява инфекция;
• тумори с неидентифициран, злокачествен или доброкачествен характер (сред тях полипи и кисти): понякога се развива болка на мястото на неоплазма;
• общи нарушения: предимно тежка умора (също астения) или вълни. Често има неразположение или периферно подуване. Понякога се развиват сухи лигавици, хипертермия или жажда;
• нарушена хепатобилиарна функция: понякога се наблюдава повишаване на активността на интрахепаталните ензими;
• лезии, свързани с млечните жлези и репродуктивната активност: понякога се появяват вагинални секрети или кървене, чувствителност на гърдите или сухота на влагалището;
• психични разстройства: депресията често се развива. Понякога има раздразнителност, тревожност и нервност.

Свръх доза

Има само единични данни за интоксикация. Не се провежда специална терапия, се изпълняват само симптоматични и поддържащи действия.

Взаимодействия с други лекарства

In vitro, веществото летрозол забавя действието на изоензимите на хемопротеина P450 - 2A6, както и на 2C19 (умерено). Компонентът CYP2A6 няма значителен ефект върху метаболитните процеси на лекарствата. Поради това е необходимо много внимателно да се комбинира Nexazol с вещества с нисък индекс на лекарството, при което разпределението до голяма степен се определя от тези изоензими.

[2], [3]

Условия за съхранение

Nexazol трябва да се съхранява на закрито място за деца. Температурни индикатори - максимум 30 ° С.

Срок на годност

Нексазол се прилага за период от 3 години от датата на продажба на терапевтичния продукт.

Заявление за деца

Лекарството не се използва в педиатрията.

Аналози

Аналози на лекарствата са веществата Екстра и Летроза.