Небиволол

Небивололът е рацемат, който съдържа два енантиомера, D- и L-небиволол.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показания Небиволол

Използва се при лечението на следните нарушения:

• повишаване на стойностите на кръвното налягане;
• ЗСН;
• ИБС (за предотвратяване на развитието на заболяването).

[ 5 ], [ 6 ]

Формуляр за освобождаване

Веществото се освобождава в таблетки, опаковани в блистери по 30 броя.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакодинамика

Еднократна доза от лекарството понижава кръвното налягане и намалява сърдечната честота (както при натоварване, така и в покой). Еднократната доза води и до антиангинален ефект при хора с коронарна болест на сърцето, увеличава фракцията на изтласкване, понижава крайните стойности на диастоличното налягане в лявата камера и намалява общото периферно съдово съпротивление и налягането на пълнене.

Стабилен антихипертензивен ефект се проявява след 1-2 седмици непрекъсната употреба на лекарството (но понякога може да отнеме 1 месец). Стабилен терапевтичен ефект се наблюдава след 1-2 месеца.

Антиаритмичният ефект на лекарството се развива чрез потискане на патологичния сърдечен автоматизъм и инхибиране на AV проводимостта. Антихипертензивният ефект се постига чрез намаляване на активността на RAS.

[ 11 ], [ 12 ]

Фармакокинетика

И двата енантиомера на лекарството се абсорбират с висока скорост в стомашно-чревния тракт; храната обаче не повлиява степента на абсорбция.

Хората с бърз метаболизъм имат средна бионаличност на лекарството, равна на 12%, а хората с бавен метаболизъм имат почти пълна бионаличност. Поради това, като се вземе предвид интензивността на метаболизма, е необходимо да се предписват индивидуално размерите на порциите. В кръвната плазма веществото се синтезира главно с албумин.

Екскрецията на веществото се осъществява през бъбреците (38%) и червата (48%).

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Дозиране и администриране

Възрастните трябва да приемат 2,5-5 mg от лекарството перорално на ден (това трябва да се прави през първата половина на деня). Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 10 mg от лекарството. Стабилен лекарствен ефект може да се постигне след 7-14 дни непрекъсната употреба на лекарството (понякога това отнема 1 месец).

Възрастните хора трябва да приемат начална доза от 2,5 mg на ден. Максималната допустима доза за тях е 5 mg.

[ 24 ], [ 25 ]

Употреба Небиволол по време на бременност

Небиволол е забранен за употреба при бременни жени, тъй като веществата, които блокират активността на β-адренергичните рецептори, отслабват кръвообращението в плацентата и могат да доведат до забавяне на растежа на плода и вътрематочни нарушения в развитието. Жените, които са използвали лекарството по време на бременност, трябва да следят състоянието на новороденото бебе (възможно е да се развие хипогликемия с брадикардия, особено през първите 3 дни след раждането).

По време на кърмене лекарството може да се използва само при условие, че кърменето е спряно по време на терапията.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличие на свръхчувствителност към небиволол;
• състояние на депресия;
• тежки облитериращи патологии в периферната съдова област (интермитентна клаудикация или болест на Рейно);
• анамнеза за бронхоспазми или бронхиална астма;
• кардиогенен шок;
• миастения;
• тежки нарушения в чернодробната функция;
• метаболитна ацидоза;
• феохромоцитом;
• брадикардия (сърдечна честота под 60 удара в минута);
• AV блок от 2-ра или 3-та степен (при липса на пейсмейкър);
• SSSU (също синоатриален блок);
• значително понижение на кръвното налягане (систоличното кръвно налягане е по-малко от 90 mm Hg);
• ХСН във фаза на декомпенсация или остра сърдечна недостатъчност.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Странични ефекти Небиволол

Приемът на лекарството може да причини различни странични ефекти:

• при хора със ЗСН: най-често се появява брадикардия със замаяност, както и подуване на краката, ортостатичен колапс, блок от първа степен и потенциране на болестните симптоми;
• лезии, засягащи репродуктивните органи: понякога се развива импотентност;
• нарушения в епидермиса: понякога се появяват сърбеж и еритематозни обриви. Признаци на непоносимост се появяват спорадично и проявите на псориазис се засилват;
• нарушения, свързани със стомашно-чревния тракт: често се наблюдават запек, гадене или диария. Понякога може да се появи диспептичен синдром;
• проблеми с функционирането на дихателните органи: често се появява диспнея; понякога се развиват бронхиални спазми;
• лезии в сърдечно-съдовата система: понякога се потенцира интермитентна клаудикация, развиват се кардиалгия, брадикардия, нарушение на сърдечния ритъм и сърдечна недостатъчност. Освен това, стойностите на кръвното налягане се понижават или активността на AV проводимостта/блокадата се забавя;
• проблеми със зрителната функция: могат да се наблюдават зрителни нарушения;
• нарушения на централната нервна система или периферната нервна система: могат да се появят чувство на сънливост или умора, кошмари, парестезия, главоболие, безсъние и световъртеж, както и развитие на депресия и отслабване на концентрацията.

[ 23 ]

Свръх доза

Отравянето с лекарството може да провокира появата на такива прояви като бронхиални спазми, остра сърдечна недостатъчност, брадикардия и понижено кръвно налягане.

За да се елиминират нарушенията, стомахът на пациента се промива и се дава активен въглен с лаксативи. Ако има такава нужда, се провежда интензивна терапия в болнична обстановка.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Взаимодействия с други лекарства

Когато небиволол се използва в комбинация с инсулин или антидиабетни лекарства, симптомите на хипогликемия (тахикардия) могат да бъдат маскирани.

Комбинацията от лекарството със SSRIs може да доведе до повишаване на плазмените нива на небиволол, както и до забавяне на метаболитните процеси, което увеличава вероятността от брадикардия.

Комбинацията с циметидин повишава плазмените нива на лекарството.

Употребата заедно с фенотиазинови производни, трициклични антидепресанти и барбитурати потенцира хипотензивните свойства на лекарството.

Едновременната употреба с анестетици увеличава вероятността от понижаване на кръвното налягане и инхибира процесите на рефлекторна тахикардия.

Комбинацията със симпатикомиметици потиска лекарствената активност на лекарството.

Комбинацията с лекарства, които блокират бавните калциеви канали, антихипертензивни лекарства или нитроглицерин води до значително понижаване на кръвното налягане.

Употребата на лекарството заедно с верапамил може да доведе до спиране на сърдечната дейност.

Едновременното приложение с антиаритмични лекарства от клас 1 може да засили отрицателния инотропен ефект и също така да потисне AV проводимостта.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Условия за съхранение

Небиволол трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25°C.

[ 33 ], [ 34 ]

Срок на годност

Небиволол може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на лекарството.

Заявление за деца

Терапевтичното средство не се използва в педиатрията (под 18-годишна възраст).

[ 35 ], [ 36 ]

Аналози

Аналози на лекарството са Бинелол, Небилет и Небиватор с Невотенс.

[ 37 ], [ 38 ]

Отзиви

Небиволол получава отлични отзиви от повечето хора относно терапевтичната си ефективност (мнозина казват, че тя е много висока). Съществуват обаче и голям брой негативни признаци, които се появяват доста често.