Navoʙan

Много от заболяванията или терапевтичните методи на лечение в техните симптоми имат такива отрицателни прояви като повръщане и гадене. В този случай пациентът изпитва физически и психологически дискомфорт. Серотонинергиче, антиеметично Navoban разработена и показва на фармакологична пазар водеща международна фармацевтична компания Novartis (Novartis), която разполага със собствена производствена в Швейцария и Испания.

Вероятно, поне веднъж, всеки човек е изправен пред симптоми като повръщане и гадене, какъв дискомфорт носи. И ако смятате, че тази симптоматика се появява на фона на противотуморната химиотерапия, когато пациентът вече страда от множество страдания, особено не е желателно появата му. В такава ситуация спешно са необходими лекарства за отстраняване на тези странични ефекти от противораковата терапия. А едно от тези лекарства е Navoban - високоефективно антимеметично лекарство. 

[1], [2], [3], [4]

Показания Navoʙan

Активното вещество на Navoban е химично съединение трописетрон, чиито фармакодинамични и фармакокинетични характеристики дават основание да се определят индикации за употребата на Navoban.

• Профилактични мерки за предотвратяване появата на гадене и повръщане, които неизменно възникват поради антитуморна химиотерапия.
• Kupirovanie подобни симптоми, които се появяват след хирургичното лечение.

[5], [6]

Формуляр за освобождаване

На фармакологичния пазар се представя антимеметично, серотонергично лекарство под формата на разтвор, използван за интравенозно инжектиране. Съдържанието на активното съединение трописетрон хидрохлорид в разтвора е 1 mg. Ампулите се произвеждат в дози от 2 ml и 5 ml.

Втората форма на освобождаване - капсули с капацитет 5 mg, произведените пакети Navoban съдържат пет единици от този капацитет.

[7]

Фармакодинамика

Основният стремеж на Navoban е неговият анти-еметичен ефект. Следователно фармакодинамиката на Navoban, избрана от фармацевтите по такъв начин, че да отговаря на необходимите изисквания. Хирургично лечение и използването на някои антинеопластични лекарства в химиотерапията може да предизвика елиминиране от ентерохромафинните клетки, които се намират в слизестите тъкани на стомашно-чревния тракт, серотонин (5-НТ). Този фактор предизвиква сигнал, проявяващ се от увеличено гадене и подуване на повръщане.

Основна химично съединение трописетрон е високо селективен (т.е. Посока) като материал силно въздействие, което намалява ефекта от подклас на серотонинов рецептор - пресинаптичен 5-NTZ - himioretseptory. Тези протеинови молекули са в централната нервна система (ЦНС) и периферните неврони. Те, в случай на възбуждане, изпращат сигнал до областта postrema (в хипоталамуса) и провокират рефлекс на повръщането.

Navoban много ефективно блокира тези сигнали, които са в основата на антиеметичния ефект на активното вещество. Продължителността на физико-химичната стабилност на Novoban се определя от 24 часа, което позволява да се инжектира в тялото веднъж през деня. Използването на въпросното лекарство в протоколите за лечение не води до допълнителни екстрапирамидни странични ефекти.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Фармакокинетика

Активното вещество на анти-еметично лекарство се абсорбира почти напълно от стомашно-чревния тракт. Компонентът му надхвърля 96%. Средно, отнема около двадесет минути, докато половината от Navoban смучат лигавицата. Максималното количество активно химично съединение тропосетрон (C _max ) в кръвната плазма се достига след средно три часа.
Фармакокинетиката на Navoban, когато се свързва с кръвен протеин, показва около 71% от съединението, в повечето случаи взаимодействието се осъществява с протеин като алфа1-гликопротеин. В много отношения бионаличността на троспоетрон се определя от количеството на лекарството, приложено на тялото. Около 60% от бионаличността дава 5 mg Navoban, ако дозата се повиши до 45 mg, тогава тенденцията е 100%.

Отбелязва се, че фармакокинетиката на Navoban при деца е подобна на съответните характеристики на възрастни пациенти. Tropisetron се метаболизира в глюкуронид или сулфати и се екскретира от организма през уринарния тракт заедно с урината и жлъчката. Малка част (около 20%) напуска тялото на пациента заедно с изпражненията.

Активността на производните на активното вещество по отношение на 5-НТ2 рецепторите е значително намалена. В резултат метаболитите не участват във фармакологичните процеси на лекарството.

В случай на повторно ежедневно приложение на Navoban в дози над 10 mg, може да се наблюдава пренасищане на ензимната чернодробна система, което взема активно участие в метаболизма на тропосетрона. Такова действие може да предизвика повишаване на количествения компонент на активното вещество в кръвта. Въпреки това, дори при пациенти със слаби метаболитни процеси (в случай на прилагане на такива дози от лекарството), няма повишаване на серумната концентрация на тропиетрон, което е по-голямо от допустимото ниво на допустими показатели. Ето защо, ако е необходимо, е много лесно да се предпише Navoban 5 mg, приеман веднъж дневно в продължение на шест дни. В този случай кумулирането на активното вещество в кръвта на пациента не достига критични стойности.

Полуживотът на лекарството и неговите метаболити (T1 / 2) при пациенти с висока метаболитна активност е приблизително осем часа. При хора с ниска метаболитна активност на тропоспира този показател може да се простира в продължение на 45 часа.

Общата скорост на отстраняване на тропостери и метаболитите им е средно 1 л / мин. Същевременно бъбречният клирънс в процеса на оползотворяване заема само 10% от този фактор. Ако пациентът има слаба метаболитна скорост на активното вещество, тогава общият клирънс спада до 0.1 до 0.2 l / min, докато процентът на бъбречната екскреция остава непроменен. Намаляването на същия екстрацелуларен начин на освобождаване на метаболитните продукти допринася за увеличаване на полуживота приблизително четири до пет пъти. В този случай площта в диаграмата "концентрация-време" (AUC), разположена под кривата, се увеличава от пет до седем пъти. Максималната концентрация на активното лекарство ( _Cmax ) в кръвта на такъв пациент и количественото разпределение на продукта не се отклоняват от параметрите, посочени от пациентите с високо ниво на метаболизъм на активното вещество Navoban. Разликата може да се наблюдава в количеството неметаболизиран тропосетрон, отделен от тялото заедно с урината. При пациенти с ниско ниво на метаболизъм той е по-висок.

[14], [15], [16],

Дозиране и администриране

Необходимо е да се спазват специални предпазни мерки в случай, че пациентът развие неконтролирана хипертония. Лицата, които са професионално свързани с работа по потенциално травматични механизми или движещи се превозни средства, трябва да вземат под внимание, че приемането на Navoban притъпява вниманието и намалява реакционната скорост.

Начинът на приложение и дозата варират във връзка с ориентацията на терапията:

С превантивни мерки, предназначени да спрат гаденето и повръщането, причинени от противораково лечение, терапията продължава шест дни.

В случая на възрастни пациенти, дневното количество на прилаганото лекарство е 5 mg. График за въвеждане: На първия ден от лечението, непосредствено преди хода на химиотерапията, Navoban се прилага интравенозно. За следващите пет дни препаратът се прилага перорално на капсула.

При юноши и деца на възраст над две години дневната доза се изчислява по формулата от 0,2 mg на килограм тегло на детето, но полученото количество не трябва да надвишава 5 mg. Входящият график е подобен на последователността на приемане за възрастен пациент: първият ден е интравенозен, пет следващи перорално: отворете ампулата и добавете съдържанието й към портокалов сок или някаква друга натурална напитка.

При предотвратяването или контрола на повръщане и гадене, като реакции след операцията, количеството на приложеното лекарство се определя с доза от 2 mg, приложена интравенозно, малко преди приложението на анестезия. Лекарите отбелязват добра поносимост на троскоптерните деца на възраст над две години.

Navoban трябва да влезе в тялото бавно (необходимото количество под формата на инфузия трябва да бъде въведено най-малко една минута). Лекарството под формата на капсули за предпочитане се приема сутрин, около един час преди хранене. Пийте много течности.

Ако терапевтичният ефект не се появи по време на лечението с трописестерон, трябва да се предпише паралелно приемане на дексаметазон, за да се получи желаният резултат.

Начинът на приложение и дозата за пациенти в пенсионна възраст не се коригират.

За да се получи разтворът, необходим за интравенозно лечение, той трябва да се разреди с едно от следните лекарства:

• 5% разтвор на декстроза.
• 0.9% разтвор на натриев хлорид.
• Решението на Рингер.
• 0.3% разтвор на калиев хлорид в концентрация 1 mg / 20 ml.
• 10% разтвор на манитол.

Трябва да се отбележи, че при пациенти преди лечението на пациенти, страдащи от хипертония, приложението на Navoban в количество над терапевтичната доза (повече от 10 mg) може да предизвика допълнително повишаване на налягането. В този случай е необходимо постоянно наблюдение от страна на лекуващия лекар на индексите на BP на пациента.

[24], [25], [26], [27], [28]

Употреба Navoʙan по време на бременност

Фармакокинетиката и фармакодинамиката на терапевтичното лекарство не позволяват употребата на Navoban по време на бременност. Изключение може да бъде ситуация, при която се предвижда аборт - прекъсване на раждането на детето в ранните етапи. Ако по медицински причини необходимия курс на лечение падне върху периода на хранене на новороденото с гърда, храненето трябва да бъде спряно. 

Противопоказания

С указанията за въвеждането на Navoban в графика на курса на лечение, струва си да знаете контраиндикациите за употребата на Navoban:

• Индивидуална непоносимост към телесния трописетрон на пациента и други антагонисти на 5-НТ рецепторите.
• Свръхчувствителност към други компоненти на лекарството.
• Възраст на децата под две години.
• Време за носене на бебе.
• Хранене на новородени.
• Необходимо е да се полагат специални грижи при назначаване на Navoban при пациенти с патологични аномалии в сърдечната дейност (ритъм или нарушение на проводимостта).
• Трябва да се обърне внимание на пациентите, на които е предписано въведение в протокола за терапия на бета-блокери и антиаритмични лекарства. 

[17], [18], [19], [20],

Странични ефекти Navoʙan

В случай на използване на въпросното лекарство в нормативните терапевтични дози, страничните ефекти на Navoban се наблюдават в доста ограничен брой пъти. С увеличаване на количеството на лекарството, приложено до 2 mg и още повече, дозата от 5 mg Navoban може да причини някои странични ефекти в тялото на пациента.

• Възможно е да има болка в корема и главата.
• Различни прояви на алергия:

• Хиперемия на кожата.
• Сърбеж.
• Кожни обриви.

• Състояние в безсъзнание или преди оцветяване.
• Съществува неуспех в червата:

• Запек.
• Диария.

• Може да се появи замайване.
• Намалена обща жизненост, слабост в цялото тяло.
• Има съобщения за единични случаи на циркулаторен шок, колапс.
• Сърдечна недостатъчност.
• Реакцията на свръхчувствителност от първия тип се появява самостоятелно:

• Генерализирана уртикария.
• Тежко тегло.
• Чувство на кръв към кожата на лицето.
• Бърза атака на бронхоспазъм с остро изразяване на това.
• Отдихът.
• Рязко спадане на кръвното налягане.

Но недвусмисленото свързване на тези прояви с приемането на Navoban досега не е потвърдено и причините за тези явления не са изяснени. Някои прояви на тази симптоматика могат да бъдат последствията от други заболявания, които са в анамнезата на пациента, или съпътстващата терапия с лекарството.

[21], [22], [23],

Свръх доза

Ако се повтори въвеждането на голям брой тропосетрони на пациента, може да се наблюдава предозиране на лекарството, изразено чрез зрителни халюцинации. Ако при анамнеза за пациента е установено наличие на предшестващо високо кръвно налягане (артериална хипертония), има бързо повишаване на кръвното налягане.

В този случай е необходима симптоматична терапия, постоянно наблюдение на общото състояние на пациента и работата на всички жизненоважни органи на пациента. 

[29]

Взаимодействия с други лекарства

Изхождайки от факта, че основният компонент на въпросния медикамент е тропосетроновият компонент, взаимодействията на Navoban с други лекарства директно зависят от фармакодинамичните и фармакокинетичните характеристики на това химично съединение. 

Няма значителен ефект върху динамичните параметри на тропосетронните инхибитори на ензимната система на цитохром Р450. Следователно, няма нужда да се коригира количеството на едно или друго администрирано лекарство. Не са провеждани глобални проучвания за взаимодействието на активното вещество Navoban с анестезиращи препарати.

Съпътстващата употреба на въпросното лекарство с рифампицин значително намалява количествения компонент на тропосетрона в кръвта. Подобна ситуация с други лекарства, които стимулират производството на чернодробни ензими (например с фенобарбитал). В тази ситуация лекарят разглежда нивото на метаболизма на пациента. Ако е висока, трябва да се увеличи количеството на Navoban. Ако има нисък метаболизъм, тогава дозата на лекарството не се коригира.

Сърдечният мониторинг на съвместното използване на тропосетрон с лекарства, предназначени да увеличи QT-периода на кардиограмата, показва още повече удължаването му. По време на монотерапията с Navoban (приложена в терапевтично количество) не се наблюдава увеличение на QT. Но при тази ситуация е необходимо да се придържаме към особено внимание при тандемичното използване на тези две лекарства.

Забелязва се, че въвеждането на тропоспитрон в тялото на пациента във връзка с храните, позволява увеличаване на бионаличността на Navoban (тази цифра от 60% може да достигне до 80%).

[30], [31], [32], [33], [34],

Условия за съхранение

Разреденият лекарствен трописетрон е химически и физически стабилен през следващите 24 часа. И от гледна точка на биологията (възможността за заразяване с микроорганизми) е желателно да се използва лекарството веднага след приготвянето на разтвора. Останалата част от лекарството може да се съхранява още един ден след размножаване, на хладно място с температура от 2 до 8 градуса над нулата. Условията за съхранение на Navoban включват следното:

• Лекарството не трябва да се замразява.
• Мястото за съхранение не трябва да бъде достъпно за юноши и деца.
• Температурата в помещението не трябва да превишава +30 ° С.

[35], [36], [37], [38], [39],

Срок на годност

Датата на производство и крайният срок за продажбата на лекарствения продукт трябва да бъдат посочени на опаковката. Употребата на Navoban след датата на употребата е строго неприемлива. Периодът на валидност на Navoban - пет години. В аптеките се освобождава от наличността на рецепта.

[40],