Nausilium

Naumilium е лекарство, което се използва за отстраняване на аномалии във функцията на храносмилателния тракт. Той е стимулант на чревната перисталтика.

Показания Nausiliuma

Използва се за премахване на повръщане с гадене, което се наблюдава в период от по-малко от 48 часа.

[1], [2]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда в таблетки, 10 броя в блистерна опаковка. Опаковката съдържа 1 или 3 такива опаковки.

Фармакодинамика

Домперидон е допаминов антагонист с антиеметични ефекти. Този елемент слабо прониква във ВВВ, когато се използва рядко, са екстрапирамидни симптоми (особено при възрастни), въпреки че стимулира секрецията на пролактин от хипофизната жлеза. Антиеметичен ефект на лекарството може да се развива в резултат на комбинация от периферна въздействие, и освен това антагонизъм срещу допаминовите окончания вътре хеморе-цепторите спусъка област разположени извън ВВВ, задната част (зона пострема) на.

Тестовете, проведени върху животни, и в допълнение, ниските стойности на лекарствата, които са отбелязани в мозъка, показват, че домперидонът има само периферен ефект върху допаминовите окончания.

Проучвания, проведени с хора са показали, че след орално приложение домперидон повишава налягането вътре в долната част на хранопровода, а освен това подобрява antroduodenalnoy процеси мотилитет и за ускоряване изпразването на стомаха.

Елементът няма ефект върху секреторната функция на стомаха.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Фармакокинетика

Домперидон бързо се абсорбира, когато таблетката се приема перорално (на празен стомах). Пиковите параметри на плазмата се отбелязват след 0,5-1 часа. Ниските стойности на бионаличността на лекарствата (около 15%) се дължат на обширни метаболитни процеси при първото преминаване през чернодробната и чревната стена. При здрави хора бионаличността на лекарството се увеличава с употреба след хранене, но тези с проблеми в работата на храносмилателния тракт трябва да използват Naumilium 15-30 минути преди хранене.

Намаленото ниво на стомашното рН води до намаляване на абсорбцията на домперидон. Намаляването на бионаличността след употребата на наркотици вътре, се случва, ако преди да вземете сода за хляб или циметидин. Ако вземате таблетката след хранене, максималната му абсорбция се забавя малко и показателят AUC леко се повишава.

След перорално приложение домперидон не се кумулира и не индуцира собствените си метаболитни процеси. Стойностите на пиковете в кръвната плазма след 1,5 часа (21 ng / ml) след 14 дни на приложение в доза от 30 mg / ден са почти идентични с тези след първата доза (18 ng / ml). Лекарството се синтезира с протеини на кръвната плазма с 91-93%.

Изследванията на процесите на разпределение на лекарствата, проведени върху животни, използващи вещество, белязано с радиоактивен изотоп, показват, че той е добре разпределен в тъканите, въпреки че има нисък индекс на концентрация в мозъка. В допълнение, при животните малки количества медицина преминават през плацентата.

Черният метаболизъм на домперидон е бърз и обширен. Извършва се чрез процеси на хидроксилиране и освен N-деалкилиране. Тестовете ин витро метаболитен инхибитор използват диагностично показват, че CYP3A4 елемент - е основната форма hemoprotein P450 участват в N-деалкилиране и компоненти CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 и участва в хидроксилиране на ароматни активна съставка на медикаменти.

Екскрецията с фекалии и урина е съответно 66% и 31% от погълнатата част. Само малка част от веществото се екскретира като непроменен елемент - около 1% в урината и 10% във фекалиите. Полуживотът на лекарствата от плазмата с единична доза - около 7-9 часа (здрав човек). При хора с тежка бъбречна недостатъчност този период е по-дълъг.

Дозиране и администриране

Трябва да консумирате лекарството преди хранене, защото когато ядете след хранене, има леко забавяне в усвояването му. Продължителността на лечението с Naumilium може да бъде максимум 7 дни.

За облекчаване на проявите на повръщане с гадене, юноши над 16 години и възрастни трябва да приемат 1-ямкова таблетка (10 mg) три пъти дневно. Максималният размер на дневната доза е само 3 таблетки - 30 mg.

Без консултация с лекар, лекарството може да се приема само за 48 часа.

Употреба Nausiliuma по време на бременност

Има само ограничена информация за постмаркетинговата употреба на Naushilium при бременни жени. Поради това лекарството се разрешава да се използва само в случаите, когато лекарят вярва, че ползите от приемането му за майката ще бъдат по-вероятни от възможността от усложнения при плода.

Изследванията показват, че наркотикът може да премине в майчиното мляко. Количеството вещество, което може да проникне през бебето през майчиното мляко, е незначително. Максималната възможна относителна порция за бебето е приблизително 0,1% от приетия от майката размер на дозата, коригиран спрямо теглото.

Няма доказателства за това дали домперидон е вредно за детето, поради което се препоръчва кърменето да бъде отказано за продължителността на употребата на наркотици.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличието на непоносимост по отношение на лекарството или неговите спомагателни компоненти;
• пролактинома;
• наличие на нарушения на бъбречната или чернодробната активност;
• хора, които имат удължаване на стойностите на QT интервала, което е основният фактор за сърдечни заболявания или заболявания;
• чернодробна недостатъчност.

Не използвайте лекарството в случаите, когато стимулирането на стомашната подвижност може да бъде опасно - например, ако има кръвотечение в стомашно-чревния тракт, перфорация или механично блокиране.

[9], [10], [11]

Странични ефекти Nausiliuma

Употребата на лекарството може да причини такива странични ефекти:

• Имунни заболявания: появяват се единични признаци на алергия, сред които анафилаксия и свръхчувствителност;
• нарушения в ендокринната система: понякога повишени нива на пролактин;
• умствени нарушения: има едно чувство на възбуда, нервност, безпокойство или раздразнителност и освен това състояние на депресия и отслабване или пълно изчезване на либидото;
• проблеми с функцията за NA: единична усещането за жажда, сънливост или сънливост, виене на свят, главоболие, безсъние, akataziya, главоболие, и екстрапирамидни симптоми;
• Симптомите на СМС: спорадично развиват оток, вентрикуларна аритмия в тежка форма, сърцебиене, удължаване на QT-интервала стойности, променят ритъма на скоростта на сърдечната честота и сърцето, и в допълнение, повишено кръвно налягане и стойности БКК;
• нарушения в стомашно-чревния тракт: от време на време има стомашно-чревни нарушения, включително регургитация, болка в корема, усещане за парене, гадене, запек и промени в апетита. Проявяват се единични кратковременни спазми в червата или стомаха, диария, сухота в устната лигавица и ерукция;
• нарушения на зрителната функция: възможно е да се развие окулционна криза;
• лезии на подкожните слоеве и епидермиса: единични обриви или сърбеж. Може би появата на оток Quincke или уртикария;
• проблеми, засягащи репродуктивната функция и ракът на гърдата: рядко виждани гинекомастия, галакторея, повишена чувствителност на гърдата, болка и подуване в техния район или отделяне от тях, а в допълнение горещи вълни, разстроен кърмене аменорея и нестабилен менструален цикъл;
• увреждане на функцията на ДДД и съединителната тъкан: понякога болезнени усещания се появяват в краката;
• нарушения на екскрецията на урината: еднозначно болезнено и често уриниране или закъснение и освен дисурия;
• системни нарушения: астения се развива от време на време;
• други: развитие на стоматит, студени тръпки, конюнктивит, хиперхидроза и в допълнение към тези спазми в мускулите на телетата;
• промени в показанията за лабораторни тестове: стойностите на холестерола, AST или ALT нарастват поотделно. Понякога нивото на пролактин в кръвта се увеличава и има отклонение от нормалните стойности на функционалните чернодробни тестове.

Тъй като хипофизната жлеза се намира извън ВВВ, домперидон е способен да предизвика повишаване на нивата на пролактин. Понякога такава хиперпролактинемия може да предизвика нежелани невроендокринни симптоми (аменорея, галакторея или гинекомастия).

В етапа на постмаркетингови тестове на разлики между профила на безопасност на употребата на наркотици при юноши и възрастни са били открити (с изключение на екстрапирамидални разстройства и други симптоми, възбуда, и гърчове, свързани с функцията на централната нервна система, и се среща главно при юноши).

Свръх доза

Сред признаците на отравяне - възбуда, конвулсии, чувство на дезориентация или сънливост, чувство на неудовлетвореност и екстрапирамидни нарушения.

Домперидона няма антидот, така че при тежка интоксикация трябва да извършите стомашна промивка (в период не по-дълъг от 60 минути след употребата на наркотици) и да дадете активен въглен на пациента. Освен това ще се изисква непрекъснат мониторинг на жертвата и поддържащи дейности. Холинолитичните лекарства и лекарствата, които помагат при болестта на Паркинсон, са ефективни при контролирането на екстрапирамидни симптоми.

[12], [13], [14],

Взаимодействия с други лекарства

С Nausiliumom забранено комбинират еритромицин, кетоконазол и други мощни лекарства, които забавят активност CYP3A4 елемент, и освен това лекарства, удължаващи стойност на QT-интервала (между тях, позаконазол, итраконазол, флуконазол, и ритонавир, телапревир, телитромицин, саквинавир с кларитромицин, вориконазол и амиодарон).

Холинолитичните лекарства могат да неутрализират антидиаричния ефект на домперидон.

Ако трябва да се използват в съчетание с антисекреторни агенти или антиациди, се препоръчва да ги използват след хранене вместо преди (съвместна среща с домперидон е забранено, тъй като тези лекарства намаляват ефективността на неговата бионаличност при перорално приложение).

Комбинацията домперидон е разрешена с такива средства:

• невролептици, тъй като потенцира техните свойства;
• допаминергични агонисти (като бромокриптин и L-допа), тъй като тя инхибира тяхното периферно отрицателно влияние (като храносмилателни разстройства гадене и повръщане), а не в резултат на неутрализация на основната им ефект.

[15], [16]

Условия за съхранение

Naumilium трябва да се съхранява на място, което е затворено от достъп на малки деца при температурни стойности, които не надвишават 30 ° C.

[17]

Срок на годност

Naumilium може да се използва в продължение на 3 години след освобождаването на лекарството.

Заявление за деца

Лекарството е забранено за употреба при деца под 16-годишна възраст.

Домперидон за деца се предписва само в минималните приемливи ефективни порции.

Аналози

Аналозите на лекарството са лекарства като Metoclopramide, Cerukal и Itomed с Motilium, Motilakom и Passagex.

Отзиви

Naumilium се счита за много добра антиеметика. В повечето отзиви се отбелязва висока ефективност при спиране на гадене с повръщане, което не може да бъде прекратено с други лекарства.