Натриева сол

Натриевата сол на Паска е противотуберкулозно лекарство, което има бактериостатична активност срещу бактериите Mycobacterium tuberculosis; влиза в подкатегорията на резервните противотуберкулозни лекарства.

Бактериостатичният ефект на лекарството се осигурява от конкурентната активност, която показва аминосалициловата киселина по отношение на витамин В10 с подобна структура. Тази активност се развива по време на свързването на витамин В9, който е необходим за стабилно размножаване и растеж на туберкулозни микобактерии.

[1], [2], [3], [4], [5]

Показания Паск натриевой соли

Използва се в комплексно лечение с активно прогресиращи стадии на туберкулоза - главно с белодробна туберкулоза с фиброзно-кавернозна природа (хронична фаза).

[6], [7]

Формуляр за освобождаване

Компонентът се освобождава под формата на лиофилизат за перорална течност - вътре в сашета от 12,5 g, а опаковката съдържа 25 или 300 такива сашета.

[8], [9], [10]

Фармакодинамика

Аминосалициловата киселина замества PABA при свързването на витамин В9, което причинява разрушаване на нормалния синтез на ДНК с РНК, както и на протеини на туберкулозна микобактерия. За да изместите PABK с медикамент, е необходимо да го използвате в големи порции.

PAS натриева сол не засяга други бактерии. Неговата активност по отношение на туберкулозната микобактерия е по-ниска в сравнение с активността, показана от лекарства от основната категория противотуберкулозни лекарства. Поради това се използва в комбинация с други лекарства, които имат по-силен ефект.

В случай на монотерапевтична употреба на лекарството, туберкулозната микобактерия бързо развива резистентност към него. При комплексно лечение това е много по-бавно.

[11], [12], [13], [14]

Фармакокинетика

При перорално приложение лекарството се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт. Неговата абсорбция е по-добра от тази на PAS. След перорално приложение на доза, еквивалентна на 4 g PASK, Cmax стойностите на плазмата са около 75 тона mg / ml и се отбелязват след 30-60 минути. Само 15% от приложената част се синтезира с интраплазмен белтък в кръвта.

Действащият елемент при високи скорости се разпространява вътре в тъканите с течности (сред тях плеврален и перитонеален, както и синовии); там неговото изпълнение е приблизително равно на плазменото ниво. Стойностите на компонента в цереброспиналната течност са ниски и те се увеличават само с възпаление на лигавицата на мозъка. Лекарството може да пресече плацентата и да се екскретира с майчиното мляко. Около 50% от активния елемент е въвлечен в интрахепаталния метаболизъм, използвайки ацетилиране - в резултат се образуват неактивни метаболитни компоненти.

Времето на полуживот на лекарствата е равно на първия час. В случай на нарушение на бъбречната активност, този период се удължава до 23 часа. Заедно с урината, 85% от порцията се екскретира - чрез секрецията на тубулите и KF, в продължение на 7-10 часа. При непроменено състояние, 14-33% от лекарството се екскретира, а други 50% - под формата на метаболитни компоненти. 

[15], [16]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се използва изключително в комбинация с други противотуберкулозни вещества.

За облекчаване на дразнещия ефект върху стомашната лигавица се препоръчва употребата на лекарството след хранене. За приготвяне на лекарства трябва да се разтвори прахът от торбата в обикновена вода, като се разбърква (отнема половин чаша течност - 0,1 л); готов разтвор трябва да се пие веднага.

Един възрастен трябва да консумира 8-12 г вещество дневно. Разделете тази част трябва да бъде 2-3 употреба.

Хората с тегло под 50 кг, а освен това, със силна непоносимост, порцията се намалява до 4-8 г на ден.

При деца дозата е 0,2-0,3 g / kg на ден; частта се разделя на 2-4 употреби. Допуска се максимум 12 g лекарства на ден.

Лица с бъбречна недостатъчност (стойности на СС - <30 ml в минута) трябва да се прилагат максимум 8 g лекарства (за 2 употреби).

Хората с чернодробна недостатъчност не трябва да намаляват дозата, но е необходимо да се наблюдават стойностите на работата му по време на терапията.

[18], [19], [20], [21]

Употреба Паск натриевой соли по време на бременност

Когато лактация или бременност лекарство не може да се използва.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• тежка непоносимост към активния лекарствен елемент или неговите помощни компоненти;
• хепатит, тежка чернодробна недостатъчност и чернодробна цироза;
• липса на функция на бъбреците от тежък характер;
• тежка интензивност на миокарда на лявата камера;
• СН в декомпенсационна фаза;
• Микседем или язви, засягащи храносмилателния тракт;
• амилоидоз.

PASK натриевата сол съдържа компонент на хранителна добавка аспартам. Това вещество не може да се използва от хора с фенилкетонурия.

Странични ефекти Паск натриевой соли

Сред страничните ефекти са:

• нарушения в НС: замаяност, страх, чернодробна енцефалопатия (това включва сънливост с объркване), парестезия, главоболие и в допълнение неврит, засягащи зрителния нерв и вкус на метал в устата;
• лезии на лимфата и кръвната система: рядко еозинофилия, левко- или тромбоцитопения, хемолитична анемия (при хора с недостатъчен G6PD елемент), агранулоцитоза и нарушение на свързването на протромбин;
• имунни прояви: понякога признаци на непоносимост (бронхиален спазъм, еозинофилна белодробна инфилтрация, треска и синдром на Leffler) и анафилаксия;
• ендокринни смущения: продължителното прилагане на големи порции води до хипотиреоидизъм;
• проблеми с работата на сърцето: развитие на перикардит;
• симптоми, свързани с функцията на съдовата система: рядко се наблюдава повишаване на стойностите на кръвното налягане или тяхната флуктуация и васкулит;
• нарушения на стомашно-чревния тракт: често се наблюдава отслабване или загуба на апетит, повръщане, диспептични симптоми, болка в областта на стомаха или епигастрия, гадене, както и подуване на корема, дискомфорт в корема, стаза или диария и промени в изпражненията;
• увреждане на черния дроб и черния дроб: рядко има хепатит или жълтеница, както и болка в черния дроб и увеличаване на черния дроб;
• нарушаване на уретрата и бъбреците: кристалурията се появява поотделно;
• проблеми с функцията на подкожния слой и епидермиса: понякога се случват екзантема, енантема, дерматит (пурпура или уртикария), обрив и ексфолиативен дерматит;
• нарушения на съединителната и мускулно-скелетната тъкан: рядко се появява миалгия или болка, засягаща ставите;
• нарушения на хранителните и метаболитни функции: хипокалиемия (възниква при продължителна употреба от лица със ССЗ);
• системни лезии: общи болки в тялото или астения;
• показания на лабораторни тестове: увеличаване на активността на интрахепаталните трансаминази.

В случай на развитие на такива негативни явления е необходимо да се отмени приема на лекарството за кратък период от време или да се намали дозата.

Отрицателните симптоми имат по-слаба интензивност, ако пациентът се храни в правилния режим, 3 пъти на ден.

Ако се появят симптоми на алергия, трябва да се потърси консултация с лекар, за да вземе решение за евентуално отменяне на лекарството.

[17]

Свръх доза

Признаци на отравяне: диария и повръщане с гадене; възможна поява на психоза.

Провеждат се симптоматични мерки. За забавяне на абсорбцията използвайте активен въглен; също се извършва стомашна промивка и се осигурява наблюдение на жизнените функции на тялото.

[22], [23], [24], [25],

Взаимодействия с други лекарства

В случай на туберкулоза, няколко лекарства се използват едновременно с различни принципи на влияние по отношение на туберкулозната микобактерия. Цялостното лечение инхибира развитието на микобактериална резистентност и води до взаимно усилване на ефектите на лекарствата.

PASK натриевата сол инхибира появата на резистентност към туберкулозна микобактерия към стрептомицин с изониазид. Когато се комбинира с изониазид, неговата кръвна картина се увеличава и се появява вероятността от хемолитична анемия.

Активността на лекарството е отслабена, когато се комбинира с аминобензоат.

Въвеждането заедно с антикоагулантите потенцира техния ефект, тъй като лекарството инхибира интрахепаталното свързване на протромбин.

Urikozuricheskoe вещество пробенецид забавя екскрецията на лекарства с урината, което увеличава неговите плазмени стойности и увеличава вероятността от токсичност (изисква намаление на порциите).

Лекарството може да попречи на абсорбцията на цианокобаламин и да доведе до недостиг на витамин. Следователно при такива комбинации е необходимо да се приложи парентералната форма на последната.

Комбинирането на лекарства с антидиабетни вещества потенцира хипогликемията в кръвта.

Комбинацията от лекарството и капреомицин или въвеждането на големи порции от лекарството при възрастни хора с периферен оток и повишени стойности на кръвното налягане може да доведе до хипокалиемия.

Лекарството намалява абсорбцията и отслабва ефектите на еритромицин и рифампицин с линкомицин.

Лекарството намалява кръвните нива на дигоксин с 40%.

Когато се използват хормони на щитовидната жлеза, съдържащи йод и освен техните антагонисти (също и щитовидни лекарства) и аналози, е необходимо да се има предвид, че въвеждането на Pask Na сол води до промяна в кръвните стойности на TSH и T4.

Амониевият хлорид увеличава вероятността от кристалурия.

Комбинираната употреба с етионамид увеличава вероятността от развитие на хепатотоксичност.

Терапевтичната активност на аминосалициловата киселина е отслабена, когато се комбинира с дифенхидрамин.

Отрицателните прояви на лекарства и салицилати имат адитивен характер.

[26], [27], [28], [29], [30]

Условия за съхранение

Натриевата сол трябва да се съхранява на закрито място за деца. Температурните стойности не са по-високи от 25 ° С.

[31], [32], [33], [34], [35]

Срок на годност

Pask sodium може да се използва за период от 36 месеца от производството на терапевтичното вещество.

[36], [37], [38], [39], [40]

Заявление за деца

Няма данни за ограниченията на употребата на лекарства в педиатрията.

[41], [42], [43],

Аналози

Аналози на лекарствата са средствата Рифабутин, Рифампицин, ПАСК-Акри с Етамбутол и Изониазид с Теризидон.

[44], [45], [46], [47], [48], [49], [50], [51], [52],