Наклофен

Наклофефен е лекарство от категорията на НСПВС, производно на а-толуилова киселина. Сред неговите свойства - болкоуспокояващи, противовъзпалителни и антипиретични.

[1]

Показания Наклофен

Сред индикациите:

• дегенеративни патологии или възпалителни процеси в ОДЕ. Той заболявания като ювенилен ревматоиден артрит и псориазис форми в хронична фаза, и в допълнение, анкилозиращ спондилит, реактивен артрит и подагра форма. Също така, когато меките тъкани ревматизъм, остеоартрит на гръбначния стълб с периферните стави (може да се придружава от симптоми второстепенен), и в допълнение, когато бурсит, теносиновит, възпаление на скелетната мускулатура periartritah и синовит;
• слаба или умерена болка с миалгия, невралгия и също лумбоциатика. Също така с пост-травматични болки, с възпалителни процеси срещу техния произход, със зъбни и главоболие, болка след хирургични операции. В допълнение към мигрена, дисменорея, възпаление на придатъците, проктит, билиарни или бъбречни колики;
• като компонент на интегрираното лечение на ОНТ заболявания с инфекциозно-възпалителна природа, при които се усеща силна болка (като отит, фарингит и тонзилит);
• треска.

[2], [3], [4]

Формуляр за освобождаване

Предлага се в капсули с модифицирано освобождаване. Обемът на капсулите е 75 mg. Има 10 капсули в един блистер и 2 блистера в една опаковка.

[5], [6]

Фармакодинамика

Активният компонент на лекарството е диклофенак натрий. Това се отразява на тялото, както следва: - не-селективно инхибира СОХ-1 ензими, както и СОХ-2, така че да е процес смущения ейкозатетраенова киселина метаболизъм и намаляване на процесите на тромбоксан синтез, и PG и простациклин. Концентрацията на различни PG в синовиалната течност, урината и стомашната лигавица намалява.

Най-голямата ефективност се проявява в елиминирането на болката, развиваща се в резултат на възпалителни процеси. При лечение на ревматични патологии на болкоуспокояващи и противовъзпалителни качества на диклофенак може да намали ефекта на болка, подуване и скованост на ставите забележими сутрин - увеличава функционалните възможности на ставата. Активното вещество също помага за намаляване на възпалението и болката в следоперативния период и в допълнение към нараняванията.

Подобно на други НСПВС, диклофенак има антитромбоцитни свойства. В терапевтичната доза тя почти не влияе на процесите на кръвния поток. В случай на продължително лечение, ефикасността на активния ингредиент не се нарушава.

[7], [8], [9], [10]

Фармакокинетика

Активното вещество се абсорбира напълно и бързо. Пикът на плазмената концентрация достига 0,5-1 час след поглъщането. Този индикатор е линейно зависим от количеството дози, приложени на тялото.

При многократна употреба на лекарството няма промяна във фармакокинетиката на активното вещество. Ако поддържате необходимия интервал между лекарствата, той не се натрупва в тялото. Индексът на бионаличност е 50%, а плазмените протеини се свързват с повече от 99% (основната част - с албумини). Субстанцията преминава вътре в синовиалната течност, а максималната концентрация в нея достига 2-4 часа по-късно, отколкото в плазмата. Времето за отстраняване на диклофенак от плазмата също ще бъде по-кратко.

В резултат на първото преминаване през черния дроб на около 50% от активния компонент се подлага на процес на метаболизъм, който се развива в резултат на единична / множествена процес хидроксилиране и конюгиране с глюкуронова киселина. Участник в метаболитните процеси е и ензимната система P450CYP2C9. Продуктите от разлагането имат по-ниска фармакологична активност от активния компонент на лекарствата.

Системното отчитане на Cl е 260 ml / минута, а обемът на разпределение е 550 ml / kg. Плазменият полуживот на веществото е 2 часа. Приблизително 70% от използваната доза се елиминира през бъбреците под формата на фармакологично неактивни продукти на разпадане и дори по-малко от 1% от веществото се екскретира непроменено. Остатъкът се екскретира заедно с жлъчката под формата на продукти на разпадане.

[11], [12], [13], [14], [15]

Дозиране и администриране

Вземете лекарството през устата, преглъщайте капсулата, не дъвчете и измийте с вода. Направете това в края на храненето или веднага след него (най-добре сутрин). Дозите се определят индивидуално, в зависимост от тежестта на патологията. При възрастни дозата обикновено е 1 капсула 1-2 пъти на ден. Един ден може да приема не повече от 150 mg от лекарството.

[23], [24], [25]

Употреба Наклофен по време на бременност

Употребата на лекарството по време на бременност се допуска само в случаите, когато възможната полза надвишава риска от развитие на негативни последици за плода. Но през третото тримесечие Naklofen е забранено във всеки случай.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• индивидуална непоносимост към диклофенак;
• комбинация от (частична или пълна форма) бронхиална астма, назална полипоза с параназалните синуси (в рецидивираща форма), и свръхчувствителност към аспирин и други НСПВС (и история);
• Следоперативен период след процедурата за аортокоронарен байпас;
• наличие на язви и ерозии на лигавицата 12 дуоденална язва на стомаха, както и активно кървене в стомашно-чревния тракт;
• обострено възпаление в червата (като неспецифична форма на улцерозен колит, както и регионален ентерит);
• цереброваскуларна или друга форма на кървене, както и нарушения на хемостазата;
• тежка форма на чернодробна недостатъчност или активна чернодробна патология;
• изразена форма на бъбречна недостатъчност (Cl креатинин е по-малка от 30 ml / минута), диагностицирана хиперкалиемия и бъбречно заболяване в напреднал стадий;
• декомпенсирана форма на сърдечна недостатъчност;
• потискане на хематопоетичните процеси в костния мозък;
• деца под 18-годишна възраст.

[16], [17], [18], [19]

Странични ефекти Наклофен

Приемането на лекарства може да доведе до развитие на такива нежелани реакции:

• органи на храносмилателната система: често - гадене, повръщане, болки в епигастриума болка в корема, синдром симптоми на диспепсия, диария, подуване на корема. Освен това също анорексия и повишени трансаминази. В редки случаи - в стомашно-чревния тракт развива кървене (има диария или повръщане на кръв, и мелена). Освен това може да се развие разстройства като гастрит, язвен процеси в червата (с / без перфорация или кървене) и освен това жълтеница хепатит и заболяване на черния дроб. Самотен - сухи лигавиците (в устата), глосит и стоматит, и освен езофагеален нараняване diafragmopodobnye чревни стриктури (неспецифичен форма на хеморагичен колит, язвен колит или влошаване на регионален ентерит), панкреатит, запек и фулминантен хепатит с;
• органи на Народното събрание: често това е замайване или главоболия. Понякога - усещане за сънливост. Индивидуални нарушения на чувствителността (например, парестезия) се развиват, припадъци, тремор, проблеми с паметта, тревожни чувства. В допълнение, цереброваскуларни нарушения, асептичен менингит, чувство за депресия, развитие на безсъние, дезориентация и появата на кошмари. Също така чувство на вълнение или раздразнителност и психични разстройства;
• сетива: Вертиго често се развива. Визуално наблюдавани нарушения на зрението (диплопия или мъгла), усещане за вкус или слух, има шум в ушите;
• органи на пикочната система: единична могат да развият хематурия, остра форма на бъбречна недостатъчност, тубулоинтерстициален нефрит, освен че протеинурия и нефротичен синдром, некротизиращ папилит и подуване;
• органи на хематопоетичната система: има индивидуална тромбоцито- или левкопения, апластична или хемолитична форма на анемия, еозинофилия и в допълнение агранулоцитоза;
• алергия: анафилактоидни и анафилактични реакции (сред които забележимо понижение на кръвното налягане, както и шоково състояние). Единична - развитието на оток Quincke (също на лицето). Алергичната реакция се провокира от веществата, съдържащи се в медикамента метилпарахидроксибензоат, както и от пропил парахидроксибензоат;
• органи на сърдечно-съдовата система: тахикардия се развива индивидуално, проблеми със сърдечния ритъм, болка в гърдите, екстрасистол, повишаване нивото на кръвното налягане. В допълнение, развитието на сърдечна недостатъчност, както и васкулит или миокарден инфаркт;
• респираторни органи: в редки случаи появата на кашлица или бронхиална астма (също и диспнея); единично развитие на ларингеален оток или пневмонит;
• Кожа: най-често се появяват обриви по кожата. В редки случаи могат да възникнат кошери. Проявяват се единични нарушения, като булозен обрив, както и екзема (включително полиморф). В допълнение - злокачествен ексудативна еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза, сърбеж по кожата, ексфолиативен дерматит, алопеция, фотофобия и пурпура (евентуално под формата на алергична).

[20], [21], [22]

Свръх доза

Проявите предозиране ЛС: увеличени странични ефекти - гадене, повръщане, коремна болка, диария, кървене в стомашно-чревния тракт, и замайване с главоболие, конвулсии и шум в ушите. В допълнение, висока възбудимост, развитието на хипервентилация на белите дробове с повишена конвулсивна готовност. В случай на значителен излишък на дозата - развитие на хепатотоксични ефекти и остра форма на бъбречна недостатъчност.

За да се премахнат нарушенията, е необходимо да се изплакнат стомаха и да се пие активен въглен и освен това да се извърши симптоматично лечение. Ефективността на процедурите за хемодиализа и принудителна диуреза е много малка, тъй като предозирането е свързано със значително свързване с протеините, както и интензивен метаболизъм.

[26]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството увеличава плазмената концентрация на вещества като метотрексат и дигоксин, както и циклоспорин и литиеви лекарства. Увеличете ефективността на диуретиците. В комбинация с калий-съхраняващи диуретици, рискът от хиперкалиемия се увеличава. В комбинация с антикоагуланти, антиагреганти, както и с фибринолитични лекарства (алтеплаза и стрептокиназа с урокиназа), рискът от кървене (в стомашно-чревния тракт) се увеличава.

Омекотява ефекта на сънотворките и антихипертензивните лекарства. Във връзка с други НСПВС и кортикостероиди увеличи риска от развитие на нежелани реакции (кървене в стомашно-чревния тракт), и в допълнение токсичните свойства на метотрексат и нефротоксичен ефект на циклоспорин.

Аспиринът отслабва концентрацията на диклофенак в кръвта. И когато се комбинира с парацетамол, рискът от развитие на нефротоксични свойства на активния компонент на наклофен се повишава.

В комбинация с антидиабетни лекарства може да се развие хипо- или хипергликемия. В случай на комбиниране на Naklofen с тези лекарства, трябва внимателно да следите нивото на глюкозата в кръвта.

Поради комбинацията с цефотетан, цефамандол, пликамицин, както и цефоперазон и валпроева киселина честотата на хипопротромбинемията се увеличава.

Ефектът на диклофенак върху процесите на синтез на PG в бъбреците се увеличава във връзка с циклоспорин и златисти препарати - в резултат на това неговите нефротоксични свойства се увеличават.

Селективните инхибитори на обратното залавяне на серотонин повишават риска от кървене в стомашно-чревния тракт.

В случай на комбиниране с жълт кантарион, както и вещества като колхицин, етанол и кортикотропин, рискът от кървене в стомашно-чревния тракт се увеличава.

Лекарства, които насърчават развитието на фоточувствителност, повишават сенсибилизиращия ефект на диклофенак по отношение на ултравиолетовото облъчване.

Блокерите на тубулната секреция повишават концентрацията на диклофенак в плазмата, като по този начин увеличават неговата токсичност.

Включени в категорията на хинолонови антибактериални средства повишават риска от гърчове.

[27], [28], [29], [30]

Условия за съхранение

Трябва да съхранявате лекарството в стандартни условия за лекарства на място, недостъпно за деца. Температурният режим е максимум 30 ° С.

[31]

Срок на годност

Наклофефен се допуска да бъде използван в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.

[32]