Месакол

В противовъзпалително средство за лечение на чревни заболявания, произведени KRKA, Ново место (Словения), известни в международния регистър, фармакологичните лекарства, наречени месалазин по рафтовете на аптеките може да намерите нашите Samezil харесва. Това лекарство ще бъде разгледано в тази статия. Представени са неговите фармакологични характеристики, показания и противопоказания за употреба, както и начинът на приложение и препоръчителните дозировки.

Болестите с проктологичен характер не само носят много неприятни часове и дни, но понякога и месеци. В края на краищата, по някакъв начин проблемите, свързани с червата - малки и големи черва - карат много хора в боята. Те се срамуват да отидат в клиниката със своите проблеми. И в резултат на това, когато "рано" или се първа помощ, proctologist трябва да реши много по-сложни задачи, премахване на пациента от сериозно състояние. Понякога пациентът не винаги може да се върне към предишното си здраве. Решаването на много проблеми с проктологичен характер позволява на Samesil - удобно съвременно противовъзпалително лекарство, специално разработено за облекчаване на чревни заболявания. Следователно, за да бъде лечението и без усложнения, трябва да се направи консултация с квалифициран специалист още когато току-що се появи неприятната симптоматика, тогава резултатът може да се очаква да бъде бърз и благоприятен. Не трябва само да се занимавате със самодиагностика и предписване на лекарства. Този подход към лечението няма да доведе до нищо добро. В този случай ситуацията ще се влоши и времето ще се загуби.

[1], [2]

Показания Месакол

Поради лечебните свойства и формата на освобождаване, индикациите за приложение на Samezil се редуцират до такива заболявания:

1. Терапия и превантивно лечение на улцерозен колит.
2. Патологични промени на улцеративна природа, засягащи чревната лигавица с лезия на ректума (улцеративен проктит).
3. Болестта на Крон.
4. Неспецифичен улцерозен колит, придружен от увреждане на дисталните части на дебелото черво и ректума.

[3], [4]

Формуляр за освобождаване

В зависимост от характеристиките на лезията на чревната мукоза и придружаващите я патологии, формата на освобождаване на въпросното лекарство е малко по-различна.

1. Samezil освобождава под формата на таблетки, които са покрити със специална мембрана, способни да се разтвори само в червата, което прави възможно "да достави" лекарство директно в патологично засегнатата зона. Таблетната форма на лекарството се освобождава от концентрацията на активното вещество мезалазин (5-ASA) 400 mg или 800 mg. Кожата на лекарството има кафяво-червеникав оттенък, което позволява включването. Самият Самасил е представен от светло сива маса. Спомагателните вещества, които допринасят за поддържане на високо ниво фармакодинамиката Samezil: натриева карбоксиметилцелулоза, натриев лаурил сулфат, макрогол 6000, повидон, талк, нишесте, магнезиев стеарат, кополимер на метакрилова киселина, малтодекстрин, trietilatsetat, натриев хидроксид, титанов диоксид. Таблетките имат продължително действие.
2. Вторият вид освобождаване е ректалната супозитория, която има сивкаво-кремав нюанс. Дозата на една единица от лекарството е 500 mg месалазин (5-ASA). Придружаващото вещество е твърда мазнина.
3. Друга форма на лекарството може да бъде наречена ректална суспензия. Това е хомогенна кремообразна течност, в 1 ml от която е 40 mg месалазин (5-ASA). Съпътстващите химични съединения на тази форма на освобождаване са: натриев едетат, натриев метабисулфит, трагакант, дестилирана вода, натриев бензоат, натриев ацетат, ксантанова смола. Samesel се опакова в седем контейнера, които имат обем от 50 ml (2 g месалазин) или 100 ml (4 g месалазин). Заедно с лекарството в картонените опаковки и апликатора.

Фармакодинамика

Въпросното лекарство е класифицирано като противовъзпалително лекарство, показващо неговата активност директно в червата на пациента, действайки директно върху възпалителните медиатори. Farmakodinamika Samesil се дължи на инхибирането на ефективността на циклооксигеназата и неутрофилната липоксигеназа, както и на намаляването на образуването и развитието на левкотриени и простагландини.

Когато се инжектира лекарството, инхибирането на двигателната активност, процесът на разрушаване на гранулите на мастните клетки, както и фагоцитозата на неутрофилите се проявява чрез активно улавяне и абсорбиране на тази форма на левкоцити в кръвта. Samesel ефективно инхибира секрецията на Ig лимфоцитите.

Въпросното лекарство има антибактериални характеристики, които ефективно се справят с чревни пръчки и някои видове коки, които могат да бъдат нахлувани в дебелото черво. Поради факта, че месалазин свободно се комбинира с свободни кислородни радикали (О ^{+ 2} ) и води до разрушаването му, Samesil показва високи антиоксидантни свойства.

Samesyl се понася добре от организма на пациента. Влизането му да се намали вероятността от болестта връщане на болестта на Крон, особено такава ситуация е типично за пациенти с илеит (неспецифично възпалително заболяване, засягащо илеума), както и продължителността на времето на прогресиране на заболяването.

[5], [6]

Фармакокинетика

Всяка форма на въпросния медикамент дава възможност да се "доставят" терапевтичните обеми на месалазин директно на мястото на патологията. А именно, това са лигавичните слоеве на ректума и сигмоидното дебело черво, слизащото дебело черво до слезката зона.

Фармакокинетика Samesil показва средно ниво на абсорбция. Около една трета - половината от лекарството се адсорбира в чревната лигавица, а именно в тънките черва. Метаболитите на месалазин са N-ацетил-5-аминосалицилова киселина.

Активното вещество претърпява ацетилиране (замяна на водородни атоми в органичните съединения с остатък от оцетна киселина), което се случва в лигавичните слоеве на червата и черния дроб.

Нивото на свързваща способност на N-ацетил-5-аминосалицилова киселина с протеинови компоненти на кръвната плазма съответства на 85%, докато месалазин показва отношения само на 43%.

Активното вещество Samesila не само преминава през кръвно-мозъчната бариера, но е стабилно установено в майчиното мляко по време на кърмене.

Даденото лекарство се изхвърля от организма на пациента, като по-голямата част, непроменено, под формата на метаболити и с урина, заедно с телетата.

Полуживотът на месалазин (T _1/2 ) се определя от цифрата от половин час до час и половина, всичко зависи от индивидуалните характеристики на човешкото тяло. Същият параметър за метаболита на N-ацетил-5-аминосалицилат е малко по-голям и варира от пет до десет часа.

[7], [8], [9]

Дозиране и администриране

Изборът на дозирана форма се определя от локализирането и мащаба на засегнатата област на червата. Само лекуващият лекар може да определи формата на приложение, начина на приложение и дозата на предписаното лекарство. Когато се използва в терапевтичната терапия на Samesil под формата на ректална суспензия, лекарят може успоредно да прилага приложението на това лекарство под формата на таблетки. Естествено, при тази ситуация е необходимо да се вземе предвид общото количество на лекарството, доставено на тялото на пациента. Ако този факт не се вземе предвид, дозата се превишава, което неизменно води до предозиране на месалазин и увеличаване на вероятността от токсични ефекти върху бъбречната функция.

Терапевтичната дозировка, която лекарят определя индивидуално поотделно за всеки пациент, въз основа на клиничната картина на болестта и нейното общо здраве. Ако терапевтичната ефективност не се наблюдава по време на един месец на терапия с лекарства, тя трябва да бъде заменена с неговия аналог.

По време на лечението е необходимо да се поддържа необходимата хидратация. Ако възникне медицинска необходимост, месалазин може да се приема едновременно с метронидазол или препарати, принадлежащи към групата на кортикостероидите.

Маце, чието телесно тегло е достигнал 40 кг възрастни пациенти Samezil като ректално суспензия, за постигане на очаквания ефективност, се препоръчва да се въвеждат в тялото на пациента веднага след движение на червата - ядат след процес дефекация.

1. За да се направи по-удобно процедурата, пациентът трябва да лежи от лявата си страна и леко да огъва краката си.
2. Преди употреба флаконът на медикаментозния флуид трябва да се разклати добре, след което апликаторът се поставя в ануса, доколкото е възможно.
3. Много внимателно и бавно, за да изтласкате суспензията от тръбата.
4. След приложението на лекарството е необходимо да се лежи в продължение на половин час, без да се променя по-рано приетата позиция.
5. След като изтече времето, направете няколко завъртания отдясно и отзад. Това е необходимо за по-доброто разпределение на месалазин в червата.

Препоръчителната дозировка, например, по време на острата фаза на улцерозен колит е приложението на 100 ml Samesil с концентрация на активното вещество 4 g на 100 ml, приемана веднъж дневно. Тази форма на приемане е най-ефективна, ако администрацията се случва вечер, точно преди лягане.

Ако пациентът по някаква причина е трудно да задържи "голямото" количество лекарство в червата, в такава ситуация може да се препоръча да се разпространи дозата в две процедури от 50 ml. В този случай е по-удобно да се използва за опаковане е 50 мл, и съдържание на активно вещество от 2 входа време, с тази графика, фармацевти препоръчват: Първата процедура - точно преди лягане, а вторият - за предпочитане през нощта, след като става временен дефекация.

Продължителността на курса на лечение е за предпочитане шест до осем седмици.

Като превантивна мярка за рецидивиращ улцерозен колит, лекарите препоръчват да се използва доза от 50 ml (концентрация на активния ингредиент 2 g) веднъж през деня. Процедурата и в този случай е желателно да се направи след евакуация на червата и през нощта. Този подход към лечението е по-ефективен, тъй като наркотикът работи в засегнатата зона през нощта.

Продължителността на превантивното лечение също е шест до осем седмици.

По-младите пациенти, чието тегло не е достигнало 40 кг, количество Samezila лекуващия лекар на е определен въз основа на процеса активността на възпалителния и мястото на неговото развитие, както и като се започне от бебето телесно тегло.

 В случай на диагностика на остра форма на язва на лигавицата на червата, както и болестта на Крон, дечица препоръчани количество на месалазин се изчислява като 30-50 мг на килограм телесно тегло на детето, разделени от три процедури.

За да се предотврати повторение на заболяването, тази терапевтична доза съответства на стойностите от 15 до 30 mg на килограм от теглото на бебето, разделени с две или три процедури.

Методът за провеждане на лечебната процедура е подобен на предписания. По правило терапията на патологията по време на екзацербация отнема от осем до дванадесет седмици (два до три месеца).

Sameil в таблетки се предписва предимно от лекуващия лекар, ако се диагностицира дистален проктосигмоидит или проктит.

Ако има изостряне на заболяването, препоръчителната доза е 0,4-0,8 g, приемана три пъти през целия ден. Продължителността на курса на лечение обикновено е от осем до дванадесет седмици.

Като профилактична мярка за предотвратяване на рецидиви на болестта целеви няколко по-малки дози - 0,4 - 0,5 грама три дози на ден (в случай на улцерозен колит) или една грама четири пъти през деня (в случая на болестта на Крон).

За малки пациенти, които са вече на две години, дневното количество на лекарството се изчислява по формулата 20 - 30 mg на килограм от теглото на бебето, което е разделено на няколко приема. Такава графитна терапия може да бъде поддържана в продължение на няколко години. Ако заболяването е тежко, придружено от усложнения, дневната доза от лекарството може да бъде увеличена до ниво от 3 до 4 g. Но тези цифрови стойности не трябва да се превишават. Също така, максималната доза не трябва да се приема повече от 8 - 12 седмици.

Таблетната форма на Samesel се прилага перорално, изцяло, без дъвчене. Препоръчваното време за влизане е след хранене с голямо количество вода или час преди предложеното хранене.

Samesil под формата на ректални супозитории (супозитории) се предписва с 0,5 g (една супозитория) три пъти дневно - за възрастни пациенти. За деца дневната входа на ректална свещичка се провежда въз основа на: в случай на острата фаза на заболяването като 40-60 мг на килограм телесно тегло на детето, в случай на превантивни мерки дневно количество от лекарството е 20-30 мг на килограм от теглото на детето.

На фона на лекарствената терапия, месалазин трябва постоянно да наблюдава основните характеристики на кръвта, като извършва общ анализ на него. Параметрите на урината, които са характеристика на бъбреците, се наблюдават редовно.

Ако една от техниките е пропусната, е необходимо да се проведе процедурата по всяко удобно време, в случай, че тя не работи, тогава пропуснатото количество се прилага на пациента заедно със следващата доза. Ако не са взети повече от една дозировки, лекарството трябва да продължи по график, но е абсолютно необходимо да се консултирате с Вашия лекар.

В случай, че специалист започва да подозира, че пациентът развива остра нетърпимост към месалазин, той отменя Samesil.

[15], [16], [17]

Употреба Месакол по време на бременност

Независимо колко безопасно е било смятано за Samezil, това е лекарство и е предназначено да въздейства върху човешкото тяло. И този ефект не винаги е насочен. Следователно, като се позовават на особеностите на фармакодинамиката на въпросното лекарство, лекарите смятат, че употребата на Samesil по време на бременност е допустима само за неоспорими и очевидни медицински показатели за женското тяло. Само в този случай специалистът със специални грижи може да назначи Samesil, като постоянно поддържа състоянието на пациента и на плода под контрол.

Препоръчително е да не се позволи въвеждането на лекарството в ранните етапи на ембрионалното развитие, този пост не е валиден и през последните четири седмици преди раждането, когато тялото на бебето е напълно оформени, но използването на месалазин може да предизвика или да влоши жълтеница при новородено бебе. Това се дължи на факта, че активното вещество Samesila може да преодолее плацентарната бариера. Но тъй като няма достатъчно резултатите от научните изследвания се счита на последиците от приемането на лекарство, трудни за оценка на възможните странични ефекти за тялото на жена и нейното неродено дете.

С оглед на факта, че месалазин свободно преминава в кърмата, когато необходимостта от терапевтично лечение трябва да се повдигне въпросът за прекратяване на хранене на новороденото майчиното мляко и го прехвърля към изкуствено хранене.

Противопоказания

Ако дадено вещество има активно въздействие върху човешкото тяло, което по принцип се изисква от ефективен лекарствен продукт, тези фармакологични характеристики водят до това, че се определят ограниченията за приемане. Съществуват и противопоказания за употребата на Samezil, които се свеждат до следните патологични промени:

• Повишена индивидуална непоносимост на организма на пациента към активното вещество и / или други компоненти на лекарството, включително пропилпарабанам и метилпарабен.
• Липса на глюкоза-6-фосфат дехидрогеназа в тялото на пациента.
• Свръхчувствителност на лигавицата към процедурата на настъпване, когато се използва формата за освобождаване под формата на суспензия.
• Тежка форма на чернодробна и / или бъбречна дисфункция, налична в историята на пациента.
• Хеморагична диатеза.
• Улцерозна и ерозивна патология, засягаща лигавицата на дуоденума и стомаха.
• Бременност, особено първата и последната седмица на бременността.
• Периодът на хранене на новородено бебе с кърма.
• Деца, които още не са навършили две години.
• Ректалната суспензия не се препоръчва за употреба при пациенти с анамнеза за бронхиална астма.

Що се отнася до влиянието на Samesil върху способността за адекватна реакция при лечението на пациент на превозното средство или други потенциално опасни механизми, досега няма данни.

[10], [11]

Странични ефекти Месакол

Предимство е, че повечето лекарства могат да причинят съпътстващи патологични симптоми, които се проявяват с повече или по-малко интензивност. Лекарството се счита за доста добре поносимо за организмите на пациента, но нежеланите реакции на Samesil са посочени в приложените към него инструкции.

• Повишени права на умора.
• Подпухналост.
• Повръщане.
• Възможно е да има болка в гърлото, корема, както и главоболие.
• Възпаление на астмата.
• Нарастването на телесната температура.
• Симптоми на алергичен характер:
• Кожни обриви.
• Сърбеж усещане.
• Манифестации на лупус еритематозус.
• Усещане за изгаряне.
• Дерматоза.
• Рядко, еозинофилната или интерстициалната пневмония е рядка.
• Синузит.
• Тахикардия.
• Много рядко, миокардит или перикардит.
• Вазодилатация - увеличение на лумена на кръвоносните съдове, поради намаляването на мускулния тонус на съдовата стена.
• Симптоми на метеоризма.
• Намаляване или обратно активиране на апетита.
• Диария.
• Човек може да наблюдава:
  • Повишена загуба на коса на главата.
  • Хепатит.
  • Ексварбация на панкреатит, гастрит, холецистит или гастроентерит.
  • Сухота на кожата, сухота в устата, язви е възможно.
  • Ерема на еритема (възпаление на съдовете на кожата и подкожна мастна тъкан).
  • Прояви на псориазис и гангрена на пиодермата.
  • Дизурия е нарушение на уринирането.
  • Звънене в ушите.
  • Многобройни прояви, засягащи пикочната система.
  • Улцеративни прояви.
  • Оздравяване на патологията на бъбреците.
  • Промяна на вкуса.
  • Поява на недостиг на въздух.
  • Зрително увреждане.
  • Виене на свят.
• Остри промени в настроението.
• Нестабилно психологическо ниво на пациента.
• Оздравяване на прояви на артроза.
• Промяна на кръвното налягане както в посока на намаляване, така и в посока на увеличението му.
• Тромбоцитопения лейкопения и лимфаденопатия.

Повечето от описаните по-горе симптоматика се проявяват в отделни случаи и е достатъчно да се намали дозата на Samesil, така че страничните симптоми да изчезнат сами. Много редки са случаите, когато лекуващият лекар трябва напълно да отстрани лекарството от лечебния протокол и да въведе симптоматична терапия.

[12], [13], [14]

Свръх доза

Основното количество на лекарството се абсорбира в червата и само малко количество от него се "запушва" в кръвта. Следователно, има много малък шанс, че ще настъпи свръхдоза на месалазин, причинявайки интоксикация на тялото на пациента. Но поради факта, че тялото на всеки човек е различен, но след предозиране симптоми, които показват салицилати прием на високи дози, за които лекарството под внимание принадлежи:

1. Недостиг на въздух, респираторна депресия, увеличаване на честотата на свиване на диафрагмата.
2. Укрепване на потните жлези.
3. Зачервяване на кожата.
4. Загуба на съзнание.
5. Повишена вентилация предизвиква растеж респираторна алкалоза (равновесие дисбаланс киселини и основи), което, от своя страна, се трансформира в метаболитна ацидоза (натрупване на киселина в ендогенните тъканите на тялото).

Ако все пак се случи, че започват да се появяват признаци на интоксикация, лекуващият лекар обикновено предписва интравенозно прилагане на електролитни разтвори, например като натриев лактат или натриев бикарбонат. Това ще увеличи диурезата (количеството урина, разпределено за определен период от време). Чрез такава корекция е възможно да се увеличи алкален резерв на пациента и да се подобри положението на екскретиране от бъбреците, с урина взети заедно, представляват Samezila и метаболити.

Към терапевтичните мерки могат да бъдат свързани и хемодиализа. Специално разработен антипод за облекчаване на тази ситуация днес не съществува.

Взаимодействия с други лекарства

Човешкото тяло е крехък съд, чието състояние не е много трудно. Ето защо, когато се назначава каквото и да е лекарство, особено в комбинация с други химични съединения, е необходимо ясно да се илюстрират какви последици могат да се очакват от съвместното прилагане на препарати от различни фармакологични групи. Взаимодействието на Samesil с други лекарства не е напълно проучено, но някои препоръки по този въпрос все още могат да бъдат дадени.

Месалазин, когато се прилага заедно с лекарства, които са производни на сулфонилурейни продукти, повишава техните характеристики, което води до намаляване на кръвната захар (гликемия). В този случай месалазин стимулира токсичността на метотрексат.

Samesel провокира развитието на улцерогенност при лекарства, принадлежащи към фармакологичната група на глюкокортикостероидите (GCS). Страничната симптоматика за приемането на този тандем е образуването на дефекти в лигавицата на стомашно-чревния тракт. В случай, че пациентът има анамнеза за улцеративни лезии на лигавицата, тогава има повторение на вече съществуващата улцерозна болест.

Когато се работи с диуретици (диуретици), например фуроземид, спиронолактон (диуретик, който спестява калий и магнезий), работата на диуретиците се възпрепятства. Същото е и резултатът от съвместното прилагане на Samesil с рифампицин, който принадлежи към фармакологичната група антибиотици. Антибиотиците губят своите фармакодинамични характеристики.

Месалазин отслабва активността на сулфонамидите , докато характеристиките на антикоагулантите, напротив, се увеличават . Въпросното лекарство инхибира способността на цианокобаламин да се абсорбира. При едновременното приложение на активното вещество Samesil и урикозуричните лекарства се наблюдава повишаване на бъбречния клирънс на активния метаболит на оксипуринол и се засилва блокирането на тубулната секреция.

[18], [19], [20], [21], [22]

Условия за съхранение

В зависимост от това доколко добре се съхранява лекарството, неговата висока фармакологична ефективност зависи от степента на средствата, предвидени в тази статия от производителя. Условията за съхранение на Samesil, подробно описани в инструкциите, придружаващи лекарството, не са сложни, но ясното им поддържане е просто необходимо.

1. Samezil, наличен в таблетна форма, трябва да бъде над живота на допустимото използване на хладно място, където температурата в помещението да не надвишава + 30 ° C.
2. Samedil, който се освобождава под формата на ректална супозитория или ректална суспензия, трябва да се съхранява през целия период на допустимо използване на хладно място, където температурните стойности не надвишават + 25 градуса.
3. Съхранявайте месалазин на място, недостъпно за малки деца.
4. Лекарството не трябва да се излага на пряка слънчева светлина, намалява неговия срок на годност и намалява качеството на самия наркотик.

[23]

Срок на годност

Чрез издаването на което и да е лекарство на аптеките, производителят трябва да посочи датата на производство и крайния номер на опаковката на лекарството, след което лекарството не трябва да се използва за терапевтична и превантивна терапия. Тъй като лекарството започва да губи своите фармакологични характеристики и поради това не е необходимо да се очаква висока ефективност на лекарството от такова лекарство.

Периодът на очакваната ефективна работа на Samesil се различава в зависимост от формата на освобождаването:

• Срокът на годност на таблетките, покрити с разтваряне в червата на черупката, е три години;
• Samedil под формата на ректална суспензия е подходящ за употреба в продължение на две години след освобождаването;
• Лекарството под формата на ректални супозитории показва висока ефикасност в рамките на три години след датата на производство.

[24]