Mesacol

Противовъзпалително лекарство за лечение на чревни заболявания, известно в международния регистър на фармакологичните лекарства под името месалазин, може да се намери по рафтовете на нашите аптеки като Месакол. Именно това лекарство ще бъде разгледано в тази статия. Ще бъдат разгледани неговите фармакологични характеристики, показания и противопоказания за употреба, както и начинът на приложение и препоръчителните дози.

Проктологичните заболявания носят не само много неприятни часове и дни, но понякога дори месеци. По някаква причина проблемите, свързани с червата - тънките и дебелите черва - карат много хора да се изчервяват. Те се срамуват да отидат в клиниката с проблемите си. И в резултат на това, когато вече е „достатъчно зле“ или линейката е откарала пациента, проктологът трябва да решава много по-трудни проблеми, извеждайки пациента от тежко състояние. Понякога не винаги е възможно да се възстанови предишното здраве на пациента.

Месакол, удобно съвременно противовъзпалително лекарство, специално разработено за облекчаване на чревни заболявания, помага за решаването на много проктологични проблеми. Ето защо, за да бъде лечението по-лесно и без усложнения, е необходимо да се потърси съвет от квалифициран специалист, когато неприятните симптоми току-що са се появили, тогава може да се очаква бърз и благоприятен резултат. Не бива просто да поставяте диагноза и да предписвате лекарства сами. Такъв подход към лечението няма да доведе до нищо добро. В този случай ситуацията само ще се влоши и ще се загуби време.

[ 1 ], [ 2 ]

Показания Mesakola

Поради лечебните си свойства и формата на освобождаване, показанията за употребата на Месакол са ограничени до следните заболявания:

1. Терапия и превантивно лечение на неспецифичен улцерозен колит.
2. Патологични промени с улцерозен характер, засягащи чревната лигавица с увреждане на ректума (улцерозен проктит).
3. Болест на Крон.
4. Неспецифичен улцерозен колит, придружен от увреждане на дисталните части на дебелото черво и ректума.

[ 3 ]

Способността на месалазин да предотвратява колоректален рак

През последните години има значителен интерес към потенциала на месалазин за химиопревенция на колоректален рак (КРР), свързан с възпалително заболяване на червата (ВЗЧ). Предвид трудността при провеждане на двойно-слепи, плацебо-контролирани, рандомизирани клинични проучвания при пациенти, изследователите се обърнаха към експериментални модели на рак и наистина съществуващите данни показват, че месалазинът може да намали риска от колоректален рак, като директно повлиява клетъчната биология на КРР, отвъд простото контролиране на възпалението. Окончателните заключения от експерименталните резултати обаче не винаги са напълно валидни и следователно ще са необходими бъдещи проучвания, за да се установи дали данните от проучвания с култивирани клетки или животински модели на КРР могат да бъдат обобщени за дисплазия, свързана с ВЗЧ или КРР.

Друг важен въпрос, който изисква по-нататъшно проучване, се отнася до дозата/концентрацията на месалазин, необходима за потискане на растежа и оцеляването на клетките на колоректалния рак. In vitro проучвания показват, че противотуморният ефект на месалазин се проявява при относително високи дози от лекарството (напр. 10-50 mmol/L), които не винаги се постигат в тъканите на дебелото черво със стандартно перорално лечение. В този контекст е уместно да се вземе предвид и метаболизмът на месалазин, като окисление и ацетилиране на месалазин, които могат да се различават значително между in vitro и in vivo условия и да ограничат количеството на биологично активното съединение. [ 4 ]

Формуляр за освобождаване

В зависимост от характеристиките на лезията на чревната лигавица и съпътстващите я патологии, формата на освобождаване на въпросното лекарство може да варира до известна степен.

1. Месакол се предлага под формата на таблетки, покрити със специална обвивка, която може да се разтвори само в червата, което прави възможно „доставянето“ на лекарството директно до патологично засегнатата област. Таблетната форма на лекарството се произвежда с концентрация на активната съставка месалазин (5-ASA) от 400 mg или 800 mg. Обвивката на лекарството има кафеникаво-червеникав оттенък, което позволява включвания. Самият Месакол е светлосива маса. Спомагателни химични съединения, които спомагат за поддържане на високо ниво на фармакодинамика на Месакол: натриев карбоксиметил, натриев лаурил сулфат, макрогол 6000, повидон, талк, нишесте, магнезиев стеарат, съполимер на метакрилова киселина, малтодекстрин, триетил ацетат, натриев хидроксид, титанов диоксид. Таблетките имат удължен ефект.
2. Вторият вид освобождаване е ректална супозитория, която има сивкаво-кремав оттенък. Дозата на една единица от лекарството е 500 mg месалазин (5-ASA). Съпътстващото вещество е твърда мазнина.
3. Друга форма на лекарството може да се нарече ректална суспензия. Това е хомогенна кремообразна течност, 1 ml от която съдържа 40 mg месалазин (5-ASA). Свързани химични съединения на тази форма на освобождаване са: натриев едетат, натриев метабисулфит, трагакант, дестилирана вода, натриев бензоат, натриев ацетат, ксантанова гума. Месакол е опакован в седем контейнера, които имат обем от 50 ml (2 g месалазин) или 100 ml (4 g месалазин). Заедно с лекарството в картонената опаковка има и апликатор.

Фармакодинамика

В допълнение към клиничната ефикасност на масалазин върху различни симптоми, три проучвания показват също дали месалазинът може да намали имунните клетки и провъзпалителните цитокини в сравнение с плацебо. [ 5 ], [ 6 ] R. Corinaldesi et al. установяват, че месалазинът може значително да намали общия брой мукозни имунни клетки в сравнение с плацебо (P = 0,0082). Той може значително да намали броя на мастоцитите (P = 0,0014), но не и на Т-клетките, В-клетките или макрофагите. Провъзпалителният цитокин IL-1b (P = 0,047) и медиаторите на мастоцитите триптаза (P = 0,030) и хистамин (P = 0,016) също са значително намалени в групата на месалазин в сравнение с плацебо. Ghadir et al. и Ching Lam et al. показват, че няма значителни разлики в общия брой имунни клетки при пациенти със синдром на раздразнените черва след лечение с месалазин в сравнение с плацебо.

[ 7 ], [ 8 ]

Фармакокинетика

Всяка форма на въпросното лекарство позволява „доставянето“ на терапевтични обеми месалазин директно до мястото на патологичния фокус. А именно, това са лигавичните слоеве на ректума и сигмоидното дебело черво, низходящото дебело черво, чак до слезковата зона.

Месакол има противовъзпалителен компонент (5-ASA). Сулфонамидната част действа като носител, който доставя активния компонент 5-ASA до дебелото черво, където се освобождава чрез бактериално действие. Месакол се метаболизира от бактериални ензими в дебелото черво, за да образува два активни странични продукта. Сулфапирадин се метаболизира в черния дроб и се екскретира с урината, докато 5-ASA компонентът се ацетилира от епитела на дебелото черво (Rochester and Abreu 2005).

Фармакокинетиката на Месакол показва средно ниво на абсорбция. Около една трета до половината от лекарството се адсорбира от чревната лигавица, а именно в тънките черва. Метаболитите на месалазин са N-ацетил-5-аминосалицилова киселина.

Активното вещество претърпява ацетилиране (заместване на водородни атоми в органични съединения с остатъци от оцетна киселина), което се случва в лигавичните слоеве на червата и черния дроб.

Нивото на свързващ капацитет на N-ацетил-5-аминосалициловата киселина с протеиновите компоненти на кръвната плазма съответства на 85%, докато месалазинът показва връзка само 43%.

Активната съставка Месакола не само е в състояние да премине през кръвно-мозъчната бариера, но и постоянно се открива в кърмата по време на кърмене.

Това лекарство се елиминира от тялото на пациента, предимно в непроменен вид, както и под формата на метаболити, както с урината, така и с изпражненията.

Полуживотът на месалазин (T1 _/2 ) се определя от цифра от половин час до час и половина, всичко зависи от индивидуалните характеристики на човешкото тяло. Същият параметър за метаболита N-ацетил-5-аминосалицилат е малко по-дълъг и варира от пет до десет часа.

[ 9 ]

Дозиране и администриране

Изборът на лекарствена форма се определя от местоположението и мащаба на засегнатата област на червата. Само лекуващият лекар може да определи формата на приложение, начина на приложение и дозата на предписаното лекарство. При използване на Месакол под формата на ректална суспензия в терапевтичната терапия, лекарят може едновременно да въведе приложението на това лекарство под формата на таблетки. Естествено, в тази ситуация трябва да се вземе предвид общото количество лекарство, постъпващо в тялото на пациента. Ако този факт не се вземе предвид, дозата се превишава, което неизменно води до предозиране на месалазин и повишена вероятност от токсични ефекти върху бъбречната функция.

Лекарят предписва терапевтичната доза строго индивидуално за всеки пациент, въз основа на клиничната картина на заболяването и общото му здравословно състояние. Ако терапевтичната ефективност не се наблюдава в рамките на един месец лекарствена терапия, въпросното лекарство трябва да се замени с негов аналог.

По време на периода на лечение е необходимо да се поддържа необходимата хидратация. При медицинска необходимост, месалазин може да се приема паралелно с метронидазол или лекарства, принадлежащи към групата на кортикостероидите.

За деца, чието телесно тегло вече е достигнало 40 кг, и възрастни пациенти, Месакол под формата на ректална суспензия, за да се постигне очакваната ефективност, се препоръчва да се прилага в тялото на пациента веднага след дефекация - яжте след процеса на дефекация.

1. За да бъде процедурата по-комфортна, пациентът трябва да легне на лявата си страна и леко да сгъне краката си.
2. Преди употреба разклатете добре бутилката с лекарствената течност, след което поставете апликатора в ануса, доколкото е възможно.
3. Много внимателно и бавно изстискайте суспензията от тубата.
4. След прилагането на лекарството, трябва да легнете за половин час, без да променяте предишната си позиция.
5. След изтичане на времето, обърнете се на дясната страна и назад няколко пъти. Това е необходимо за по-добро разпределение на месалазин в червата.

Препоръчителната доза, например, по време на острата фаза на улцерозен колит е прием на 100 ml Месакол с концентрация на активното вещество 4 g на 100 ml, приеман веднъж дневно. Тази форма на прием е най-ефективна, ако приемът се извършва вечер, непосредствено преди лягане.

Ако по някаква причина пациентът изпитва затруднения да задържи „голям“ обем лекарство в червата, в такава ситуация е препоръчително приемът на тази доза да се разпредели на две процедури от по 50 ml. В този случай, опаковка от 50 ml със съдържание на активно вещество 2 g ще бъде по-удобна за употреба. Фармацевтите препоръчват времето на прием, като се спазва следната схема: първата процедура - непосредствено преди лягане, втората - за предпочитане през нощта, след предварително изхождане.

Продължителността на курса на лечение обикновено е от шест до осем седмици.

Като превантивна мярка за рецидивиращ улцерозен колит, лекарите препоръчват употребата на доза от 50 ml (концентрация на активното вещество 2 g) веднъж дневно. В този случай е препоръчително процедурата да се извършва след изхождане и през нощта. Този подход към лечението е по-ефективен, тъй като лекарството действа върху засегнатата област през цялата нощ.

Продължителността на превантивното лечение също варира от шест до осем седмици.

За малки пациенти, чието тегло все още не е достигнало 40 кг, количеството Месакол, предписано от лекуващия лекар, се основава на активността на възпалителния процес и мястото на неговото прогресиране, както и на телесното тегло на бебето.

В случай на диагностициране на остри улцерозни лезии на чревната лигавица, както и болест на Crohn, препоръчителното количество месалазин за деца се изчислява по формулата 30 - 50 mg на килограм тегло на детето, разделено на три приема.

За да се предотврати рецидив на заболяването, тази терапевтична доза съответства на стойности от 15 - 30 мг на килограм тегло на бебето, разделена на две или три процедури.

Методът на провеждане на лечебната процедура е подобен на описания по-рано. Като правило, терапията на патологията по време на периода на обостряне отнема от осем до дванадесет седмици (два до три месеца).

Месакол в таблетки се предписва главно от лекуващия лекар, ако се диагностицира дистален проктосигмоидит или проктит.

Ако заболяването се е влошило, препоръчителната доза е 0,4 - 0,8 g, приемана три пъти дневно. Продължителността на лечебния курс обикновено е от осем до дванадесет седмици.

Като превантивна мярка за предотвратяване на рецидиви на заболяването се предписва малко по-малка доза - 0,4 - 0,5 g три пъти дневно (в случай на улцерозен колит) или 1 g четири пъти дневно (в случай на болест на Crohn).

За малки пациенти, които вече са на две години, дневното количество лекарство се изчислява по формулата 20-30 мг на килограм тегло на бебето, разделено на няколко дози. Такава графика на терапията може да се поддържа в продължение на няколко години. Ако заболяването е тежко, придружено от усложнения, дневното количество на прилаганото лекарство може да се увеличи до 3-4 г. Но тези числови показатели не трябва да се превишават. Също така, максималната доза не трябва да се приема повече от 8-12 седмици.

Таблетната форма на Месакол се приема перорално, цяла, без да се дъвче. Препоръчителното време за прием е след хранене с голям обем вода или час преди очакваното хранене.

Месакол под формата на ректални супозитории (свещички) се предписва по 0,5 g (една супозитория) три пъти дневно - за възрастни пациенти. За деца дневното приложение на ректална супозитория се изчислява, както следва: в случай на остра фаза на заболяването като 40 - 60 mg на килограм тегло на бебето, в случай на превантивни мерки дневното количество на лекарството е 20 - 30 mg на килограм тегло на детето.

По време на лекарствената терапия с месалазин, основните кръвни показатели трябва постоянно да се следят чрез провеждане на общ кръвен тест. Параметрите на урината, които са характеристика на състоянието на бъбреците, се проследяват редовно.

Ако една от дозите е пропусната, е необходимо процедурата да се извърши във всеки удобен момент, ако не се получи, пропуснатото количество се прилага на пациента заедно със следващата доза. Ако не е приета повече от една доза, лекарството трябва да се приема съгласно предписаната схема, но е необходимо да се консултирате с Вашия лекар.

Ако специалист започне да подозира, че пациентът развива остра непоносимост към месалазин, той ще спре приема на Месакол.

[ 13 ]

Употреба Mesakola по време на бременност

Може да Ви бъде препоръчано да продължите употребата на месалазин по време на бременност за контрол на възпалително заболяване на червата. Няма доказателства, че приемът на месалазин по време на бременност уврежда Вашето бебе.

Ако забременеете, докато приемате месалазин, говорете с Вашия лекар. Не спирайте приема на лекарството, докато Вашият лекар не Ви каже.

Вашият лекар може да обясни рисковете и ползите от приема на месалазин и да ви помогне да изберете най-доброто лечение за вас и вашето бебе.

Месалазин и кърмене

Ако Вашият лекар или здравен посетител каже, че бебето ви е здраво, обикновено е безопасно да приемате месалазин, докато кърмите.

Малки количества месалазин преминават в кърмата и е малко вероятно да причинят странични ефекти у вашето бебе. Много хора са приемали месалазин по време на кърмене без проблеми, въпреки че е имало редки случаи на диария при кърмачета.

Уведомете вашата акушерка, здравен посетител, фармацевт или лекар възможно най-скоро, ако забележите, че бебето ви не се храни толкова добре, колкото обикновено, има диария или ако имате други притеснения относно бебето си. [ 10 ]

Противопоказания

Противопоказания за употребата на Месакол, които се свеждат до следните патологични промени:

• Повишена индивидуална непоносимост на организма на пациента към активното вещество и/или други компоненти на лекарството, включително пропилпарабени и метилпарабени.
• Дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа в тялото на пациента.
• Свръхчувствителност на лигавицата към процедурата по клизма, когато се използва суспензионната форма на лекарството.
• Тежка чернодробна и/или бъбречна дисфункция в анамнезата на пациента.
• Хеморагична диатеза.
• Улцерозни и ерозивни патологии, засягащи лигавицата на дванадесетопръстника и стомаха.
• Бременност, особено първите и последните седмици от бременността.
• Периодът на кърмене на новородено.
• За деца под двегодишна възраст.
• Ректалната суспензия не се препоръчва за употреба от пациенти с анамнеза за бронхиална астма.

Понастоящем няма данни относно ефекта на Месакол върху способността на пациента да реагира адекватно при шофиране на превозно средство или други потенциално опасни машини.

Възрастни и деца на 5 и повече години могат да приемат месалазин.

Странични ефекти Mesakola

Най-вече повечето лекарства са способни да причинят съпътстващи патологични симптоми, които се проявяват с по-голяма или по-малка интензивност. Въпросното лекарство се понася доста добре от организма на пациента, но страничните ефекти на Месакол все пак са посочени в приложените към него инструкции.

• Повишена човешка умора.
• Подуване.
• Повръщане.
• Може да се появят болезнени симптоми в гърлото, корема и главоболие.
• Обостряне на астма.
• Повишаване на телесната температура.
• Симптоми от алергичен характер:
• Кожни обриви.
• Сърбежно усещане.
• Прояви на лупус еритематозус.
• Изгаряне.
• Дерматоза.
• Доста рядко се наблюдава еозинофилна или интерстициална пневмония.
• Синузит.
• Тахикардия.
• Много рядко миокардит или перикардит.
• Вазодилатацията е увеличение на лумена на кръвоносните съдове, причинено от намаляване на тонуса на мускулите на съдовата стена.
• Признаци на газове.
• Намален или, напротив, повишен апетит.
• Диария.
• Следното може да се наблюдава поотделно:
  • Повишена загуба на коса по скалпа.
  • Хепатит.
  • Обостряне на панкреатит, гастрит, холецистит или гастроентерит.
  • Суха кожа, сухота в устата, възможни язви.
  • Еритема нодозум (възпаление на кръвоносните съдове на кожата и подкожната мастна тъкан).
  • Прояви на псориазис и гангренозна пиодермия.
  • Дизурията е нарушение на уринирането.
  • Шум в ушите.
  • Множество прояви, засягащи пикочно-половата система.
  • Улцерозни прояви.
  • Обостряне на бъбречната патология.
  • Промени във вкусовите усещания.
  • Появата на задух.
  • Зрително увреждане.
  • Замаяност.
• Внезапни промени в настроението.
• Нестабилно психологическо ниво на пациента.
• Обостряне на проявите на артроза.
• Промени в кръвното налягане както в посока на намаляване, така и в посока на повишаване.
• Тромбоцитопения, левкопения и лимфаденопатия.

Повечето от горепосочените симптоми се появяват в изолирани случаи и е достатъчно да се намали дозата на Месакол, за да изчезнат страничните симптоми сами. Много редки са случаите, когато лекуващият лекар трябва напълно да премахне това лекарство от протокола за лечение и да въведе симптоматична терапия.

[ 11 ], [ 12 ]

Как да се справите със страничните ефекти на месалазин?

Какво да правим с:

• лошо храносмилане, стомашни болки или газове - опитайте се да избягвате храни, предизвикващи газове (като леща, грах, боб и лук). Яжте по-малко, яжте и пийте бавно. Поставянето на нагревателна подложка или затворена бутилка с топла вода върху стомаха също може да помогне при стомашни болки.
• чувство на гадене или гадене - придържайте се към прости ястия и избягвайте мазни или пикантни храни. Проверете инструкциите на лекарството си, за да видите дали може да се приема след хранене. Ако сте болни, опитайте да пиете вода или тиква на малки, чести глътки, за да избегнете дехидратация. Не приемайте други лекарства против повръщане, без да се консултирате с вашия фармацевт или лекар.
• диария - пийте много течности, като вода или тиква, за да избегнете дехидратация. Не приемайте други лекарства за диария, без да се консултирате с вашия фармацевт или лекар.
• главоболие, мускулни болки и страдания - пийте много вода и помолете вашия фармацевт да ви препоръча подходящо обезболяващо. Уведомете вашия лекар, ако болката продължава въпреки приема на обезболяващи или ако трае повече от няколко дни.

Свръх доза

Основното количество от лекарството се абсорбира в червата и само малка част от него „изтича“ в кръвта. Следователно има много малка вероятност да се получи предозиране с месалазин, причинявайки интоксикация на организма на пациента. Но като се има предвид, че тялото на всеки човек е индивидуално, все пак ще дадем симптомите на предозиране, които салицилатите показват при високи дози прием, което включва и въпросното лекарство:

1. Задух, респираторна депресия, повишена честота на диафрагмалните контракции.
2. Повишена активност на потните жлези.
3. Зачервяване на кожата.
4. Загуба на съзнание.
5. Повишената вентилация на белите дробове провокира повишаване на респираторната алкалоза (дисбаланс на киселини и основи), която от своя страна се трансформира в метаболитна ацидоза (натрупване на ендогенни киселини в тъканите на тялото).

Ако все пак се появят признаци на интоксикация, лекуващият лекар обикновено предписва интравенозно приложение на електролитни разтвори, като натриев лактат или натриев бикарбонат. Това ще увеличи диурезата (количеството урина, отделено за определен период от време). Благодарение на тази корекция е възможно да се увеличат алкалните резерви на организма на пациента и да се подобри ситуацията с отделянето на компонентите и метаболитите на Месакол през бъбреците, заедно с урината.

Хемодиализата може да се добави и към терапевтичните мерки. Понастоящем няма специално разработен антипод за облекчаване на тази ситуация.

Взаимодействия с други лекарства

Има някои лекарства, които повлияват действието на месалазин. Информирайте Вашия фармацевт или лекар, ако приемате:

• лекарства, които повишават киселинността на изпражненията, като например лаксатив лактулоза;
• лекарства, които повлияват бъбречната функция, като азатиоприн, меркаптопурин или тиохуанин, и нестероидни противовъзпалителни лекарства (НСПВС), като аспирин или ибупрофен;
• някои лекарства, които помагат за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци, като варфарин.

[ 14 ], [ 15 ]

Условия за съхранение

В зависимост от това колко правилно се съхранява лекарството, зависи неговата висока фармакологична ефективност през целия период на действие на продукта, разглеждан в тази статия, разрешен от производителя. Условията за съхранение на Месакол, описани подробно в инструкциите, приложени към лекарството, не са сложни, но стриктното им спазване е просто необходимо.

1. Месакол, произведен под формата на таблетки, трябва да се съхранява на хладно място, където стайната температура не надвишава +30 градуса през целия период на разрешена употреба.
2. Месакол, произведен под формата на ректални супозитории или ректална суспензия, трябва да се съхранява на хладно място, където температурата не надвишава + 25 градуса през целия период на допустима употреба.
3. Месалазин трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца.
4. Лекарството не трябва да се излага на пряка слънчева светлина, това намалява срока му на годност и намалява качеството на самото лекарство.

Срок на годност

При пускането на лекарство в аптеките, производителят е длъжен да посочи върху опаковката му датата на производство и крайната дата, след която това лекарство не трябва да се използва за терапевтична и превантивна терапия. Оттогава лекарството започва да губи своите фармакологични характеристики и следователно не бива да се очаква висока ефективност при спиране на заболяването от такова лекарство.

Очакваният период на ефективно действие на Месакол варира в зависимост от формата на неговото освобождаване:

• Срокът на годност на ентерично покрити таблетки е три години;
• Месакол под формата на ректална суспензия е подходящ за употреба в продължение на две години след освобождаването му;
• Лекарството под формата на ректални супозитории показва висока ефективност в продължение на три години след датата на производство.