Melperon hexal

Мелперон хексал е антипсихотик, принадлежи към групата на бутирофеноновите производни.

Активната съставка на лекарството е веществото мелперон (под прикритието на хидрохлорид), което е включено в категорията на бутирофеноните. Този компонент има невролептичен ефект, характерен за бутирофеноните, който варира от слаб до умерен. Според тестове върху животни, бутирофеноните блокират действието на допаминовите окончания, като по този начин отслабват интензивността на влиянието на допаминовия невротрансмитер.

[ 1 ]

Показания Мелперон хексал

Използва се при следните нарушения:

• безсъние, объркване, психоза и възбуда от психомоторно естество (особено при хора с психични разстройства и възрастни хора);
• деменция (свързана с органични лезии на централната нервна система);
• хипофрения;
• неврози (ако е невъзможно да се използват транквиланти поради свръхчувствителност или риск от пристрастяване);
• алкохолизъм.

Формуляр за освобождаване

Лечебният елемент се освобождава в таблетки - 20 броя в блистерна опаковка, 2 опаковки в опаковка.

Фармакодинамика

In vitro тестовете показват, че мелперонът има по-ниска скорост на синтез с D2-терминалите, отколкото халоперидолът (почти 200 пъти). В допълнение към допаминергичната активност, лекарството проявява силен антисеротонинергичен ефект.

Централните и периферните антихистаминови и антихолинергични ефекти на лекарството са трудни за оценка.

Антипсихотичният ефект се развива само при прилагане на големи дози от лекарството.

В допълнение към описаните по-горе ефекти, които обикновено се наблюдават при невролептици със слаба активност, мелперонът е способен да упражнява мускулен релаксант и антиаритмичен ефект.

Лекарството се различава от другите невролептици по това, че когато се прилага в терапевтични дози, не оказва отрицателен ефект върху гърчовия праг на мозъка. Съответните тестове показват, че може да се наблюдава леко повишаване на този праг при употреба на лекарството в средни лекарствени дози.

Ефектът на мелперон върху екстрапирамидната двигателна активност е доста слаб.

Фармакокинетика

При перорално приложение, мелперонът се абсорбира напълно и бързо в кръвта и след това участва в интензивни метаболитни процеси по време на първото интрахепатално преминаване. Плазмените Cmax стойности се регистрират след 60-90 минути от момента на перорално приложение.

Увеличаването на дозата води до нелинейно повишаване на плазмените нива на Cmax, което се дължи на особеностите на интрахепаталния метаболизъм.

Нивото на синтез с интраплазмения протеин е 50% (от които 18% е със серумен албумин).

Приемът на храна не променя интензивността на абсорбция на лекарството или нивата му в кръвта.

Лекарството претърпява интрахепатален метаболизъм почти напълно и с висока скорост. В тестове върху животни са открити редица метаболитни компоненти в урината.

5-10% от активната съставка се екскретира непроменена през бъбреците. Полуживотът на единична доза е приблизително 4-6 часа. След многократно приложение тази цифра се увеличава до приблизително 6-8 часа.

Дозиране и администриране

Дозата на Melperon Hexal трябва да се избира, като се вземат предвид теглото и възрастта на лицето, както и неговата/нейната лична поносимост, а освен това и интензивността и вида на заболяването. В този случай е най-важно лекарят да се ръководи от възможността за максимално намаляване на дозата и продължителността на терапията.

Дневната доза трябва да се раздели на няколко приема. Еднократна доза трябва да се приема с храна (особено ако е необходим седативен ефект), преди лягане. Забранено е употребата с чай, кафе или мляко.

За получаване на лек седативен и засилен анксиолитичен ефект, който подобрява настроението, често се използва дневна доза от 20-75 mg. За постигане на по-силен седативен ефект може да се използва максималната доза (вечер).

Лица с объркване и възбуда първоначално трябва да приемат 0,05-0,1 g от лекарството на ден. Ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 0,2 g в продължение на няколко дни. В някои случаи с тежки нарушения, при които се наблюдават агресивност, халюцинации и илюзии, може да се приложи максималната доза от 0,4 g.

Често няма ограничения за срока на употреба на лекарството. Необходимият антипсихотичен ефект може да не се развие в рамките на 2-3 седмици лечение. След това, като се вземе предвид личната реакция на пациента, дозата може да бъде намалена.

Комбинираната употреба с литиеви вещества изисква намаляване на дозата и на двете лекарства.

Употреба Мелперон хексал по време на бременност

Мелперон Хексал не трябва да се използва по време на бременност, тъй като има твърде малко информация относно безопасността му за новородено бебе.

Поради липсата на информация относно обема на активния компонент, екскретиран в кърмата, ако е необходимо да се използва лекарството по време на кърмене, кърменето трябва да се преустанови по време на терапията.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост към мелперон, други бутирфенони или други компоненти на лекарството;
• остро отравяне или кома, причинени от прием на опиати, алкохол, хапчета за сън и други психотропни лекарства, които отслабват централната нервна система (включително антидепресанти и невролептици, както и литиеви соли);
• тежка чернодробна недостатъчност.

Странични ефекти Мелперон хексал

Терапевтичните дози лекарства често нямат ефект (или имат слаб ефект) върху процесите на кръвообращение, дишане, уриниране, храносмилане на храната и чернодробната функция.

В началния етап на терапията може да се развие умора или (понякога) ортостатична дисрегулация/понижаване на кръвното налягане, или рефлекторно ускоряване на сърдечната честота. Хората с кардиопатия трябва редовно да следят ЕКГ показанията си, тъй като понякога развиват аритмия.

Употребата на големи дози Melperon Hexal, като се вземе предвид индивидуалната реакция на организма, може да доведе до нарушение на неволевите движения (поява на екстрапирамидни нарушения). Сред признаците са ранна дискинезия (спазъм на фарингеалните мускули, със спастична форма на захапване на езика, тортиколис, окулогирна криза, спазъм, засягащ мускулите на челюстта, и ригидност на мускулите на врата) и прояви на трепереща парализа (ригидност или тремор) и акатизия (поява на хиперкинезия).

Развитието на ранния стадий на дискинезия и признаци на трепереща парализа се контролира чрез намаляване на дозата на лекарството или въвеждане на антихолинергични антипаркинсонови лекарства. Отмяната на невролептика напълно елиминира тези признаци. Но акатизията е по-трудна за лечение. Първо, можете да опитате да намалите дозата на лекарството и ако няма резултат, да предпишете лечение с въвеждането на бипириден, седативни или хипнотични лекарства или вещества, които блокират действието на β-адренергичните рецептори.

Понякога се наблюдава временна връзка между появата на ранен тип дискинезия и употребата на мелперон. Но във всички такива случаи, заедно с това лекарство или преди неговото приложение, са били използвани други лекарства, които могат да провокират такъв страничен симптом. Терапия за него все още не е разработена.

Рядко се наблюдава интрахепатална холестаза или жълтеница, а действието на интрахепаталните ензими временно се повишава.

При прилагане на бутирофенони, понякога са наблюдавани епидермални признаци на алергия (екзантем).

Понякога употребата на мелперон води до появата на нарушения, свързани с кръвоносната система - панцитопения, левкопения или тромбоцитопения. Агранулоцитоза се наблюдава спорадично.

Рядко, особено при прилагане на високоактивни невролептици във големи дози, може да се развие потенциално фатална НМС (с температурни стойности над 40°C, потискане на съзнанието, достигащо до кома, ригидност, както и декомпенсация от вегетативен характер с повишено кръвно налягане и тахикардия), което изисква незабавно спиране на приема на лекарството. Както и в случай на интоксикация, подобни нежелани реакции изискват спешна медицинска помощ.

Понякога се наблюдават галакторея, загуба на тегло, дисменорея и сексуална дисфункция.

Възможно е също да се развият терморегулаторни или акомодационни нарушения, главоболие, обонятелни нарушения (поради запушен нос), ксеростомия, запек, повръщане с гадене, а освен това и загуба на апетит, нарушения на уринирането и повишаване на нивото на вътреочното налягане.

Както при други седативни психотропни лекарства, употребата на лекарството увеличава риска от развитие на венозна тромбоза в областта на таза и краката - този фактор трябва да се вземе предвид в случаи на почивка на легло, продължителна неподвижност или предразположеност към това разстройство.

[ 2 ], [ 3 ]

Свръх доза

Поради широкия диапазон на терапевтичните дози на мелперон, отравяне се открива само в случаи на значително предозиране. Не всички от изброените по-долу прояви са наблюдавани при случаи на интоксикация, но нито една от тях не може да бъде изключена.

Признаци на отравяне:

• сънливост, която може да се развие в кома, а понякога се наблюдава и объркване от делириумен характер и възбуда;
• антихолинергични симптоми (глаукома, задържане на урина, замъглено зрение или нарушения на чревната мотилитет);
• сърдечно-съдови нарушения (брадикардия или тахикардия, недостатъчност на процесите на кръвообращение, понижено кръвно налягане, камерна тахиаритмия или сърдечна недостатъчност);
• хипо- или хипертермия;
• тежки стадии на екстрапирамидни разстройства (оптични спазми, остри дистонични или дискинетични прояви, спазми, засягащи ларинкса или фаринкса, както и увреждане на глософарингеалния нерв);
• изолирани лезии, свързани с дихателната активност (аспирация, цианоза, пневмония, спиране или потискане на дишането).

Провеждат се стандартни симптоматични действия, които често се използват при отравяне; но в този случай има някои особености, тъй като лекарството се абсорбира бързо. Стомашна промивка може да се извърши само ако отравянето е открито рано. Диализата с форсирана диуреза ще бъде неефективна.

В случаи на тежки екстрапирамидни нарушения се използват антипаркинсонови лекарства (например, интравенозно инжектиране на бипериден).

За да се предотврати спазъм на фарингеалните мускули, се извършва интубация или се прилага мускулен релаксант с краткотрайно действие.

В случай на понижаване на кръвното налягане, за да се предотврати парадоксалното му повишаване, е необходимо да се използват лекарства, подобни на норепинефрин (или норадреналин), но е забранено да се използват вещества, подобни на епинефрин (или адреналин). Забранено е използването на агонисти на β-адренергичните рецептори, защото те водят до вазодилатация.

Холинолитичните симптоми се елиминират с физостигмин салицилат (прием на 1-2 mg с възможност за повторно приложение). Стандартната схема на дозиране не може да се използва, тъй като може да провокира тежки странични ефекти.

[ 4 ]

Взаимодействия с други лекарства

Приемът на лекарството с алкохолни напитки може да засили ефектите на алкохола.

Приложението в комбинация с лекарства, които потискат централната нервна система (обезболяващи, хипнотици, антихистамини или други психотропни средства), може да доведе до засилване на седативните ефекти или респираторна депресия.

Употребата с трициклични антидепресанти може да причини реципрочно повишаване на активността.

Ефектът на антихипертензивните лекарства може да се засили, когато се комбинират с Мелперон Хексал.

Комбинацията с допаминови антагонисти (например леводопа) води до намаляване на терапевтичната активност на допаминовия агонист.

Едновременната употреба на невролептици с други допаминови антагонисти (например метоклопрамид) може да провокира потенциране на интензивността на моторните екстрапирамидни симптоми.

Комбинираната употреба на мелперон и лекарства с антихолинергичен ефект (например с атропин) води до потенциране на този ефект. Симптомите включват дисопия, ксеростомия, повишено вътреочно налягане или сърдечна честота, нарушения на уринирането, запек, хиперсаливация, частична загуба на паметта, проблеми с говора и хипохидроза. Интензивността на ефекта на лекарството може да бъде отслабена поради намаляване на абсорбцията му в стомашно-чревния тракт.

Бутирофеноните могат да образуват трудноразтворими комбинации с чай, кафе или мляко, което затруднява абсорбцията на лекарството.

Въпреки че употребата на Melperone Hexal причинява само сравнително слабо и краткотрайно повишаване на нивата на пролактин, ефектът на пролактиновите инхибитори (напр. гонадорелин) може да бъде намален. Такова взаимодействие все още не е отбелязано, но развитието му не може да бъде напълно изключено.

Въпреки че развитието на лекарствени взаимодействия с изброените по-долу лекарства не е било регистрирано преди това, те не могат да бъдат напълно изключени, тъй като мелперонът има α-адренергична активност.

Стимуланти от амфетаминов тип: отбелязва се отслабване на антипсихотичния ефект на мелперона и стимулиращата активност на амфетамина.

Епинефринът (или адреналин) води до тахикардия или парадоксално понижаване на кръвното налягане.

Комбинацията с фенилефрин води до намаляване на ефекта на това лекарство.

Употребата на допамин причинява вазодилатация на периферните съдове (напр. бъбречни артерии). Въвеждането на големи дози допамин причинява вазоконстрикция под действието на мелперон. Употребата на мелперон може да има антагонистичен ефект върху вазодилатацията на периферните съдове (напр. бъбречни артерии) или, при голяма доза допамин, вазоконстрикция.

[ 5 ]

Условия за съхранение

Мелперон хексал трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурни стойности - не повече от 25°C.

Срок на годност

Мелперон хексал може да се използва в продължение на 3 години от датата на продажба на лекарството.

Заявление за деца

Лекарството не трябва да се предписва на лица под 12-годишна възраст.

Аналози

Аналози на лекарството са веществата Халомонд, Халоприл с Халопердол и Сенорм.