Мелоксикам

Мелоксикамът е лекарство от класа на оксикамите. Лекарството е НСПВС вещество от подгрупата на еноловата киселина; има аналгетично, противовъзпалително и антипиретично действие върху организма.

Поради селективното потискане на активността на изоензима COX-2, противовъзпалителната и аналгетична активност на лекарството се развива в бъдеще. Лекарството Meloxicam има коефициент на селективност IS50, който е равен на 2.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показания Мелоксикам

Използва се за елиминиране на симптомите на следните патологии:

• обостряния по време на артроза (краткосрочен ефект);
• полиартрит, който има хронична форма (дългосрочен ефект);
• ревматоиден артрит (дългосрочно излагане);
• Болест на Бехтерев.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в таблетки от 7,5 или 15 mg. Вътре в клетъчната пластина има 20 броя.

Освен това се продава под формата на инжекционна (i/m) течност, вътре в ампули с вместимост 1,5 ml (15 mg от активния елемент), по 5 броя в опаковка.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокинетика

Абсорбира се почти напълно в храносмилателния тракт. След перорално приложение абсолютната бионаличност е около 89%. След 5-6 часа от момента на еднократно перорално приложение се наблюдава плазмената Cmax. След 3-5 дни постоянно многократно приложение се наблюдава равновесно ниво на лекарството.

Равновесните стойности на лекарството (Cmin/Cmax) са в диапазона от 0,4-1,0 mg/l след перорално приложение на 7,5 mg от лекарството и 0,8-2,0 mg/l след прием на 15 mg. Нивото на Cmax остава непроменено при продължителна употреба. Приемът с храна не променя интензивността на абсорбция на лекарството.

При интрамускулни инжекции нивото на бионаличност също е 89%, а плазмените стойности на Cmax се отбелязват след 1 час. В случай на използване на средни терапевтични дози от лекарството (7,5 или 15 mg) се отбелязва линейна фармакокинетика.

Афинитетът на лекарството към интраплазмения протеин е доста висок (това се отнася особено за албумина - до 99%). 50% от плазмените стойности се наблюдават вътре в синовиалната обвивка. Нивото на обем на разпределение е средно до 11 литра (индивидуални граници на вариации - 30-40%). Метаболитните процеси се осъществяват с интрахепатални ензими.

Елиминирането се осъществява в равни части през червата и бъбреците; 4 метаболитни елемента на лекарството (без терапевтична активност) се откриват в урината. Основният метаболит е 5'-карбоксимелоксикам, който е равен на 60% от приложената част и се образува по време на окислението на междинните компоненти (например, веществото 5'-хидроксиметилмелоксикам). Последният се екскретира непроменен в 9%.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Дозиране и администриране

Таблетките се приемат веднъж дневно, с храна. Лекарството трябва да се измие с чиста вода (0,25 л).

Инжекционната течност може да се прилага само интрамускулно; интравенозното приложение на веществото е забранено. Интрамускулните инжекции трябва да се използват през първите дни от лечението, а след това пациентът трябва да премине към перорални таблетки.

В случай на обостряне на артроза, 7,5 mg от лекарството се прилага веднъж дневно. Ако лекарственият ефект е недостатъчен, дозата може да се увеличи до 15 mg.

При ревматоиден артрит или болест на Бехтерев, 15 mg от лекарството се прилага веднъж дневно. Когато се постигне необходимият лекарствен ефект, дневната доза се намалява до еднократно приложение от 7,5 mg дневно. Забранено е употребата на повече от 15 mg мелоксикам на ден.

Хората на диализа, както и хората с бъбречна недостатъчност, трябва да използват максимум 7,5 mg на ден. При леки или умерени форми на нарушението (нивото на CC е повече от 25 ml в минута) е допустимо да не се намалява дозата на лекарството.

Възрастните хора с артрит с ревматоиден произход или с болест на Бехтерев, ако е необходима продължителна терапия, трябва да приемат 7,5 mg от веществото на ден. Ако е необходимо да се използва по-висока доза, но с риск от негативни симптоми, дневната доза се поддържа на 7,5 mg.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Употреба Мелоксикам по време на бременност

Мелоксикам не трябва да се предписва по време на бременност.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• язви, засягащи стомашно-чревния тракт (както тези, налични в острата фаза, така и тези, налични в анамнезата);
• тежка непоносимост, причинена от действието на активния елемент или други компоненти на лекарството, както и в допълнение към други НСПВС, включително аспирин. Строго е забранено да се предписва на хора, които развиват носни полипи, уртикария, оток на Куинке или симптоми на бронхиална астма след прилагането на някое НСПВС;
• кървене, засягащо стомашно-чревния тракт;
• кърмене;
• наличие на мозъчно-съдово кървене;
• тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност;
• кървене, засягащо други органи;
• със силен интензитет на CH, който не може да бъде коригиран.

[ 17 ]

Странични ефекти Мелоксикам

Страничните ефекти включват:

• лезии, засягащи кръвоносната система: понякога се появяват промени в резултатите от кръвните изследвания, като агранулоцитоза и тромбоцито- или левкопения. Често се развива анемия;
• зрително увреждане: понякога се наблюдават промени в зрителната острота;
• имунни нарушения: понякога се наблюдават симптоми на лична непоносимост към лекарства;
• проблеми, засягащи централната нервна система: често се наблюдават загуба на съзнание и силно главоболие. Понякога се появяват замаяност или шум в ушите. От време на време се регистрират сънливост, кошмари, объркване и лабилност на настроението;
• Стомашно-чревни нарушения: често се наблюдава стомашен дискомфорт или болка, подуване на корема, запек или диария, болка, засягаща епигастриума, повръщане със силно гадене. Понякога се появява стоматит или езофагит, както и язва, засягаща стомаха, или кървене в стомашно-чревната област. Понякога се развива колит, гастрит или перфорация на стомашно-чревната стена. Най-тежките храносмилателни нарушения се наблюдават при възрастните хора - увеличение на случаите на перфорация, кървене в стомашно-чревната област или пептични язви;
• признаци, засягащи функционирането на сърдечно-съдовата система: понякога се наблюдават тахикардия, повишено кръвно налягане и разширяване на подкожните съдове (придружено от треска);
• дисфункция на уринирането: понякога се появяват проблеми с бъбречната функция, с повишаване на серумните стойности на уреята и креатинина. Понякога се наблюдава и бъбречна недостатъчност;
• проблеми, свързани с външното дишане: рядко са се развивали астматични пристъпи при лица с анамнеза за алергия към НСПВС (особено аспирин);
• епидермални лезии: често се наблюдават обриви и сърбеж с алергичен произход. Понякога се появява уртикария. Понякога се появяват синдром на Стивънс-Джонсън (SJS) или синдром на ТЕН (TEN), фоточувствителност, оток на Куинке, засягащ епидермиса или лигавиците, и освен това еритема мултиформе;
• нарушения, засягащи хепатобилиарната система: понякога се наблюдават проблеми с чернодробната функция. Хепатитът се регистрира рядко;
• Други: често се наблюдава подуване.

[ 18 ]

Свръх доза

Острото отравяне с НСПВС причинява сънливост, повръщане, коремна болка и гадене. Тези симптоми често се елиминират със симптоматични средства. Понякога се появява стомашно-чревно кървене.

При интоксикация с големи дози лекарства, чернодробната функция се нарушава, кръвното налягане се повишава, дишането се потиска, а освен това се развиват конвулсии на остра бъбречна недостатъчност или колапс. Може да се появи сърдечен арест или коматозно състояние.

Има съобщения за поява на анафилактоидни симптоми при предозиране с лекарството, както и при прилагане на терапевтични дози.

Трябва да се предприемат поддържащи и симптоматични мерки. Терапията се провежда, като се вземат предвид признаците на отравяне и тяхната интензивност. Клинични изпитвания показват, че пероралното приложение на 4 g колестирамин увеличава скоростта на елиминиране на лекарството три пъти.

[ 22 ], [ 23 ]

Взаимодействия с други лекарства

Фармакокинетични лекарствени взаимодействия.

НСПВС, включително мелоксикам, когато се прилагат едновременно с литий, могат да повишат серумните му нива до токсични нива, тъй като отслабват бъбречната екскреция на литий. Следователно, лекарството не може да се комбинира с литиеви вещества. Ако такава комбинация е необходима, е необходимо внимателно да се следят стойностите на литиевия електролит в кръвния серум (преди започване на употребата на лекарството, по време на терапията и известно време след края на курса).

Холестираминът увеличава скоростта на елиминиране на лекарството; едновременно с това, стойностите на клирънса на мелоксикам се удвояват и неговият полуживот се скъсява (с приблизително 13(±3) часа). Този ефект има значително клинично значение.

Метотрексатът увеличава отрицателното въздействие на мелоксикам върху кръвоносната система (съществува висок риск от развитие на анемия или левкопения). При такава комбинация е необходимо периодично да се следят показанията на хемограмата.

НСПВС намаляват ефективността на вътрематочните контрацептиви.

Фармакодинамични лекарствени взаимодействия.

Комбинираното приложение на лекарството и диуретични лекарства изисква прием на достатъчни обеми течности по време на терапията. Същевременно е необходимо постоянно и внимателно наблюдение на функцията на бъбреците (преди и по време на лечението). Такова наблюдение трябва да се извършва от медицински специалисти.

Тромболитиците и антитромботичните средства в комбинация с лекарството значително увеличават вероятността от кървене. При такава употреба на лекарството е необходимо периодично да се следи коагулационният потенциал на кръвта.

Вероятността от стомашно-чревни лезии с улцерозно-ерозивна природа се увеличава рязко, когато се използва заедно с НСПВС от други категории (това включва производни на салицилова киселина). Следователно, такава комбинация не може да се използва.

При употреба на АСЕ инхибитори и други антихипертензивни лекарства при възрастни хора с дехидратация може да възникне остра бъбречна недостатъчност. Освен това, комбинираното приложение на такива лекарства с мелоксикам може да доведе до изчезване на антихипертензивния ефект.

Комбинацията от лекарства с перорално прилагани антикоагуланти значително увеличава вероятността от кървене от различни органи поради увреждане на стомашно-чревната лигавица и инхибиране на тромбоцитната активност. Поради тази причина такива комбинации не се използват.

Лекарството отслабва терапевтичния ефект на хормоналната контрацепция.

Когато лекарството се прилага, нефротоксичният ефект на циклоспорина се усилва.

[ 24 ]

Условия за съхранение

Мелоксикам трябва да се съхранява при температура 25°C.

[ 25 ], [ 26 ]

Срок на годност

Мелоксикам може да се предписва за период от 24 месеца от датата на продажба на лекарственото вещество.

[ 27 ], [ 28 ]

Заявление за деца

Да не се използва от лица под 15-годишна възраст.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са Amelotex, Movalis, Bi-Xikam и Movasin с Melbek, а освен това, Artrozan, Mesipol и Revmoksikam с Mataren, както и Mirlox.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]