Мелоксикам

Мелоксикамът е включен в категорията оксикамони. Лекарството е вещество NSAIDs от подгрупа на средства на енолиева киселина; Има аналгетично, противовъзпалително и в допълнение към това антипиретично действие върху тялото.

Поради селективното потискане на активността на изоензима СОХ-2, анти-възпалителната и аналгетичната активност на лекарствата се доразвива. Лекарството Мелоксикам има IS 50 коефициент на селективност, който е равен на втория.

[1], [2], [3], [4]

Показания Мелоксикама

Използва се за отстраняване на симптомите на такива патологии:

• екзацербации по време на остеоартрит (кратък ефект);
• хроничен артрит (хроничен ефект);
• артрит с ревматоиден характер (продължителна експозиция);
• анкилозиращ спондилит

[5], [6], [7], [8]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството, произведено в таблетки от 7,5 или 15 mg. Вътре в клетъчната плоча - 20 броя.

В допълнение, той се прилага като инжекционна (v / m) течност, вътре в ампула с капацитет 1,5 ml (15 mg от активния елемент), 5 броя в опаковка.

[9], [10], [11]

Фармакокинетика

Абсорбира се почти изцяло в храносмилателния тракт. След поглъщане абсолютната бионаличност е около 89%. След 5-6 часа след еднократно перорално приложение се наблюдава плазмена Cmax. След 3-5 дни непрекъснато повторно приложение се отбелязва равновесното ниво на лекарствата.

Стойностите на равновесието на лекарството (Cmin / Cmax) в диапазона 0,4-1,0 mg / l след перорално приложение на 7,5 mg лекарство и 0,8-2,0 mg / l - след приемане на 15 mg. Нивото Cmax остава непроменено при продължителна употреба. Храненето с храна не променя интензивността на абсорбцията на лекарството.

Когато i / m инжекциите, нивото на бионаличност също е равно на 89%, а стойностите на Cmax в плазмата са отбелязани още след изтичането на първия час. В случай на използване на средни терапевтични порции лекарства (7,5 или 15 mg), се отбелязва линейна фармакокинетика.

Афинитетът на лекарството към интраплазмения протеин е доста висок (особено за албумин - до 99%). 50% от плазмените стойности, наблюдавани вътре в синовията. Равнището на разпределение е средно до 11 литра (граници на индивидуалното отклонение - 30-40%). Метаболитни процеси се осъществяват с интрахепатални ензими.

Елиминирането се извършва на равни части през червата и бъбреците; В урината са открити 4 метаболитни елемента на лекарства (които нямат терапевтична активност). Основният метаболит е 5'-карбоксимелоксикам, който е до 60% от използваната част и се образува по време на окислението на междинните компоненти (например, вещества 5'-хидроксиметилмелоксикам). Последното се екскретира непроменено с 9%.

[12], [13], [14], [15], [16]

Дозиране и администриране

Таблетките се консумират 1 път на ден, заедно с храната. Необходимо е лекарството да се измие с чиста вода (0,25 л).

Инжекционната течност може да се прилага само интрамускулно, интравенозно се забранява употребата на веществото. Прилагайте интрамускулни инжекции през първите дни на лечението и след това прехвърлете пациента на орални хапчета.

В случай на обостряне на потока на артроза, 7,5 mg от лекарството се използва 1-кратно на ден. При недостатъчна медикаментозна експозиция може да се увеличи до 15 mg.

В случай на артрит с ревматоиден характер или анкилозиращ спондилит, 15 mg от лекарството се прилагат веднъж дневно. При достигане на желания лекарствен ефект, дневната доза се намалява до 1-кратно приложение от 7,5 mg на ден. Забранява се употребата на повече от 15 mg мелоксикам на ден.

Лица, които са на диализа и освен това, хората с бъбречна недостатъчност трябва да използват максимум 7,5 mg на ден. В случай на леки или умерени форми на нарушение (нивото на СС е повече от 25 ml на минута) е позволено да не се намалява дозата на лекарствата.

Пациенти в напреднала възраст с артрит с ревматоиден характер или с анкилозиращ спондилит с необходимост от продължителна терапия трябва да се прилагат ежедневно за 7,5 mg от веществото. Ако трябва да използвате по-висока доза, но с риск от негативни симптоми, дневната доза се поддържа на около 7,5 mg.

[19], [20], [21]

Употреба Мелоксикама по време на бременност

Не можете да назначите мелоксикам по време на бременност.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• язви, засягащи стомашно-чревния тракт (налични в острата фаза и при наличие на анамнеза);
• тежка непоносимост, причинена от действието на активния елемент или други компоненти на лекарството, и в допълнение към други НСПВС, включително аспирин. Строго е забранено да се назначават лица, които развиват назални полипи, уртикария, ангиоедем или симптоми на астма след въвеждането на НСПВС;
• кървене, засягащо храносмилателния тракт;
• кърмене;
• с цереброваскуларно кървене;
• липса на чернодробна или бъбречна функция при тежка форма;
• кървене, което засяга други органи;
• имащ силен интензитет на CH, който не може да бъде коригиран.

[17]

Странични ефекти Мелоксикама

Сред страничните ефекти:

• лезии, засягащи кръвната система: понякога има такива промени в показанията на кръвен тест като агранулоцитоза и тромбоцито- или левкопения. Анемията често се развива;
• зрителни увреждания: понякога има промяна в зрителната острота;
• имунни нарушения: рядко се забелязват симптоми на лична непоносимост към лекарства;
• проблеми, засягащи работата на централната нервна система: често се наблюдават загуба на съзнание и тежки главоболия. Понякога има замаяност или шум на ушите. Понякога се записват сънливост, кошмари, объркано съзнание и лабилност на настроението;
• нарушения, свързани с функцията на стомашно-чревния тракт: често има стомашен дискомфорт или болка, подуване на корема, запек или диария, болка, която засяга епигастриума, повръщане с тежко гадене. Понякога се появява стоматит или езофагит, както и стомашни язви или кървене в стомашно-чревния тракт. Понякога се развива колит, гастрит или перфорация на стомашно-чревната стена. Най-тежките нарушения на храносмилателната дейност се наблюдават при пациенти в напреднала възраст - увеличаване на броя на случаите на перфорация, кървене в областта на стомашно-чревния тракт или пептични язви;
• признаци, засягащи работата на сърдечно-съдовата система: понякога има тахикардия, повишаване на кръвното налягане, както и експанзия, която настъпва с подкожни съдове (придружена от треска);
• нарушения на пикочните функции: понякога има проблеми с работата на бъбреците, при които се наблюдава повишаване на серумните стойности на урея с креатинин. Рядко се случва нарушение на бъбречната функция;
• проблеми с външното дишане: от време на време индивиди с анамнеза за алергии към НСПВС (особено по отношение на аспирин) развиват пристъпи на астма;
• епидермални лезии: често се забелязват обрив и сърбеж на алергичен характер. Понякога се появява уртикария. Понякога има SSD или TEN, фоточувствителност, ангиоедем, засягащ епидермиса или лигавиците и в допълнение към тази полиформална еритема;
• нарушения, засягащи хепато-билиарната система: понякога има проблеми с работата на черния дроб. Рядко се съобщава за хепатит;
• Други: често белязано подуване.

[18]

Свръх доза

В случай на остро отравяне с НСПВС се появяват сънливост, повръщане, болки в коремната област и гадене. Такива симптоми често се елиминират с помощта на симптоматични вещества. Понякога в стомашно-чревния тракт настъпва кървене.

При интоксикация с големи порции лекарства, има нарушение на чернодробната активност, повишаване на кръвното налягане, потискане на дишането и в допълнение, развитие на пристъпи на остра бъбречна недостатъчност или колапс. Може да настъпи спиране на сърцето или кома.

Съществува информация за появата на анафилактоидни симптоми при предозиране с лекарства, както и в случай на въвеждане на терапевтичните дажби.

Необходимо е да се извършват поддържащи и симптоматични действия. Терапията се извършва, като се отчитат признаците на отравяне и тяхната интензивност. В клинични тестове беше установено, че пероралното приложение на 4 g колестирамин утрои скоростта на елиминиране на лекарството.

[22], [23]

Взаимодействия с други лекарства

Фармакокинетични лекарствени взаимодействия.

НСПВС, сред които лекарството Мелоксикам, когато се прилага едновременно с литий, може да повиши серумните си стойности до токсични нива, тъй като те отслабват бъбречната екскреция на лития. Ето защо е невъзможно да се комбинира лекарството с литиеви вещества. Ако е необходима такава комбинация, е необходимо внимателно да се следят стойностите на литиевия електролит в кръвния серум (преди да се започне употребата на лекарството, по време на терапията, както и за определен период след завършване на курса).

Kolestyramine увеличава скоростта на елиминиране на лекарството; в същото време има двойно увеличение на стойностите на клирънса на мелоксикам, както и намаляване на неговия полуживот (приблизително 13 (± 3) часа). Този ефект има значителен клиничен ефект.

Метотрексатът увеличава отрицателния ефект, който Мелоксикам има върху кръвната система (съществува висок риск от развитие на анемия или левкопения). С такава комбинация трябва периодично да следите хемограмата.

NSAID лекарства намаляват ефективността на вътрематочните контрацептивни средства.

Фармакодинамични лекарствени взаимодействия.

Комбинираното прилагане на лекарството и диуретичните лекарства изисква приемане на достатъчно количество течности по време на терапията. В същото време, вие също трябва постоянно и внимателно да наблюдавате работата на бъбреците (преди и по време на лечението). За да се извърши такъв контрол трябва медицински специалисти.

Тромболитиците и антитромботичните вещества в комбинация с лекарството значително увеличават вероятността от кървене. С тази употреба на лекарства трябва периодично да се следи стойностите на потенциала на кръвосъсирването.

Вероятността за стомашно-чревни лезии с язвено-ерозивен характер нараства драматично, когато се използва заедно с НСПВС от други категории (това включва производни на салициловата киселина). Следователно тази комбинация не може да се използва.

Когато се използват вещества на АСЕ инхибитор и други антихипертензивни лекарства при хора с дехидратация, може да се наблюдава остра бъбречна недостатъчност. В допълнение, комбинираното въвеждане на такива средства с мелоксикам може да доведе до изчезване на антихипертензивния ефект.

Комбинацията от лекарства с поглъщащи антикоагуланти значително увеличава вероятността от кървене от различни органи - поради увреждане на лигавиците на стомашно-чревния тракт, както и инхибиране на активността на тромбоцитите. Поради това такива комбинации не се прилагат.

Лекарството отслабва терапевтичните ефекти на хормоналната контрацепция.

С въвеждането на лекарства потенцира нефротоксичен ефект на циклоспорин.

[24]

Условия за съхранение

Мелоксикамът трябва да се съхранява при температура в рамките на 25 ° С.

[25], [26]

Срок на годност

Мелоксикам може да се предписва за период от 24 месеца от момента на продажбата на лекарственото вещество.

[27], [28]

Заявление за деца

Не се използва при лица под 15 години.

[29], [30], [31]

Аналози

Аналози на лекарствата са Amelotex, Movalis, Bi-Hsikam и Movasin с Melbec, и в допълнение Artrozan, Mesipol и Revmoksikam с Матарен, както и Mirloks.

[32], [33], [34], [35], [36], [37]