Матрифен

Matrifen е категория лекарства за опиати.

[1], [2], [3], [4]

Показания Матрифена

Използва се за премахване на синдрома на хроничната болка (в тежка форма), който може да бъде потискан изключително с помощта на опиати.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се осъществява под формата на пластир (трансдермална терапевтична система), опакован в специални торбички, 1, 3, 5, 10 или 20 такива пакети в опаковката.

Фармакодинамика

Matryfen е трансдермален пластир, който осигурява постоянно проникване на веществото фентанил в тялото. Този компонент принадлежи към групата на опиати, показващи афинитет главно за μ рецептори. Основните лечебни свойства на лекарството са седативни и аналгетични.

Фармакокинетика

Трансдермалният пластир провокира прогресивното системно проникване на фентанил в тялото (този период отнема повече от 72 часа). Времето за освобождаване на компонента в съответствие с обработената площ на тялото е:

• 12,5 грама / ч - 4.2 cm ²;
• 25 грама / ч - 8.4 cm ²;
• 50 мкг / час - 16.8 cm ²;
• 75 мкг / час - 25.2 cm ²;
• 100 гр / час - 33.6 cm ².

Абсорбция.

След извършване на първите терапевтични приложения на серумни стойности фентанил пластир увеличава постепенно лигавицата често около 12-24 часа м, и допълнително се поддържа в тези показатели по време на оставащия живот на лекарството (общ период от 72 часа).

След като се използва второто приложение в серума, се наблюдават параметрите на равновесие на лекарството, които продължават до прилагането на новия пластир (същия размер).

Абсорбцията на фентанил може да бъде леко различна при различните места на приложение. Наблюдава се леко намалена скорост на абсорбция на веществото (около 25%) по време на тестовете, проведени с участието на доброволци. Приложенията се правят в гръдната кост и се сравняват с абсорбционните стойности за лечението на гърба и горната част на ръката.

Разпределение.

Протеиновият синтез на фентанил в кръвната плазма е 84%.

Биотрансформация.

Активната съставка има линейна фармакокинетика и метаболизмът му се проявява главно в черния дроб с участието на елемента CYP3A4. Основният продукт на разграждането е неактивният компонент на норфентанил.

Оттегляне.

След отстраняване на терапевтичния пластир намаляването на серумните стойности на фентанил става постепенно - приблизително 50% за 13-22 часа (при възрастен) или 22-25 часа (за дете). Продължителната абсорбция на лекарството от повърхността на кожата забавя процеса на отстраняване на веществото от серума (в сравнение със същия процес след IV инжекция). Приблизително 75% от лекарствата се екскретират в урината (повечето са под формата на продукти на разпадане, в непроменена форма, по-малко от 10% се отделят). Приблизително 9% от дозата се екскретира с фекалии (главно като продукти на разпадане).

Дозиране и администриране

По време на дозата на PM първа употреба (размер, използван от системата) са избрани с оглед на нивото на пациента на толерантност към лекарството и на нейното здраве, предишна употреба на опиати, както и степента на тежест на заболяването и едновременно лечение с лекарства, които използвате.

Хората, които не са използвали преди това наркотични аналгетици, първо предписват дозировка, която не надвишава 25 mcg / h.

По време на прехода от парентерално или вътрешно приложение на опиати до лечение с фентанил, трябва да се избере началната доза. Първо трябва да изчислите размера на дозата на болкоуспокояващите, които са били използвани през последните 24 часа, и след това да прехвърлите полученото количество на подходяща порция морфин, като използвате дадените по-долу данни.

Части от лекарства, които са подобни на аналгезия в техните ефекти:

• морфин: когато се прилага в / m - 10 mg; с въвеждането на p / o - 30 mg (ако е редовна процедура) и 60 mg (ако е еднократна или интермитентна инжекция);
• хидроморфон: въвеждане в / m - 1.5 mg; въвеждане на p / o - 7,5 mg;
• метадон: интрамускулно инжектиране - 10 mg; n / o приложение - 20 mg;
• оксикодон: IM инжекция - 10-15 mg; п / о приложение - 20-30 mg;
• леворфанол: метод на IM - 2 mg; п / о метод - 4 mg;
• оксимормин: по начин / м - 1 mg; n / o метод - 10 mg (ректална процедура);
• диморфин: приложение в / m - 5 mg; въведение р / о - 60 mg;
• петидин: IM инжекция - 75 mg;
• кодеин: приложение на р / о - 200 mg;
• бупренорфин: IM инжекция - 0.4 mg; n / o приложение - 0,8 mg (сублингвален метод);
• кетобемидон: IM метод - 10 mg; п / о метод - 30 mg.

Началната доза Matryfen, която се изчислява, като се взема предвид дневната орална част на морфина:

• с дневна доза морфин (перорално) по-малка от 135 mg / ден - Matryfen в доза от 25 mcg / h;
• Дневната порция морфин в диапазона 135-224 mg - дозата на Matryfen е 50 μg / h;
• дневна порция морфин в рамките на 225-314 mg - размерът на дозата на Matryfen е равен на 75 μg / час;
• дневна порция морфин в рамките на 315-404 mg - Matryfen в доза от 100 mcg / h;
• доза морфин в рамките на 405-494 mg / ден - дозата на Matryfen е 125 μg / час;
• при прием за един ден в рамките на 495-584 mg mg морфин - размерът на дозата от Matriphenum е равен на 150 mkg / час;
• консумация на ден 585-674 mg mg морфин - размера на дозата на пластира - 175 mcg / h;
• употреба на ден 675-764 mg mg морфин - доза мазилка - 200 mcg / h;
• използване на 765-854 mg / ден морфин - размерът на дозата на пластира е 225 μg / h;
• доза на ден в рамките на 855-944 mg морфин-пластир в доза от 250 mcg / h;
• част от морфина в диапазона 945-1034 mg / ден - Matryfen в количество 275 μg / час;
• дневна доза морфин в обхвата 1035-1124 mg - пластир Matryfen при доза от 300 mcg / h.

Оценката на първоначалния пиков аналгетичен ефект на лекарството може да бъде най-малко 24 часа след прилагането. Това се дължи на факта, че увеличаването на серумните стойности на фентанил през първите 24 часа се извършва постепенно.

За да се направи успешен преход от едно лекарство към друго, е необходимо да се отмени предходния курс на анестезия постепенно след прилагането на началната доза на пластира - до стабилизирането на неговия аналгетичен ефект.

Избор на размери на дозите и процеса на поддържащо лечение.

Промяна на трансдермалните пластири се изисква на интервали от 72 часа. Дозирането се избира за всеки отделен пациент, като се вземат предвид показателите за постигане на необходимото ниво на аналгетик. При забележимо отслабване на аналгетичния ефект след 48 часа, пластирът може да бъде заменен в този интервал от време. При липса на адекватен аналгетичен ефект след прилагане на първото приложение, е необходимо да се започне увеличаване на дозата 3 дни по-късно и да се направи това до постигане на правилния аналгетичен ефект.

Често единичната доза се увеличава с 12,5 или 25 mcg / h, но трябва да се има предвид състоянието, в което пациентът е налице, както и нуждата от допълнителна терапия. За да се получи доза по-голяма от 100 μg / час, няколко медицински пластира могат да се прилагат едновременно. При някои пациенти може да има нужда от допълнителни или алтернативни методи за прилагане на опиати в случай на доза от пластира над 300 μg / час.

По време на прехода от продължително използване на морфин към фентанил, е възможно да се развие синдром на отнемане, дори и въпреки адекватния аналгетичен ефект. Когато се развива такова разстройство, се изискват малки дози морфин с краткотрайна експозиция.

[5]

Употреба Матрифена по време на бременност

Няма информация за безопасността на употребата на трансдермални пластири с фентанил при бременни жени. Тестовете върху животни показват наличието на токсични ефекти върху репродуктивната система. Възможният риск за човек не е известен, но е отбелязано, че анестетикът IV фентанил е в състояние да премине през човешката плацента.

Продължаването на употребата на Matryfen при бременни жени може да доведе до развитие на синдром на въздържание при новородени.

Не се прилага пластира по време на раждане или по време на раждането (това включва цезарово сечение процедура), тъй като активното вещество прониква през плацентата и може да доведе до потискане на дихателните процеси в плода или новороденото.

Фентанил попада в майчиното мляко и може да предизвика седативен ефект върху бебето или да доведе до потискане на дихателната му активност. Поради това трябва да спрете кърменето, докато използвате Matryfen.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• кърмачета на възраст до 2 години;
• повишена чувствителност към елементите, съдържащи се в пластира;
• не може да се използва за премахване на остра болка (възникващи в следоперативния период), така че как да се избере доза за кратък период от време няма да работи, а това увеличава риска от потискане на дихателната функция, която може да бъде опасно за живота;
• с тежки форми на респираторна депресия;
• с лезии на централната нервна система в тежка степен;
• в комбинация с МАО, или в случай на употребата им в период, по-малък от 2 седмици, преди да се използва Matryfen.

Странични ефекти Матрифена

Най-опасният страничен ефект на лекарството е потискането на дихателната активност. Освен това може да се появи:

Нарушения на психиката: най-често има усещане за сънливост. Често се развива чувство на тревожност, объркване, нервност и освен това състояние на депресия, седация, нарушен апетит и халюцинации. Понякога има амнезия, състояние на възбуда, еуфория или безсъние. Има един вид появата на астения, състояние на заблуди и проблеми със сексуалната функция;

Лезии на централната нервна система: най-често има главоболия и усещане за сънливост. Понякога парестезията се развива с треперене и проблеми с говора. Миоклонични пристъпи с неепилептичен характер, както и атаксия;

Реакции от зрителните органи: от време на време развива амблиопия;

Нарушения на функцията на SSS: понякога има тахикардия или брадикардия, а също и повишаване / понижаване на налягането. Понякога се отбелязва вазодилатация или аритмия;

Проблеми в работата на дихателната система: Понякога се отбелязва хиповентилация или диспнея. Апнея, фарингит или хемоптиза се среща спорадично и в допълнение към това има потискане на дихателните процеси, ларингоспазъм и белодробна обструкция;

Нарушения на храносмилателния тракт: най-често се наблюдава повръщане с гадене и запек. Често има диспептични прояви или ксеростомия. Понякога започва диария. Понякога се развиват хълцане. Възможно е да се наблюдава единично подуване или чревна обструкция;

Имунни прояви: анафилаксията се развива спорадично;

Лезии на подкожния слой и повърхността на кожата: най-често се развива хиперхидроза или сърбеж. Освен това често се наблюдават локални кожни прояви. Понякога има еритем или обрив. Еритемата със сърбеж, както и обривът преминават основно след деня след отстраняването на мазилката;

Нарушения на функцията на системата за уриниране и бъбреците: Понякога се забелязва забавяне на уринирането. Единични болки в урея или олигурия се наблюдават;

Системни лезии: понякога се развива усещане за студ или подуване;

Други нарушения: в случай на продължителна употреба на пластира може да има толерантност по отношение на наркотиците и освен това да има зависимост от психическо и физическо естество. Симптомите на отнемане, предизвикани от опиати (такива като повръщане, тремор, гадене, диария и чувство на безпокойство) се появяват в резултат на преход от използваните преди наркотични аналгетици до Matrifen.

Свръх доза

Симптомите на отравяне: предозиране на лекарството разработени под формата на удължаване на експозиция на лекарството - симптоми като кома, чувство за инхибиране и потискане на дихателната дейност с периодично дишане или цианоза. Сред другите прояви - отслабен мускулен тонус, хипотермия с хипотония, както и брадикардия. Симптомите на токсичност - развиването на дълбока седация, миоза, атаксия, конвулсии и в допълнение, подтискане на дихателната функция (това е основната характеристика).

За да се справят с потискането на дихателната активност, са необходими незабавни мерки, които включват премахване на помощната лента и освен това словесен или физически ефект върху жертвата. Освен това от него се изисква да прилага вещество, наречено налоксон, което е специфичен антагонист на опиати.

Възрастните първо трябва да въведат 0.4-2 mg налоксон хидрохлорид интравенозно. Ако има такава необходимост, тази част се въвежда след всеки 2-3 минути, или вместо извършва непрекъснато впръскване на 2 мг лекарство, което се разрежда в 0,9% разтвор на натриев хлорид (500 мл) и 5% разтвор на декстроза (обем 0,004 mg / ml). Скоростта на текущото инжектиране трябва да бъде коригирана, като се вземат предвид преди това извършените болусни инфузии, както и реакцията на жертвата.

Ако не е възможно да се извърши интравенозно инжектиране, е разрешено да се приложи агентът n / c или в / m. Когато налоксонът се прилага чрез такива методи, началото на неговия ефект ще се забави в сравнение с интравенозната инжекция. Но в същото време УВ продължава удължаването на времето за излагане на лекарството.

Потискането на дихателната функция, дължащо се на интоксикация с фентанил, може да продължи по-дълго от това на налоксон. При отстраняване на наркотичния ефект може да се увеличи острата болка и в допълнение към това започва освобождаването на катехоламини. Много е важно да се проведе правилното интензивно лечение, ако възникне такава необходимост.

При значително намаляване на налягането (продължително време) е необходимо да се вземе предвид хиповолемията и да се наблюдава здравето чрез инжектиране на необходимите обеми течност парентерално.

Взаимодействия с други лекарства

Комбинираният прилагане с друга функция на ЦНС депресанти (тук включват транквиланти, седативи и хипнотични лекарства, опиоиди, системни анестетици, мускулни релаксанти, седативни антихистамини тип и фенотиазин с алкохол), развитието на възможно добавка седативни ефекти. В допълнение, може да има хипотония с хиповентилация, както и дълбоко седиране или кома. Ето защо, докато използвате по-горе описаната PM Matrifenom необходимо постоянно да следи състоянието на пациента.

Фентанил е вещество с висок клирънс. Той бързо и в големи количества се подлага на метаболизъм (главно с участието на хемопротеин CYP3A4).

При комбиниране на трансдермална форма фентанил лекарство инхибиране на активността на CYP3A4 елемент (сред тези, кетоконазол, вориконазол и флуконазол, ритонавир, и в допълнение, итраконазол, кларитромицин, дилтиазем с тролеандомицин, нефазодон амиодарон и нелфинавир верапамил) плазмените нива на активното вещество Matrifena може да се увеличи. Поради този лекарствен продукт може да засили ефекта на или удължават. Също подобна реакция може да проявяват странични ефекти, които могат да предизвикат инхибиране на дихателната активност в тежка степен. В такива случаи е необходимо да се осигури възможно най-добрите грижи и внимателно следи за състоянието на лицето. Забранено е да се комбинират тези лекарства, ако не може да осигури постоянна внимателно проследяване на пациента.

На трансдермалния пластир е забранено да се назначават хора, които се нуждаят от едновременно прилагане на МАО. Има доказателства, че МАО инхибират ефекта на опиатите, особено при хора със сърдечна недостатъчност. Поради това е забранено използването на фентанил в продължение на 2 седмици след премахването на терапията с употребата на МАО.

Забранява се комбинирането на Matryfen с налбуфин и бупренорфин, както и с пентазоцин. Тези вещества действат като частични антагонисти на индивидуалните лекарствени ефекти (като аналгезия) и могат да доведат до появата на симптоми на отнемане при хора, пристрастени към опиати.

[6]

Условия за съхранение

Матрифен трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурата не трябва да надвишава 25 ° C.

[7]

Срок на годност

Матрифенът може да се използва в продължение на 2 години от датата на производство на медицинската мазилка.