Masaleet

Candecor е част от групата лекарства, които оказват влияние върху активността на системата за PA. Той е антагонист на ангиотензин 2.

Показания Kandekora

Използва се за премахване на такива нарушения:

• повишени стойности на кръвното налягане;
• CHF и систолична активност на лявата камера (фракцията на изтласкване на лявата камера е ≤40%) - в комбинация с ACE инхибитори или вместо тях в случай на повишена чувствителност на пациента към тях.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарството се извършва в таблетки, 14 броя вътре в блистерната пластина. Кутията съдържа 2, 4 или 7 блистера.

[1], [2]

Фармакодинамика

Ангиотензин 2 е основният хормон на комплекс RAAS, който има вазоактивен ефект. Той е важен участник в патогенезата на повишаване на кръвното налягане и други патологии, засягащи функцията на SSS. В допълнение, това е важно в патогенезата на увреждане на различни крайници и хипертрофия. Сред основните физиологични свойства: вазоконстрикторни ефекти, стимулиране на алдостерон, стабилизиране на хомеостазата на вода-сол, както и стимулиране на активността на клетъчния растеж (клетки, които предаване се осъществява чрез един край на тип АТ1).

Candecor е пролекарство, което след абсорбция от храносмилателния тракт бързо се превръща в активния елемент кандесартан (в процеса на етерна хидролиза). Лекарството е селективен антагонист на края на ангиотензин 2 и АТ1, има силен синтез и бавна дисоциация от края. Няма афинитет към края. Лекарството не забавя активността на АКТБ, който превръща ангиотензин 1 в ангиотензин 2, а също така унищожава целостта на брадикинина.

Лекарството не се синтезира и не блокира други хормонални окончания или йонни канали, които са важни участници в стабилизирането на функцията на CCC. Поради окончания антагонизъм на ангиотензин 2 (АТ1) се развива в зависимост от партида стойности размер на плазмения ренин и ангиотензин фигури 1 и 2, както и намаляване на плазменото ниво на алдостерон.

При намаляване на повишените стойности на AD, лекарството (като се има предвид размерът на дозата) има продължителен антихипертензивен ефект. Хипотензивните свойства на лекарството зависят от общото периферно съпротивление, но не от рефлекторното увеличение на сърдечната честота. Не са възникнали симптоми на значително понижаване на кръвното налягане при въвеждането на началната доза или развитието на обратния ефект след края на лечението.

След консумиране на единична доза лекарства, хипотензивният ефект се развива за период от 120 минути. При постоянна терапия намаляването на кръвното налягане обикновено се извършва при използване на всяка доза; този ефект често се постига в продължение на 4 седмици, като остава при продължително лечение. Средният адитивен ефект, свързан с увеличаване на дозата от 16 до 32 mg, използван веднъж дневно, е несъществен. Като се има предвид индивидуалната вариабилност, отделните пациенти могат да проявяват повече от средно въздействие.

Еднократната употреба на Kandekor дневно води до гладко и ефективно понижаване на кръвното налягане в продължение на 24 часа. В този случай се наблюдава само малка разлика между пиковата и остатъчната експозиция на лекарството в дозиращия интервал.

Cilexetil кандесартан подобрява циркулацията на кръвта в бъбреците, без да ги засяга, или увеличава степента на гломерулна филтрация по време на понижаването на филтрационната фракция, както и съдовата резистентност в бъбреците.

При хора с високо кръвно налягане в комбинация със захарен диабет тип 2 и в допълнение с микроалбуминурия хипотензивното лечение с лекарства намалява екскрецията на албумин в урината. В момента няма информация за ефекта на лекарството върху прогресията на диабетната нефропатия. Индивидите с посочените по-горе нарушения не развиват усложнения (отрицателен ефект върху липидния профил и стойностите на кръвната захар) след 12 седмици лечение, като се използват части от 8-16 mg.

Недостатъчност на сърцето.

Хората с CHF и увредена систолна активност на сърцето лявата камера (левокамерна фракция на изтласкване компонент е ≤40%) медикамент намалява общото съпротивление на съдовете и капилярите клинови налягане в белодробните артерии. В допълнение, Candecor увеличава функционалната активност на ренин в индексите на кръвната плазма и ангиотензин 2 и заедно с това намалява стойностите на алдостерона.

Фармакокинетика

След перорално приложение, активният ингредиент се превръща в компонент на кандесартан. Индикаторът за абсолютната му бионаличност след перорално приложение е 14%. В този случай средните пикови стойности в серумното лекарство достигат след 3-4 часа. Нивото на кандесартан в кръвния серум се увеличава линейно - заедно с увеличаването на частта в терапевтичния интервал на дозиране. Стойностите на AUC вътре в кръвния серум не се променят под въздействието на храната.

Кандесартан има висока степен на свързване с плазмените протеини (повече от 99%). В същото време, привидният обем на разпределение на лекарството е 0.1 l / kg.

Екскрецията на непромененото вещество се извършва главно чрез урина и жлъчка. Само малка част от лекарството се екскретира чрез метаболизма в черния дроб (CYP2C9). Полуживотът на лекарствата е приблизително 9 часа. Няма натрупване на лекарство в тялото.

Общият клирънс на лекарството в кръвта е приблизително 0,37 ml / минута / kg, а клирънсът в бъбреците е приблизително 0,19 ml / минута / kg. Лекарството се екскретира през бъбреците чрез филтриране на гломерулите и активна секреция на тубулите.

Непроменената част от лекарството и неактивните метаболитни продукти на лекарствата се екскретират в урината (съответно 26% и 7%), както и с изпражнения (съответно 56% и 10%).

При възрастни хора (65-годишна възраст) пиковите стойности и нивата на AUC се увеличават с приблизително 50% и 80% в сравнение с по-младите пациенти. В същото време обаче кръвното налягане и честотата на нежеланите реакции след употребата на наркотици остават еднакви и при двете групи пациенти.

При хора с лека или умерена бъбречна недостатъчност пиковото ниво и стойността на AUC след повтаряща се част се повишават с приблизително 50% и 70%, въпреки че полуживотът остава едновременно.

При хората с горната патология в тежък стадий, тези проценти се променят с приблизително 50% и 110%. Крайният полуживот на лекарството при тези пациенти се удвоява.

Фармакокинетичните свойства на индивидите, подложени на хемодиализни процедури, съответстват на характеристиките, отбелязани при пациенти с бъбречна недостатъчност в тежка форма. При хората с това разстройство в лека до умерена степен, средното ниво на AUC на веществото се увеличава с приблизително 23%.

Дозиране и администриране

Candecor се консумира веднъж на ден, без да се обвързва употребата на наркотици за ядене.

Намаляване на стойностите на повишено кръвно налягане.

Размерът на препоръчителната начална доза, както и стандартната поддържаща доза са 8 mg, които се приемат веднъж дневно. Частта може да се удвои - до 16 mg / ден. Ако няма резултат след първия месец от лечението с приемане на 16 mg дневно, се позволява да се увеличи дозата до максимално допустимо 32 mg / ден. Ако след употребата на тази доза не се постигне желаният ефект, препоръчително е да се обмислят алтернативни методи за лечение.

Схемата на лечение се избира, като се отчита реакцията на пациента - промени в показателите за кръвно налягане. Често хипотензивният ефект се развива през първия месец след началото на лечението.

Ако няма резултат след лечението (стойностите на ТС не намаляват до оптималното ниво), е необходимо да промените схемата на терапията - за да опитате комбинираната система (кандесартан с хидрохлоротиазид).

Възрастните хора не трябва да променят размера на порциите лекарства.

За лица с ниски стойности на интраваскуларен обем трябва да се даде начална доза от 4 mg.

Хората с проблеми в бъбреците (това включва пациенти, подложени на хемодиализни процедури) трябва да използват начална доза лекарства, което е 4 mg. Размерът на частта трябва да бъде избран, като се вземе предвид отговора на тялото на пациента. При хора с изключително тежка или терминална форма на бъбречна недостатъчност (CC стойностите са <15 ml / минута), лекарството почти не се използва.

Хората с чернодробна недостатъчност в лек или умерен стадий трябва да използват лекарства в началната доза от 2 mg (с една доза на ден). Частта се избира, като се взема предвид отговора на пациента. Няма данни за употребата на Candecor при хора с чернодробна недостатъчност в тежкия стадий.

Схема на лечение с CHF.

Стандартният размер на препоръчваната начална доза е 4 mg с еднократна дневна доза. Увеличете дозата до планираната дневна доза от 32 mg или до максималната доза, като я удвоите с интервал от най-малко 2 седмици.

Допуска се използването на лекарството за комбинирано лечение на сърдечна недостатъчност (заедно с диуретици и АСФ, бета-блокери и лекарства за дигиталис) или използването на комплекс от тези лекарства.

[4]

Употреба Kandekora по време на бременност

Забранено е да се назначава Candecor на бременни жени.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• наличието на свръхчувствителност към активния компонент и помощните елементи на лекарствата;
• кърмене;
• холестаза или чернодробна недостатъчност в тежка степен.

Странични ефекти Kandekora

Използването на лекарства за намаляване на високото кръвно налягане често причинява такива странични ефекти:

• инфекция в дихателните пътища;
• световъртеж или главоболие;
• повишаване на нивата на C-ALT (C-GPT), урея, креатинин или калий, както и по-ниски стойности на натрий;
• когато се комбинират с други средства, които забавят активността на RAAS, има леко понижение на хемоглобина.

По време на елиминирането на сърдечна недостатъчност, такива заболявания често се развиват:

• повишаване на уреята или креатинина, както и развитието на хиперкалиемия;
• силно понижение на кръвното налягане;
• бъбречна недостатъчност.

На етапа на постмаркетинговите проучвания се отбелязваха поотделно:

• неутрофилна или левкопения, както и агранулоцитоза;
• хипонатремия или хиперкалиемия;
• главоболие със замаяност и гадене;
• повишена активност на действието на чернодробните ензими и нарушение в работата на черния дроб или хепатита;
• обриви, ангиоедем, сърбеж и уртикария;
• артралгия, болка в гърба и миалгия;
• бъбречен дефицит (това също включва функционални бъбречни нарушения при лица, които са предразположени към тях).

[3]

Свръх доза

Признаци на отравяне: замайване и значително намаляване на кръвното налягане.

За да се премахне нарушението, е необходимо да се предприемат симптоматични мерки, както и да се наблюдава работата на важни органи за цял живот. Необходимо е да се постави жертвата на гърба му и да се вдигнат краката му. Ако това действие не е достатъчно, трябва да увеличите плазмения обем чрез въвеждане на специална инфузионна система (като изотоничен физиологичен разтвор). Ако няма резултат след прилагането на горните процедури, трябва да приложите симпатикомиметици. Лекарството не се екскретира чрез процедурата по хемодиализа.

Взаимодействия с други лекарства

Няма значима лекарствени взаимодействия с варфарин, дигоксин и хидрохлоротиазид, нифедипин и освен, глибенкламид, еналаприл и орална контрацепция (например, етинил естрадиол и левоноргестрел).

Кандесартан се екскретира само слабо чрез метаболизма в черния дроб (CYP2C9). Хипотензивните ефекти на лекарствата могат да се повишат с други лекарства, които понижават кръвното налягане, независимо от назначаването на антихипертензивни лекарства или други указания за употреба.

Опит в използването на други лекарства, които влияят на активността на ОССЗ в комбинация с калиев-съдържащи заместители на соли, калий-съхраняващи диуретици лекарства, калиеви добавки, и други лекарства, които могат да се увеличава калиеви показатели (например хепарин), позволява заключението, че стойностите на калий вътре в кръвния серум с такава комбинацията може да се увеличи.

Комбинирането на литий с ACEI води до удължаване на стойностите на литий в кръвния серум, както и до увеличаване на токсичния му ефект. Този ефект може да се забележи при употребата на терминали на ангиотензин 2 и следователно, когато се комбинира, е необходимо внимателно да се следят стойностите на лития в кръвния серум.

Комбинация на антагонисти на ангиотензин 2 окончания с НСПВС (например, селективни агенти, забавящи активност на СОХ-2) и аспирин (прилагане на> 3 гр / ден), и в допълнение към неселективни НСПВС може да предизвика намаление антихипертензивни свойства на лекарството. Когато се комбинира с ангиотензин 2 окончания НСПВС може да увеличи потенциал отслабване на бъбречната функция (например, съмнение за бъбречна недостатъчност в остра фаза), и в допълнение към това увеличение на калий в кръвния серум показатели (особено при пациенти с бъбречна недостатъчност като хронична). Ето защо, комбинирането на тези лекарства трябва да бъде предпазливо, особено при пациенти в старческа възраст. Пациентите трябва да пият достатъчно количество течност и да следят работата на бъбреците след началото на допълнителното лечение и периодично да правят това в бъдеще.

Условия за съхранение

Candecore се изисква да се съхранява на място, затворено от достъпа на малки деца. Температурата не надвишава 30 ° C.

[5]

Срок на годност

Candecor може да се използва в продължение на 2 години след освобождаването на лекарството.

Заявление за деца

Тъй като липсва информация за безопасността и ефективността на лекарството при лица на възраст под 18 години, е забранено да се причисли към тази група.

Аналози

Аналози на наркотици са лекарства Angiakard, Angiakand, Ordiss, Atacand и в допълнение Giposart с кандесартан, кандесартан, СЗ, Ksartenom и кандесартан tsileksetilom.

Отзиви

Candecore обикновено получава положителна обратна връзка от пациенти, които са употребили това лекарство. Хората отбелязват, че лекарството помага да се нормализират стойностите на кръвното налягане, като се намаляват до оптимално ниво.

Но в същото време има индивидуални прегледи, които показват наличието на някои странични ефекти - например, тежестта и силната болка в гръдната кост.