Maksgistin

Maxigistine е лекарство, което се използва за елиминиране на различни вестибуларни нарушения.

Показания Maksgistin

Сред индикациите за употребата на лекарството:

• Болест на Meniere, който се характеризира с три основни признака - замайване (в някои случаи с повръщане и гадене), загуба на слуха и появата на шум в ушите;
• симптоматична терапия за елиминиране на вестибуларния световъртеж, който има различен характер.

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на таблетки. Един блистер съдържа 10 таблетки. Опаковани в 3 или 6 блистерни пластини.

Фармакодинамика

Механизмът на действие върху тялото на активния компонент на лекарството (бетагистин) е слабо разбран. Сред най-надеждните хипотези са следните:

Изложение на активното вещество на хистаминергичните структура: има частична вътрешна активност срещу Н1 рецепторите и освен това изпълнява рецепторен антагонист (H3) на хистамин в нервните тъкани и слабо засяга Н2 хистаминови рецептори. В допълнение, бетахистинът повишава скоростта на метаболизма и освобождаването на този компонент чрез блокиране на НЗ рецепторите (пресинаптичен), като по този начин предизвиква намаляване на броя им.

Бетахистин увеличава кохлеарна притока на кръв към областта на мозъка, и - подобрява циркулацията на кръвта в съдовете на процеса, които са разположени във вътрешното ухо (ивица васкуларис) - поради напрежение затихване на предкапилярните сфинктери, участващи в микроциркулацията във вътрешното ухо. В допълнение, активното вещество помага да се ускори интензивността на мозъчния кръвоток.

Бетагистин стимулира вестибуларната компенсация - увеличава скоростта на възстановяване на вестибуларния апарат при животни с едностранна невроректомия. Това вещество се постига чрез подобряване на регулирането на освобождаването и метаболизма на хистамин и в допълнение действащ като антагонист на НЗ рецепторите. При лечението на това лекарство след neyrektomii при хората също се съкращава периодът на възстановяване на функционалността на вестибуларния апарат.

Бетагистин оказва влияние върху нервната активност в вестибуларните ядра - в зависимост от дозировката забавя образуването на пиковите си потенциали вътре в медиалните и страничните ядра.

Фармакокинетика

След вътрешна употреба, бетахистинът се абсорбира почти напълно от храносмилателния тракт доста бързо. Освен това лекарството бързо преминава процеса на метаболизъм, в резултат на което се образува пиридил-2-оцетна киселина, която е продукт на разпадане. Натрупването на бета-хистидин в кръвната плазма е много ниско, поради което всички фармакокинетични тестове се извършват чрез определяне на нивото на концентрация на продукта му в урината.

В случай на хранене на лекарството с храна, пиковият индекс на концентрация намалява в сравнение със същото ниво, когато се прилага на празен стомах. Но пълната абсорбция на активното вещество в двете ситуации е една и съща - това е знак, че храната се възпрепятства само чрез абсорбционния процес.

С плазмените протеини бета-хистидинът се свързва с по-малко от 5%.

Абсорбираният бетахистин се превръща почти изцяло в пиридил-2-оцетна киселина (която няма фармакологична активност). Вътрешното натрупване на този метаболит в урината и кръвната плазма достига пик 1 час след консумацията на лекарството. Тази цифра намалява с полуживот от около 3,5 часа.

Екскрецията на пиридил-2-оцетна киселина се появява заедно с урината. След консумирането на лекарството в доза от 8-48 mg, около 85% от веществото се открива в урината. Чрез бъбреците или заедно с изпражненията активната съставка се екскретира в малки количества.

Скоростта на екскреция не се променя в зависимост от дозата на лекарството - това показва, че фармакокинетиката на бегагистин е линейна. Това ни позволява да считаме използвания метаболитен път за ненаситен.

Дозиране и администриране

При доза от 24-48 mg трябва да се приложи дозата (дозата трябва да бъде разделена на няколко метода). Таблетките с обем от 8 mg трябва да се пият 1-2 пъти на ден, три пъти дневно. Таблетките с обем 16 mg трябва да се пият за 0,5-1 парчета и три пъти на ден. Таблетки с обем от 24 mg трябва да се приемат два пъти дневно за 1-ва част.

Консумирането на лекарството се препоръчва след хранене и дозата трябва да се избира индивидуално за всеки пациент - в зависимост от получения ефект.

Релаксацията на симптомите в отделни случаи започва да се проявява само след 2-3 седмици от лечението. Понякога необходимия ефект може да се постигне само след няколко месеца на употреба на наркотици. Има информация, че при предписване на терапията в ранните стадии на заболяването е възможно да се предотврати прогресията или загубата на слуха на по-късен етап.

Употреба Maksgistin по време на бременност

Тъй като няма необходима информация за употребата на лекарството по време на бременност, не се препоръчва употребата му през този период. Изключения са само случаи на спешна необходимост.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• наличие на индивидуална непоносимост към елементи от наркотици;
• феохромоцитом.

Странични ефекти Maksgistin

Сред нежеланите реакции на приема на Maxigistin:

• органите на храносмилателната система: диспептични прояви и гадене, незначителни прояви на лошо храносмилане (метеоризъм, както и повръщане и стомашно-чревен синдром). Всички тези прояви обикновено се появяват след намаляване на дозировката или приема на лекарства заедно с храната;
• органи на Народното събрание: появата на главоболие;
• имунна система: свръхчувствителност под формата на анафилаксия и др .;
• кожа с подкожна тъкан: алергични реакции към мастната тъкан под кожата, както и кожата - като обриви, уртикария, сърбеж или оток на Quincke.

[1]

Свръх доза

Има данни за няколко случая на предозиране с Maxigistin - при използване на лекарството в доза до 640 mg. В този случай пациентите показват умерени или леки симптоми - като чувство на сънливост, гадене и болка в корема. По-опасни усложнения (като появата на гърчове, развитие на кардиопулмонални нарушения) се развиват при умишлено използване на бетагистин във високи дози (особено когато се комбинират с предозиране на други лекарства).

За елиминиране на нарушения се препоръчва поддържащо и симптоматично лечение.

Взаимодействия с други лекарства

Информацията, получена след ин витро проучвания показва, че процесите на метаболизма на активното вещество Maksgistina потиска, когато се комбинира с лекарства, инхибиращи МАО активност (между тези елементи - селегилин, принадлежи към подтип категория В МАО). Поради това трябва да се внимава при комбинирането на тези лекарства по време на лечението.

Тъй като бетахистинът е аналог на хистамин, в случай на взаимодействие на този компонент с антихистамини на теория, ефективността на всяко от тези лекарства може да бъде засегната.

[2], [3]

Условия за съхранение

Необходимо е лекарството да се съхранява при стандартни условия, които са недостъпни за деца. Температурата не трябва да превишава 25 ° C.

Срок на годност

Максигстин се допуска да бъде използван в продължение на 2 години след производството на лекарството.