Макрозид 500

Макрозид 500 е антимикробно лекарство за системно приложение.

[ 1 ]

Показания Макрозид 500

Показанията включват: терапевтично средство срещу туберкулоза от всякаква форма (като част от комбинирана терапия с други противотуберкулозни лекарства).

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на таблетки. Един блистер съдържа 10 таблетки. Опаковката съдържа 10 блистерни ленти.

Фармакодинамика

Пиразинамид е включен във фармакотерапевтичната категория на противотуберкулозните лекарства от втора линия. Той ефективно въздейства върху зоните на туберкулозни огнища. Активността на веществото не намалява в киселинната среда на гнойните маси, в резултат на което често се използва за лечение на гноен лимфаденит, гнойно-пневмонични процеси и туберкуломи.

Когато се лекува само с пиразинамид, туберкулозните микобактерии могат бързо да се адаптират към него, така че обикновено се предписва в комбинация с други противотуберкулозни лекарства.

Фармакокинетика

Пиразинамид се абсорбира почти напълно от стомашно-чревния тракт. След перорално приложение на 1 g от лекарството, концентрацията му в кръвната плазма достига 45 mcg/ml след 2 часа и намалява до 10 mcg/ml след 15 часа. По време на хидролизата пиразинамидът се превръща в активен продукт на разпад (пиразинова киселина), а след това в неактивен. Полуживотът (ако бъбреците функционират нормално) е 9-10 часа.

70% от активното вещество се екскретира през бъбреците. Процесът на екскреция отнема 24 часа, лекарството се екскретира главно под формата на продукти от разпад.

[ 2 ]

Дозиране и администриране

Таблетките трябва да се приемат след хранене - измити с вода и поглъщани. За да изчислите дневната доза, е необходимо да използвате индикатори за ИТМ.

За деца над 15 години и възрастни дозировката се изчислява в рамките на 15-30 mg/kg на прием. Лекарството трябва да се приема 1-3 пъти дневно (точната доза зависи от това как пациентът го понася). Не могат да се приемат повече от 2 грама от лекарството на ден.

На пациенти в напреднала възраст (поради възможно влошаване на чернодробната или бъбречната функция) лекарството трябва да се предписва в дози за възрастни, близки до минималната граница - 15 mg/kg.

Пациенти с умерено бъбречно увреждане трябва да получават дневна доза от 12-20 mg/kg. Пациенти с креатининов клирънс под 50 ml/min обаче не трябва да получават лечение с пиразинамид.

Пациенти, подложени на перитонеална диализа или хемодиализа, могат да получат стандартната доза за възрастни. Препоръчително е обаче таблетките да се приемат преди диализа (24 часа).

Тъй като пиразинамид започва да се натрупва при пациенти с чернодробна дисфункция при прием на стандартни дози, той трябва да се използва в намалени дози - 15 mg/kg. Преди започване на лечението е необходимо да се направи чернодробен функционален тест и след това тази процедура да се повтаря по време на терапията (на всеки 2-4 седмици).

Продължителността на курса на лечение зависи от това как протича заболяването и как пациентът понася лекарството. Точният период от време се предписва от лекаря (обикновено е около 6-8 месеца).

[ 4 ], [ 5 ]

Употреба Макрозид 500 по време на бременност

Забранено е употребата на лекарството по време на бременност.

Противопоказания

Противопоказанията включват: индивидуална чувствителност към компонентите на лекарството или други лекарства, близки до него по химическа структура - изониазид, етионамид и ниацин. В допълнение, тежка чернодробна недостатъчност, асимптоматична хиперкрицемия и обострена подагра.

Странични ефекти Макрозид 500

Нежеланите реакции към лекарството включват:

• стомашно-чревния тракт: диспепсия, болка в областта на стомаха, както и в епигастриума, загуба на апетит, повръщане с гадене, диария, развитие на язви, наличие на метален вкус в устата;
• органи на храносмилателната система: чернодробна дисфункция, повишени чернодробни трансаминази, а също и билирубин, както и повишаване на тимоловероналния тест и развитие на хепатомегалия. В редки случаи може да започне чернодробна атрофия (остра) и жълтеница (в зависимост от дозата);
• органи на пикочната система: тубулоинтерстициален нефрит; изолирани случаи - миоглобинурична форма на бъбречна недостатъчност, дължаща се на рабдомиолиза, а освен това дизурия и поява на болка при уриниране;
• органи на нервната система: главоболие със световъртеж, проблеми със съня, депресия, чувство на повишена възбудимост; в редки случаи, поява на гърчове, а освен халюцинации и парестезия е възможно и развитие на периферна невропатия и объркване;
• органи на лимфната и хематопоетичната системи: анемия, както и порфирия и тромбоцитопения, повишено натрупване на желязо в серума, еозинофилия, сидеробластична форма на анемия, вакуолизация на еритроцитите, повишено кръвосъсирване, склонност към образуване на тромби и освен това спленомегалия;
• мускулно-скелетна система: рабдомиолиза, болки в ставите или мускулите, обостряне на подагра, подуване на ставите, чувство на скованост в ставите;
• кожа с подкожна тъкан: обриви, сърбеж, развитие на уртикария или хиперемия, фоточувствителност, токсикодермия и акне;
• имунни реакции: оток на Куинке, треска, различни анафилактоидни реакции, много рядко може да се наблюдава анафилаксия;
• дихателна система: диспнея, затруднено дишане, а също и суха кашлица;
• други: състояние на обща слабост или неразположение, развитие на пелагра, хиперурикемия или хипертермичен синдром.

[ 3 ]

Свръх доза

Понякога предозирането може да причини чернодробна дисфункция и повишаване на нивата на трансаминазите. Симптомите изчезват след прекратяване на приема на лекарството. Освен това могат да се появят хиперурикемия, възбуда, диспепсия и засилване на симптомите на странични ефекти.

Лечението включва стомашна промивка и активен въглен, последвано от наблюдение на чернодробната функция и определяне на серумните нива на урати. Провежда се и симптоматична терапия. Пациентът трябва да пие много течности. Хемодиализата също е ефективна.

Взаимодействия с други лекарства

Когато пиразинамид се комбинира с етионамид, рискът от увреждане на черния дроб се увеличава, особено при диабетици. При комбиниране с тези лекарства е необходимо постоянно наблюдение на чернодробната функция. Ако се появят някакви симптоми на нарушение, лечението в тази комбинация трябва незабавно да се прекрати.

Пиразинамид намалява скоростта на метаболизма на циклоспорина и едновременно с това намалява концентрацията му в кръвния серум. Пациентите, лекувани с циклоспорин, трябва постоянно да следят нивата на това вещество по време на целия курс на лечение с пиразинамид, както и през първия период след неговото завършване.

Пиразинамид може да намали ефективността на лекарствата, използвани за лечение на подагра, както и на лекарства, които помагат за отстраняването на пикочната киселина от организма (това са лекарства като алопуринол и колхицин, както и пробенецид със сулфинпиразон). Концентрацията на пикочна киселина в кръвния серум на пациенти, страдащи от подагра и лекувани с пиразинамид, може да се повиши. В случай на употреба на горните лекарства в комбинация с пиразинамид, дозата им ще трябва да се коригира, за да се контролира хиперурикемията.

Когато пиразинамид се комбинира с алопуринол, метаболизмът на продуктите от разграждането на пиразинамид се забавя, но метаболизмът на самото активно вещество не се променя съществено.

В резултат на комбинацията със зидовудин, нивото на пиразинамид в кръвния серум намалява, което увеличава риска от развитие на анемия.

Пиразинамид може да се комбинира с много противотуберкулозни лекарства (например изониазид). В случай на развитие на деструктивна хронична форма на патология, той трябва да се използва заедно с рифампицин (по-висок ефект) или етамбутол (тази комбинация се понася по-добре). Поради комбинацията с лекарства-блокери на тубулната секреция, скоростта на тяхното отделяне може да се забави, а също така токсичната реакция може да се увеличи.

Лекарството засилва противотуберкулозните свойства на офлоксацин, както и на ломефлоксацин. Когато пиразинамид се комбинира с изониазид, е възможно да се намали нивото на последния в кръвния серум (особено при пациенти с бавен метаболизъм на това вещество).

Когато пиразинамид се комбинира с фенитоин, нивата на последния в кръвния серум могат да се повишат, което може да доведе до симптоми на отравяне с фенитоин. Ако се появят странични ефекти от централната нервна система (като атаксия или нистагъм, хиперрефлексия или тремор), когато тези две вещества се използват едновременно, те трябва да се прекратят. След това трябва да се определи нивото на фенитоин в кръвния серум и след това да се избере подходящата доза на това лекарство.

Пиразинамид може да повиши ефективността на хипогликемичните лекарства.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца. Оптималните температурни условия са максимум 30˚С.

Срок на годност

Препоръчва се употребата на Macroside 500 в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.