Makoks

Makoks е антибиотик с антитуберкулозни свойства.

[1],

Показания Makoks

Показание за употребата на лекарството е комплексното лечение на такива заболявания:

• туберкулоза на всяко място, атипични форми на микобактериоза, както и туберкулозен менингит;
• възпаление и инфекция с nontubercular произход - предизвикана от лекарствени чувствителни патогени (включително тежки форми на проказа, Legionella инфекция и инфекция стафилокок и болест Banga);
• непрекъснат асимптоматичен пренос на менингококи - за да се елиминира от назофаринкса и като превантивно средство срещу менингококов менингит.

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на капсули с обем от 150 или 300 mg. Един блистер съдържа 10 капсули. Един пакет съдържа 10 блистера.

Фармакодинамика

Рифампицин е полусинтетичен антибиотик, който е част от групата на рифамицин. Това е антитуберкулозно лекарство от първата серия. Има бактерицидни свойства - забавя активната активност на РНК полимеразата, която зависи от ДНК. Това се дължи на създаването на комплекси с него - като резултат, процесът на синтез на РНК микроби се намалява.

Лекарство активен срещу атипични гъбички от различни видове (с изключение на M. Fortuitum), Грам-положителни коки (IT стрептококи и стафилококи), Clostridium, и в допълнение, на Bacillus антракс и други. Грам-отрицателни коки на група (тя менингококи и гонококи (сред тях β-лактамаза)) са изложени на лекарството, но бързо се превърне имунната към него.

Активно влияе Haemophilus (включително ампицилин хлорамфеникол) Ducret коли, коклюш коли, Bacillus антракс, Listeria моноцитогени, F. Tularensis, Legionella pnevmofilu, Rickettsia prowazeki, и Bacillus Хансен. Във връзка с вируса на беса има вирусоцидно действие на рифампицин, и в допълнение, предпазва от развитието на rabicheskogo енцефалит.

Микроорганизмите от рода Enterobacteriaceae и грам-отрицателни бактерии в допълнение nonfermentative тип (като псевдомонади atsinetobaktir, а освен Stenothrophomonas SPP. И т.н.) не са чувствителни към лекарството. Той също така няма влияние върху анаеробите.

Фармакокинетика

Рифампицин се абсорбира бързо от храносмилателния тракт и неговата бионаличност е 95% (при гладуване). Този показател намалява в случай на консумация с храна. Ефективните лекарствени концентрации се образуват в слюнката, храчката и в допълнение към този белодроб, еозинофилите, перитонеалните и плевралните ексудати на черния дроб с бъбреците. В допълнение, активното вещество преминава добре в клетките, както и през кръвно-мозъчната бариера, майчиното мляко и плацентата. По време на лечението на туберкулозен менингит прониква в течността на гръбначния мозък.

Свързването с плазмените протеини - 60-90%, разтварянето настъпва в липидите. Пиковата концентрация в кръвта достига 2 часа след хранене на празен стомах или 4 часа след хранене. Терапевтичната концентрация на веществото в организма остава приблизително 8-12 часа (ако микробите имат свръхчувствителност към него - след това 24 часа). Активният компонент може да се концентрира в тъканите на белите дробове и да се натрупва в пещери за дълго време.

Метаболизмът настъпва в черния дроб, като резултат от този процес се образуват активни продукти на разпадане. Полуживотът е около 3-5 часа. Екскрецията се проявява основно заедно с урината и жлъчката. Малка част се екскретира заедно с изпражненията.

Дозиране и администриране

Рифампицин се приема перорално за половин час преди хранене или 2 часа след хранене. Необходимо е да се измие с вода.

При туберкулоза: при възрастни дневната доза е 8-12 mg / kg. Пациенти с тегло под 50 кг - 450 мг; с тегло 50+ kg, по 600 mg всяка. При деца на възраст 6-12 години дозата е 10-20 mg / kg, докато максималната допустима дневна граница не трябва да надхвърля 600 mg.

Продължителността на лечението на туберкулозата се определя индивидуално, в зависимост от ефективността (може да продължи 1+ години). За да не са развили резистентност към рифампицин патогенни микроби, необходима за напитки заедно с други анти-TB лекарства I или II серия (стандартна доза) лекарството.

Патология инфекциозно-възпалителни (nontubercular произход), предизвикана от микроорганизми, чувствителни към лекарството - като бруцелоза или Legionella pneumophila, и в допълнение, тежки стафилококови инфекции форма (в комбинация с други антибиотици, за да се предотврати развитието на резистентни щамове): дневна доза е 900- 1200 mg за 2-3 дози (максимум на ден - 1200 mg). Премахнете признаците на заболяването, трябва да приемате лекарството още 2-3 дни.

Когато проказа: орален прием (заедно с лекарства, които стимулират имунитета) в дневна доза от 600 mg за 1-2 дози в продължение на 3-6 месеца (можете да повторите курсове, като правите интервали от 1 месец). При различна схема (заедно с комбинирано лечение против лепса) дневната доза е 450 mg в 3 дози за 2-3 седмици. Курсът на лечение трае 1-2 години с интервали от 2-3 месеца.

Когато менингококи: назначени за 4 дни. За възрастни дневната доза е 600 mg, а за деца 10-12 mg / kg.

[4]

Употреба Makoks по време на бременност

Употребата на лекарството по време на бременност е разрешена само ако има признаци на живот и когато потенциалната полза за дадена жена надхвърля развитието на възможни негативни последици за плода.

При употребата на рифампицин в последните етапи на бременността, рискът от кървене в следродилния период - при майката и бебето - се увеличава.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• непоносимост към рифампицин и други компоненти на лекарството;
• нарушения в работата на бъбреците или черния дроб в тежка форма;
• жълтеница (също механична);
• прехвърлени преди по-малко от 1 година, инфекциозен хепатит;
• белодробна сърдечна недостатъчност в тежка форма;
• комбинация със субстанции като ритонавир или саквинавир.

[2]

Странични ефекти Makoks

Сред страничните реакции:

• Стомашно-чревни органи: повръщане, гадене, диария, загуба на апетит, коремна болка, дискомфорт, анорексия, гастрит ерозивен форма, и в допълнение, псевдомембранозен колит;
• органите на храносмилателната система: развитие на хепатит или хипербилирубинемия и в допълнение към това неудобно усещане в горния десен квадрант и повишена активност на чернодробните трансаминази;
• кожа: обриви и сърбеж, развитие на уртикария, ексфолиативна форма на дерматит, екзантема. В допълнение, също така васкулит, реакция на пикочния мехур, злокачествен ексудативен, както и еритема мултиформе и токсична епидермална некролиза;
• имунни реакции: свръхчувствителност (включително оток на Quincke), анафилаксия и бронхоспазъм;
• Други: треска, болки в ставите, тежка лакримация и херпес;
• хемопоетичен система: левкопения и неутропения и тромбоцитопения (пурпура или без него, често се развива в резултат на интермитентно лечение) форма на хемолитична анемия и еозинофилия. В редки случаи може да се развие синдром на DIC или агранулоцитоза. В случай на първите прояви на пурпура е необходимо незабавно да се отмени лекарството. Това е необходимо, защото има данни за мозъчен кръвоизлив и смърт в резултат на продължаване на лечението или възобновяване на появата на тези симптоми;
• органи на Народното събрание: замайване с главоболие, нарушено зрение, дезориентация, развитие на атаксия или психоза;
• органи на ендокринната система: надбъбречна недостатъчност (пациенти с функционално увреждане), както и нарушения на менструалния цикъл;
• органи на пикочната система: бъбречна некроза или интерстициален нефрит и освен това остра степен на бъбречна недостатъчност (в циркулираща форма) и хиперурикемия;
• Други: урина / фекалии / слуз / изпотяване / слюнка / слюнка оцветени в оранжево-червен нюанс. В допълнение, мускулната слабост, индуцирането на порфирия, а също и миопатията, обостряха подагра, диспнея при хриптене, понижаване на кръвното налягане и церебрални кръвоизливи.

[3]

Свръх доза

Прояви на предозиране: повръщане с гадене, диария и коремна болка. В допълнение, развитието на жълтеница, усещане за сънливост, повишена умора. В допълнение, кръвната плазма повишава нивото на чернодробните трансаминази, както и билирубина. Кожата (и с това на лигавицата на устата, слюнка, пот, урина, изпражнения, слуз и склерата) става кафява или оранжево-червен (в съотношение от upotreblonnoy доза лекарство). В допълнение, има алергия, при повишаване на температурата, треска, диспнея, остър хемолитична анемия в trombotsito- на форма и левкопения, оток на лицето, очите и белите дробове, бъбречна недостатъчност, и в допълнение към гърчове, объркване и сърбеж по кожата.

Като лечение - трябва да спрете да приемате лекарства и да елиминирате симптомите на предозиране. Ако случаят е тежък, е необходима принудителна диуреза. Специфичен антидот за това лекарство отсъства.

Взаимодействия с други лекарства

Когато рифампицин се комбинира с лекарства, метаболизирани от същата ензимна система, метаболизмът на тези лекарства може да се увеличи и тяхната активност може да намалее. Поради това е необходимо да се поддържа правилната концентрация на лекарствата в кръвта - промяна на дозата им в началото на употребата на рифампицин и след спиране на лечението с него.

Рифампицин увеличава скоростта на метаболизма на ЛС: антиаритмични средства (например, мексилетин, дизопирамид, и в допълнение, пропафенон, хинидин и токаинид), бета-блокери (като бизопролол или пропранолол), блокери на Са2 + канали (като верапамил, дилтиазем, нимодипин и освен това, нифедипин, никардипин, израдипин и nisolpidin) и SG (дигоксин и дигитоксин). Също като антиконвулсанти (фенитоин и карбамазепин), психотропни лекарства (такива като халоперидол или арипипразол), трициклични антидепресанти (амитриптилин и нортриптилин), хипнотици, анксиолитици (бензодиазепин zolipidema и диазепам и зопиклон) и барбитурати.

В допълнение, той също така засяга тромболитици (антагонисти на групата витамин К) и антикоагуланти от индиректния тип. Необходимо е да се проследява протромбиновото време всеки ден или с периодичност, достатъчна за определяне на оптималната доза антикоагулант.

Подобен ефект изглежда антимикотици (флуконазол, кетоконазол, и в допълнение, тербинафин, вориконазол и итраконазол), антивирусни средства (включително индинавир, ампренавир, саквинавир и нелфинавир, и освен ефавиренц, лопинавир, атазанавир, и невирапин), и антибактериални лекарства (като дапсон, teliromitsin, doksilitsin и хлорамфеникол, флуорохинолони и кларитромицин) и кортикостероиди (системни).

Действа по начин и антиестрогени (торемифен, тамоксифен и гестринон), естрогени означава гестагени и хормонална контрацепция. Жените, които използват ОК, се препоръчват да използват нехормонални контрацептиви при лечението с рифампицин. В допълнение също тироидните хормони (като левотироксин), клофибрат, перорални антидиабетни лекарства (например, такива като толбутамид и hloropamid thiazolinedione).

Влиянието упражняван върху имуносупресивна (циклоспорин с сиролимус и такролимус), цитотоксични лекарства (ерлотиниб и иматиниб, иринотекан), лозартан, опиоидни аналгетици, и в допълнение към, метадон, хинин, празиквантел, рилузол.

Същата активност се наблюдава по отношение на селективни антагонисти на серотониновите рецептори (ондансетрон), теофилин, диуретици (еплеренон), и в допълнение, статини се метаболизират чрез CYP 3A4 (това може да бъде симвастатин).

Поради комбинацията от атовакуон и рифампицин, концентрацията в кръвния серум на първия намалява, а вторият се увеличава напротив. В случай на комбиниране с кетоконазол, концентрацията и на двете лекарства намалява.

Комбинацията с еналаприл намалява концентрацията на активния си продукт на разграждане (еналаприлат) в кръвта. Следователно, в зависимост от състоянието на пациента, може да е необходимо да се коригира дозировката на лекарството.

Връзката с антиацидни лекарства може да доведе до забавяне на абсорбцията на рифампицин, затова се препоръчва да го приемате поне 1 час преди да използвате антиациди.

В комбинация с Biseptolum и пробенецид концентрацията на рифампицин в кръвта се повишава.

Поради комбинацията със саквинавир или ритонавир рискът от развитие на хепатотоксичност се увеличава, затова е забранено да се комбинират с рифампицин. В допълнение, хепатотоксичност може да се развие, когато се комбинира с изониазид и халотан. Комбинирайте рифампицин с последния не се препоръчва и когато се използва едновременно с изониазид, чернодробната функция трябва да бъде внимателно проследявана.

Когато се комбинира със сулфасалазин, концентрацията на сулфапиридин в плазмата намалява. Това обикновено се дължи на факта, че се нарушава балансът на чревната микрофлора, където се осъществява превръщането на сулфасалазин в сулфапиридин и месаламин.

Поради комбинирането с пиразинамид (дневен прием за 2 месеца) могат да настъпят тежки нарушения в чернодробната функция (има данни за фатален изход). Такова съединение се допуска само ако състоянието се наблюдава внимателно и ако възможната употреба е по-висока от риска от развитие на хепатотоксичност и смърт.

Едновременното приемане с клозапин или флекаинид увеличава токсичния ефект върху костния мозък.

Когато се комбинира с LS парааминосалицилова киселина, която съдържа бентонит - за да получите необходимата концентрация на лекарства в кръвта, трябва да наблюдавате разликата между употребата им (най-малко 4 часа).

В резултат на съединение с ципрофлоксацин или кларитромицин концентрацията на рифампицин може да се увеличи.

[5]

Условия за съхранение

Да се съхранява на място, което е затворено от слънчева светлина и влага, както и достъп до деца. Температурни условия - не повече от 25 ° С.

Срок на годност

Macox се разрешава да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството.