Мадопар

Мадопар принадлежи към антипаркинсоновите лекарства на базата на леводопа.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Показания Мадопар

Мадопар може да бъде показан за лечение на всякакъв вариант на болестта на Паркинсон. Изключение прави лекарствено-индуцираният паркинсонизъм.

Освен това, Мадопар може да се използва за специфична терапия на идиопатичен и симптоматичен синдром на неспокойните крака.

[ 6 ], [ 7 ]

Формуляр за освобождаване

Мадопар се предлага под формата на капсули (размер №1), с плътна синкавозелена капсула и наситенозелена капачка, с малки прахообразни гранули вътре. На капсулата ясно е изписано „Roche“.

Активният компонент е представен от две вещества: леводопа и бензеразид.

Стандартната опаковка съдържа 100 броя от капсулирания препарат в кафява бутилка с винтова капачка. Капачката има контролна лента, която гарантира „първо отваряне“ на бутилката.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакодинамика

Една от основните съставки на Мадопар, леводопа, е връзка в производството на допамин, невротрансмитер в мозъка. Именно дефицитът на допамина се счита за основен фактор в патогенезата на болестта на Паркинсон.

Мадопар се използва предимно за повишаване на нивата на допамин, тъй като това лекарство перфектно преодолява кръвно-мозъчната бариера. След навлизане в структурите на ЦНС, леводопа се трансформира в допамин чрез сложна биореакция.

Допаминът играе една от основните роли в развитието на синдрома на неспокойните крака, така че употребата на Мадопар в този случай също е напълно оправдана.

Мадопар е комбинация от леводопа и бензеразид - тази комбинация е оптимална, което е потвърдено от клинични и терапевтични проучвания. Тази комбинация позволява да се коригира липсата на допамин в мозъчните структури.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Фармакокинетика

Компонентите на Мадопар се абсорбират бавно в храносмилателния тракт. Максималната плазмена концентрация се достига 3 часа след прием на лекарството.

Леводопа преминава кръвно-мозъчната бариера без да се свързва с плазмените протеини. Обемът на разпределение е 57 l.

Втората активна съставка, бензеразид, не може да премине през кръвно-мозъчната бариера. Натрупването му се регистрира в тъканите на черния дроб, бъбреците, белите дробове и тънките черва.

Основните продукти на лекарствения метаболизъм са хомованилинова и дихидроксифенилоцетна киселина. Полуживотът на основния плазмен метаболит е от 15 до 17 часа, което означава, че при прием на стандартни дози от лекарството, тялото на пациента претърпява натрупване на активни вещества.

Бенсеразид се екскретира почти изцяло под формата на метаболити: повече от 60% с урината, повече от 20% с изпражненията.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Дозиране и администриране

Стандартната доза в началото на лечението е 1 капсула Мадопар 125 mg три пъти дневно в продължение на 7 дни.

След това дозата се увеличава с една капсула седмично, като се следи ефектът на лекарството. След постигане на оптимален ефект, увеличаването на дозата се спира. Обикновено са достатъчни 4-8 капсули от 125 мг (понякога до 10 бр.) дневно, разделени на три приема.

Стандартната поддържаща доза на лекарството е 250 mg Madopar три пъти дневно.

Капсулите се поглъщат цели, без да се отварят или дъвчат.

Точната доза и честотата на приложение се определят внимателно за всеки отделен пациент.

Употреба Мадопар по време на бременност

Мадопар е строго противопоказан за употреба не само от бременни жени, но и от жени в детеродна възраст, които не използват адекватна контрацепция или изобщо не използват контрацепция.

Ако по време на периода на терапия с Мадопар лекарят диагностицира бременност при пациентката, лекарството се прекратява стриктно.

Мадопар влияе негативно върху количеството кърма при кърмеща жена и може да повлияе на анормалното развитие на скелетната система на бебето. Поради тези причини лактацията и едновременната употреба на Мадопар са несъвместими.

Противопоказания

• Диагностицирана свръхчувствителност към някоя от съставките на лекарството.
• Едновременна употреба на лекарства, инхибитори на МАО.
• Декомпенсирани състояния, свързани с функционирането на ендокринната система, бъбреците, черния дроб, сърцето, както и психопатология с психотични елементи.
• Затвореноъгълна глаукома.
• Периодът на бременност и кърмене.

Освен това, Мадопар не се използва за лечение на пациенти под 25-годишна възраст (периодът на завършване на костния растеж).

[ 23 ]

Странични ефекти Мадопар

• Чувство на тревожност, нарушения на съня, налудни и халюцинаторни състояния, пространствена дезориентация, депресия, главоболие, епизодични неконтролирани движения, епизоди на сънливост, замаяност.
• Диспепсия, нарушение на вкуса, жажда.
• Нарушения на сърдечния ритъм, промени в кръвното налягане.
• Хрема, бронхит.
• Анемия, промени в броя на левкоцитите и тромбоцитите.
• Обриви, сърбеж.
• Измършавяване.
• Инфекциозни заболявания.

[ 24 ], [ 25 ]

Свръх доза

Предозирането се характеризира с появата на следните симптоми:

• нарушения на сърдечния ритъм;
• нарушения на съзнанието;
• нарушения на съня;
• пристъпи на гадене и повръщане;
• неконтролирана двигателна активност.

Лечението в такива ситуации се състои в предписване на симптоматични лекарства: лекарства за подпомагане на дихателната система, антиаритмични лекарства, невролептици. Основната цел на лекаря е да контролира жизненоважните функции на организма.

[ 26 ]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията на Мадопар с други лекарства може да се контролира съгласно следната таблица:

Трихексифенидил	Намалява скоростта на абсорбция на Мадопар
Антиациди	Намалява абсорбцията на Мадопар
Железен сулфат	Намалява максималната концентрация на Мадопар в плазмата.
Метоклопрамид	Ускорява абсорбцията на Мадопар
Невролептици, лекарства на основата на резерпин и опиумни препарати	Потиска свойствата на Мадопар
Симпатикомиметици	Действието им се засилва под влиянието на Мадопар.
Други антипаркинсонови лекарства	Те взаимно усилват ефекта и увеличават вероятността от странични ефекти.
COMT инхибитори	Изисква намаляване на дозата на Мадопар
Храна, богата на протеини	Нарушава абсорбцията на Мадопар от храносмилателната система

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Условия за съхранение

Антипаркинсоновото лекарство Мадопар се съхранява на места, напълно недостъпни за детски шеги. Оптималната температура на съхранение е до +30°C.

[ 31 ], [ 32 ]

Срок на годност

Мадопар се съхранява до 3 години в оригиналната си опаковка.

[ 33 ], [ 34 ]