Леуковорин

Левковоринът е вещество, което компенсира дефицита на фолиева киселина.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Показания Leucovorina

Използва се при следните условия:

• отравяне с лекарства, които са антагонисти на витамин B9 (като метотрексат с пириметамин и триметоприм);
• злокачествена анемия, свързана с дефицит на витамин B9;
• за предотвратяване на развитието на токсични ефекти в случай на употреба на големи дози метотрексат;
• по време на комбинирано лечение на колоректална онкология (комбинация от флуороурацил с левковорин).

Формуляр за освобождаване

Веществото се освобождава под формата на лиофилизат, от който се приготвят течности за интрамускулно или интравенозно приложение; вътре в стъклени флакони с вместимост 20 ml. Кутията съдържа 1 или 10 такива флакона. Течността за интравенозни инжекции може да се произвежда и във флакони с вместимост 45 или 80 ml (1 брой в опаковката).

Освен това се предлага под формата на таблетки (обем 15 mg), 10 или 30 броя в кутия.

Може да се съдържа в ампули от 25 mg (или 2 ml), по 5 броя в опаковка.

[ 6 ]

Фармакодинамика

Левковоринът е редуцирана форма на витамин B9 (производно на тетрафолиева киселина). В медицината се използва като антидот на лекарства, които са антагонисти на витамин B9 и пречат на синтеза на тетрахидрофолат от него, който се счита за основен кофактор в процесите на биосинтеза на нуклеинови киселини. В този случай свързването на последната се блокира и процесът на клетъчно делене се разрушава.

За разлика от витамин B9, фолинатът Ca не изисква процес на превръщане в тетрахидрофолат, така че при употребата му може да се възстанови нарушената биосинтеза на протеинови компоненти и ДНК с РНК. Но такъв ефект засяга само здравите клетки.

Лекарството компенсира дефицита на витамин B9 в организма и едновременно с това потенцира ефекта на флуороурацил, който има противотуморни свойства. Взаимодействието на тези лекарства води до образуването на стабилен комплекс, включващ тимидилат синтетаза, който демонстрира забавящ ефект върху свързването с ДНК.

Лечебният ефект след интрамускулно инжектиране се развива след 10-20 минути, а след интравенозно инжектиране - след 5 минути. Този ефект продължава 3-6 часа (при всяка форма на приложение).

[ 7 ], [ 8 ]

Фармакокинетика

След интрамускулно инжектиране на левковорин, лекарствените ефекти се наблюдават след 2 часа; след интравенозно инжектиране - след 10 минути.

Натрупването се осъществява главно в черния дроб; веществото може да проникне през кръвно-мозъчната бариера (КББ). Метаболитните процеси протичат в червата заедно с черния дроб, което води до образуването на терапевтично активен компонент – 5-метилтетрахидрофолат.

Екскрецията на 80-90% от лекарствената доза се осъществява с урината, а други 5-8% се екскретират с изпражненията.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Дозиране и администриране

Лекарството може да се приема перорално, да се прилага интрамускулно или интравенозно. Използват се различни терапевтични режими; при избора на дозировка лекарят трябва да следва режимите на лечение, предписани за различните заболявания.

^{Когато се комбинира с флуороурацил, лекарството се прилага с ниска скорост интравенозно (} доза 0,2 g/m2) или чрез капково вливане, последвано от интравенозно приложение на флуороурацил в доза 0,37 g/m2 ^. Лекарствата се използват в рамките на 5 дни, с интервали от 4-5 седмици между повторните цикли.

За да се предотврати развитието на токсичните ефекти на триметоприм, Leucovorin се използва в доза от 3-10 mg на ден, докато хематологичните стойности се стабилизират.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Употреба Leucovorina по време на бременност

Витамин B9 се съдържа в състава на комбинирани витаминни препарати, предписвани по време на бременност. Но не са провеждани специални тестове за изследване на ефекта на Leucovorin върху такива жени. Следователно, ако има нужда от прием на лекарството, лекарят трябва да реши за неговото назначаване.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка лекарствена непоносимост;
• злокачествена анемия с дефицит на витамин B12.

Необходимо е повишено внимание при употребата на лекарството при хора с епилепсия, алкохолизъм или хронична бъбречна недостатъчност, както и при предписване на деца.

[ 18 ]

Странични ефекти Leucovorina

Въвеждането на лекарството може да провокира локални признаци на алергия, нарушения на съня, диспептични симптоми, чувство на възбуда и състояние на депресия.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството отслабва активността на антагонистите на витамин B9, а също така намалява антиконвулсивния ефект на фенобарбитал и фенитоин с примидон.

Лекарството е способно да потенцира токсичните и лечебни свойства на флуороурацила, което трябва да се вземе предвид при избора на дозата на последния.

Забранено е комбинирането на Левковорин с инфузионни течности, съдържащи бикарбонат.

Смесването на лекарството и дроперидол в една и съща спринцовка ще доведе до образуване на утайка.

[ 27 ], [ 28 ]

Условия за съхранение

Левковорин трябва да се съхранява на сухо място при максимална температура 25°C.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Срок на годност

Левковорин може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на пускане на пазара на фармацевтичния продукт.

[ 34 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са Leucovorin calcium, Calcium folinate, Leucovorin-Teva, както и Leucovorin-LENS със Sanficinat и Calciumfolinate-Ebeve.