Lescol

Лескол е ефективно хиполипидемично лекарство, което активно забавя активността на HMG-CoA редуктазата. Основният му активен елемент е веществото флувастатин, което има изкуствен хипохолестеролемичен ефект. Благодарение на действието си, HMG-CoA се трансформира в мевалонат, който ефективно потиска интрахепаталното свързване на холестерола.

Терапевтичният ефект се наблюдава след 14 дни, като пикът на интензитета настъпва след 1 месец от курса. При редовен прием на лекарството ефектът трае дълго време.

[ 1 ]

Показания Leskola

Използва се при възрастни за следните заболявания:

• първична хиперхолестеролемия или смесена дислипидемия (подтип 2а, както и 2b според Фредриксон) - в този случай терапията се провежда заедно с диета;
• коронарна атеросклероза при лица с коронарна болест на сърцето и първична хиперхолестеролемия (дори с ниска интензивност) – за забавяне на прогресията на заболяването;
• хора с коронарна артериална болест след перкутанна TBCA – за провеждане на вторична профилактика на опасни прояви, свързани със сърдечно-съдовата система (миокарден инфаркт, коронарна реваскуларизация или внезапен сърдечен удар).

За деца над 9 години лекарството се използва в комбинация с диета в случай на фамилен тип хетерозиготна хиперхолестеролемия.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава в таблетки - 7 броя в клетъчна опаковка; в кутия - 1 или 2 такива опаковки.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакодинамика

Компонентът флувастатин е рацемат от два отделни еритро-енантиомера, единият от които винаги показва терапевтичен ефект. Когато свързването с холестерола е отслабено, броят му в чернодробните клетки намалява и едновременно с това се наблюдава компенсаторно увеличение на окончанията, активни по отношение на LDL. Увеличава се и тяхното захващане от хепатоцитите, което води до намаляване на стойностите на плазмения холестерол.

При лица със смесена форма на първична дислипидемия (подтипове 2А и 2В според Fredrickson), в случай на употреба на лекарството в доза от 80 mg на ден, нивото на TG в плазмата намалява с 25%.

При хора с коронарна болест на сърцето, на фона на която се появява хиперхолестеролемия, дневна доза от 40 mg в продължение на 2,5 години употреба причинява забележимо забавяне на прогресията на коронарния тип атеросклероза. Прилагането на Лескол по време на коронарна болест на сърцето намалява вероятността от опасна първа сърдечно-съдова реакция (миокарден инфаркт, внезапна сърдечна смърт, необходимост от спешна реваскуларизация или коронарен байпас).

Вероятността от внезапна сърдечна смърт или инфаркт се намалява с 31% при употреба на лекарството.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Фармакокинетика

След перорално приложение, флувастатин се абсорбира напълно и бързо (60-90%). При прием с храна този процес се забавя незначително. Бионаличността на лекарството е 24%. Над 98% от флувастатин се синтезира с интраплазмен протеин. Скоростта на синтез в този случай не е обвързана с нивото на флувастатин, плазмените стойности на варфарин, глибурид и салицилова киселина.

Процесите на метаболизъм на флувастатин протичат главно в черния дроб.

Екскрецията се осъществява през червата (93%), а други 6% от веществото се екскретира през бъбреците. Непромененият флувастатин представлява само 2% от екскретирания обем.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Дозиране и администриране

Таблетките могат да се приемат независимо от приема на храна. Стандартният размер на началната порция е 80 mg. В случай на развитие на леки симптоми на заболяването, могат да се приемат само 20 mg от лекарството. Началната доза трябва да се подбере индивидуално, като се вземат предвид началните стойности на LDL/холестерола и целта на лечението.

Хиполипидемичният ефект достига своя максимум до края на 4-та седмица от терапията. На този етап се извършва първата корекция на размера на порцията, като се взема предвид лекарственият ефект. Необходимо е да се спазва хипохолестеролна диета през целия период на терапия.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Употреба Leskola по време на бременност

Употребата на Лескол води до намаляване на производството на холестерол и други биоактивни компоненти. Такъв ефект може да бъде вреден за плода и кърмачето, поради което лекарството не се използва по време на кърмене и бременност.

Жените в репродуктивна възраст трябва да използват надеждна контрацепция. Ако по време на терапията настъпи бременност, приемът на лекарството трябва незабавно да се прекрати.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Противопоказания

Основни противопоказания:

• тежка непоносимост, свързана с елементите на лекарството;
• тежки форми на хепатопатологии;
• персистиращо повишаване на стойностите на серумните трансаминази с неизвестен произход.

Лекарството се предписва с изключително внимание при следните заболявания:

• наличие на анамнеза за хепатопатологии;
• злоупотреба с алкохол;
• предразположение към развитие на рабдомиолиза;
• мускулно-засягащи заболявания с наследствен характер;
• анамнеза за токсично мускулно-скелетно увреждане, свързано с приложението на други статини или фибрати.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Странични ефекти Leskola

Страничните ефекти включват:

• лезии, засягащи централната нервна система: дизестезия, безсъние, хипоестезия, както и парестезия и главоболие;
• нарушения, свързани с храносмилателната функция: гадене, диспепсия, коремна болка, хепатит и панкреатит;
• проблеми с функционирането на кръвоносните съдове: васкулит;
• нарушения на хематопоезата: тромбоцитопения;
• лезии на подкожните тъкани с епидермиса: дерматит, уртикария, булозен тип екзантема и екзема;
• Мускулно-скелетни симптоми: миалгия, рабдомиолиза, мускулна слабост, лупусоподобни прояви, миозит и миопатия.

Свръх доза

Интоксикацията с лекарството може да доведе до засилване на негативните симптоми.

Симптоматични действия се извършват за подпомагане на жизненоважни функции на тялото.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството се комбинира внимателно с ниацин и фибрати, циклоспорин и флуконазол.

Секвестрантите на жлъчните киселини могат да синтезират флувастатин, поради което е необходимо да се поддържа интервал от поне 4 часа между приема на холестирамин и Лескол.

Рифампицин може да намали бионаличността на флувастатин с приблизително 50%, което налага промяна в дозата на Лескол при използване на такава комбинация.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Условия за съхранение

Лескол трябва да се съхранява при максимална температура 30°C.

[ 27 ]

Срок на годност

Лескол може да се използва в продължение на 36 месеца от датата на продажба на лекарственото вещество.

[ 28 ]

Заявление за деца

Не трябва да се прилага на лица под 9-годишна възраст.

[ 29 ], [ 30 ]

Отзиви

Лескол получава добри отзиви от лекарите - счита се за много ефективно лекарство, което винаги позволява постигане на положителна терапевтична динамика. Дозата и режимът на лечение трябва да се избират индивидуално, като се вземат предвид нивата на холестерола.

Недостатъците включват доста високата цена на лекарството, която не винаги е удобна и достъпна за пациентите, тъй като трябва да се приема доста дълго време.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]