Lazid

Произведен от индийски корпорация Emkyur Farmasyutikalc Ltd. Антивирусно лекарство системен Lazid отдавна се оказа много ефективен в борбата с летална инфекция, причинена от различни патогенни щамове. Международното му име е зидовудин и ламивудин.

Показания Lazid

Активните вещества на лекарството са такива съединения като зидовудин, ламивудин, които определят посоката на лекарството. Оттук и указание за използването на Lazis. Това лекарство се предписва като част от комбинираното антивирусно лечение на ХИВ инфекция при по-възрастни пациенти и юноши, чиято възраст надвишава 12 години.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7]

Формуляр за освобождаване

Съвременният фармакологичен пазар предлага Lazis, чиято форма е представена от бели таблетки под формата на овал, покрити със защитен саморазтворим филм. На една от повърхностите на всяка таблетка може да се видят "LZD" релеф, а другата страна е с разделителна линия. Структурата на една единица от продукта включва две основни вещества, които дават на това лекарство свойствата си: 0.15 грама ламивудин и два пъти повече грама зидовудин. Има също помощни компоненти, които включват колоиден силициев диоксид, микрокристална целулоза, лактоза, натриев нишестен гликолат, нишесте, магнезиев стеарат.

Препаратът е покрит с покритие, състоящо се от полиетилен гликол 6000, талк, хидроксипропил метилцелулоза, метилпарабен, титанов диоксид Е 171, пропилпарабен.

[8], [9]

Фармакодинамика

Ламивудин и зидовудин, които формират основата на лекарството Lazid, се класифицират като високоефективни химични съединения, селективни инхибитори на обратната ревертаза HIV-1 и HIV-2. И двете вещества имат синергичен ефект, като взаимно подсилват действията на другите. Ето защо, ламивудин помага на зидовудин да инхибира репликацията на HIV инфекцията в тялото на пациента.

Лазид отлично метаболизира вътреклетъчните кинази от неговата първична форма и до 5М-трифосфат (TF). Активните вещества на разглежданото лекарство са отлична основа за ретроградната транскриптаза на инфекцията на човешкия имунодефицитен вирус и инхибиторите на този високоефективен ензим.

Антивирусният ефект на Lazide се характеризира с предпочитаното въвеждане на монофосфатна секвенция в структурата на генома на вирусната ДНК. Потискащият ефект на лекарството води до разкъсване на структурната верига на ДНК. И в резултат на това патологично засегната клетка умира.

[10], [11], [12],

Фармакокинетика

Лекарите отбелязват, че фармакокинетиката на Лазид е доста висока. Активно лекарствено вещество се отстраняват напълно лигавицата на стомашно-чревния тракт, показва отлична бионаличност: процентът на абсорбция на ламивудин е приблизително 85%, абсорбция зидовудин бионаличност е малко по-ниска, но въпреки това също е доста висока - до 70%.

Като цяло, максималният брой на активните химични вещества в кръвната плазма наблюдавано: ламивудин - след период от половин час до два часа, количествен концентрация е от 1.3-1.8 мг / мл, докато AZT - от петнадесет минути до два часа, настояща концентрация от 1,5 до 2,2 mg / ml. Периодът от време и нивото на Lazid лекарствени компоненти е в пряка зависимост от възрастта на пациента, характеристиките и тежестта на работа, присъстваща патология в тялото му.

Фармакокинетиката на ламивудин се подчинява на линейни закони, като Vd (обем на разпределение) е средно 1,3 l / kg (ако се основава на терапевтичната доза). Vd на зидовудин се характеризира с цифра от 1,6 l / kg. В същото време и двете тези химични съединения са слабо (по-ниски от 36%), свързани с албумина на кръвната плазма. Основните компоненти на Лазид лесно попадат в елементите на централната и периферната нервна система, както и в течността на гръбначния секрет.

Ламивудинът показва доста нисък метаболизъм, поради което почти непроменен се отделя от организма през бъбреците с урина. Метаболитните параметри в черния дроб са доста ниски и варират от 5 до 10%.

Основният метаболит на зидовудин в кръвта и урината е 5-глюкуронид. До 80% от този компонент се отстранява от организма чрез бъбречен път. Ако лекарството се прилага интравенозно, продуктът на трансформирането на зидовудин е 3-амино-3-деокситимидин, който след бъбречна екскреция се открива в урината.

Средният Т1 / 2 (полуживот) на ламивудин е между пет и седем часа, с бъбречен клирънс от около 70% и се улеснява от катионната транспортна система. Ако в анамнезата на пациента има заболяване, което е показано с креатининов клирънс по-малко от 50 ml / min, тогава количеството на Lazid инжектирано в тялото трябва да бъде намалено.

Ако е необходимо да се приложи лекарството към вената, полуживотът на Т1 / 2 е приблизително един час и средно десет минути. Реналния клирънс на този компонент на Lasid се определя на 0,34 l / h / kg. Този индикатор се формира от гломерулна филтрация и нивото на активност на бъбречната тубулна секреция. Следователно, в присъствието на пациент с анамнеза за бъбречна дисфункция, количественият индекс на зидовудин в кръвната плазма се увеличава значително.

Фармакокинетиката Лазид при деца е абсолютно идентична с тази при възрастни пациенти. Няма ефект върху тези характеристики и бременността на дадена жена.

[13], [14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

Дозиране и администриране

Струва си да се помни, че само квалифицирани специалисти с опит в задържането на ХИВ инфекция трябва да предписват, провеждат и контролират терапията. Лекарството се приема без дъвчене и независимо от времето на консумация на храна. Ако пациентът е физически трудно да погълне цялото лекарство, се разрешава да се разруши и приема с храна полутечна или течна консистенция. Методът на прилагане и дозата се предписват от лекуващия лекар, водещото заболяване. Препоръчителната основна доза е еднократна единична доза Lazid два пъти дневно.

Ако пациентът страда от липсата на бъбречна ензим (креатининов клирънс по-малко от 50 мл за минута) на концентрацията на активните вещества в кръвта при преглед лекарствени увеличава пациентите поради скоростта на намаляване на тяхното използване и отстраняване от тялото. В тази ситуация, самостоятелен подход към избора на дозиране и е най-добре да се избере две лекарства: ламивудин с тяхната дозировка и зидовудин поотделно. Това ще улесни избора на количествената съставка на всяко химично съединение.

Ако пациентът страда от патология на чернодробната функция, лекарите отбелязват значителна кумулация на зидовудин в тялото на пациента, което неизменно влияе върху намаляването на взаимодействието му с глюкоронова киселина. На такива пациенти се препоръчва да определят ламивудин и зидовудин като отделни лекарства. Това ще позволи да се избере количествена доза за зидовудин.

Ако тялото на пациента, при получаване Lazida дава нежелани симптоми под формата на изрично анемия (нивото на хемоглобина в кръвта е под 9 г / дл или 5.59 ммол / л), както и неутропения (брой на неутрофилите малко 1.0h109 / л), е необходимо лекар да коригира дозировката на зидовудин. В този случай също се препоръчва прилагането на лекарства, съдържащи отделно ламивудин и зидовудин.

Няма специални коментари относно употребата на Лазид от възрастни хора, но все още е необходимо да се уточни, че такава категория пациенти трябва да се предписват със специални грижи за всяко лекарство. Това се дължи на тези възрастови промени, които вече са налице в тялото на пациента.

[32], [33], [34], [35]

Употреба Lazid по време на бременност

Мониторинг получаване на препарат Lazid показа, че ако майката е взел лекарството по време на провеждане на бебето, ниво на концентрация в майчината серум съответства на неговия качествен и количествен състав на плода кръвта, както и в кръвта на кабела по време на раждане. Такива индикатори потвърждават лесната пропускливост на съставките на лекарството през хематоплацентната бариера.

Документирано е, че използването Lazid по време на бременността, по-специално неговата компонент зидовудин, както и въвеждането на новороденото след раждането, може значително да намали риска от развитие на вируса на ХИВ - инфекцията от майка на дете, но значително увеличава вероятността от странични ефекти. Данни за подобни характеристики на ламивудин все още не са намерени.

Много внимателно е необходимо да приемате Лазидум и по време на хранене на детето с гърдата. Само лекуващият лекар може да даде разрешение за прилагане на лекарството, може да се наложи да се изключи кърменето по време на лекарствената терапия.

Противопоказания

Всяко лекарство, освен своите "положителни" качества, насочени към спиране на този или на този проблем, има свои собствени отрицателни характеристики. Съществуват и противопоказания за употребата на Lazis.

• Прекомерна чувствителност към компонентите на лекарството.
• Бъбречна дисфункция (креатининов клирънс по-малък от 50 ml / min).
• Неутропенията е патология, характеризираща се с намален брой неутрофили в кръвната плазма. В този случай по-малко от 0,75 x ¹⁰⁹ / l.
• Периодът на раждане и кърмене на дете при жените.
• Анемия (цифровият хемоглобин е по-малък от 4.65 mmol / l или 7.5 g / dl).
• Лекарството е противопоказано при деца и юноши на възраст под 18 години.

[24], [25], [26]

Странични ефекти Lazid

В зависимост от тежестта на патологията и общото състояние на тялото на пациента, нежеланите реакции на Lazis могат да покажат следното:

• Симптоматология на болката в главата.
• Podtašnivanie.
• Левкопения, неутропения, която неизменно води до анемия. Индексите на анемията могат да бъдат такива, че може да се наложи кръвопреливане.
• Проблеми със съня.
• Виене на свят.
• Намаляване на общия тон на тялото.
• Прояви на треска.
• Болезнени гърчове в епигастриума, допринасящи за появата на повръщане.
• Ринорея (носната кухина е запълнена със значително количество лигавица).
• Атаки на кашлицата.
• Диария.
• Преходен растеж на броя на чернодробните ензими: аспартат аминотрансфераза (AST), билирубин и аланин аминотрансфераза (ALT).
• Болки в ставите и мускулите.
• Сърбеж и обрив по кожата.
• Анорексия.
• Депресивно състояние, възбудимост.
• Метеоризъм.
• Намалена умствена активност.
• Конвулсии.
• Тромбоцитопения (намален брой тромбоцити в периферната кръв).
• Кардиомиопатия (възпаление на сърдечния мускул).
• Разстройство на храносмилането.
• Пигментарни промени в кожата и ноктите.
• Повишено потене.
• Често желание за уриниране.
• Уртикария.

Няма достатъчно сигурност дали тези странични ефекти са причинени от Lazid или са прояви на самата болест, но във всеки случай лекуващият лекар трябва да бъде информиран за появяващите се симптоми. Към днешна дата няма данни, показващи токсичността на това лекарство.

[27], [28], [29], [30], [31]

Свръх доза

При значителен излишък от необходимото количество от лекарството, тялото реагира с отговора на неприятните симптоми. Предозирането на лекарството Lazid, чиито активни вещества са ламивудин и зидовудин, може да доведе до обща интоксикация на тялото на пациента. В случай на откриване на първите симптоми на отравяне, е необходимо да се предприемат стандартни мерки в такъв вид: пречистване на организма на жертвата (възможно използване на прекъсната хемодиализа) и въвеждането на поддържаща терапия. Когато Ладид предозира, не се забелязват случаи на смърт. Няма антидот на едно лекарство, така че терапията е симптоматична.

[36],

Взаимодействия с други лекарства

Изхождайки от факта, че двата компонента на ламивудин и зидовудин са основните компоненти на въпросното лекарство, взаимодействията на Lazid с други лекарства директно зависят от характеристиките на тези компоненти. Ако ние считаме, ламивудин, след това, поради своята ниска от метаболитен (само малка част от него се метаболизира чрез взаимодействие с плазмени протеини), първичен, непроменени, химичното вещество част се отделя чрез бъбреците.

Зидовудин също взаимодейства лошо с протеиновата фракция на кръвта, но за разлика от ламивудин, неговият метаболизъм се проявява главно в черния дроб, като се възстановява в неактивен глюкуронид.

По-долу са написани някои лекарства или класове лекарства, които трябва да се използват по-предпазливо с Лазид при лекарствена терапия. Ако разгледаме взаимното влияние на двата основни компонента, трябва да отбележим, че зидовудин не влияе пряко върху фармакокинетиката на ламивудин. Въпреки че все още се наблюдава обратният ефект: се наблюдава растеж (около 13%) от продължителността на действието на зидовудин върху организма на пациента и се наблюдава и увеличаване на неговия максимален количествен компонент в кръвта (до 28%).

По време на взаимодействието на Lazid с фенитоин се наблюдава намаляване на количествения компонент на плазмената субстанция в плазмата (един случай е показал обратния индикатор - увеличаването на натрупването на фенитоин в кръвта). Тази характеристика на лекарството показва необходимостта от непрекъснато наблюдение на количеството съпътстващо вещество Лазид в плазмата.

В случай на използване на зидовудин на фона на терапевтичен курс с парацетамол, има повишен риск от неутропения. Това е особено вярно при дълъг курс на лечение. Парацетамол не повлиява плазмената концентрация на зидовудин и неговия метаболизъм.

Lamivudine терапия на триметоприм (един от компонентите на ко-тримоксазол), придружени от увеличение (40%) от първата концентрация в кръвта (в случай на терапевтични дози). Самият ламивудин не засяга ко-тримоксазола и неговите производни. Ефектите на триметоприм върху зидовудин не са документирани. Човек трябва да внимава, когато комбинира тези две лекарства, особено тези с бъбречна недостатъчност.

Взаимно Lazida използва с аспирин, индометацин, кодеин, намалява зидовудин метаболизъм, инхибиране на способността му да се превърне в глюкурониди, както и съществува пряка блокада на микрозомален чернодробните ензими. Не се препоръчва съвместна употреба на Ладид и рибавирин (нуклеозиден аналог), тъй като последното лекарство намалява антивирусните свойства на зидовудин in vitro. Има доказателства, че пробеницидът удължава полуживота на ½ зидовудин от тялото на пациента и блокира трансформацията му в глюкурониди.

Следователно, преди въвеждането на лекарствата в протокола за лечение, е необходимо да се проучи внимателно взаимодействието на Lazid с други лекарства, особено ако се отнася до достатъчно дълъг курс на терапевтична терапия.

[37], [38], [39], [40], [41], [42]

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на тъмно място при стайна температура от 15 до 25 ° С. Условията за съхранение в лазида не позволяват повишаване на температурата до 30 ° С и разклащане на лекарството, тъй като в тази ситуация започва трансформацията на повърхността на лекарството в гел-подобна структура. Дръжте Lazid на места, които не са достъпни за деца!

[43], [44]

Срок на годност

Фармакологичното лекарство Lazid се освобождава в аптеката, ако има предписание. Неговият срок на годност е посочен на опаковката и е две години. Не се препоръчва употребата на лекарството след изтичане на срока на съхранение.

[45]