Като ZYPREXA

Zyprexa е психолептик, съдържа в състава си активен компонент на оксазепин.

Показания Zïpreksı

Той се използва за бързо предотвратяване на развитието на реакцията на възбуда, както и на поведенчески разстройства при хора с шизофрения или маниакални атаки (в ситуации, при които пероралното лечение не е подходящо).

Ако има възможност за преминаване към перорално приложение на веществото, оланзапин трябва да спре лечението с лекарство под формата на инжекционен разтвор.

[1]

Формуляр за освобождаване

Освобождават се под формата на лиофилизат за приготвяне на инжекции в колбите с обем от 10 mg. В опаковка - 1 бутилка прах.

Zyprexa Adera е антипсихотично лекарство под формата на прах, от който се правят инжекционни суспензии. Предлага се във флакони от 210, 300 или 405 mg. Прахът с разтворител (3 mg), 3 игли и спринцовка се прикрепват към праха.

Ziprexa Zidis се предлага в диспергиращи се таблетки с обем от 5 или 10 mg, в блистерни опаковки - за 28 броя.

[2], [3]

Фармакодинамика

Olanzapine - това антипсихотични с антиманийната ефект. Това вещество помага за стабилизиране на настроението и разполага с голям набор от дейности, които засягат различни рецептори. Тестове, проведени в предклинични период установено, че компонентът е синтезирано с серотониновите рецептори (типове 5НТ2А / 2С и 5НТ3 на 5НТ6), допамин (типове D1 D2, и заедно с това да D3 D4 и D5), ацетилхолин (мускаринов М1 М5), и заедно с тях α1-адренорецептори и хистамин Н1-рецептор.

Когато се наблюдава поведението на животните, на които преди това е прилаган оланзапин, беше установено, че този елемент има антагонизъм срещу 5НТ серотониновия рецептор и в допълнение към ацетилхолин и допаминови рецептори.

Елементът на оланзапин има добър синтез със завършвания на серотонин 5НТ2-тип (по-добри от допамин тип D2 завършвания) при in vitro и in vivo тестове. В допълнение, електрофизиологичните тестове показват селективно намаляване на възбудимостта на допаминергичните неврони от мезолимбичния тип (А10) под въздействието на лекарството. Но в същото време се наблюдава слабо влияние върху пътищата на влияние, свързани с подвижността - стриатален (тип А9).

Лекарството забавя избягване (рефлекс), което е потвърждение на неговите антипсихотични свойства след използване в долната част, отколкото тези, които предизвикват появата на каталепсия (проява на двигателя отрицателна реакция). Оланзапин е в състояние да потенцира отговор на стимули по време на провеждането на анксиолитично тестване, което не може да бъде направено от отделни антипсихотици.

След еднократно приложение на 10 мг от лекарството по време на PET на процедура (с участието на доброволци), беше установено, че активният компонент Zyprexa по-високи синтез окончания 5НТ2А от допамин D2 тип окончания. В допълнение, след анализ на изображенията, използвайки техниките, SPECT се открили, че хора с свръхчувствителни относително оланзапин показват по-ниска скорост на синтез окончания в стриатума D2 тип от други лица с чувствителност към respiridonu и останалата част от антипсихотици (в сравнение с хора, които имат чувствителност към клозапин).

[4], [5], [6]

Фармакокинетика

Компонентът е добре абсорбиран в резултат на перорално приложение, достигайки плазмен пик след 5-8 часа. Храната не влияе на степента на абсорбция. Нивото на бионаличност на лекарствата в перорална форма в сравнение с интравенозните инжекции не е установено.

Протеиновият синтез на оланзапин в плазмата е около 93%, когато се използват дози в диапазона от 7-1000 ng / ml. По принцип компонентът се синтезира с албумин и в допълнение към а1-киселинния гликопротеин.

Лекарството преминава в процеса на чернодробния метаболизъм, където се извършва окисляването и конюгирането му. Основният циркулиращ продукт на разпадане е елементът 10-N-глюкуронид, който не преминава през ВВВ. Хемопротеини видове P450-CYP1A2 и освен P450-CYP2D6 помощ образуват продукти на разпадане на N-дезметил-2-хидроксиметил (тези елементи са сравнени с оланзапин имаха значително по-ниска доза ин виво активност в тестове с животни). Преобладаващият лекарствен ефект се дължи на оланзапин от първичния тип.

При перорално приложение, срокът на полуживот при доброволци варира в зависимост от възрастта и пола на индивида.

По-възрастните доброволци (на възраст 65 години) имат по-дълъг полуживот (в сравнение съответно с 51,8 и 33,8 часа), а плазменият клирънс е по-нисък (съответно 17,5 и 18,2 l / h ). Фармакокинетичните вариации при възрастните доброволци се разпределят в рамките на същия диапазон, както при по-младите.

Женският полуживот на лекарството в сравнение с мъжа е по-дълъг (съответно 36,7 и 32,3 часа), а стойността на плазмения клирънс е по-ниска (съответно 18,9 и 27,3 l / h). Но в този случай лекарството в доза 5-20 mg показва сравнимо ниво на профила на безопасност - N = 467 (женски) и N = 869 (мъжки).

[7], [8]

Дозиране и администриране

Лекарството трябва да се инжектира с / m метод. Инжектирането n / k или IV в метода е забранено.

Размерът на първоначалната доза за възрастни за IM инжекция е 10 mg (прилага се 1 път). Като се има предвид състоянието на пациента, още 2 часа след процедурата, може да се приложи и друга инжекция (също не повече от 10 mg). Третата доза (максимум 10 mg) се допуска да достигне минимум след 4 часа след втората инжекция. По време на клиничните тестове не са изследвани параметрите за безопасност на дневната доза, чийто общ размер надвишава 30 mg.

При спазване на показанията наличност за продължаване на курса на лечение изисква откаже / м инжекционни препарати и да използвате устна форма на оланзапин (в размер на 5-20 накъде мг) възможно най-бързо след решението си относно целесъобразността на тази форма на лечение.

Пациенти в старческа възраст.

На лица над 60 години трябва да се предпише начална доза от 2,5-5 mg. Като се вземат предвид всички клинични показания, втората инжекция (нейният размер също е в рамките на 2.5-5 mg) може да се въведе след 2 часа след първата процедура. Броят на инжекциите в рамките на 24 часа - не повече от 3; за един ден е позволено да влезе не повече от 20 mg от лекарството.

Хора с чернодробни / бъбречни проблеми.

Препоръчва се да се използват намалени начални дози (5 mg). Ако пациентът има умерена чернодробна недостатъчност, началната доза може да се увеличи, но трябва да го направите внимателно.

Намалените начални дози могат да се прилагат на хора с комбинация от отделни фактори (възрастни хора, жени, непушачи), които могат да намалят метаболизма на лекарството. Ако трябва да увеличите дозата, трябва да я правите с повишено внимание.

Метод за производство на лекарствен разтвор за инжектиране по метода / m.

Прахът трябва да се разтваря изключително в стерилна инжекционна течност, като се използват стандартни асептични материали, необходими за разтваряне на парентерални вещества. Не използвайте други разтворители.

Необходимо е спринцовката да се напълни със стерилна течност (2,1 ml) и след това да се вмъкне във флакона, съдържащ лиофилизата.

След това трябва да разклатите съдържанието на контейнера, докато лиофилизатът напълно се разтвори, превръщайки се в жълта течност. Във флакона - 11 mg активно вещество под формата на разтвор от 5 mg / ml (1 mg от лекарството остава вътре в спринцовката и флакона, така че дозата от 10 mg се прилага на пациента).

Следните са инжекционните обеми, от които се получават необходимите дози от лекарството:

• инжектиране на 2 ml - 10 mg от лекарството;
• инжектиране в количество от 1,5 ml - 7,5 mg от лекарството;
• доза от лекарството в количество от 1 ml до 5 mg от лекарството;
• инжектиране на 0,5 ml - 2,5 mg от лекарството.

[12]

Употреба Zïpreksı по време на бременност

Не са провеждани внимателно контролирани и адекватни изследвания на ефекта на активния компонент Ziprexa върху бременни жени. По време на употребата на оланзапин пациентът трябва да информира лекуващия лекар за началото на бременността или за планирането й. Тъй като в момента, в който опитът за употреба на наркотиците при бременни жени е ограничен, се разрешава да се прилага само през този период в случай на остра необходимост.

Ако една бременна 3 триместър прави използване на антипсихотици (оланзапин и тук влиза), новороденото може да се развие някои отрицателни явления, като екстрапирамидни нарушения или оттегляне (след раждането на знаците на тези заболявания може да варира по продължителност и мощност). Имаше и информация за хипотония, усещане за сънливост или възбуда, високо кръвно налягане, тремор, проблеми с храна или кристално небе болест мембрана. Поради това трябва внимателно да следите състоянието на бебето.

При пациентите, получаващи оланзапин (по време на проучването), здрави жени по време на кърмене веществото се наблюдава в млякото. Средната доза, която няма отрицателно въздействие върху детето, е 1,8% от дозата, взета от майката (изчислена в mg / kg). Но във всеки случай не се препоръчва употребата на лекарството при лактация.

Противопоказания

Основни Противопоказания: непоносимост на активната съставка и евентуалните допълнителни елементи на лекарството, и в допълнение, диагностицирани вероятността от развитие на тип затваряне глаукома. Също така няма информация за употребата на наркотици при деца. Zyprexa като лиофилизат за инжекционен разтвор е забранено да използват юноши и деца (под 18 години), тъй като има само ограничена информация за ефикасността и безопасността на лекарствената експозиция в тази категория на лекуващия.

[9], [10]

Странични ефекти Zïpreksı

Употребата на лекарството може да причини някои нежелани реакции:

• прояви в областта на общия кръвен поток и лимфата: често има левко- или неутропения или еозинофилия. Тромбоцитопения се наблюдава от време на време;
• имунни заболявания: понякога има повишена чувствителност;
• проблеми с храненето и метаболитните процеси: главно наддаване на тегло, по-рядък апетит, захар, холестерол, триглицериди и глюкозурия. Понякога има развитие на диабет или влошаване (в някои случаи това води до кетоацидоза или кома, както и до смърт). Понякога се развива хипотермия;
• Разстройства в областта на НА: се развива усещането за сънливост. Често може да има паркинсонизъм, акатизия, замайване или дискинезия. Понякога, ако има анамнеза или поради наличието на рискови фактори, се развиват епилептични припадъци; В допълнение, понякога може да се развие късна степен на дискинезия, дизартрия, дистония (това включва очния симптом), както и амнезия. Понякога има синдром на отнемане или ZNS;
• сърдечни нарушения: понякога има удължаване на QT-интервала, както и брадикардия. Понякога има тахикардия / фибрилация на вентрикули или може да настъпи внезапна смърт;
• нарушения в работата на ЦКД: главно белязани с ортостатичен колапс. Понякога има тромбоемболизъм (това включва и ПЕ или ТГВ);
• нарушения на дихателната система, медиастинума и гръдната кост: понякога има назално кървене;
• стомашно-чревни разстройства функции често се появяват holinoliticheskie кратко дисплей под формата на светлина (включително сухота в устата и констипация). Понякога има метеоризъм. Понякога се развива панкреатит;
• проблеми в хепатобилиарната система: често има временно увеличение на чернодробните трансаминази (ALT параметри и AST), особено в началната фаза на курса (без симптоми), но освен това има и периферни отоци. Понякога се развива хепатит (също в хепатоцелуларна форма) и чернодробно нарушение от холестатичен или смесен тип;
• кожни и подкожни лезии: често има обриви. Понякога има алопеция или фоточувствителност;
• нарушения в работата на съединителната тъкан, както и структурата на мускулите и костите: често възниква артралгия. Понякога се наблюдава рабдомиолиза;
• прояви в областта на органите на уриниране и бъбреците: понякога има проблеми с уриниране, както и задържане на урина / инконтиненция;
• нарушения в областта на млечните жлези с репродуктивни органи: често мъжете развиват импотентност, а освен това при мъжете и жените, либидото е отслабено. Понякога мъжете развиват гърди, има галакторея или аменорея при жените. Понякога се получава приапизъм;
• системни нарушения: често има усещане за умора, подуване, развитие на астения или пирексия;
• резултати от тестове и анализи: плазменият индекс на пролактин се увеличава главно. Често се повишават стойностите на СК, пикочната киселина, алкалната фосфатаза и GGT. Понякога се повишава общото ниво на билирубина.

[11],

Свръх доза

Признаци на отравяне: основно чувство на възбуда / агресивност, тахикардия, дизартрия, и по-нататък, че е налице отслабване на нивото на съзнание и екстрапирамидни симптоми. Може да има кома.

Сред другите значими усложнения са развитието на НСА, кардиопулмонален шок, сърдечна аритмия и кома. Освен това могат да се появят гърчове, нивото на кръвното налягане може да се понижи / увеличи, респираторният процес може да бъде потиснат. Степента на смъртност се наблюдава в случай на остро отравяне - употребата на 450 mg LS, въпреки че има информация за оцеляването при остра интоксикация, като се използват 2 g лекарства.

Лекарството няма специален антидот. В съответствие с клиничните симптоми е необходимо да следите важни жизнени показания на тялото (наред с други неща, да подкрепя дихателната процес, премахването на циркулаторна недостатъчност и хипотония) и премахване на нарушенията се появили. Необходимо е да се откаже от използването на допамин и адреналин, както и други симпатикомиметични имащи свойства, характерни бета-агонисти - тъй като бета-стимулацията е в състояние да повиши хипотония.

За да откриете възможна аритмия, трябва да наблюдавате ефективността на функцията CCC. За да се следи състоянието на жертвата и да се държи под медицинско наблюдение е необходимо, докато не се възстанови напълно.

[13], [14]

Взаимодействия с други лекарства

Хората, които употребяват лекарства, които могат да увеличат кръвното налягане или да потиснат дихателния процес или работата на Народното събрание, трябва да бъдат внимателно назначени на Ziprexu.

Вероятни взаимодействия, дължащи се на инжектиране на оланзапин.

Когато се комбинира с / m прилагане на лекарство с лоразепам, се засилва чувството на сънливост (в сравнение с употребата на тези две лекарства поотделно).

Въвеждането на оланзапин в / m метода заедно с парентералното инжектиране на бензодиазепин е забранено.

Вероятни взаимодействия, които могат да повлияят ефективността на оланзапин.

Тъй като метаболизмът на активното вещество Ziprex се осъществява с участието на елемента CYP1A2, компонентите, които потискат / активират този изоензим, могат да окажат влияние върху фармакокинетиката на пероралния оланзапин.

Индуциране на активността на елемента CYP1A2.

Когато се комбинира с карбамазепин и в резултат на тютюнопушенето, нивото на клирънс на оланзапин се повишава - от ниско до средно. Вероятно няма да има значителен ефект върху медицинския процес, но все пак се препоръчва да се наблюдава лекарството, за да се увеличи дозата му, ако е необходимо.

Забавяне на активността на елемента CYP1A2.

Флуоксаминът, който е инхибитор на CYP1A2 компонента, намалява клирънса на лекарството. Поради това има средно увеличение на пиковите си стойности след употребата на флуоксамин: при непушачите, при жените с 54% и при 77% сред пушачите. Съответните нива на средно увеличение на нивата на AUC на оланзапин са 52% и 108%. Хората, които използват флуоксамин или друг инхибитор на елемента CYP1A2 (напр. Ципрофлоксацин), трябва да коригират намалените начални дози на Ziprexa с него. Ако съществува необходимост от използване на инхибитор на елемента CYP1A2, обмислете възможността за намаляване на частта на оланзапин.

Медикаменти, които забавят активността на елемента CYP2D6.

При използване на флуоксетин (еднократна получаващия 60 мг или приемане многократно подобни дози над 8 дни) средното увеличение наблюдаваната пикови стойности на оланзапин (16%), както и намаляване на средната му клирънс (16%). Тези фактори са незначителни в сравнение с индивидуалните различия на различните пациенти, поради което често не е необходимо да се променя размерът на дозите.

Намалена бионаличност.

В случай на използване на активен въглен, намаляване орална бионаличност параметри оланзапин (около 50-60%), се препоръчва да го вземе за или 2 часа преди използване Zyprexa, или след изтичането на 2 часа след прилагане на лекарството.

Потенциални възможности за лекарствени взаимодействия с други лекарства.

Лекарството може да действа като антагонист по отношение на свойствата на непреки и непосредствени допаминови агонисти.

Комбинацията на лекарство с антипаркинсоникс при хора с деменция и трепереща парализа е забранена.

Оланзапин има антагонистичен ефект върху а-1-адренергичните рецептори. Лицата, които използват лекарства, които могат да понижат кръвното налягане (и имат различен механизъм на антагонизъм срещу α-1-адренергичния механизъм на експозиция), трябва внимателно да ги използват в комбинация с оланзапин.

Тъй като лекарството може да помогне за намаляване на налягането, трябва да се има предвид, че в комбинация с отделни антихипертензивни лекарства, той ще потенцира техния ефект.

Лекарството е в състояние да демонстрира антагонистичен ефект върху свойствата на допаминови агонисти, както и на леводопа.

Лекарството не променя фармакокинетичните характеристики на диазепам до неговия активен продукт на разграждане на N-desmetildiazepamom, но комбинирано използване на тези средства потенцира ортостатична хипотония (в сравнение с използването на всяко от тези лекарства самостоятелно).

Ефект върху продължителността на QT-интервала.

Предписвайте Ziprexu с лекарства, които могат да удължат продължителността на QT-интервала, е необходимо с много внимание.

Условия за съхранение

Zyprexum трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 ° C.

[15], [16],

Специални инструкции

Отзиви

Zyprexa получи много положителни отзиви - почти всички изцеление показва, че лекарството показва много добри резултати по отношение на продължителността на използване в подкрепа на части от амбулаторно лечение.

Сред отрицателните прегледи за лекарството най-често има цензури за голям брой и висок риск от странични ефекти. Хората се оплакват главно от нарушения на метаболитните процеси и голяма вероятност за захарен диабет.

Мъжете съобщават за увеличение на млечните жлези, но това нарушение се случва дори и без спиране на лечението. Индивидуалните пациенти страдат от замаяност, запек и сухота в устната лигавица. Има и рецензии, които отличават високата цена на лекарството.

[17]

Срок на годност

Zypresks под формата на лиофилизат може да се използва в продължение на 3 години от датата на производство на лекарството. В този случай срокът на годност на вече приготвения разтвор е само 1 час.