Камирен

Камирен е селективен антагонист, който действа върху α1-адренергичните рецептори.

Показания Camirena

Използва се за понижаване на повишено кръвно налягане. При много пациенти това е най-често използваното лекарство за контрол на кръвното налягане. Хората, които не могат да понижат кръвното налягане до необходимото ниво, използвайки само едно антихипертензивно лекарство, могат да комбинират доксазозин с други лекарства, като калциеви антагонисти, тиазидни диуретици, АСЕ инхибитори и β-блокери.

Освен това, лекарството се използва за премахване на задържане на урина, както и на симптоми, причинени от ДПХ. Хората с ДПХ могат да използват Камирен както при високо кръвно налягане, така и при нормално кръвно налягане.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се осъществява под формата на таблетки, в количество от 10 броя вътре в блистерна плоча. В опаковката - 2 или 3 блистера с таблетки.

Фармакодинамика

Повишени показания на кръвното налягане.

Употребата на доксазозин при хора с повишено кръвно налягане води до значително понижение на този показател, намалявайки периферното съдово съпротивление. Този ефект се дължи на селективното блокиране на α1-адренорецепторите, разположени вътре в съдовете. В случай на употреба на лекарството веднъж дневно, клинично забележимият антихипертензивен ефект продължава 24 часа. По принцип максималното понижение на стойностите на кръвното налягане се наблюдава 2-6 часа след прием на еднократна доза.

В сравнение с неселективните α1-адренергични блокери, не се наблюдава развитие на лекарствена толерантност при продължително приложение на доксазозин.

В резултат на продължителната употреба на Камирен понякога се наблюдава повишаване на активността на веществото ренин в плазмата, както и развитие на тахикардия.

Доксазозин има положителен ефект върху липидите в кръвта, като значително увеличава съотношението на липидите с висока плътност към общите стойности и значително намалява общия брой на триглицеридите и общия холестерол. Този фактор е предимството на лекарството пред β-адренергичните рецептори и диуретиците, тъй като те имат отрицателен ефект върху тези показатели.

Тъй като е установена връзка между повишеното кръвно налягане и нарушенията на липидния метаболизъм и развитието на коронарна болест на сърцето, положителният ефект на доксазозин както върху кръвното налягане, така и върху атерогенните липидни нива, спомага за намаляване на вероятността от развитие на коронарна болест на сърцето.

Терапията с доксазозин намалява хипертрофията на лявата камера, забавя агрегацията на тромбоцитите и повишава активността на плазминогена в тъканите. Едновременно с това, лекарството повишава чувствителността на периферните тъкани към инсулин при хора с нарушения в тази област.

Доксазозин почти няма отрицателни метаболитни реакции, така че е разрешено да се използва от хора с диабет и бронхиална астма, както и с хиперкератоза и нарушения във функционирането на лявата камера.

Мъжете с повишено кръвно налягане също показват подобрение в еректилната функция при прием на лекарството. Такива индивиди имат намалена честота на еректилни проблеми (в сравнение с мъжете, приемащи други антихипертензивни лекарства).

Аденом на простатата.

Приемът на доксазозин от хора с признаци на аденом на простатата води до значително подобрение на уродинамиката, намаляване на симптомите и проявите на патологията. Такъв ефект на лекарството се дължи на селективното блокиране на α1-адренорецепторите, разположени вътре в стромата на мускулите и капсулата на простатата, а освен това и вътре в шийката на пикочния мехур.

Доксазозинът е мощен блокер, който действа върху α1-адренорецепторите, които са част от подгрупата AI (те съставляват приблизително 70% от всички рецепторни подкатегории, разположени в простатата). Това обяснява ефекта на лекарството върху мъже с аденом на простатата.

Лекарството е демонстрирало постоянна безопасност и ефикасност при дългосрочна терапия при лица с ДПХ (до 4 години).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Фармакокинетика

След перорално приложение на лекарствената доза, Камирен се абсорбира добре, като пикови стойности се достигат след приблизително 2 часа.

Екскрецията от плазмата протича на 2 етапа, а крайният полуживот е 22 часа. Това позволява таблетките да се приемат веднъж дневно. Активното вещество претърпява активна биотрансформация - само по-малко от 5% от дозата се екскретира непроменена.

Тъй като лекарството се метаболизира в черния дроб, хората с чернодробни проблеми трябва да използват доксазозин с повишено внимание.

Приблизително 98% от веществото претърпява протеинов синтез в кръвната плазма.

Доксазозин се метаболизира предимно чрез процеси на хидроксилиране и О-деметилиране.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Дозиране и администриране

Лекарството може да се приема сутрин или вечер.

С повишено кръвно налягане.

Допуска се прием в рамките на 1-16 mg доксазозин на ден. Препоръчително е да се приема 1 mg веднъж дневно в началния етап на лечението. Такъв режим се използва в продължение на 1-2 седмици, за да се сведе до минимум възможността за синкоп или постурална хипертония. След това време е позволено да се увеличи дозата до 2 mg на ден. Ако е необходимо, дневната доза може постепенно да се увеличи през горепосочените интервали до 4, 8 и 16 mg. Но е необходимо постоянно да се следи терапевтичният отговор на пациента, за да се постигне необходимото понижение на кръвното налягане. Стандартната дневна доза е 2-4 mg.

За аденом на простатата.

В началния етап се препоръчва прием на 1 mg от лекарството на ден (еднократно). Като се вземат предвид индивидуалните характеристики на уродинамиката, както и признаци на патология, дозата може да се увеличи до 2, а след това до 4 mg. Максимално допустимата дневна доза е 8 mg. Интервалите, след които е разрешено увеличаване на дозата, са 1-2 седмици. Често дозата на ден е в рамките на 2-4 mg.

[ 24 ]

Употреба Camirena по време на бременност

Тъй като няма адекватни, добре контролирани тестове на лекарството по време на бременност или кърмене, е невъзможно да се определи неговата безопасност при тези групи пациенти. В резултат на това, Камирен е разрешен да се приема само в ситуации, когато вероятната полза от терапията, според лекаря, надвишава възможността за усложнения при бебето.

Въпреки че лекарството не е показало тератогенен ефект при тестове върху животни, употребата му в изключително високи дози (приблизително 300 пъти максималната доза за хора) е довела до намаляване на продължителността на живота на плода.

Тъй като не е провеждано проучване за безопасността на лекарството Камирен, той не може да се използва по време на кърмене. Ако все още е необходимо да се използва доксазозин, ще е необходимо кърменето да се спре за периода на лечението.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличие на непоносимост към активното вещество, хиназолинови производни (като празозин или теразозин) или други компоненти на лекарството;
• аденом на простатата, на фона на който има запушване в горната част на пикочната система, както и хронични форми на инфекции в пикочната система и наличие на камъни вътре в пикочния мехур;
• понижено кръвно налягане (важи само за мъже с аденом на простатата);
• анамнеза за ортостатичен колапс;
• лекарството е забранено за монотерапия при лица с препълнен пикочен мехур или анурия, което може да доведе до прогресивна бъбречна недостатъчност;
• Забранено е употребата му при деца, тъй като не са провеждани тестове на Камирен върху тази категория пациенти.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Странични ефекти Camirena

Приемът на лекарството може да доведе до следните странични ефекти:

• инфекциозни или инвазивни лезии - често има нарушения в пикочната или дихателната система;
• заболявания в областта на системния кръвен или лимфен поток - понякога се появява левкопения или тромбоцитопения;
• имунни нарушения - понякога се появяват алергични симптоми;
• храносмилателни разстройства и проблеми с метаболитните процеси - понякога се наблюдава повишаване или загуба на апетит, както и развитие на подагра;
• психични проблеми – понякога се наблюдават чувства на нервност, възбуда или тревожност, а освен това се наблюдават и безсъние или депресия;
• увреждане на функцията на нервната система - често се наблюдават главоболие, сънливост и световъртеж. Понякога се развива инсулт, тремор, синкоп или хипестезия. Спорадично се наблюдават парестезия или ортостатичен световъртеж;
• нарушения на зрителната функция - спорадично се наблюдава замъгляване на зрението. В областта на атоничния ирис може да се развие интраоперативен синдром;
• нарушения във функционирането на слуховите органи - често се появява световъртеж. Понякога се появява шум в ушите;
• увреждане на сърдечната функция - често се развива тахикардия или се увеличава сърдечната честота. Понякога се развива миокарден инфаркт или ангина. От време на време се появяват аритмия или брадикардия;
• съдови заболявания - често се наблюдава понижаване на кръвното налягане (също ортостатичен тип). Понякога се отбелязват горещи вълни;
• реакции на дихателните органи, както и на гръдната кост с медиастинума - често се появяват диспнея, кашлица или хрема, или се развива бронхит. Понякога се наблюдават кръвотечения от носа. Понякога съществуващите бронхиални спазми се засилват;
• симптоми на стомашно-чревна дисфункция – често се появяват диспептични симптоми, коремна болка, гадене и сухота в устата. Понякога се развиват подуване на корема, запек, диария, гастроентерит или повръщане;
• увреждане на хепатобилиарната система - понякога се наблюдават отклонения на стойностите на чернодробната функция от нормата. Спорадично се появяват жълтеница, холестаза или хепатит;
• реакции на подкожния слой и кожата - често се появява сърбеж. Понякога се наблюдава обрив по повърхността на кожата. Пурпура, уртикария или алопеция се развиват спорадично;
• дисфункция на опорно-двигателния апарат и съединителните тъкани - често се появява миалгия или болки в гърба. Понякога се развива артралгия. От време на време се появяват мускулна слабост или спазми;
• нарушения на пикочната система и бъбреците - често се открива уринарна инконтиненция или цистит. Понякога се наблюдават често уриниране, дизурия или хематурия. От време на време се развива полиурия. От време на време се появяват нарушения на уринирането, повишена диуреза или никтурия;
• лезии на млечните жлези и репродуктивните органи - понякога се развива импотентност. От време на време се появяват приапизъм или гинекомастия. Може да се появи ретроградна еякулация;
• системни нарушения - често се развиват болка в гръдната кост, астения, грипоподобни симптоми и оток от периферната форма. Понякога се появява подуване на лицето и болка в тялото. Единично се наблюдава състояние на общо неразположение или повишена умора;
• Лабораторни изследвания - понякога се наблюдава наддаване на тегло.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Свръх доза

Ако показанията на кръвното налягане са спаднали значително в резултат на интоксикация, пострадалият трябва да се положи по гръб и главата му да бъде нанизана. Ако е необходимо, могат да се извършат и други медицински процедури. Предвид високата скорост на протеинов синтез на лекарства, процедурата по диализа ще бъде неефективна.

Ако симптоматичната поддържаща терапия е недостатъчна за елиминиране на шока, първо трябва да се използват плазмени заместители. След това, ако е необходимо, се използват вазоконстрикторни лекарства. Необходимо е да се следи бъбречната функция и да се провеждат поддържащи лечебни мерки, ако е необходимо.

Взаимодействия с други лекарства

Употреба с PDE-5 инхибитори (PDE-5 елемент).

Приемът на доксазозин с PDE-5 инхибитори трябва да се извършва с повишено внимание, тъй като някои хора могат да получат признаци на понижено кръвно налягане.

Не са провеждани тестове на доксазозин във форми с удължено освобождаване.

Други лекарства.

Почти целият доксазозин претърпява протеинов синтез в кръвната плазма (98%). In vitro тестове с човешка плазма показват, че лекарството почти няма ефект върху протеиновия синтез на вещества като варфарин и индометацин, както и фенитоин и дигоксин.

Клиничните данни показват липсата на отрицателни взаимодействия при едновременно приложение на лекарството с тиазидни диуретици, β-блокери, фуроземид, НСПВС, антибиотици, перорални хипогликемични лекарства и антикоагуланти. Не са провеждани обаче проучвания за взаимодействието на гореспоменатите лекарства.

Доксазозин усилва антихипертензивните свойства на други α-блокери и други антихипертензивни лекарства.

Данните, получени от клинични проучвания, включващи доброволци от мъжки пол, показват, че еднократна доза от 1 mg Камирен на първия ден от 4-дневен курс на перорален циметидин (с двукратно дневно приложение на 400 mg от това лекарство) причинява 10% увеличение на средните стойности на AUC на доксазозин и не повлиява средната пикова концентрация и полуживота на това вещество. Такова увеличение на средните стойности на AUC на веществото, когато се комбинира с циметидин, е в рамките на междуиндивидуалните вариации (27%) в средните стойности на AUC на лекарството в сравнение с плацебо.

[ 25 ]

Условия за съхранение

Камирен трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца, напълно затворено от влага и слънчева светлина. Максималните температурни граници са 30°C.

Специални инструкции

Отзиви

Камирен обикновено се използва за лечение на високо кръвно налягане. Той демонстрира висока ефективност при елиминирането на това заболяване, въпреки че има отзиви от такива, които не са се повлияли добре от лекарството. Пациентите считат доста високата цена на лекарството за недостатък, въпреки че за повечето от тях неговата ефективност оправдава цената.

Срок на годност

Камирен може да се използва в продължение на 5 години от датата на производство на лекарството.