Kalumid

Kalumid е ефективно лекарство, предназначено за лечение на тумори.

Показания Kalumid

Calumid с обем от 50 mg е предписан за лечение на рак на простатата в по-късни етапи. Тя е част от сложно лечение с терапия с помощта на аналози на освобождаващия фактор на лутеинизиращия хормон или с хирургическа кастрация.

Обем Kalumid с 150 мг, предназначени за монотерапия или като добавка в отстраняване или радиотерапия простатата - пациенти, които имат локално широко форма на рак на простатата с повишен риск от развитие на патологията.

Калумид с обем от 150 mg се използва за лечение на неметастатична форма на локално напреднал рак на простатата, при която е невъзможно прилагането на хирургическа кастрация или други методи на лечение.

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на таблетки, 50 mg. В един блистер 15 таб. Една опаковка съдържа 2 или 6 блистерни плаки. Също така се получават таблетки с обем от 150 mg. Една блистерна табелка съдържа 10 таблетки, а в опаковката - 3 блистера.

Фармакодинамика

Kalumid е антиандроген, който няма друг ефект върху ендокринната система. Свързвайки се с андрогенните проводници, тя отслабва ефекта на андрогенните стимули, без да активира генната експресия. Поради това потискане, туморът, развиващ се в простатата, започва да се възстановява. След премахване на употребата на лекарството при отделните пациенти, т.нар. Синдром на отнемане.

Kalumid е рацемична смес с антиандрогенни свойства. Лекарството е представено почти изключително от (R) -енантиомера.

Фармакокинетика

Бикалутамид бързо се абсорбира след вътрешна употреба. Не е доказано, че храненето има клинично значим ефект върху бионаличността на лекарството.

(S) -енантиомерът бързо се отстранява от тялото, в сравнение с (R) -енантиомера. Полуживотът от кръвната плазма на последната е около 1 седмица.

В случай на ежедневно лечение, (R) -енантиомерът се кумулира в кръвната плазма при 10-кратно концентрация поради продължителен полуживот.

Равновесната концентрация на (R) -енантиомер в обхвата от около 9 мкг / мл се наблюдава в случай на използване на дневна доза от 50 мг медикамент, и около 22 мкг / мл в случай на получаване на дневна доза от 150 мг. В стабилната фаза 99% от общия брой енантиомери е активен (R) -енантиомер.

Фармакокинетичните свойства на активния ингредиент не се влияят от леки или умерени нарушения в черния дроб, бъбреците и с него възрастта на пациента. Има доказателства, че при пациенти, които имат тежки нарушения в черния дроб, отстраняването на (R) енантиомера от кръвната плазма е по-бавно.

При свързване показатели с плазмените протеини високо лекарство (рацемат, цифрата е 96%, докато (R) -енантиомер - 99%), е ефективно метаболизира (чрез глюкурониране и окисление), и неговите разпадни продукти са показани заедно с еквивалент жлъчката и урината.

Има доказателства, че средната стойност на (R) -балкалутамид, съдържаща се в спермата на пациентите, които консумират Calumid в доза от 150 mg, е 4,9 μg / ml. В процеса на полово сношение, около 0.3 μg / ml бикалутамид може потенциално да влезе в тялото на жената. Това ниво е по-ниско от индексите, при които в лабораторните животни поколението се е променило.

Дозиране и администриране

Лекарства за перорално приложение, възрастни мъже. При комплексното лечение на обща форма на рак на простатата във връзка с хирургическа кастрация или прием на аналози на GnRH, дозата е 50 mg 1 r./day. Трябва да се има предвид, че употребата на Kalumid трябва да започне едновременно с горните методи на лечение.

С локално напреднала форма на рак на простатата, трябва да изпиете 150 mg лекарство 1 р. / Ден. Продължителността на лечението трябва да бъде дълга - поне 2 години.

В случай на симптоми на прогресия на патологията, употребата на лекарството трябва да бъде преустановена.

При нарушения в работата на бъбреците не е необходимо да коригирате дозата. При лека форма на нарушение на чернодробната функция не е необходима корекция, но при тежка или умерена форма е възможна повишена кумулация на лекарството.

[2]

Противопоказания

Лекарството е противопоказано за деца, както и за жени. Освен това е забранено да се използват пациенти с индивидуални непоносимост към активни съставки или допълнителни вещества, съдържащи се в лекарства.

Не използвайте в комбинация с астемизол, както и цизаприд и терфенадин.

Странични ефекти Kalumid

Сред нежеланите реакции на лекарството Kalumid:

• Лимфна система и кръвообращение - развитие на анемия;
• Имунната система: оток на Quincke, свръхчувствителност и уртикария;
• Хранене и метаболитни процеси: влошаване на апетита;
• Психични реакции: депресия, намалено либидо;
• НЧ: сънливост, както и замайване;
• Сърцето: развитие на сърдечна недостатъчност, както и инфаркт на миокарда;
• Съдове: появата на приливи и отливи;
• Торакс, медиастинум, респираторен тракт: интерстициална патология на белите дробове;
• Система на храносмилане: гадене, запек и болка в корема, както и подуване и лошо храносмилане;
• Хепато-билиарна система: жълтеница, хепатотоксичност се наблюдава, а освен това чернодробна недостатъчност, чернодробните трансаминази могат да станат по-активни;
• Подкожна мазнина и кожа: алопеция, обриви и сърбеж на кожата, суха кожа, хирзутизъм;
• Органите на урина и бъбреците: развитие на хематурия;
• Майчини жлези и репродуктивна система: болка в млечните жлези, гинекомастия, проблеми с ерекцията;
• Общи нарушения: подуване, болка в гърдите и астения;
• Други: увеличаване на теглото.

[1]

Взаимодействия с други лекарства

Бикалутамид не взаимодейства с аналози на GnRH.

Тестването in vitro показва, че (R) -енантиомерът на активното вещество потиска CYP 3A4, но има слаб ефект върху функционирането на CYP 2C9, 2C19 и 2D6.

Не беше установено, че потенциалната активност на активния компонент на Калумид взаимодейства с други лекарства, но в случая на бикалутамид в продължение на 28 дни. В комбинация с мидазолам, нивата на AUC на това лекарство се повишават с 80%.

Необходимо е внимателно да се комбинира Калумид с вещества като циклоспорин, както и с калциеви антагонисти. Може да се наложи да намалите дозата на такива лекарства, ако започне потенцияцията или се появят странични ефекти.

След началото на прилагането или премахването на употребата на Калумид се препоръчва внимателно да се следи нивото на концентрация в кръвната плазма на циклоспорин и също така да се следи клиничното състояние на пациента.

Когато се комбинират Kalumida с лекарства, които потискат монооксигеназа окисление на PM (като кетоконазол, и циметидин) може да повиши неговата концентрация в кръвната плазма, както и евентуално ускоряване на странични реакции.

Лекарството подобрява свойствата на кумариновите антикоагуланти - например варфарин (съществува конкуренция за свързване с плазмените протеини).

[3]

Условия за съхранение

Пазете лекарството на място, което не е достъпно за деца. Температурни условия - в рамките на 15-30 ° C.

Срок на годност

Kalumid може да се използва в продължение на 5 години (ако е 50 mg таблетки) или 2 години (ако е таблетки от 150 mg).