Caduet 5/10

Кадует 5/10 е лекарствен продукт, който принадлежи към група лекарства, които могат да имат пряк ефект върху сърцето и съдовата система.

Според ATC кода, Кадует принадлежи към комбинация от хиполипидемични средства, по-специално аторвастатин и амлодипин. Международното наименование звучи като Аторвастатин и Амлодипин. Фармакологична група - инхибитори на HMG CoA редуктазата.

Кадует 5/10 е доказал своята ефективност и се използва широко в кардиологичната практика. Благодарение на комбинирания си състав, лекарството има едновременно двоен ефект - понижава кръвното налягане и намалява нивата на холестерола, което е много удобно за употреба.

Показания Caduet 5/10

Лекарството се използва при наличие на артериална хипертония, която има три или повече рискови фактора за развитие на съпътстваща сърдечна и екстракардиална патология, например миокарден инфаркт, преходна исхемична атака, инсулт.

Показания за употребата на Caduet 5/10 са необходимостта от комбинирана употреба на лекарства като хипохолестеролемични и антихипертензивни лекарства.

Освен това, Кадует може да се комбинира с други лекарства, когато нивата на холестерола остават високи и дозите на антихипертензивни лекарства не дават желания резултат.

Показанията за употреба на Caduet 5/10 се дължат на комбинирана патология, когато нивото на холестерола се повишава до такова ниво, че започват да се образуват атеросклеротични плаки. Последните от своя страна намаляват вътрешния диаметър на кръвоносния съд.

В резултат на това се получава спазъм на съдовете и повишаване на вътресъдовото съпротивление, което повишава артериалното налягане. С увеличаването на броя и обема на атеросклеротичните плаки се увеличава натоварването на сърцето, тъй като то трябва да изтласква кръвта през съдовете срещу високо съдово съпротивление.

Формуляр за освобождаване

Таблетната форма на лекарството ви позволява да контролирате дозата и да избегнете появата на странични ефекти, ако се приема неправилно.

Основните активни съставки на лекарството са амлодипин и аторвастатин. Всяка таблетка съдържа 5 mg амлодипин и 10 mg аторвастатин. Освен това, трябва да се отбележи, че има помощни компоненти като калциев карбонат, нишесте, колоиден безводен силициев диоксид, хидроксипропилцелулоза, магнезиев стеарат и много други.

Формата на освобождаване е филмирана таблетка. Основните физични и химични свойства на таблетката са бял цвят, овална форма, филмова обвивка с надпис "Pfizer" от едната страна и кода на лекарството ("CDT" и "051") от другата.

Лекарството е опаковано в 3 блистера във външна картонена кутия, всеки от които съдържа 10 таблетки.

[ 1 ]

Фармакодинамика

Комбинираният лекарствен продукт се характеризира с двоен механизъм на действие, който определя фармакодинамиката на Кадует 5/10.

Необходимо е да се разгледат поотделно двата активни компонента на лекарството. По този начин, действието на амлодипин се основава на способността му да повлиява мускулните влакна чрез блокиране на бавните калциеви канали, като е представител на групата на калциевите йонни антагонисти.

Амлодипиновата част на Кадует инхибира потока на калциеви йони през мембраната в средата на клетките на гладкомускулните влакна на кръвоносните съдове и сърцето.

От друга страна, аторвастатин има инхибиторен ефект върху HMG-CoA редуктазата. Той е мощен селективен инхибитор на този ензим, чиято основна задача се счита за превръщането на 3-хидрокси-3-метилглутарил коензим А в меловат. Последният е прекурсор на стероли, сред които е и холестеролът.

Фармакодинамиката на Кадует 5/10 определя липсата на модификации както от амлодипин, така и от аторвастатин. Ефектът на амлодипин върху кръвното налягане се наблюдава в същата степен, както когато се използва като монотерапия. От своя страна, аторвастатин в Кадует също повлиява нивата на холестерола, както когато се приема отделно.

[ 2 ]

Фармакокинетика

Тъй като лекарството се състои от два основни компонента, действието на всеки от тях трябва да се разглежда поотделно. Фармакокинетиката на Кадует 5/10 се дължи на действието на амлодипин и аторвастатин.

След прием на Кадует, абсорбцията на амлодипин в терапевтична доза осигурява пикова плазмена концентрация в интервала от 6 до 12 часа след еднократно приложение. Бионаличността се наблюдава в диапазона от 64-80%. Обемът на разпределение е около 21 l/kg. Освен това, приемът на храна не повлиява бионаличността на амлодипин.

Проучвания in vitro показват, че в тялото на човек, страдащ от хипертония, 97,5% от лекарството циркулира в кръвния поток в комплекс с плазмените протеини.

Приблизително 90% от приложената доза амлодипин се метаболизира в черния дроб и се превръща в неактивни метаболити. Елиминирането на лекарството е двуетапен процес. Около 10% от амлодипин и 60% от неговите метаболити се екскретират с урината. След седмица редовна употреба на лекарството, нивото му в плазмата е стабилно.

Фармакокинетиката на Кадует 5/10, като се има предвид аторвастатин, осигурява първата пикова концентрация още 1-2 часа след еднократно приложение на лекарството. Степента на абсорбция зависи пряко от дозата на аторвастатин. Абсолютното ниво на бионаличност е приблизително 12%, а системното - 30%.

Ниската системна бионаличност се дължи на работата на храносмилателния тракт (стомах, черва, черен дроб). Абсорбцията на лекарството се влияе от приема на храна, което я забавя.

Въпреки това, намаляването на холестерола се случва в една и съща степен, независимо от приема на храна и времето на употреба на лекарството.

Приблизително 95% от лекарството се свързва с плазмените протеини и по този начин циркулира в кръвния поток.

Елиминирането на аторвастатин и метаболитите се осъществява предимно чрез жлъчката след чернодробен метаболизъм. Само 2% от лекарството се екскретира с урината.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Дозиране и администриране

Лекарството, поради таблетната си форма, се приема перорално. В началото на терапевтичния курс дозата не трябва да надвишава 1 таблетка дневно.

Методът на приложение и дозировката се определят в зависимост от стадия на хипертонията, нивото на холестерола в кръвта и наличието на съпътстваща патология.

Ако тази доза не даде очаквания резултат (при ежедневен прием на Caduet 5/10 в продължение на 7-10 дни), тогава дозата може да се увеличи до 10 mg амлодипин и 1 mg аторвастатин.

Лекарството може да се приема по всяко време на деня, независимо от приема на храна.

Кадует може да се използва в комбинация с други антихипертензивни лекарства, но с изключение на лекарства, които са блокери на калциевите канали.

Що се отнася до лекарствата за понижаване на липидите, не се препоръчва употребата на Кадует паралелно с допълнителна доза статини (лекарства, които намаляват нивата на холестерола в кръвта).

Кадует не трябва да се приема едновременно с фибрати. Освен това, лекарството трябва да се използва с повишено внимание от хора с чернодробна и бъбречна патология.

[ 6 ], [ 7 ]

Употреба Caduet 5/10 по време на бременност

По време на бременност тялото на жената се нуждае от сила и хранителни вещества за формирането и развитието на органите и системите на плода. Холестеролът и неговите производни се считат за важен компонент на растежа на плода.

Предвид механизма на действие на аторвастатин, който се състои в инхибиране на HMG-CoA редуктазата и съответно в намаляване на нивата на холестерола, съществува опасност за плода.

Жените, които приемат Кадует по жизненоважни показания, трябва да използват контрацептивни средства. Ако жената разбере, че е бременна, приемът на лекарството трябва да бъде спрян.

Употребата на Кадует 5/10 по време на бременност е забранена, тъй като ползата за бъдещата майка не надвишава риска за плода.

Освен това, няма надеждни данни, че амлодипин има способността да прониква в кърмата, но въз основа на доказателства за проникване на аторвастатин, употребата на Кадует е противопоказана по време на кърмене.

Противопоказания

Необходимо е да се подчертаят основните противопоказания за употребата на Caduet 5/10, за да се избегне развитието на странични ефекти и влошаване на здравето.

Противопоказанията включват свръхчувствителност към групата на дехидропиридиновите лекарства, аторвастатин и амлодипин, както и към техните помощни вещества.

Освен това, избягвайте приема на лекарството в случай на тежка чернодробна патология, повишени нива на трансаминази, надвишаващи горната граница с 3 или повече пъти.

Не се препоръчва едновременният прием на Кадует с итраконазол, кетоконазол и телитромицин.

Противопоказанията за употребата на Caduet 5/10 включват също тежка артериална хипертония, шок от различен произход, аортна обструкция, нестабилна хемодинамика и наличие на нестабилна ангина след миокарден инфаркт.

По време на терапевтичния курс е необходимо да се следи нивото на чернодробните ензими и да се сравняват с изходните стойности, които са били регистрирани преди започване на приема на Кадует.

Лекарството трябва да се използва с повишено внимание от хора, страдащи от алкохолна зависимост, както и от такива с анамнеза за тежка чернодробна дисфункция.

Аторвастатин може да повлияе на скелетните мускули, причинявайки болков синдром, миозит и миопатия. Разбира се, през целия терапевтичен курс не си струва да се следи нивото на креатин фосфатаза (КФК), но при хора със склонност към остра некроза на скелетните мускули и при наличие на мускулни симптоми все пак се препоръчва да се следи динамиката на КФК.

Странични ефекти Caduet 5/10

Нежеланите реакции са оценени при 1092 пациенти, подложени на лечение за хипертония и дислипидемия, в сравнение с групата на плацебо.

По този начин бяха идентифицирани най-честите странични ефекти на Caduet 5/10. Сред неврологичните симптоми трябва да се откроят замаяност, сънливост и главоболие в тилната област. Храносмилателният тракт може да реагира с диспептични разстройства, гадене и коремна болка. Освен това са наблюдавани подуване на ставите, повишени нива на чернодробни ензими и креатинфосфорна киназа (CPK).

Редките странични ефекти включват алергични реакции, понижени нива на захар, наддаване на тегло, безсъние, депресия, промени в чувствителността на кожата и шум в ушите.

Редките странични ефекти на Caduet 5/10 включват промени в кръвоносната система под формата на намаляване на нивото на левкоцитите, тромбоцитите, съдови нарушения - тахикардия, припадък, миокарден инфаркт и аритмия.

Много рядко може да се наблюдава дихателна недостатъчност, отделяне на слуз от носните кухини, кашлица, повръщане, чревна дисфункция с периодичен запек и диария, както и различни нарушения в храносмилателната и пикочно-половата система.

Свръх доза

Случаите на предозиране с лекарства са доста редки, тъй като лекарството е много лесно за дозиране и, ако се приема според предписанието, се понася добре от организма.

Предозирането с амлодипин може да доведе до прекомерно разширяване на кръвоносните съдове, което може да доведе до значително понижаване на кръвното налягане. По този начин, хипотония в различна степен ще се наблюдава за известно време.

Това състояние определено изисква лекарско наблюдение и постоянно наблюдение на сърцето. За да се повиши налягането, можете да използвате лекарства, които могат да стеснят кръвоносните съдове (вазоконстриктори).

Въпреки това, те трябва да се използват с повишено внимание, за да не се предизвика рязко повишаване на кръвното налягане. Освен това, амлодипинът се повлиява добре от диализа, което също намалява концентрацията му в кръвта и намалява терапевтичния му ефект.

Предозирането на аторвастатин е рядко и няма специфичен антидот. Необходимо е симптоматично лечение, включително проследяване на чернодробната функция, изследване на ензимите и нивото на креатинфосфорната киназа (CPK). В този случай диализата няма да доведе до очаквания резултат, тъй като аторвастатин се свързва с кръвните протеини в малки количества.

[ 8 ], [ 9 ]

Взаимодействия с други лекарства

Едновременната употреба на Кадует и някои лекарства може да провокира развитието на много странични ефекти, които влияят негативно върху здравето на човек.

Не се препоръчва взаимодействие на Кадует 5/10 с други лекарства като фибрати, особено с гемфиброзил и инфузия на дантролен.

Тъй като лекарството съдържа аторвастатин, съществува риск, както и при други представители на групата антихолестеролемични средства (статини), от развитие на остра мускулна некроза и миопатия.

Това може да се случи, когато Кадует се използва в комбинация с лекарства, които могат да повишат плазмените концентрации на аторвастатин. Те включват имуносупресори (циклоспорин), макролидни антибиотици (еритромицин, кларитромицин), азолови противогъбични средства (итраконазол, кетоконазол и нефазодон), липидо-модифициращи дози ниацин, гемфиброзил и други производни на фибриновата киселина или HIV протеазни инхибитори.

Освен това, не се препоръчва комбинираната употреба на Кадует и фузидова киселина. Ако употребата му не може да се избегне, тогава по време на терапевтичния курс на употреба, приемът на аторвастатин трябва да се прекрати.

Освен това, амлодипин трябва да се приема с повишено внимание едновременно с баклофен, антиконвулсанти - индуктори на CYP3A4, алфа-1 блокери, амифостин, имипрамин антидепресанти, бета-блокери, хормонални лекарства, други антихипертензивни средства и силденафил.

При едновременно приложение на аторвастатин с инхибитори на цитохром P450 3A4, протеазни инхибитори, варфарин, фузидинова киселина, ниацин, антиациди, сок от грейпфрут, хормонални контрацептиви, колестипол, дилтиазем и феназон е необходимо повишено внимание.

[ 10 ]

Условия за съхранение

Всяко лекарство изисква определени условия за съхранение. По този начин условията за съхранение на Kaduet 5/10 трябва да бъдат спазени, за да не загуби лекарството лечебните си свойства преди изтичане срока на годност.

Условията за съхранение включват поддържане на оптимално ниво на температура, влажност и осветление в помещението, където се планира да се съхранява лекарството за дълъг период от време.

Условията за съхранение на Кадует 5/10 включват температури не по-високи от 30 градуса, както и липса на излагане на пряка слънчева светлина, за да се избегне преждевременна загуба на полезни свойства.

Ако определени условия не са изпълнени, лекарството може да промени структурата си, което от своя страна променя неговата фармакокинетика и фармакодинамика.

Задължително условие за съхранение на лекарството е то да не е достъпно за деца, тъй като това може да доведе до отравяне или развитие на по-сериозни последици, застрашаващи живота на децата.

Срок на годност

При производството на лекарство трябва да се посочи датата на производство и последна употреба на лекарството. Това е така наречената дата на изтичане.

Това предполага определен период от време, през който лекарството запазва лечебните си свойства, но само ако се спазват правилата за съхранение.

Срокът на годност на Кадует е 3 години. Той е посочен на външната картонена опаковка за бърз достъп, както и на всеки блистер, така че в случай на загуба на опаковката, да знаете датата на последната доза.

Не използвайте лекарството след изтичане срока на годност.

[ 11 ], [ 12 ]