Caberlon

Каберлон е лекарство от ново поколение, чието действие е насочено към лечение на паркинсонизъм - синдром на постепенно увреждане на цялата човешка нервна система.

Нашето тяло, включително движенията на тялото, се контролира от нервната система, която включва и работата на мозъка и гръбначния мозък. Човек, който развива паркинсонизъм, в крайна сметка губи способността си да контролира движенията си и да контролира тялото си. Заболяването се проявява със симптоми като тремор, забавяне на движенията (брадикинезия), общо намалена активност, поява на болка с различна етиология, промени в говора, повишен мускулен тонус, хронична депресия.

Заболяването засяга предимно хора (както мъже, така и жени) на възраст 55-60 години, но при 10% от засегнатите коварното заболяване се развива в сравнително млада възраст - преди четиридесетгодишна възраст. В този случай говорим за така наречения „ювенилен паркинсонизъм“. За съжаление, в късен стадий на заболяването качеството на живот и активността на пациентите са значително намалени. Поради продължителна неподвижност най-често настъпва смърт, която се причинява от допълнителни фактори: декубитални рани, нарушена функция на преглъщането, водеща до изтощение на организма, и различни дихателни нарушения. Сред причините за болестта на Паркинсон могат да се отбележат процесът на стареене на организма, генетичната предразположеност, негативното въздействие върху организма на токсични вещества, както и атеросклерозата, вирусните инфекции, тежките травматични мозъчни увреждания.

[ 1 ]

Показания Caberlon

Каберлон се използва в медицината като лекарство за адювантна терапия при лечение на болестта на Паркинсон при пациенти, страдащи от различни двигателни нарушения. Често такива пациенти изпитват неволеви движения и тремор на крайниците. Преди започване на лечение с лекарството е важно пациентът да се прегледа за възможни патологии на сърдечния клапен апарат. Препоръчва се определяне на СУЕ, провеждане на рентгенография на гръдния кош, определяне на показателите за бъбречна функция и провеждане на белодробни тестове.

Показания за употреба на Каберлон: лекарството се използва в ранен стадий на болестта на Паркинсон като монотерапия или в комбинация с инхибитор на допа-декарбоксилаза и леводопа; принадлежи към групата на допаминергичните средства, допаминови агонисти.

1 таблетка съдържа 1 или 2 мг от това вещество. Като помощни вещества се използват лактоза, магнезиев стеарат (Е 572) и L-левцин. Поради това това лекарство е противопоказано при пациенти с тежка галактозна непоносимост или лактазен дефицит.

Каберлогин е производно на ергоалкалоида. Той стимулира определени хипофизни рецептори, като по този начин причинява продължително потискане на секрецията на пролактин, хормон на предния лоб. Веществото е способно да упражнява терапевтичен ефект при наличие на хиперпролактинемия, намалявайки нейните прояви като галакторея, безплодие, импотентност, менструални нарушения и намалено либидо.

Каберлон се предписва перорално, за предпочитане по време на хранене, за да се изключат негативни реакции към лекарството от стомашно-чревния тракт. Необходимо е да се вземе предвид фактът, че каберлогинът е способен да понижи кръвното налягане, като по този начин повлияе на скоростта на реакция на пациента. Поради това, докато приемате лекарството, на пациентите се препоръчва да се въздържат от шофиране на превозни средства, както и от работа със сложни механизми и изискващи повишено внимание.

Формуляр за освобождаване

Съвременните лекарства се произвеждат в различни форми в зависимост от състава, специфичните ефекти на веществото върху организма и начините на приложение. Таблетките са твърди лекарствени форми на лекарства. Те съдържат основната активна съставка и всякакви помощни компоненти (нишесте, захар, талк и др.), които служат за подобряване на вкуса и придаване на обем на лекарството.

В днешно време е важно да се знае как изглежда дадено лекарство, за да се избегне рискът от закупуване на фалшификат.

Каберлон се предлага в таблетки от 1 или 2 мг (и двата варианта съдържат 30 таблетки в стъклена бутилка). Всяка бутилка таблетки е опакована отделно.

Формуляр за издаване:

• Таблетки от 1 mg, бели, овални, двойноизпъкнали, с прорези и маркировки "CBG" и числото "1" от различни страни;
• Таблетки от 2 mg, бели, с форма на капсула, двойно изпъкнали, с прорези и маркировки "CBG" и числото "2" от различните страни.

Тази форма на освобождаване улеснява удобното съхранение и лесното транспортиране на лекарството.

Лекарството Каберлон се отпуска по лекарско предписание. Производител: IVAX Pharmaceuticals sro (IVAX Pharmaceuticals sro).

Фармакодинамика

Каберлон има ефект върху човешкото тяло, който не корелира с терапевтичния ефект; той се отнася само до понижаване на кръвното налягане.

Фармакодинамика на Каберлон: максималното ниво на хипотензивен ефект на активното вещество - каберлогин, се постига в рамките на първите 6 часа след прием на лекарството като еднократна доза и е дозозависимо по отношение на честотата и максималното намаление.

Каберголинът е допаминергично производно на ерголина и притежава свойства на мощен агонист на допаминовите D2 рецептори. По време на тестове при плъхове, каберголинът е прилаган перорално, като лекарството намалява секрецията на пролактин в доза от 3-25 mg/kg. Това се дължи на ефекта на хипофизните клетки върху допаминовите D2 рецептори. Освен това, лекарството има допаминергичен ефект чрез стимулиране на D2 рецепторите в дози, надвишаващи дозите за намаляване на серумните нива на пролактин. Подобрение в двигателните нарушения е наблюдавано при животни, когато пероралната доза е 1-2,5 mg/kg за плъхове и интрамускулната - 0,5-1 mg/kg за маймуни.

При здрави доброволци, при прием на каберголин в доза от 0,3-2,5 mg, е наблюдавано изразено понижение на серумните нива на пролактин, което е зависимо от дозата.

Каберлон действа бързо (в рамките на 3 часа след приложение) и има дълготраен ефект (7-28 дни).

Фармакокинетика

Каберлон има сравнително висока степен на абсорбция. След перорално приложение, това лекарство бързо навлиза в кръвния поток, преминавайки и абсорбирайки се през стомашно-чревния тракт. Максималното ниво на концентрация в кръвната плазма се достига от 30 минути до 4 часа след перорално приложение. В същото време, приемът на храна не влияе върху абсорбцията и по-нататъшното разпределение на активното вещество (каберголин).

Фармакокинетика на Каберлон: Според резултатите от медицински изследвания е известно, че каберголинът е способен да се свързва с плазмените протеини в концентрации от 0,1-10 ng/ml в съотношение 41-42%. Що се отнася до метаболизма, основният метаболит, идентифициран в урината на пациента, е 6-алил-8ß-карбокси-ерголин. Той представлява 4-6% от дозата. Количеството на другите метаболити е по-малко от 3% от дозата. Според резултатите от медицински изследвания in vitro, тяхната активност при инхибиране на секрецията на пролактин е много по-ниска от тази на активното вещество - каберголин.

Въз основа на горната информация можем да заключим, че полуживотът на лекарството Каберлон в организма е доста дълъг. При пациенти с хиперпролактинемия той достига 79-115 часа. Дори след 10 дни от последното приложение на това лекарство, до 18% от дозата се открива в урината (2-3% в оригиналната му форма) и до 72% от дозата във фекалиите.

[ 2 ]

Дозиране и администриране

Каберлон се препоръчва за продължителна употреба. Неговата ефективност, както и страничните ефекти, са свързани с индивидуална чувствителност. Според клинични проучвания, безопасността на лекарството е потвърдена за 24 месеца или повече, но във всеки отделен случай продължителността на лечението трябва да се определи от лекуващия лекар.

Начин на приложение и дозировка: лекарството е предназначено за перорално приложение. Препоръчителната терапевтична доза Каберлон е 0,5-1 mg/ден, като оптимизирането ѝ се постига чрез постепенно титриране на началната доза (0,5 mg/ден за пациенти, които не приемат допаминови агонисти, и 1 mg/ден за пациенти, приемащи L-допа). Паралелно прилаганата доза леводопа може постепенно да се намалява, а дозата каберголин, напротив, може да се увеличава, докато се постигне оптималното съотношение. Максималната доза на лекарството не трябва да надвишава 3 mg/ден. Седмичната терапевтична доза Каберлон обикновено е 500 mcg, като при необходимост тя се увеличава постепенно с още 500 mcg седмично на интервали от 1 месец.

В случай на лечение на пациенти с хиперпролактинемия, дозите се избират индивидуално. За предотвратяване на лактацията се препоръчва еднократна доза от 1 mg Каберлон през първия ден след раждането. За потискане на съществуващата лактация при жени, лекарството обикновено се предписва в доза от 250 mcg на всеки 12 часа в продължение на 2 дни.

[ 4 ]

Употреба Caberlon по време на бременност

Каберлон е тестван върху животни. По-специално, резултатите от проучванията показват способността му да прониква през плацентарната бариера при плъхове. Дали този ефект се проявява и при хора, не е известно.

Употребата на Каберлон по време на бременност не е достатъчно проучена. В експерименти върху плъхове не е установен ефект на лекарството върху репродуктивната функция и не е наблюдаван тератогенен ефект. Според резултатите от клиничните проучвания, приемът на това лекарство не увеличава риска от вродена патология на плода, преждевременно раждане, прекъсване на бременността или появата на други проблеми, свързани с репродуктивната функция на женското тяло.

Поради недостатъчен клиничен опит, както и дългия период на елиминиране на лекарството Каберлон от организма, на жените, планиращи бременност, се препоръчва да спрат приема му един месец преди желаното зачеване. Това ще предотврати евентуални ефекти на лекарството върху плода. Ако настъпи бременност по време на периода на прием на лекарството, то трябва незабавно да се прекрати, за да се предотвратят каквито и да е ефекти върху плода.

Доказана е способността на каберголин и неговите метаболити да проникват в млякото при плъхове. Според някои предположения, лактацията може да бъде забавена или потисната при прием на Каберлон поради факта, че лекарството има свойства на допаминов агонист.

Поради липсата на данни за ефекта на каберголин върху лактацията, на жените се препоръчва да прекратят кърменето, ако се появят някакви симптоми на влияние на лекарството, по-специално забавена или потисната лактация.

Противопоказания

Не се препоръчва едновременната употреба на Каберлон с антибиотици и антипсихотици поради повишената бионаличност на каберголин и тежестта на страничните му ефекти. Трябва да се отбележи, че след прием на Каберлон може да се появи симптоматична хипотония.

Противопоказания за употребата на Каберлон:

• сериозни сърдечни заболявания и проблеми със сърдечно-съдовата система;
• дисфункция на черния дроб и бъбреците;
• пациентът има стомашна язва (включително пептична язва) и язва на дванадесетопръстника;
• поява на стомашно-чревно кървене;
• Синдром на Рейно;
• анамнеза за сериозни психични разстройства;
• анамнеза за белодробни заболявания (по-специално фиброза, плеврит), при лечението на които са използвани допаминови агонисти;
• артериална хипертония;
• еклампсия, прееклампсия.

Необходимо е да се коригира дозата на лекарството при пациенти с тежка чернодробна дисфункция. Каберлон се прилага с повишено внимание, когато се приема едновременно с лекарства, насочени към понижаване на кръвното налягане.

Пациентите, приемащи допаминови агонисти, показват признаци на хиперсексуалност, повишено либидо и склонност към поемане на риск.

Понастоящем няма информация относно ефекта на алкохола върху поносимостта на лекарството.

Странични ефекти Caberlon

Каберлон, както всяко друго лекарство с подобен ефект, има редица странични ефекти.

Страничните ефекти на Каберлон са краткотрайни и умерени. Синдромът на отнемане се наблюдава само в много редки случаи.

По принцип, при приема на лекарството, страничните ефекти се появяват от нервната система и стомашно-чревния тракт и се проявяват под формата на:

• хиперкинезия,
• дискинезия,
• халюцинации,
• объркване;
• гадене, повръщане, запек;
• диспепсия, развитие на гастрит.

По-рядко се наблюдават странични ефекти от сърдечно-съдовата система. Те се проявяват под формата на чести пристъпи на замаяност и артериална хипотония. Наблюдава се и развитие на възпалителни процеси, които могат да се разпространят в лигавиците и фиброзните мембрани: белодробна фиброза, плеврит, перикардит, плеврална фиброза, перикарден излив, патология на клапния апарат на сърцето.

Трябва да се отбележи, че пациентите, приемащи Каберлон, често са имали патология на сърдечните клапи, включително регургитация, както и свързани с нея нарушения под формата на перикардит и перикарден излив. Други нежелани реакции възникват поради вазоконстрикторните свойства на това лекарство и се отнасят до развитието на ангина, периферен оток и еритромелалгия. Въпреки това, по време на лечение с Каберлон не са наблюдавани промени в ЕКГ или сърдечната честота.

Стомашна дисфункция се наблюдава по-често при жените, отколкото при мъжете, а страничните ефекти от ЦНС са по-чести при пациенти в напреднала възраст.

Приемът на лекарството може да бъде съпроводен и със сънливост, а по-рядко - със случаи на внезапно заспиване.

При продължителна употреба на лекарството могат да се наблюдават отклонения в резултатите от стандартните лабораторни изследвания.

При прием на високи дози допаминови агонисти, включително каберголин, пациентите развиват симптоми на патологично поемане на риск, както и хиперсексуалност и повишено либидо, които са обратими след прекратяване на лечението или намаляване на дозата.

[ 3 ]

Свръх доза

Каберлон, когато се използва правилно в препоръчителните дози, не причинява никакви негативни симптоми. В случаи на предозиране обаче могат да се наблюдават симптоми като коремна болка, гадене, повръщане, запек, замаяност. Пациент, приел голяма доза от лекарството, може също да изпита следните симптоми:

• понижаване на кръвното налягане,
• кожен обрив,
• нарушение на съзнанието,
• сънливост,
• психомоторна възбуда,
• халюцинации.

Предозирането се случва по редица причини, като най-често се включват склонността на човек към самолечение, което води до опасни последици, неконтролирано лечение с пренебрегване на препоръките на лекаря, както и отпускане на лекарството без рецепта. За съжаление, предозирането може да бъде и умишлено (в случай на опит за самоубийство).

Във всеки случай, при първите симптоми на предозиране на Каберлон, пациентът се нуждае от спешна медицинска помощ. Тежестта на състоянието зависи от възрастта, пола, наличието на съпътстващи заболявания при пациента и общото състояние на организма.

Лечението при предозиране е симптоматично, като се прилагат лекарства с обратно действие и се предприемат мерки предимно за поддържане на черния дроб.

Взаимодействия с други лекарства

Каберлон действа върху човешкото тяло чрез стимулиране на допаминовите рецептори. Поради тази причина, това лекарство не се препоръчва за употреба в комбинация с допаминови антагонисти (метоклопрамид, бутирофенон, фенотиазин, тиоксантен).

Взаимодействията на Каберлон с други лекарства могат да причинят редица нежелани реакции. Например, когато Каберлон се използва заедно с макролидни антибиотици (по-специално еритромицин), пациентът може да изпита повишаване на нивото на бромокриптин в кръвната плазма. Това лекарство трябва да се приема с особено внимание в комбинация с други лекарства, насочени към понижаване на кръвното налягане.

Като се има предвид наличната в момента информация за метаболизма на каберголин, фармакокинетичното взаимодействие на лекарството Каберлон с други лекарства не може да бъде предвидено предварително. В медицински проучвания на пациенти с паркинсонизъм не е наблюдавано фармакокинетично взаимодействие на това лекарство с L-допа и селегилин.

Що се отнася до ефекта на алкохола върху поносимостта на лекарството, понастоящем няма надеждна информация по този въпрос. Въпреки това, предвид отрицателното въздействие на алкохола върху лекарствата като цяло, може да се предположи, че едновременната употреба на Каберлон с алкохол ще има изразени отрицателни последици.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Условия за съхранение

Препоръчително е Каберлон да се съхранява в оригиналната му опаковка при температура на въздуха не по-висока от 30°C. Мястото за съхранение трябва да бъде добре защитено от слънчева светлина и влага и недостъпно за малки деца. Препоръчително е да не се изважда капсулата със силиконов гел от бутилката, съдържаща препарата, която е предназначена да абсорбира влага.

Условията за съхранение на Каберлон зависят и от общите изисквания за съхранение на лекарства. Спазвайки ги, това лекарство трябва да се съхранява далеч от светлина, за предпочитане на тъмно място. За да се избегне попадането на влага в таблетките, те трябва да се съхраняват на сухо място. Следователно, баня или друго помещение с нестабилно ниво на влажност не е подходящо за тази цел.

Лекарството не трябва да се съхранява в отворено състояние, тъй като това може да доведе до абсорбция на летливи вещества и да предизвика реакция с кислород. Следователно, след прием на следващата доза от лекарството, бутилката трябва да бъде плътно затворена. Препоръчително е таблетките да се съхраняват в запечатана фабрична опаковка и да не се изливат в друг контейнер.

Трябва да се помни, че е най-добре лекарствата за вътрешна и външна употреба да се съхраняват отделно. В този случай е препоръчително да се поставят на различни рафтове на шкафа или да се съхраняват в отделни торбички.

Срок на годност

Каберлон е лекарство с ясно определени срокове на съхранение. Срокът на годност на това лекарство е 2 години.

„Срок на годност“ означава периодът от време, през който лекарствените продукти отговарят на всички условия и изисквания на съответната документация, въз основа на която са произведени. Първоначалният срок на годност на продукта се определя директно от производителя. След регистрацията на лекарствения продукт и започването на промишленото му производство, производителят се задължава да продължи изследователската работа, насочена към изучаване на нивото на стабилност на дадения лекарствен продукт. По този начин посоченият срок на годност се потвърждава или уточнява.

Срокът на годност на лекарствения продукт не може да надвишава 5 години, дори ако крайните резултати от проучванията за неговата стабилност позволяват това.

Датата на производство на лекарството Каберлон е началната дата за изчисляване на срока му на годност. По време на съхранение на лекарството е необходимо да се спазват всички условия, посочени в инструкциите и на етикета на опаковката.

След изтичане срока на годност употребата на каквито и да е лекарства е строго забранена, тъй като това е изпълнено с необратими последици за здравето. Таблетките трябва да се съхраняват в оригиналната им опаковка, на сухо място, защитено от влага и слънце.