Kaberlon

Каберн е лекарство от ново поколение, чието действие е насочено към лечението на паркинсонизъм - синдром на постепенното поражение на цялата нервна система на човека.

Нашият организъм, включително движенията на тялото, се контролира от нервната система, която включва и работата на мозъка и гръбначния мозък. Човек, който развива паркинсонизъм, с течение на времето губи способността да контролира движенията си и да контролира тялото. Болестта се проявява със симптоми като тремор, забавени движения (брадикинезия), общо намаляване на активността, появата на болка на различни етиологии, промени реч, повишен мускулен тонус, хронична депресия.

Заболяването засяга предимно хора (мъже и жени) на възраст от 55-60 години, но в 10% от случаите коварна болест се развива в сравнително млада възраст - дори до четиридесет години. В този случай говорим за така наречените. "Младежки паркинсонизъм". За съжаление, в по-късен етап в хода на това заболяване, качеството на живот и активността на пациентите са значително намалени. Поради продължителна неподвижност най-често се получава смърт, причинена от допълнителни фактори: рани под налягане, дисфункция при преглъщане, водеща до изчерпване на тялото и различни дихателни нарушения. Сред причините за болестта на Паркинсон, може да се отбележи на процеса на стареене, генетично предразположение, неблагоприятни ефекти върху тялото на токсични вещества, както и атеросклероза, вирусни инфекции, тежка травматично увреждане на мозъка.

[1]

Показания

Cabernon се използва в медицината като лекарство за спомагателна терапия при лечение на болестта на Паркинсон при пациенти, страдащи от различни заболявания на двигателната активност. Често такива пациенти изпитват принудителни движения и треперене на крайниците. Преди започване на лечението с лекарството е важно пациентът да бъде изследван за възможни патологии на клапната апаратура на сърцето. Препоръчва се да се определи ESR, да се извърши рентгенография на гръдния кош, да се определят показателите за бъбречна функция и да се извършат белодробни изследвания.

Показания за употреба Каберлон: лекарството се използва в ранен стадий на болестта на Паркинсон като монотерапия или в комбинация с инхибитор на допа декарбоксилазата и леводопа; тя принадлежи към група допаминергични агенти, допаминови агонисти.

1 таблетка съдържа 1 или 2 mg от това вещество. Като помощни вещества се използват лактоза, магнезиев стеарат (Е 572) и L-левцин. Ето защо, пациентите с тежка непоносимост към галактоза или дефицит на лактаза, това лекарство е противопоказано.

Каберголинът е производно на алкалоидите от моркови. Той стимулира определени рецептори на хипофизната жлеза, като по този начин причинява продължително потискане на секрецията на пролактин - хормона на предния lobe. Веществото може да има терапевтичен ефект в присъствието на хиперпролактинемия, намалявайки проявите му като галакторея, безплодие, импотентност, менструална неравномерност, намалено либидо.

Caberlon се предписва от устата, за предпочитане - по време на хранене, да се изключат отрицателните реакции към лекарството от стомашно-чревния тракт. Необходимо е да се вземе предвид факта, че каберголинът може да понижи кръвното налягане, като по този начин повлиява степента на реакция на пациента. Ето защо при приемането на наркотиците се препоръчва на пациентите да се въздържат от управление на моторния транспорт, както и да работят със сложни механизми и да изискват повишено внимание.

Формуляр за освобождаване

Съвременните лекарства се произвеждат в различни форми, в зависимост от състава, характеристиките на въздействието на веществото върху тялото и начините на неговото приложение. Таблетките се отнасят до твърди дозирани форми на лекарства. Те включват главната активна съставка и всички видове помощни съставки (нишесте, захар, талк и др.), Които служат за подобряване на вкуса и дават обем на лекарството.

В днешно време е важно да знаете как изглежда медицинският продукт, за да предотвратите риска от придобиване на неговата фалшификация.

Каберн е наличен в таблетки от 1 или 2 mg (и в двете версии - 30 таблетки в стъклена бутилка). Всяка бутилка с таблетки се опакова отделно.

Форма на издаване:

• таблетки от 1 mg бяло, овално, двойно изпъкнали, с вдлъбнатини и етикет "CBG" и номер "1" от различни страни;
• таблетки от 2 mg бял цвят, капсула, двойно изпъкнала, с вдлъбнатини и етикет "CBG" и номер "2" от различни страни.

Тази форма на освобождаване улеснява удобното съхранение и лесното транспортиране на лекарството.

Наркотикът Caberlon се освобождава по рецепта. Производител: IVAX Pharmaceuticals sro (AYVEX Pharmaceuticals sro).

Фармакодинамика

Кабернон оказва влияние върху човешкото тяло, което не корелира с терапевтичния ефект, засяга само намаляването на кръвното налягане.

Фармакодинамика Kaberlon: максимален хипотензивен ефект на активното вещество - kaberlogina постига през първите 6 часа след приемане на единична доза от лекарството и е зависимо от дозата по отношение на честота и максимално намаляване.

Каберголинът е допаминергиново производно на ерголин и притежава свойствата на мощен агонист на допаминовите D2 рецептори. По време на теста при плъхове, получавали каберголин перорално, лекарството намалява секрецията на пролактин при доза от 3-25 mg / kg. Това се дължи на действието на хипофизните клетки върху допаминовите D2 рецептори. В допълнение, лекарството има допаминергичен ефект чрез стимулиране на D2 рецептори в дози, които надвишават дозите, за да се намалят серумните нива на пролактин. Животните показват подобрение в двигателните нарушения, когато пероралната доза е 1-2.5 mg / kg за плъхове и интрамускулната доза 0.5-1 mg / kg за маймуните.

При доброволци, които не са имали здравословни проблеми, при приемане на каберголин в доза от 0,3-2,5 mg се наблюдава значително намаляване на серумното ниво на пролактин, което зависи от дозата.

Кабернон действа бързо (в рамките на 3 часа след приложението) и има траен ефект (7-28 дни).

Фармакокинетика

Кабернон има доста висока степен на усвояване. След перорално приложение, това лекарство бързо навлиза в кръвния поток чрез преминаване и абсорбция през стомашно-чревния тракт. Максималното ниво на неговата концентрация в кръвната плазма се достига за 30 минути - 4 часа след поглъщането. В същото време приемането на храна не повлиява абсорбцията и понататъшното разпределение на активното вещество (каберголин).

Фармакокинетика Caberlon: според резултатите от медицинските изследвания е известно, че с каберголин той е способен да се свързва с плазмените протеини при концентрации от 0.1-10 ng / ml при 41-42%. Що се отнася до метаболитния процес, главният метаболит, идентифициран в урината на субекта, е 6-алил-8р-карбокси-ерголин. Това е 4-6% от дозата. Броят на другите метаболити е по-малък от 3% от дозата. Според резултатите от медицинските изследвания in vitro, тяхната активност в инхибирането на секрецията на пролактин е много по-ниска от активното вещество - каберголин.

Следвайки горната информация, можем да заключим за доста дълъг полуживот на лекарството Каберн от тялото. При пациенти с хиперпролактинемия достига до 79-115 часа. Дори и след 10 дни след последното приложение на това лекарство се открива до 18% от дозата в урината (2-3% в оригиналната форма) и до 72% от дозата в изпражненията.

[2]

Употреба по време на бременност

Caberlon беше тестван върху животни. По-специално, резултатите от проучванията са показали способността му да проникне през плацентарната бариера при плъхове. Не е известно дали такъв ефект съществува при хора.

Употребата на Caberlon по време на бременност не е достатъчно проучена. При експерименти с плъхове няма ефект на лекарството върху репродуктивната функция и не е наблюдаван тератогенен ефект. Според резултатите от клиничните проучвания, приемането на това лекарство не повишава риска от вродена зародишна болест, преждевременно раждане, прекъсване на бременността или появата на други проблеми, свързани с репродуктивната функция на женското тяло.

Поради недостатъчен клиничен опит, както и дълъг период на екскреция на лекарството Cablon от тялото, жени, планиращи бременност, се препоръчва да престанете да го приемате един месец преди желаната концепция. Това ще предотврати възможния ефект на лекарството върху плода. Ако бременността се е появила през периода на приемане на лекарството, тя трябва да бъде незабавно отменена, за да се предотврати всякакъв ефект върху плода.

Способността на каберголин и неговите метаболити да проникнат в мляко при плъхове се доказва. Според някои предположения при приемането на Caberlon лактацията може да се забави или да се потисне, тъй като лекарството има свойствата на допаминовия агонист.

Поради липсата на данни за ефектите на каберголина върху лактацията, се препоръчва жените да спрат кърменето, ако има някакви симптоми на лекарствения ефект, по-специално забавяне или потискане на кърменето.

Противопоказания

Карбърон не се препоръчва да се прилага едновременно с антибиотици и антипсихотични лекарства поради повишената бионаличност на каберголин и сериозността на нежеланите му реакции. Трябва да се отбележи, че след приложението на Caberlone може да се появи симптоматична хипотония.

Противопоказания за употребата на Caberlon:

• сериозно сърдечно заболяване и неправилно функциониране на сърдечно-съдовата система;
• дисфункция на черния дроб и бъбреците;
• пациентът има язва на стомаха (включително пептична язва) и язва на дванадесетопръстника;
• появата на стомашно-чревно кървене;
• Синдром на Raynaud;
• сериозни психични разстройства в анамнезата;
• белодробни заболявания в анамнезата (по-специално, фиброза, плеврит), при лечението на които са използвани допаминови агонисти;
• артериална хипертония;
• еклампсия, прееклампсия.

Необходимо е да се коригира дозата на лекарството на пациенти с тежко увреждане на чернодробната функция. С повишено внимание дайте на Каберлон едновременно приемане с лекарства, чието действие е насочено към понижаване на кръвното налягане.

Пациентите, приемащи допаминови агонисти, са имали признаци като хиперсексуалност, повишено либидо, риск за апетит.

Информацията за ефекта на алкохола върху поносимостта на лекарството понастоящем не е налице.

Странични ефекти

Каберн, както и всяко друго лекарство с подобно действие, има редица странични ефекти.

Страничните ефекти на Кабернон са от краткосрочен характер и се проявяват в умерена степен. В този случай, оттеглянето на лекарството се наблюдава само в много редки случаи.

По принцип, когато се приема лекарството, нежеланите реакции възникват от нервната система и стомашно-чревния тракт и се проявяват като:

• giperkinezii,
• дискинезии,
• халюцинации
• объркване на съзнанието;
• гадене, повръщане, запек;
• диспепсия, развитие на гастрит.

По-рядко срещани нежелани реакции от сърдечно-съдовата система. Те се проявяват под формата на чести атаки на замаяност и артериална хипотония. Има и развитието на възпалителни процеси, които могат да бъдат разпределени към лигавицата и влакнести: белодробна фиброза, плеврит, перикардит, плеврална фиброза, перикарден излив, клапна патология.

Трябва да се отбележи, че пациентите, приемащи Kaberlon много често наблюдавани появата на заболявания на сърдечните клапи, включително регургитация, както и преминаване смущения във формата на перикардит и перикарден излив. Други нежелани реакции са възникнали поради вазоконстрикторните свойства на това лекарство и са свързани с развитието на ангина пекторис, периферен едем, еритромелалгия. Въпреки това, по време на лечението с Caberlon ЕКГ и промени в сърдечната честота не са наблюдавани.

Нарушенията на функциите на стомаха са наблюдавани по-често при жените, отколкото при мъжете, а страничните симптоми от ЦНС - при пациенти в старческа възраст.

Приемането на лекарството може да бъде придружено от сънливост, по-рядко - случаи на внезапно заспиване.

При продължителна употреба на лекарството може да има отклонения в резултатите от стандартни лабораторни тестове.

При получаване на високи дози от допаминови агонисти, включително каберголин, пациенти развиват симптоми на патологична риск, и повишено либидо и хипер които са обратими при прекратяване на лечението или намаляване на дозата.

[3], [4]

Дозиране и администриране

Cabernon се препоръчва за продължителна употреба. Неговата ефективност, както и нежеланите реакции, се свързва с индивидуалната чувствителност. Според клиничните проучвания безопасността на лекарството се потвърждава за 24 месеца или повече, но във всеки отделен случай продължителността на лечението трябва да бъде определена от лекуващия лекар. 

Дозировка и начин на приложение: Лекарството е предназначено за орално приложение. Kaberlona препоръчителна терапевтична доза от 0.5-1 мг / ден, неговата оптимизация се постига чрез постепенно титриране начална доза (0.5 мг / ден - за пациенти, които не получават допаминовите агонисти, и 1 мг / ден - за пациенти, получаващи L- допа). Постепенно е възможно да се намали дозата на леводопа, приложена паралелно, а напротив, да се увеличи дозата каберголин, за да се получи оптималното съотношение. Максималната доза на лекарството не трябва да надвишава 3 mg / ден. Седмичната терапевтична доза на Caberlon обикновено е 500 μg, ако е необходимо, постепенно се увеличава с още 500 μg на седмица през интервали от 1 месец.

В случай на лечение на пациенти с хиперпролактинемия, дозите се избират индивидуално. За предотвратяване на кърменето, на първия ден след раждането се препоръчва еднократна доза от 1 mg Caberlone. За да се потисне вече наличната лактация при жени, лекарството обикновено се дава в доза от 250 микрограма на всеки 12 часа в продължение на 2 дни.

[5], [6]

Свръх доза

Когато се използва правилно в препоръчваните дози, Caberlon не предизвиква негативни симптоми. В случаи на предозиране обаче могат да се забелязват признаци като коремна болка, гадене, повръщане, запек, замайване. Пациентът, който е приемал голяма доза от лекарството, може да има и следните симптоми:

• намаляване на кръвното налягане,
• кожен обрив,
• нарушено съзнание,
• сънливост,
• психомоторна ажитация,
• халюцинации.

Предозирането се случва по няколко причини, сред които могат да бъдат посочени най-често човешката склонност към себе си, което води до опасни последици, неконтролираното третиране с пренебрежение медицинска помощ и без предписване на лекарства. За съжаление, предозирането може да бъде преднамерено (в случай на опит за самоубийство).

Във всеки случай първите симптоми на предозиране на Каберлон изискват спешна медицинска помощ. Тежестта на заболяването в същото време зависи от възрастта, пола, съпътстващите заболявания на пациента и общото състояние на тялото.

Лечението при предозиране е симптоматично. В този случай се въвеждат лекарства с обратен ефект и се предприемат мерки, насочени основно към поддържане на черния дроб.

Взаимодействия с други лекарства

Кабернон действа върху човешкото тяло чрез стимулиране на допаминовите рецептори. Поради тази причина, това лекарство не се препоръчва за употреба в комбинация с допаминови антагонисти (метоклопрамид, бутирофенон, фенотиазин, тиоксантен).

Взаимодействието на Caberlone с други лекарства може да доведе до редица нежелани последствия. Например, при комбинираното приложение на Caberlone с макролидни антибиотици (по-специално еритромицин), пациентът може да получи повишение на нивото на бромокриптин в кръвната плазма. С особено внимание, това лекарство трябва да се приема в комбинация с други лекарства, чието действие е насочено към понижаване на кръвното налягане.

Ако вземем предвид актуалната информация за метаболизма на каберголин, фармакокинетичното взаимодействие на лекарството Каберлоне с други лекарства не може да бъде предоставено предварително. В медицински проучвания на пациенти с болестта на Паркинсон фармакокинетичното взаимодействие на това лекарство с L-допа и селегилин не е наблюдавано.

Що се отнася до ефекта на алкохола върху наркотичната толерантност, в момента няма надеждна информация по този въпрос. Въпреки това, като се има предвид отрицателното въздействие на алкохола върху медикаментите като цяло, може да се приеме, че едновременният прием на Caberlone с алкохол ще има подчертан отрицателен ефект.

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13], [14]

Условия за съхранение

Caberlon се препоръчва да се съхранява в оригиналната опаковка при температура на въздуха не по-висока от 30 ° C. Складовата площ трябва да бъде добре защитена от слънчева светлина и влага, а също и недостъпна за малки деца. В този случай се препоръчва да не се изважда капсула от силикагел от бутилката с препарата, предназначен за адсорбиране на влага.

Условията за съхранение на Caberlon също зависят от общите изисквания за съхранение на лекарствените продукти. След тях, това лекарство трябва да се държи далеч от светлината, за предпочитане на някакво тъмно място. За да се предотврати навлизането на влага в таблетките, те трябва да се съхраняват на сухо място. Следователно, банята или друга стая, в която се наблюдава нестабилно ниво на влага, не е подходяща за тази цел.

Забранява се съхраняването на лекарствения продукт в открито състояние, тъй като това може да доведе до абсорбиране на летливи вещества и да предизвика реакция с кислород. Следователно, след като вземете следващата доза от лекарството, бутилката трябва да бъде плътно затворена. Желателно е таблетките да се съхраняват в запечатана фабрична опаковка и да не се наливат в друг контейнер.

Трябва да се помни, че лекарствата за употреба на закрито и на открито се държат отделно. Желателно е в този случай да ги поставите на различни рафтове на шкафа или да ги съхранявате в отделни опаковки.

Срок на годност

Кабернон се отнася до лекарства, чиито рамки за съхранение са ясно маркирани. Срокът на годност на това лекарство е 2 години.

Под "дата на изтичане" се разбира периодът от време, през който лекарствата отговарят на всички условия и изисквания на съответната документация, по отношение на които са произведени. Началният период на съхранение на препарата се определя директно от производителя. След това, след регистрацията на лекарствения продукт и началото на неговото промишлено освобождаване, производителят се задължава да продължи научноизследователската работа, целяща да проучи нивото на стабилност на това лекарство. Така се получава потвърждение или изясняване на посочения срок на годност.

Не е възможно датата на изтичане на лекарството да надвишава 5 години, въпреки че крайните резултати от проучването на неговата стабилност позволяват това.

Датата на освобождаване на лекарството Кабернон е началната дата за отчитане на неговия полезен живот. По време на съхранението на лекарството трябва да се спазват всички условия, посочени в инструкциите и върху етикета на опаковката.

В края на срока на годност всеки лекарствен продукт е строго забранен за употреба. Това е изпълнено с необратими ефекти върху здравето. Таблетките трябва да се съхраняват в "естествена" опаковка, на сухо място и да бъдат защитени от влага и слънце.

[15]