Използване на наркотични аналгетици при лечение на болки в гърба

Фентанил

Инжекционен разтвор, трансдермална терапевтична система

Фармакологично действие

Наркотичен аналгетик, агонист на опиоидните рецептори (главно мю рецептори) на централната нервна система, гръбначния мозък и периферните тъкани. Повишава активността на антиноцицептивната система, повишава прага на чувствителност към болка.

Основните терапевтични ефекти на лекарството са аналгетични и седативни. То има потискащ ефект върху дихателния център, забавя сърдечната честота, възбужда n.vagus и повръщателния център, повишава гонуса на гладката мускулатура на жлъчните пътища, сфинктерите (включително уретрата, пикочния мехур и сфинктера на Оди), подобрява абсорбцията на вода от стомашно-чревния тракт. Намалява кръвното налягане, чревната перисталтика и бъбречния кръвоток. В кръвта повишава концентрацията на амилаза и липаза; намалява концентрацията на STH, катехоламини, ADH, кортизол, пролактин.

Подпомага съня (главно поради облекчаване на болката). Предизвиква еуфория. Скоростта на развитие на лекарствена зависимост и толерантността към аналгетичния ефект има значителни индивидуални различия.

За разлика от други опиоидни аналгетици, той причинява хистаминови реакции много по-рядко.

Максималният аналгетичен ефект при интравенозно приложение се развива след 3-5 минути, при интрамускулно приложение - след 20-30 минути; продължителността на действие на лекарството при еднократно интравенозно приложение до 100 mcg е 0,5-1 час, при интрамускулно приложение като допълнителни дози - 1-2 часа, при използване на TTS - 72 часа.

Показания за употреба

Инжекционен разтвор - болков синдром със силна и умерена интензивност (ангина пекторис, миокарден инфаркт, болка при онкологични пациенти, травма, следоперативна болка); премедикация за различни видове обща анестезия в комбинация с дроперидол; невролептаналгезия (включително по време на операции на органите на гръдния кош и коремната кухина, големите съдове, в неврохирургията, по време на гинекологични, ортопедични и други операции).

ТТС - хроничен болков синдром с тежка и умерена тежест: болка, причинена от онкологично заболяване; болков синдром с друг генезис, изискващ облекчаване на болката с наркотични аналгетици (например, невропатия, артрит, инфекции с Varicella zoster и др.).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Трамадол

Таблетки, капки за перорално приложение, капсули, капсули с удължено освобождаване, инжекционен разтвор, ректални супозитории, таблетки с удължено освобождаване, филмирани таблетки с удължено освобождаване

Фармакологично действие

Опиоиден синтетичен аналгетик с централно действие и действие върху гръбначния мозък (спомага за отварянето на K+ и Ca2+ канали, причинява мембранна хиперполяризация и инхибира провеждането на болкови импулси), усилва ефекта на седативните средства. Активира опиатните рецептори (мю-, делта-, капа-) върху пре- и постсинаптичните мембрани на аферентните влакна на ноцицептивната система в мозъка и стомашно-чревния тракт.

Забавя разрушаването на катехоламините, стабилизира концентрацията им в централната нервна система.

Това е рацемична смес от два енантиомера - декстровъртящ (+) и лявовъртящ (-), всеки от които проявява различен афинитет към рецептора от другия.

(+)Трамадол е селективен агонист на μ-опиоидните рецептори и също така селективно инхибира обратното захващане на невроналния серотонин.

(-)Трамадол инхибира обратното захващане на норепинефрин от невроните. Моно-О-десметилтрамадол (M1 метаболит) също селективно стимулира μ-опиоидните рецептори.

Афинитетът на трамадол към опиоидните рецептори е 10 пъти по-слаб от този на кодеина и 6000 пъти по-слаб от този на морфина. Интензивността на аналгетичното действие е 5-10 пъти по-слаба от тази на морфина.

Аналгетичният ефект се дължи на намаляване на активността на ноцицептивните и повишаване на антиноцицептивните системи на организма.

В терапевтични дози не повлиява съществено хемодинамиката и дишането, не променя налягането в белодробната артерия, леко забавя чревната перисталтика, без да причинява запек. Има някои антитусивни и седативни ефекти. Потиска дихателния център, възбужда тригерната зона на центъра за повръщане и ядрата на окомоторния нерв.

При продължителна употреба може да се развие толерантност.

Аналгетичният ефект се развива 15-30 минути след перорално приложение и продължава до 6 часа.

Показания за употреба

Синдром на болка (силна и умерена интензивност, включително възпалителна, травматична, съдова).

Облекчаване на болката по време на болезнени диагностични или терапевтични процедури.