Изониазид

Изониазид е едно от най-ефективните лекарства за борба с патогени на сериозно заболяване като туберкулоза, независимо от формата и местоположението на последния. Но туберкулозата се смята за една от най-честите инфекциозни болести в света, която засяга както животни, така и хора. И можете да хванете болестта по различни начини: във въздуха по време на вербална комуникация с болния или го намери в непосредствена близост, а яденето на месо от засегнатите животни или заразена храна, чрез директен контакт с бактериална инфекция в утробата.

Ако няма ваксинация или ваксинация, без да се вземат предвид противопоказанията, получаването на туберкулоза няма да бъде трудно, но отпадането от нея е много по-трудно. Това е мястото, където Исионацид идва на помощ.

[1], [2], [3], [4], [5],

Показания Изониазид

В повечето случаи туберкулозата покрива дихателната система, предпочитайки белите дробове, бронхите, плеврата.

Лечение "Izoniazitom" е показано на всяка активна форма на туберкулоза: dissiminirovannoy, милиарна, фокусното, инфилтрационна, кавернозен, фибро-кавернозен, цироза, когато случаен пневмония и tuberculoma (случаен туберкулоза).

Малко по-рядко туберкулозата засяга ставите и костите в гръбначния стълб. В някои случаи, лекарите диагностицират други видове туберкулоза, засягащи органи храносмилателния тракт (предимно тънките черва и "сляп" черва), урогениталната система (бъбреците, пикочния тракт, гениталиите), мозъка и централната нервна система (като мозъка и гръбначния мозък, твърдата черупка мозъка, когато казват, че разработването на туберкулозен менингит), очите, кожата, лимфните възли. В тези случаи може да се предпише и лечение с това лекарство.

Показания за употребата на лекарството "Изониазид" се считат за различни форми, при които може да възникне туберкулоза. Тя може да бъде първична (по време на инфекция в тялото) и вторична (усложнение на вече съществуваща патология) инфекция, остра и хронична активна форма на патология, открита и затворена туберкулоза.

Изониазид се използва за превантивни цели:

• За да се предотврати заболяването при хора, които трябваше да се свържат с пациенти с активна туберкулоза,
• Ако има положителна реакция към туберкулин под формата на зачервяване и уплътняване след присаждане по-голямо от 5 мм и рентгеновото изследване потвърждава наличието на непрогресивен процес,
• Ако отговорът на туберкулозен тест при деца под 4-годишна възраст е по-голям от 1 см и има възможност за по-нататъшно развитие на възпалителния процес в белите дробове или други органи.

За лечение на туберкулоза лекарството най-често се предписва като част от комплексната терапия. Ако има смесена инфекция, антибиотици и други лекарства се добавят към лекарства против туберкулоза.

Понякога Isoniazid се използва за други цели, например, за унищожаване на кучета. Това се дължи на факта, че при високи дози препаратът има силно токсичен ефект.

[6], [7], [8],

Формуляр за освобождаване

Основното активно вещество на препарата "Isoniaad" е бял прах с горчив послевкус и същото име, което има селективен ефект върху бактериите, причиняващи туберкулоза.

Съществуват следните форми на освобождаване на лекарството против туберкулоза: Isoniazid:

• Таблетки с дозировка от 100, 200 и 300 mg
• 10% разтвор на изониазид в ампули (обем 5 ml)
• Прахообразна субстанция за приготвяне на разтвор.

Таблетки с различна доза съдържа изониазид плюс ексципиенти (повърхностно активно вещество полисорбат 80, стеарат калциев, кросповидон, подобряване разтваряне таблетки. KROKHMAL kartoflny), опаковани с 10 единици в блистери, които могат да бъдат поставени в картонена кутия (5 до 100 блистери на ).

За продажба е възможно да се срещнат и таблетки "Izoniazid" в стъклен тъмно бурканче (броя на таблетките - 100 бр.).

Инжекционният разтвор съдържа 500 mg от активната съставка. В ролята на ексципиент е водата за инжектиране. Произвежда се в картонени кутии с по 10 ампули всяка.

Прахът за приготвяне на разтвора не е предназначен за домашна употреба. Той е опакован в големи полиетиленови торбички. Нетното тегло на торбата с прах е 25 или 50 кг.

В аптеката можете да си купите таблетки и инжекции. Но за това ви е необходима рецепта от лекар с подпис и печат, както и с печат на медицинската и превантивната институция.

[9], [10], [11], [12], [13]

Фармакодинамика

"Изониазид" е популярно лекарство за туберкулоза, базирано на производното на изоникотиновата киселина.

Виновникът за развитието на различни форми и видове туберкулоза е микобактериум (Mycobacterium tuberculosis). По отношение на този тип бактерии активното вещество на лекарството показва бактерицидно действие, докато принадлежи към други микроорганизми неутрално. Химиотерапевтичното действие срещу други инфекциозни агенти е слабо изразено.

Изониазид обръща особено внимание на микобактериите, които са в състояние на активно възпроизводство, което се получава чрез разделяне на клетките. Предполага се, че лекарството оказва негативно влияние върху синтеза на миколови киселини, които са съставки на бактериалната клетъчна стена, в резултат на което микроорганизмите изчезват.

[14], [15], [16], [17], [18]

Фармакокинетика

Изониазидът се характеризира с почти пълно абсорбиране след поглъщане в храносмилателния тракт с перорално приложение. Тя лесно се получава в различни тъкани и телесни течности и има уникалната способност да проникне в щит (gematoeftsefalichesky) мозъчната бариера и осигуряване бактерицидна активност срещу бактерии, принадлежащи към мозъка.

Преди достигане на максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма трябва да преминава от 1 до 4 часа таблетки и ефектът му върху патогенните микроорганизми след единична доза може да продължи от 6 до 24 часа.

Метаболизиран изониазид в черния дроб чрез ацетилиране В този случай се образуват неактивни вещества, които се отделят от организма главно чрез бъбреците. Полуживотът на лекарството е:

• с бърз метаболизъм, което е физиологична характеристика на пациентите, от половин час до час и половина,
• при бавен - от порядъка на 2-5 часа,
• тежко бъбречно увреждане може да достигне 6 и дори 7 часа.

[19], [20], [21], [22], [23], [24]

Дозиране и администриране

Въвеждането на препарата "Изониазид" може да се извърши по различни начини:

• перорално (таблетки за вътрешно приложение),
• венозно
• интрамускулно
• чрез вдишване
• интраценарен метод, когато разтворът се доставя директно в засегнатата област, където се наблюдават некротични процеси.

Изборът на ефективен метод се извършва от лекуващия лекар. Той също така определя ефективната доза на лекарството, както и продължителността на терапевтичния курс, въз основа на тежестта на заболяването, състоянието и възрастта на пациента.

Цел и корекция на дозата се извършва с признаците на пациента, което се дължи на бързо или бавно елиминиране на изониазид чрез кръвта и урината, и следователно може да изисква увеличаване на дозата или множество дози.

Дозата също зависи от начина на прилагане на лекарството и се изчислява въз основа на телесното тегло на пациента.

Лечение с таблетки за орално приложение. Препоръчваната средна дневна доза за възрастни пациенти е 15 mg на килограм телесно тегло. При тази доза лекарството трябва да се приема веднъж на всеки 2-3 дни. Понякога се предписва дневен прием на таблетки в максимална дневна доза от 300 mg.

За децата ефективната дневна доза може да варира от 20 до 40 mg на килограм телесно тегло, при условие, че лекарството се приема 2 или 3 пъти седмично. Ако лекарството се приема ежедневно, дневната доза ще бъде 10-20 mg.

Честотата на приемане ще зависи от скоростта на метаболизиране на изониазид в черния дроб. Курсът на лечението е доста дълъг, може да достигне 6 месеца.

Предотвратяването на туберкулозата се извършва само с помощта на таблетки. Препоръчваната дневна доза е 5-10 mg на 1 kg от теглото на пациента. Таблетките се приемат веднъж или два пъти на ден.

Ако при активни форми на туберкулоза пациентът не може да използва перорални средства, например във връзка със стомашно-чревни патологии, той е предписал интравенозни или интрамускулни инжекции. Методът на инжектиране на лекарството се препоръчва за лечение на възрастни пациенти с различни видове и форми на туберкулоза, но не се изключва при лечението на малки пациенти.

Ефективната единична доза за интрамускулно приложение при възрастни е 5 mg на 1 kg телесно тегло. Инжекциите трябва да се правят веднъж дневно.

Друг режим на лечение е възможно, когато инжекциите се правят веднъж на всеки 2-3 дни. След това еднократна доза вече е 15 mg на килограм от теглото на пациента.

За децата една ефективна единична доза ще бъде от 20 до 40 mg на килограм тегло (за режима веднъж на всеки 2-3 дни) и 10 до 20 mg (за дневно приемане веднъж дневно).

Интравенозното въвеждане на лекарството "Изониазид" е показано в преобладаващите форми на белодробна туберкулоза с повишено ниво на инфекциозност. Дневната доза за възрастни е 10-15 mg на 1 kg телесно тегло. След приложението на лекарството пациентът се препоръчва да остане в леглото за около 1-1 и половина часа.

За интракавернозно инжектиране през форми на белодробна туберкулоза да образуват некротични региони, и като подготовка за хирургическа намеса, използвайки същата 10% разтвор на лекарството, като за по-/ в / m инжекции. Ефективната доза е 10-15 mg на килограм телесно тегло на пациента.

Инхалацията на 10% разтвор се извършва ежедневно. Дневната доза по едно и също време ще бъде 5-10 mg за 1 kg тегло. Дневната доза понякога се препоръчва да бъде разделена на 2 разделени дози.

За да се намалят проявите на странични ефекти, успоредно с въвеждането на "Изониазид" се провежда терапия "Пиридоксин" (60-100 mg) и глутаминова киселина (1-1,5 g на ден).

Процесът на лечение обикновено трае от 1 до 6 месеца, превантивен курс - около 2 месеца.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Употреба Изониазид по време на бременност

Употребата на препарата "Izoniazid" по време на бременност означава приемане на лекарството в ограничена доза (не повече от 10 mg на 1 kg телесно тегло на бъдещата майка) и строго според указанията на лекаря. Превишаването на дозата е изпълнено с интоксикация на плода в утробата, последствията от които могат да бъдат най-различни, но недвусмислено неприятни.

Противопоказания

Забранено е провеждането на туберкулозна терапия с Isoniazid, ако пациентът има следните патологии:

• Изразени форми на артериосклероза на съдовете, при които се наблюдава отлагане на вредния холестерол в лумена на артериите
• Различни сериозни чернодробни патологии, включително случаи на токсичен хепатит, настъпили по-рано
• Тежка бъбречна недостатъчност
• Наличието в историята на пациента на конвулсивни припадъци или епилепсия
• Детска спинална парализа, позната на мнозина като полиомиелит

Дозата на лекарството е ограничена при такива заболявания като

• Хипертония (стойности на стабилно високо кръвно налягане) 2 и 3 етапа
• IBS
• Бронхиална астма
• Унищожаване (цироза) на черния дроб
• Остра стадий на екзема
• Различни патологии на зрителните и периферните нерви
• псориазис
• Чести атеросклероза
• Микседа, или оток на слуз, който е последният етап на недостатъчност на щитовидната жлеза
• А също и на етапа на декомпенсирано белодробно сърце.

Не използвайте лекарството като инжекционен разтвор с възпаление на стената на вените (флебит).

Лекарството не се прилага, ако пациентът има свръхчувствителност към отделните му компоненти.

Бременността и възрастта на децата не са противопоказания за употребата на антитуберкулозно лекарство.  

[25], [26], [27], [28],

Странични ефекти Изониазид

Терапията с Isoniazid не винаги е безоблачна. Понякога има различни странични ефекти от страна на органите и системите на тялото.

Сърдечно-съдовата система може да отговори на въвеждането на лекарството:

• повишено кръвно налягане, включително белодробно налягане,
• сърдечни болки,
• повишен сърдечен ритъм,
• симптоми на ангина пекторис,
• укрепване на исхемичните процеси в сърдечния мускул.

Нервната система може да даде своите симптоми под формата на:

• интоксикационного психоза,
• генерализирани конвулсивни припадъци, характерни за епилепсията,
• изтръпване и изтръпване на различни части на тялото, парализа на крайниците,
• болка в главата и замайване,
• множествени лезии на нервите, дължащи се на интоксикация с употребата на големи дози от лекарството,
• възпаление или намалена функция на оптичния нерв,
• органично увреждане на мозъка от невъзпалителна природа, наречено енцефалопатия,
• повишена възбудимост,
• раздразнителност и безсъние,
• претоварване на периферните нерви
• временна загуба на частична памет и т.н.

От стомашно-чревния тракт могат да се очакват следните неприятни ефекти:

• гадене, придружено от повръщане,
• сухота на лигавиците на устата,
• Хепатитът, причинен от токсичния ефект на лекарството,
• повишена активност на някои ензими (ALT и AST) и повишена продукция на билирубин,
• първоначалната симптоматика на развиващия се хепатит,

Съдовата система за пикочния мехур ще ви напомни:

• редки случаи на менорагия (обилна менструация) при жени,
• дисменорея (тежка болка, съпътстваща менструален поток),
• увеличаване и подуване на млечните жлези при жените и мъжете.

Има и различни модификации на състава и свойствата на кръв, кожни алергични реакции, повишена температура, прекъсващи мускулни спазми, проявяват под формата на спазми, възпаление на стената на вена, когато се прилага интравенозно, мускулна слабост и други.

[29], [30],

Свръх доза

Феноменът на предозиране на Изониазид може да възникне, ако лечението се извършва при високи дози, най-често по вина на пациента, което смята, че повишените дози ще ускорят възстановяването.

Еднократният прием на големи дози може да причини развитието на такива патологии като:

• метаболитна ацидоза (повишена киселинност на тялото),
• тежки епилептични припадъци,
• кома.

Светлината интоксикация ще се почувства след половин час след приемането на лекарството под формата на повишен сърдечен ритъм, гадене и повръщане, замаяност и нарушения на говора.

В случай на остра интоксикация (20 mg или повече на 1 kg тегло), неговите прояви ще бъдат очевидни веднага под формата на епилептични припадъци.

По този начин, да се появят следните реакции: треска, падане на кръвното налягане, ацетон в урината, повишаване на нивата на кръвната захар и урината, бъбречна недостатъчност, психоза, атаксия, халюцинации.

В тежки случаи кома се появява за период от 1 до 1,5 дни.

При продължителна терапия при максимални дози се наблюдава хронично предозиране, което води до намаляване на броя на активните хепатоцити. На първо място се проявява под формата на увеличаване на параметрите на AST и ALT, а в някои случаи се диагностицира развитието на хепатит, който засяга черния дроб.

Той не се изключва и на фона на лечение с повишени дози и появата на други патологии. Например, оптичен неврит с нарушено зрително възприятие или полиневропатия в резултат на увреждане на периферните нерви. Има загуба на чувствителност на полиневропатия от ръцете и краката, мускулна слабост, атаксия.

При лека интоксикация може да се наложи само да се настрои дозата на лекарството и да се измие стомаха с последващ прием на активен въглен. Развитието на медицински хепатит изисква изтеглянето на лекарството.

Ако ефектите от интоксикацията са ясно изразени и придружени от конвулсивни пристъпи, нарушение на метаболизма на киселини, кома, интравенозен натриев бикарбонат се използва като първа помощ. За да се отстранят остатъците от изониазид от стомашно-чревния тракт, е показано приемането на ентеросорбенти, по-специално активен въглен.

Неврологичните симптоми изискват друго лечение. За да го намалите, използвайте "Пиридоксин" (за профилактика и лечение на предозирането) и бензодиазепини ("диазепам"). "Пиридоксин" се прилага в същата дозировка като изониазид. Ако дозата на Isoniazid не е определена, дозата на "Pyridoxine" за възрастни ще бъде от 5 до 10 mg (за деца - в размер на 80 mg на 1 kg тегло).

[38], [39], [40], [41], [42]

Взаимодействия с други лекарства

Паралелното приложение на парацетамол, енфлуран и рифампицин с терапия с изониазид може да увеличи токсичните ефекти на тези лекарства върху черния дроб, което повишава риска от развитие на хепатит. Тази комбинация е особено опасна за пациенти с различни чернодробни патологии.

Но етанолът е в състояние да ускори метаболизма и да увеличи хепатотоксичността на самия изоонизид. Те са в състояние да ускорят метаболизма и да намалят концентрацията на изониазид в кръвта и глюкокортикостероидите.

"INH" намалява метаболизъм "теофилин", "етосуксимид," "фенитоин", "Карбамазепин", "алфентанил", бензодиазепинови производни, кумарин или индандионът и индиректни антикоагуланти, като тяхната концентрация в кръвта и медицинското действие може да бъде значително увеличен. Това увеличава токсичния ефект на лекарствата.

Приемането на "Изониазид" заедно с други лекарства от туберкулоза ("Cycloseril" и др.) Води до взаимно укрепване на техните действия. Укрепва централните действия на изониазид и агент за лечение на алкохолната зависимост "Дисулфирам".

"Изониазид" може да намали концентрацията в кръвната плазма "Кетоконазол" и да увеличи съдържанието на валпроева киселина в кръвта, което изисква адаптиране на дозата.

При перорално приложение, антиацидите за намаляване на киселинността на стомашния сок могат да намалят абсорбцията на изониазид.

"Пиридоксин", "Диазепам", "Тиамин" и глутаминова киселина могат да намалят невротоксичния ефект на изониазид.

[43], [44], [45], [46], [47], [48], [49]

Условия за съхранение

Така че таблетките и ukuporenny в буркани от тъмно стъкло на прах може да се съхранява при стайна температура (не повече от 25 градуса) и за предпочитане далеч от светлината.

Но ампулите с разтвор изискват поддържане на температура на съхранение не по-висока от 10 градуса. Пазете ги също така да се препоръчва далеч от слънчева светлина. 

Разтворите, приготвени от прах, се съхраняват и при температури до 10 градуса. 

[50], [51], [52], [53], [54], [55],

Срок на годност

Срокът на годност на таблетите е 6 години, при условие, че те са правилно съхранявани.

Времето на съхранение на ампулите е 2 години, при условие, че е правилно съхранено.

Периодът на разреждане на прясно приготвените разтвори на Isoniazid е само 1-2 дни.

[56], [57],