Изониазид

Лекарството "Изониазид" е едно от ефективните средства за борба с патогените на такова сериозно заболяване като туберкулозата, независимо от формата и локализацията на последното. Но туберкулозата се счита за едно от най-разпространените инфекциозни заболявания в света, което засяга както животните, така и хората. Освен това, можете да се заразите с болестта по различни начини: по въздушно-капков път по време на вербална комуникация с болен човек или в непосредствена близост до него, при консумация на месо от животни, засегнати от болестта, или замърсени продукти, чрез директен контакт с бактериална инфекция, в утробата.

При липса на ваксинация или ваксинация без да се вземат предвид противопоказанията, няма да е трудно да се разболеете от туберкулоза, но да се отървете от нея е много по-трудно. Тук на помощ идва изониазид.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Показания Изониазид

В повечето случаи туберкулозата засяга дихателната система, като се дава предимство на белите дробове, бронхите и плеврата.

Лечението с изониазит е показано за всяка активна форма на белодробна туберкулоза: дисеминирана, милиарна, фокална, инфилтративна, кавернозна, фибро-кавернозна, циротична, казеозна пневмония и туберкулома (казеозна туберкулоза).

Малко по-рядко туберкулозата засяга ставите и костите в гръбначния стълб. В някои случаи лекарите диагностицират други видове туберкулоза, засягащи стомашно-чревния тракт (главно тънките черва и „цекума“), пикочно-половата система (бъбреци, пикочни пътища, гениталии), мозъка и централната нервна система (самият мозък и гръбначен мозък, твърдата мозъчна обвивка, когато казват, че се развива туберкулозен менингит), очите, кожата, лимфните възли. В тези случаи може да се предпише и терапия с това лекарство.

Показания за употребата на лекарството "Изониазид" се считат за различни форми, в които може да се появи туберкулоза. Това може да бъде както първична (по време на навлизане на инфекцията в организма), така и вторична (усложнение на съществуваща патология) инфекция, остра и хронична активна форма на патологията, открита и затворена туберкулоза.

Изониазид се използва и за превантивни цели:

• За предотвратяване на заболяване при хора, които са били в контакт с пациенти с активна туберкулоза,
• Ако след ваксинация с размер над 5 мм има положителна реакция към туберкулин под формата на зачервяване и уплътняване и рентгенова снимка потвърди наличието на непрогресиращ процес,
• Ако реакцията на туберкулозния тест при деца под 4-годишна възраст е повече от 1 см и има възможност за по-нататъшно развитие на възпалителния процес в белите дробове или други органи.

За лечение на туберкулоза лекарството най-често се предписва като част от комплексна терапия. Ако има смесена инфекция, към противотуберкулозните лекарства се добавят антибиотици и други лекарства.

Понякога "Изониазид" се използва за други цели, например за унищожаване на кучета. Това се дължи на факта, че в големи дози лекарството има висок токсичен ефект.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Формуляр за освобождаване

Основната активна съставка на лекарството "Изониадид" е бял прах с горчив вкус и същото име, който има селективен ефект върху бактериите, причиняващи туберкулоза.

Предлагат се следните форми на противотуберкулозното лекарство "Изониазид":

• Таблетки с доза от 100, 200 и 300 mg
• 10% разтвор на изониазид в ампули (обем 5 ml)
• Прахообразно вещество за приготвяне на разтвор.

Таблетки с различни дози, съдържащи изониазид плюс помощни вещества (повърхностно активно вещество полисорбат 80, калциев стеарат, кросповидон, който подобрява разтварянето на таблетките, картофено нишесте), са опаковани по 10 броя в блистери, които могат да бъдат поставени в картонени кутии (от 5 до 100 блистера във всяка).

Можете да намерите и таблетки Изониазид в продажба в тъмен стъклен буркан (брой таблетки – 100 бр.).

Инжекционният разтвор съдържа 500 mg от активното вещество. Помощното вещество е вода за инжекции. Произвежда се в картонени кутии с по 10 ампули във всяка.

Прахът за разтвора не е предназначен за домашна употреба. Опакован е в големи полиетиленови торби. Нетното тегло на торба с прах е 25 или 50 кг.

Можете да закупите таблетки и инжекционен разтвор от аптеката. Но за това ще ви е необходима рецепта от лекар с неговия подпис и печат, както и печат на лечебното заведение.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакодинамика

Изониазид е популярно противотуберкулозно лекарство, базирано на производно на изоникотинова киселина.

Виновникът за развитието на различни форми и видове туберкулоза се счита за микобактерия (Mycobacterium tuberculosis). Именно по отношение на този вид бактерии активното вещество на лекарството проявява бактерициден ефект, докато е неутрално към други микроорганизми. Химиотерапевтичният ефект по отношение на други инфекциозни агенти е слабо изразен.

Изониазид обръща специално внимание на микобактериите в състояние на активно размножаване, което се осъществява чрез клетъчно делене. Предполага се, че лекарството влияе негативно върху синтеза на миколови киселини, които са компоненти на клетъчната стена на бактериите, в резултат на което микроорганизмите умират.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Фармакокинетика

Изониазидът се характеризира с почти пълна абсорбция след попадане в храносмилателния тракт при перорално приложение. Той лесно прониква във всички видове тъкани и течности на тялото, а също така има уникалната способност да прониква през защитната (хематоцефална) бариера на мозъка, упражнявайки бактерициден ефект върху бактериите, попаднали в мозъка.

След прием на таблетките, максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма се достига след 1 до 4 часа, а ефектът му върху патогенните микроорганизми след прием на еднократна доза може да продължи от 6 до 24 часа.

Изониазид се метаболизира в черния дроб чрез ацетилиране, при което се образуват неактивни вещества. Лекарството се екскретира от организма главно през бъбреците. Полуживотът на лекарството е:

• с бърз метаболизъм, което е физиологична характеристика на пациентите, от половин час до час и половина,
• с бавно темпо – около 2-5 часа,
• В тежки случаи на бъбречна недостатъчност може да достигне 6 или дори 7 часа.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Дозиране и администриране

Лекарството "Изониазид" може да се прилага по различни начини:

• перорално (таблетки за вътрешна употреба),
• интравенозно
• интрамускулно
• чрез вдишване
• интракавернозен метод, когато разтворът се доставя директно в засегнатата област, където се наблюдават некротични процеси.

Лекуващият лекар избира ефективен метод. Той също така определя ефективната доза на лекарството, както и продължителността на терапевтичния курс, въз основа на тежестта на заболяването, състоянието и възрастта на пациента.

Предписването и коригирането на дозата на лекарството се извършва, като се вземат предвид характеристиките на тялото на пациента, които определят бързото или бавното елиминиране на изониазид чрез кръвта и урината, във връзка с което може да се наложи увеличаване на дозата или честотата на приложение.

Дозировката също зависи от начина на приложение на лекарството и се изчислява въз основа на телесното тегло на пациента.

Лечение с таблетки за перорално приложение. Препоръчителната средна дневна доза за възрастни пациенти е 15 mg на килограм тегло. При тази дозировка лекарството трябва да се приема веднъж на всеки 2-3 дни. Понякога дневният прием на таблетки се предписва в максимална дневна доза от 300 mg.

За деца ефективната дневна доза може да варира от 20 до 40 mg на 1 kg тегло, при условие че лекарството се приема 2 или 3 пъти седмично. Ако лекарството се приема ежедневно, дневната доза ще бъде 10-20 mg.

Честотата на приложение ще зависи от скоростта на метаболизма на изониазид в черния дроб. Курсът на лечение е доста дълъг, може да достигне 6 месеца.

Профилактиката на туберкулозата се провежда само с помощта на таблетки. Препоръчителната дневна доза е 5-10 мг на 1 кг тегло на пациента. Таблетките се приемат 1 или 2 пъти дневно.

Ако пациентът с активни форми на туберкулоза не може да използва перорални лекарства, например поради стомашно-чревни патологии, му се предписват интравенозни или мускулни инжекции. Инжекционният метод на приложение на лекарството се препоръчва за лечение на възрастни пациенти с различни видове и форми на туберкулоза, но не се изключва и при лечението на млади пациенти.

В този случай ефективната единична доза за интрамускулно приложение за възрастни е 5 mg на 1 kg телесно тегло. Инжекциите трябва да се прилагат веднъж дневно.

Възможен е и друг режим на лечение, когато инжекциите се прилагат веднъж на всеки 2-3 дни. Тогава единичната доза е 15 мг на килограм тегло на пациента.

За деца ефективната единична доза ще бъде от 20 до 40 mg на килограм тегло (при режим веднъж на всеки 2-3 дни) и от 10 до 20 mg (при ежедневно приложение веднъж дневно).

Интравенозното приложение на лекарството "Изониазид" е показано при широко разпространени форми на белодробна туберкулоза с повишено ниво на инфекциозност. Дневната доза за възрастни е 10-15 mg на 1 kg телесно тегло. След прилагане на лекарството на пациента се препоръчва да остане в леглото около 1-1 ½ часа.

За интракавернозно приложение при форми на белодробна туберкулоза с образуване на некротични области, както и при подготовка за хирургическа интервенция, се използва същият 10% разтвор на лекарството, както за интравенозни и интрамускулни инжекции. Ефективната доза е 10-15 mg на килограм телесно тегло на пациента.

Инхалациите с 10% разтвор се правят ежедневно. Дневната доза ще бъде 5-10 мг на 1 кг тегло. Понякога се препоръчва дневната доза да се раздели на 2 приема.

За да се намали проявата на странични ефекти, паралелно с въвеждането на изониазид се провежда терапия с пиридоксин (60-100 mg) и глутаминова киселина (1-1,5 g на ден).

Курсът на лечение обикновено трае от 1 месец до шест месеца, профилактичният курс е около 2 месеца.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Употреба Изониазид по време на бременност

Употребата на лекарството "Изониазид" по време на бременност предполага прием на лекарството в ограничена доза (не повече от 10 mg на 1 kg телесно тегло на бъдещата майка) и стриктно според указанията на лекаря. Превишаването на дозата е изпълнено с интоксикация на плода в утробата, последствията от която могат да бъдат много разнообразни, но определено неприятни.

Противопоказания

Забранено е лечението на туберкулоза с лекарството "Изониазид", ако пациентът има следните патологии:

• Тежки форми на съдова атеросклероза, при които вредният холестерол се отлага в лумена на артериите
• Различни сериозни чернодробни патологии, включително предишни случаи на токсичен хепатит
• Тежка бъбречна недостатъчност
• Пациентът има анамнеза за припадъци или епилепсия
• Парализа на гръбначния мозък, известна на мнозина като полиомиелит

Дозировката на лекарството е ограничена при заболявания като

• Хипертония (постоянно високо кръвно налягане) стадий 2 и 3
• ИБС
• Бронхиална астма
• Разрушаване (цироза) на черния дроб
• Остър стадий на екзема
• Различни патологии на зрителните и периферните нерви
• Псориазис
• Широко разпространена атеросклероза
• Микседемът, или оток на лигавицата, е последният етап от тиреоидната недостатъчност.
• А също и на етапа на декомпенсирана белодробна болест на сърцето.

Лекарството под формата на инжекционен разтвор не се използва при възпаление на стената на венозните съдове (флебит).

Лекарствената терапия не се провежда, ако пациентът има свръхчувствителност към някой от неговите компоненти.

Бременността и детската възраст не са противопоказания за употребата на противотуберкулозни лекарства.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Странични ефекти Изониазид

Терапията с лекарството "Изониазид" не винаги е безоблачна. Понякога се наблюдават различни странични ефекти от органите и системите на тялото.

Сърдечно-съдовата система може да реагира на приложението на лекарството:

• повишено кръвно налягане, включително белодробно налягане,
• сърдечни болки,
• повишена сърдечна честота,
• симптоми на ангина пекторис,
• повишени исхемични процеси в сърдечния мускул.

Нервната система може да даде своите симптоми под формата на:

• интоксикационна психоза,
• генерализирани конвулсивни припадъци, характерни за епилепсия,
• изтръпване и изтръпване в различни части на тялото, парализа на крайниците,
• главоболие и световъртеж,
• множествено увреждане на нервите поради интоксикация при употреба на големи дози от лекарството,
• възпаление или намалена функция на зрителния нерв,
• органично мозъчно увреждане от невъзпалителен характер, наречено енцефалопатия,
• повишена възбудимост,
• раздразнителност и безсъние,
• възпаление на периферните нерви
• временна частична загуба на паметта и др.

От страна на стомашно-чревния тракт могат да се очакват следните неприятни ефекти:

• гадене, придружено от повръщане,
• сухота на лигавиците на устата,
• хепатит, причинен от токсичния ефект на лекарството,
• повишена активност на някои ензими (ALT и AST) и повишено производство на билирубин,
• начални симптоми на развиващ се хепатит,

Пикочно-половата система ще ви напомни за себе си:

• редки случаи на менорагия (обилна менструация) при жени,
• дисменорея (силна болка, съпътстваща менструалния цикъл),
• уголемяване и подуване на млечните жлези при жени и мъже.

Възможни са също различни промени в състава и свойствата на кръвта, кожни алергични реакции, треска, краткотрайни мускулни спазми, проявяващи се като потрепване, възпаление на венозната стена при интравенозно приложение, мускулна слабост и др.

[ 28 ], [ 29 ]

Свръх доза

Феноменът на предозиране с лекарството "Изониазид" може да възникне, ако терапията се провежда във високи дози, най-често по вина на самия пациент, който вярва, че повишените дози ще ускорят възстановяването.

Еднократният прием на големи дози може да причини развитието на такива патологии като:

• метаболитна ацидоза (повишена киселинност на тялото),
• тежки епилептични припадъци,
• кома.

Леката интоксикация ще се прояви в рамките на половин час след приема на лекарството под формата на учестен пулс, гадене и повръщане, замаяност и нарушения на говора.

В случай на остра интоксикация (20 mg или повече на 1 kg тегло), проявите ѝ ще бъдат незабавно забележими под формата на епилептични припадъци.

Наблюдават се следните реакции: повишена телесна температура, понижено кръвно налягане, поява на ацетон в урината, повишени нива на захар в кръвта и урината, бъбречна недостатъчност, психоза, атаксия, халюцинации.

В тежки случаи настъпва кома за период от 1 до 1,5 дни.

При продължителна терапия в максимални дози се наблюдава хронично предозиране, в резултат на което броят на активните хепатоцити намалява. Първоначално това се проявява като повишаване на показателите за AST и ALT, а след това в някои случаи се диагностицира развитие на хепатит, засягащ черния дроб.

Възможно е също така да се развият други патологии по време на лечение с повишени дози. Например, оптичен неврит с влошаване на зрителното възприятие или полиневропатия в резултат на увреждане на периферните нерви. Полиневропатията се проявява като загуба на чувствителност в ръцете и краката, мускулна слабост и атаксия.

При лека интоксикация може да се наложи само корекция на дозата и стомашна промивка, последвана от приложение на активен въглен. Развитието на лекарствено-индуциран хепатит изисква спиране на приема на лекарството.

Ако симптомите на интоксикация са ясно изразени и са придружени от конвулсии, нарушения на киселинния метаболизъм, кома, като първа помощ се използва интравенозен натриев бикарбонат. За отстраняване на остатъците от изониазид от стомашно-чревния тракт е показано използването на ентеросорбенти, по-специално активен въглен.

Неврологичните симптоми изискват различно лечение. За да ги намалите, използвайте пиридоксин (както за профилактика, така и за лечение на предозиране) и бензодиазепини (Диазепам). Пиридоксин се прилага в същата доза като приемания изониазид. Ако дозата на изониазид не може да бъде определена, тогава дозата на пиридоксин за възрастни ще бъде от 5 до 10 mg (за деца - в размер на 80 mg на 1 kg тегло).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Взаимодействия с други лекарства

Едновременното приложение на парацетамол, енфлуран и рифампицин по време на терапия с изониазид може да увеличи токсичния ефект на тези лекарства върху черния дроб, което води до повишен риск от лекарствено-индуциран хепатит. Тази комбинация е особено опасна за пациенти с различни чернодробни патологии.

Но етанолът може да ускори метаболизма и да увеличи хепатотоксичността на самия изониазид. Глюкокортикостероидите също могат да ускорят метаболизма и да намалят концентрацията на изониазид в кръвта.

„Изониазид“ намалява метаболизма на „Теофилин“, „Етосуксимид“, „Фенитоин“, „Карбамазепин“, „Алфентанил“, бензодиазепини, кумаринови или индандионови производни и индиректни антикоагуланти, в резултат на което тяхната концентрация в кръвта и терапевтичният ефект могат да се увеличат значително. Едновременно с това се увеличава и токсичният ефект на лекарствата.

Едновременният прием на изониазид с други лекарства за туберкулоза (циклозерил и др.) води до взаимно усилване на техните ефекти. Централните ефекти на изониазид се усилват и от лекарството за лечение на алкохолна зависимост, дисулфирам.

Изониазид може да намали плазмената концентрация на кетоконазол и да увеличи съдържанието на валпроева киселина в кръвта, което изисква корекция на дозата.

При перорално приложение, антиацидите за намаляване на стомашната киселинност могат да намалят абсорбцията на изониазид.

Пиридоксин, диазепам, тиамин и глутаминова киселина са способни да намалят невротоксичния ефект на изониазид.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ], [ 48 ]

Условия за съхранение

По този начин, таблетките и прахът, запечатани в тъмни стъклени буркани, могат да се съхраняват при стайна температура (не по-висока от 25 градуса) и за предпочитане далеч от светлина.

Но ампулите с разтвор изискват поддържане на температура на съхранение не по-висока от 10 градуса. Препоръчително е също да се съхраняват далеч от слънчева светлина.

Разтворите, приготвени от прах, също се съхраняват при температури до 10 градуса.

[ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Срок на годност

Таблетките имат срок на годност от 6 години, ако се съхраняват правилно.

Ампулите имат срок на годност 2 години, ако се съхраняват правилно.

Срокът на годност на прясно приготвените разтвори на изониазид е само 1-2 дни.

[ 55 ], [ 56 ]