Ivadal

Ивадал е фармакологично лекарство със сънотворно действие, принадлежащо към имидазопиридините. По отношение на активността на произвеждания амнестатичен, анксиолитичен, мускулен релаксант, антиконвулсивен и седативен ефект, той има сходства с бензодиазепинова група. Благодарение на употребата на лекарството, продължителността на периода на заспиване се намалява, броят на събужданията се намалява, сънят става по-дълъг и с по-добро качество.

Лекарството притежава необходимите качества, които му позволяват с право да бъде класифицирано като „идеално хапче за сън“. Дори когато се приема в минималната необходима доза, то осигурява бързо заспиване, а увеличаването на дозата не увеличава силата на ефекта му. Това е възпиращ фактор за страдащите от безсъние, който им пречи самостоятелно да увеличат дозата на лекарството. В резултат на употребата на това хапче за сън, човек се събужда през нощта много по-рядко. Лекарството не причинява значителни промени в структурата и фазите на съня. Влиянието му върху нивото на будност по време на пробуждане, върху паметта, когнитивните функции и скоростта на реакция е минимално. А спирането на приема му не е свързано с влошаване на състоянието на пациента.

Поради това лекарството заслужено е признато за лидер на световния пазар на фармакологични продукти, насочени към нормализиране на здравословните процеси на сън. Ако има някакви проблеми със съня, тогава с употребата на Ivadal той се превръща в наистина пълноценно време за нощна почивка за тялото от целия напрегнат съвременен ритъм на живот, проблеми и всякакви стресови ситуации, с които човек може да се сблъска през деня.

Показания Ivadal

Основните показания за употребата на Ivadal се дължат на необходимостта от лечение на преходно и ситуационно безсъние, което се проявява в комплекс от симптоми, възникващи във връзка с всички процеси, свързани със съня: заспиване, самия сън в различните му фази и събуждания - през нощта или твърде рано.

Решението за предписване на хапчета за сън, включително Ивадал, трябва да бъде предшествано от цялостно разглеждане на съществуващите фактори, свързани с нарушенията на съня, и задълбочено проучване на медицинската история на пациента. В случай на необходимост може да е уместно да се коригират причините, които влияят негативно на здравословните процеси на съня, включително медикаменти.

Ако безсънието се наблюдава в продължение на една седмица до 14 дни, през които се провежда подходящо лечение, това може да служи като доказателство или за неизправност на централната нервна система, или да предполага наличието на някакво първично психично разстройство. За да се твърди уверено или, напротив, да се опровергае съществуването им във всеки конкретен случай, е необходимо да се регистрират възможни промени, причинени от това, в резултат на редовно наблюдение на състоянието на пациента.

Трудностите със заспиването, неспокойният сън и честите нощни събуждания могат да бъдат причинени от факта, че човек е в депресивно състояние. Следователно, за да се определят проявите, присъщи на депресията, е необходимо да се оцени психическото състояние на страдащия от безсъние през определени периоди от време.

По този начин, показанията за употребата на Ivadal са оправдани в случаите, когато е необходимо да се постигне възстановяване на нормалните процеси на сън, причинени от ситуационни и преходни нарушения. Ако безсънието се появи като следствие от определени аномалии на психическата сфера или психоемоционалното състояние на човек, тогава е необходимо лечението да се насочи към основното заболяване, чието съпътстващо проявление са проблеми със съня.

Формуляр за освобождаване

Формата на освобождаване на Ivadal е следната.

Това хапче за сън се предлага под формата на продълговати таблетки.

Таблетките са покрити с филмово покритие с бял или почти бял цвят. В средата на всяка таблетка има делителна черта, а от едната страна има надпис "SN 10".

Една таблетка съдържа золпидем тартарат в количество от 10 милиграма.

В допълнение към този основен компонент, съставът включва:

• хипромелоза,
• натриево карбоксиметил нишесте, тип А,
• микрокристална целулоза,
• лактоза монохидрат,
• магнезиев стеарат.

Черупката се образува чрез комбиниране на компонентите:

• хипромелоза,
• титанов диоксид Е171,
• макрогол 400.

Таблетките са в блистери, които са поставени в картонени кутии.

Блистери съдържат съответно 7, 10, 20 броя.

В зависимост от броя на таблетките в блистера, картонените опаковки, заедно със сгъната листовка с инструкции за употреба, съдържат:

• 1 блистер със 7 таблетки,
• 2 блистера по 10 броя,
• един блистер с 20 таблетки.

Фармакодинамика

Фармакодинамиката на Ивадал е, че терапевтичните му дози след постъпване в организма предизвикват ефект, състоящ се в намаляване на времето, необходимо за заспиване. Ефектът на лекарството води и до осигуряване на по-дълбок и по-качествен сън, което е положителен фактор за намаляване на честотата на нощните събуждания.

Особеността на фармакологичното действие на компонента золпидем, който е от основно значение за полезните свойства на Ивадал, е...

Ефектът от увеличаване на продължителността на съня на етап 2. Този етап се характеризира със значително повишаване на праговете на възприятие на сетивата, главно слуха. Следователно, колкото по-добре човек спи на етап 2, толкова по-малка е вероятността всякакви, дори незначителни, случайни звуци да доведат до внезапно събуждане. Ефектът на лекарството е също, че благодарение на него следващите 3-ти и 4-ти етап на съня стават по-дълги, които често се комбинират под едно обозначение - т.нар. делта сън. Именно делта сън или дълбок сън продължава по-голямата част от цялото време на нощен сън. Качеството и продължителността на този етап на съня са много важни за добрата почивка, попълването на енергийните разходи на организма през деня, както и за силата, както физическа, така и психическа, и възстановяването на нервната система.

По този начин, фармакодинамиката на Ивадал се характеризира с осъществяването под негово влияние в организма предимно на хипнотичен ефект, а също и на седативни, мускулни релаксанти, амнестични, анксиолитични и антиконвулсивни прояви.

[ 1 ], [ 2 ]

Фармакокинетика

Фармакокинетиката на Ivadal във връзка с процеса на абсорбция на лекарството се проявява във факта, че лекарството след перорално приложение има бионаличност от 70%. В кръвната плазма максималната концентрация се отбелязва във времевия интервал от половин час до 3 часа след влизане в тялото.

Золпидем се разпределя линейно в рамките на терапевтичния дозов диапазон. В значителна степен (малко повече от 90%) той се свързва и образува съединение с протеините, съдържащи се в кръвната плазма. Показателят, характеризиращ обема на разпределение при възрастни, е 0,54 ± 0,02 l/kg.
Лекарството се метаболизира главно в бъбреците - 60%, и в чревния тракт - приблизително 40%, както и в черния дроб. Той има такава специфична характеристика спрямо последния, че под действието му чернодробните ензими не се индуцират.

Золпидем се елиминира след превръщането му в неактивни метаболити. Елиминационният полуживот обикновено е приблизително два часа и половина (0,7 до 3,5).

Напредналата възраст на пациентите причинява такава фармакокинетична характеристика като намаляване на чернодробния клирънс на това лекарство. Характерните промени в стойностите, присъщи на това, се отличават с тенденция към увеличаване на максималната концентрация приблизително наполовина, докато полуживотът може да бъде 3 часа. Промените в посока на намаляване се отнасят и до обема на разпределение. При пациенти в напреднала възраст той е 0,34 ± 0,05 l/kg.

По време на приложението на Ивадал от хора с бъбречна недостатъчност може да се отбележи, че клирънсът на лекарството е умерено намален. Това явление не зависи от това дали са провеждани хемодиалитични процедури. Золпидем не се отстранява по време на хемодиализа или други видове диализа.

В случай на чернодробна дисфункция, бионаличността на лекарството се увеличава, клирънсът се намалява, а полуживотът се увеличава до 10 часа.

Фармакокинетиката на Ivadal има редица характерни особености и може да се прояви по различен начин при пациенти от различна възраст и при наличие на определени заболявания в анамнезата, което определя специфичността на процесите, протичащи в организма след приема на това лекарство.

[ 3 ]

Дозиране и администриране

Методът на приложение и дозировката на Ивадал включват перорално приложение. Лекарството трябва да се приеме възможно най-скоро преди лягане или докато вече сте в леглото.

Дозировката в началото на лечението винаги трябва да бъде възможно най-минимална, за да се постигне подходящо съотношение на дозата и достатъчна мярка за благоприятния ефект, който тя произвежда върху състоянието на пациента. Тук трябва да се отбележи, че за да се постигне такъв оптимален баланс между лекарствените дози и силата и ефективността на ефекта, който тя произвежда, никога не трябва да се превишава горната граница на максимално допустимото количество на ден. Тази стойност за възрастни е 10 милиграма.

В случаите на чернодробна дисфункция, при пациенти в напреднала възраст и в отслабено състояние, началната доза се намалява наполовина - 5 mg. Превишаването на дневната доза от 10 милиграма е разрешено само ако клиничният ефект от употребата на лекарството е недостатъчен. Важен момент тук е, че това става възможно само ако се отбележи добра поносимост към лекарството.

Лечението с Ивадал трябва да бъде с минимална продължителност: от няколко дни до 4-седмичен курс, с период на намаляване на дозата, включен в този период. Курсове на лечение, надвишаващи екстремно регулираните периоди, могат да бъдат предписвани с изключително внимание след многократна клинична оценка на състоянието на пациента.

Преходното безсъние, като например причиненото от промени във часовите зони по време на пътуване, може да се лекува с прием на лекарството в продължение на 2 до 5 дни. Ситуационното безсъние, което може да възникне в резултат на определени психотравматични ситуации, изисква 2-3 седмици лечение.

Краткосрочната употреба на Ивадал не изисква постепенно спиране на лекарството. След дълъг курс на лечение, за да се избегне рецидивираща инсомния, дозата трябва да се намалява постепенно в началото до пълно спиране на лекарството.

Методът на приложение и дозировката регулират основните правила и принципи, спазвайки които е възможно да се постигне максимален положителен ефект от Ivadal и да се сведе до минимум рискът от поява на всякакви съпътстващи негативни явления.

[ 5 ]

Употреба Ivadal по време на бременност

Употребата на Ивадал по време на бременност е включена в списъка на забранените лекарства през първия триместър на бременността. Понастоящем няма достатъчно надеждни и недвусмислени научно обосновани данни, потвърдени от всички необходими проучвания, относно употребата на това лекарство от бременни жени. Поради това се препоръчва да се въздържате от употребата на Ивадал през следващите 2-ри и 3-ти триместър.

Тук не можем да пренебрегнем факта, че високите дози на лекарството през втория и третия триместър могат да доведат до такъв вреден резултат като замръзване на плода и да причинят промени в честотата на сърдечните му контракции. Що се отнася до по-късните срокове, по-близо до времето, когато трябва да настъпи разрешаването на раждането, дори малко количество активни вещества от бензодиазепиновата група е изпълнено с факта, че детето може да развие аксиална хипотония, артериална хипотония, апнея или преходна респираторна депресия, хипотермия и нарушения на смукателния рефлекс.

Освен това, злоупотребата със сънотворни или успокоителни в края на бременността може да доведе до формиране на физическа зависимост у детето и свързания с нея синдром на отнемане в следродилния период. Това от своя страна причинява повишена възбудимост и тремор у новороденото, които могат да се наблюдават известно време след раждането.

Золпидем - основният компонент на Ивадал, в някои количества може да се екскретира с кърмата на майката по време на кърмене. Поради тази причина лекарството не трябва да се използва и по време на бременност и кърмене.

Жените в репродуктивна възраст, които използват лекарството, ако забременеят или решат да планират дете, трябва да се консултират с медицински специалист, който ще помогне да се определи дали употребата на Ivadal по време на бременност е оправдана.

Ако назначаването на Ивадал през втория и третия триместър на бременността е продиктувано от висока степен на целесъобразност, е необходимо внимателно да се претегли, сравни и оцени съотношението на очаквания благоприятен резултат за жената, която се готви да стане майка, и възможните отрицателни последици за нормалното развитие и здравето на бъдещото бебе.

Противопоказания

Въпреки всички предимства и ефективност на лекарството по отношение на подобряване на процесите и качеството на съня, има определени противопоказания за употребата на Ivadal, които ще разгледаме по-долу.

Това хапче за сън не е подходящо за употреба в случаи на остра или тежка дихателна недостатъчност, както и при синдром на сънна апнея.

За да се избегне възможността от енцефалопатия, Ivadal трябва да бъде изключен от списъка с лекарствени предписания, когато има хронична или остра чернодробна недостатъчност.

Лекарството не е разрешено за употреба при деца и юноши под 18-годишна възраст.

Силно се препоръчва да се въздържате от употребата на Ivadal през първия триместър на бременността.

Лекарството се счита за неприемливо за предписване поради вродена галактоземия, синдром на малабсорбция на галактоза или глюкоза и лактазен дефицит.

Друг фактор, който определя забраната за употреба на Ivadal, е наличието на свръхчувствителност към компонентите, включени в състава му.

Поради факта, че може да се развие зависимост от золпидем, трябва да се обърне специално внимание на случаите, в които лекарството се предписва на пациенти с тежка псевдопаралитична миастения (астенична булбарна парализа), а освен това, когато има чернодробна дисфункция, хроничен алкохолизъм, наркомания или други видове зависимост.

Хапчетата за сън, базирани на активния компонент золпидем, не са включени в списъка с предписания за основно лечение на психични заболявания, а употребата на Ivadal, ако има симптоми на депресивно състояние на пациента, както и други седативни и хипнотични фармакологични средства, трябва да се извършва с особено внимание.

Противопоказанията за употребата на Ivadal, както се оказва, се различават в доста широк диапазон от случаи, при които благоприятният ефект от употребата му може да бъде значително компенсиран от възможността за всякакви съпътстващи негативни явления. Ето защо, преди да се приеме лекарството, е необходимо внимателно да се претеглят всички „Плюсове“ и „Минуси“.

Странични ефекти Ivadal

Страничните ефекти на Ивадал до голяма степен се определят от дозите на лекарството и индивидуалните реакции на организма на пациента във всеки конкретен случай. Централната нервна система е особено податлива на странични ефекти и главно при пациенти в напреднала възраст.

Негативната реакция на централната нервна система към употребата на Ивадал често се изразява в появата на прекомерна сънливост, възникване на състояния, подобни на интоксикация, главоболие, замаяност. Вместо благоприятен ефект върху подобряването на процесите на сън, в някои случаи може да се засили безсънието. Може да се развие антероградна амнезия, която понякога е съпроводена с поведенчески разстройства. Лекарството може да действа и като халюциноген, да провокира кошмари по време на сън, да доведе до объркване, прекомерна възбуда и повишена раздразнителност.

Вредният ефект на Ивадал върху органите на зрението може да бъде появата на диплопия, проявяваща се в двойно виждане на обекти по време на зрително възприятие.

Храносмилателната система често реагира на ефектите на лекарството с гадене, повръщане, коремна болка и диария.

Страничните ефекти на Ивадал включват също мускулна слабост, повишена умора, прекомерно изпотяване, обриви и сърбеж по кожата. Възможно е да се развие алергична реакция под формата на уртикария, ангиоедем.

По този начин, странични ефекти могат да се появят винаги и в доста голям брой от техните проявления. За да може благотворният ефект, произведен от лекарството, да бъде най-пълноценен за състоянието на пациента, а не да причини нежелани последици, приемът му трябва да започне само след консултация и следване на препоръките на медицински специалист.

[ 4 ]

Свръх доза

Симптомите, които се появяват при превишаване на максимално допустимите дози на лекарството, са под формата на явления, възникващи в резултат на потискане на ЦНС. Нарушеното съзнание може да се прояви в леки форми, под формата на инхибиране и объркване, или да бъде явления, свързани с появата на тежко нарушение на съзнанието, възможно дори коматозно състояние.

Предозирането на Ивадал е свързано и с риск от развитие на артериална хипертония и респираторна депресия.

За лечение в период по-малък от един час след поглъщане на прекомерна доза от лекарството, ако лицето не е загубило съзнание, първата стъпка е да се предизвика повръщане. Ако това е невъзможно или ако пациентът е в безсъзнание, е необходимо да се промие стомахът. След повече от един час в хранопровода се поставя сонда.

Ако човекът е в съзнание, активен въглен трябва да се приеме през устата, за да се намали абсорбцията на золпидем.

Терапията и лечението в случай на предозиране са симптоматични и целят да поддържат основните жизнени функции на организма – функционирането на дихателната и сърдечно-съдовата система.

Тежко предозиране може да изисква употребата на лекарство като флумазенил, който е антагонист на бензодиазепиновите рецептори. Употребата му обаче е свързана с риск от гърчове. Този риск е особено висок при пациенти с епилепсия.

Предозирането, както по време на употребата на самия Ивадал, така и в комбинация с други лекарства и вещества, които потискат нервната система, включително алкохол, може да представлява заплаха за живота на пациента.

[ 6 ], [ 7 ]

Взаимодействия с други лекарства

Взаимодействията на Ивадал с други лекарства се състоят от редица характеристики на комбинации, при които лекарството може да прояви определени нежелани реакции в организма на пациента.

Неприемливо е употребата на Ivadal в комбинация с етанол. За целия период на лечение с това лекарство е необходимо да се изключат лекарства, съдържащи етилов алкохол, както и да се откаже консумацията на алкохол.

Необходимо е голямо внимание при употреба в комбинация с лекарства, които потискат функциите на централната нервна система - анксиолитични и седативни лекарства, антидепресанти със седативни свойства, барбитурати, невролептици, морфинови производни (като лекарства за потискане на кашлицата и опиоидни аналгетици). Комбинациите с антиепилептични лекарства, седативни средства с антихистаминови свойства и фармакологични средства с централно хипотензивно действие изискват специално внимание.

Комбинацията от Ivadal с Buprenorphine е отрицателен фактор, който причинява повишена вероятност от респираторна депресия, най-страшната последица от която може да бъде фатален изход.

Когато се комбинира с кетоконазол, мощен инхибитор на CYP3A4, золпидем донякъде засилва седативния му ефект.

Рифампицин, като индуктор на CYP3A4, чрез ускоряване на метаболитните процеси на золпидем в черния дроб, води до намаляване на неговата ефективност поради намаляване на концентрацията му в кръвната плазма.

Както виждаме, взаимодействията с други лекарства могат да бъдат много разнообразни. Някои от тях допринасят за известно засилване на положителния ефект, който той произвежда, докато други, напротив, са способни да причинят такива промени във фармакологичното действие на Ивадал, че да намалят ефективността на неговата употреба по определен начин.

[ 8 ], [ 9 ]

Условия за съхранение

Условията за съхранение предполагат, че лекарството трябва да се съхранява на място, където се поддържа постоянна температура на околната среда не повече от 25 градуса по Целзий. Също така, това място за съхранение трябва да бъде недостъпно за деца.

[ 10 ]

Срок на годност

Срок на годност: 4 години.