Iso-mic

Лекарство за лечение на сърдечно-съдови заболявания. Нека разгледаме показанията за употребата му, страничните ефекти, дозировката и други фармакологични характеристики. Международно наименование Iso-mic: изосорбид динитрат -1,4 3,6-дианхидросорбитол-2,5 динитрат. Принадлежи към фармакологичната група лекарства, които подобряват кръвоснабдяването и метаболизма на миокарда. Антиангинално лекарство с активна съставка изосорбид динитрат, принадлежи към групата на органичните нитрати. Стимулира релаксацията на гладкомускуления слой на кръвоносните съдове, което води до намаляване на периферното съпротивление и кръвния поток към дясното предсърдие. Антиангиналният ефект се дължи на увеличаване на лумена на коронарните съдове и преразпределение на коронарния кръвен поток в полза на исхемичните области.

Показания Iso-mic

Лекарството се използва по лекарско предписание и има следните показания за употреба:

• Нестабилна ангина
• Остър миокарден инфаркт
• Остра левокамерна недостатъчност
• Вазоспастична ангина (ангина на Принцметал)

Таблетките и спреят се използват за предотвратяване на ангинозни пристъпи при пациенти със сърдечна исхемия. Те са ефективни при хронична сърдечна недостатъчност и синдром на тежка белодробна хипертония.

Парентералните форми на Iso-mic се предписват на пациенти с остри състояния: остър миокарден инфаркт, остра левокамерна недостатъчност, прединфарктно състояние, нестабилна ангина.

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Iso-mic се предлага в няколко форми, нека разгледаме всяка от тях:

• Спрей

Предлага се в тъмни стъклени бутилки от по 15 ml. Сублингвалният аерозол съдържа 375 mg изосорбид динитрат.

• Ампули

Концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор. Предлага се в ампули от 2 ml или флакони от 5 ml. Една картонена опаковка съдържа 10 ампули или 5 флакона. 1 ml от лекарството съдържа 10 mg изосорбид динитрат.

• Инжекционен разтвор

Тъмни стъклени ампули от 10 ml всяка, 10 ампули в опаковка. 1 ампула разтвор съдържа 10 mg изосорбид динитрат.

• Сублингвални таблетки

Капсули в полимерни бутилки, по 50 броя всяка. Таблетките се предлагат в дози от 5, 10 и 20 mg изосорбид динитрат. Като помощни вещества: сорбитол и захар.

[ 2 ]

Фармакодинамика

Изосорбид динитратът е активната съставка на Iso-mic. Фармакодинамиката на лекарството е свързана с освобождаването на активни компоненти на азотен оксид в гладката мускулатура на съдовата система. Азотният оксид повишава нивото на цикличен 3,5-гуанозин монофосфат и насърчава активирането на гуанилат циклазата. Това насърчава релаксацията на гладката мускулатура. Под въздействието на активното вещество, прекапилярните сфинктери и артериолите се отпускат много по-малко от вените и големите артерии.

Изосорбид динитратът е периферен дилататор, който действа върху венозните съдове. Той намалява кислородната нужда на миокарда чрез разширяване на периферните вени и намаляване на притока към дясното предсърдие преди физическо натоварване и намалява общото периферно съдово съпротивление след физическо натоварване.

Активното вещество преразпределя коронарния кръвен поток към области с намалено кръвоснабдяване. Повишава толерантността към физическа активност при исхемична болест на сърцето и ангина. Разтоварва миокарда при сърдечна недостатъчност поради предварителни натоварвания, а също така намалява налягането в белодробната циркулация.

[ 3 ], [ 4 ]

Фармакокинетика

При използване на сублингвални форми на Iso-mic (спрей, таблетки), терапевтичният ефект настъпва в рамките на 2-5 минути и продължава до 1-2 часа. Фармакокинетиката показва, че максималната плазмена концентрация се достига в рамките на 5-6 минути. При парентерално приложение ефектът настъпва в рамките на 1-2 минути след инфузия. Пероралните форми се характеризират с продължителен терапевтичен ефект от 4-5 часа. Максималната плазмена концентрация се достига в рамките на 2 часа, бионаличността е 22% (по време на първото преминаване през черния дроб).

Изосорбид динитратът се метаболизира в организма и образува два активни метаболита. Те се екскретират в рамките на 5 и 2,5 часа. Изосорбид динитратът се екскретира в рамките на 1-5 часа, независимо от начина на приложение. При продължителен курс на лечение, полуживотът се увеличава. В рамките на 24 часа 80-100% от приетата доза се екскретира през бъбреците.

[ 5 ], [ 6 ]

Дозиране и администриране

В зависимост от медицинските показания и формата на освобождаване, на пациента се предписва начинът на приложение и дозировката на Iso-mic.

• Сублингвалните таблетки се приемат преди очакван емоционален или физически стрес. Хапчетата се държат под езика, докато се разтворят напълно, или се сдъвчат. Препоръчителна доза: 1-2 бр. 3-4 пъти дневно, продължителността на лечението се определя от лекаря.
• Таблетките за перорално приложение се измиват с чиста питейна вода, без да се дъвчат. Като правило, 10-20 mg от лекарството се предписва 2-3 пъти дневно, максималната доза е 120 mg изосорбид динитрат на ден. Между дозите трябва да се спазва интервал от 4 часа.
• Инжекционният разтвор се разтваря в инфузионния разтвор и се прилага интравенозно чрез капково вливане. За целта се използват 400 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид и 50-100 ml инжекционен разтвор Iso-mic. Дозировката и продължителността на лечението са индивидуални за всеки пациент.
• Концентратът за приготвяне на инфузионния разтвор се използва веднага след разреждане и се прилага интравенозно чрез капково вливане. Дозата и продължителността на терапията зависят от състоянието на пациента. Необходимо е наблюдение на кръвното налягане, сърдечната честота, ЕКГ и диурезата.
• Сублингвалният спрей се впръсква под езика. При впръскване задръжте дъха си и дишайте през носа. Трябва да има 30-секунден интервал между впръскванията на аерозола. За лечение се предписват 1-2 впръсквания 3-4 пъти дневно.

По време на продължителна терапия е необходимо да се правят седмични почивки на всеки 4-6 седмици употреба, независимо от формата на лекарството.

[ 9 ], [ 10 ]

Употреба Iso-mic по време на бременност

Лекарството Изо-Мик не се препоръчва за употреба по време на бременност и кърмене. Предписването на лекарството през този период може да е свързано с жизненоважни показания. Но в този случай е необходимо да се вземе предвид възможността за развитие на патологични реакции у плода.

Лекарството не се използва в педиатричната практика поради липсата на надеждни данни за безопасността на употребата му.

Противопоказания

Iso-mic има противопоказания за употреба, които се основават на индивидуалната реакция на организма към активното вещество. Лекарството не се предписва в следните случаи:

• Остра съдова недостатъчност
• Тежка артериална хипотония
• Сърдечна тампонада
• Констриктивен перикардит
• Хипертрофична обструктивна кардиомиопатия
• Кардиогенен шок
• Тежка анемия
• Затвореноъгълна глаукома
• Токсичен белодробен оток и хипертиреоидизъм
• Скорошна травматична мозъчна травма
• Хеморагичен инсулт

Парентералните форми не се използват в случаи на тежка анемия, тежка бъбречна и чернодробна дисфункция. Лекарството се предписва с особено внимание на пациенти с остър миокарден инфаркт с ниско кръвно налягане, нарушения на мозъчното кръвообращение, повишено вътречерепно налягане, аортна или митрална стеноза.

[ 7 ]

Странични ефекти Iso-mic

По време на употребата на Iso-mic, някои пациенти могат да развият странични ефекти. Нежеланите реакции са причинени от активния компонент - изосорбид динитрат:

• Сърдечно-съдова система: хиперемия на лицето и горната част на тялото, пристъпи на ангина пекторис, краткотрайна хипоксемия, понижено кръвно налягане, рефлекторна тахикардия, колапс.
• Стомашно-чревен тракт: сухота в устата, гадене и повръщане, парене и изтръпване в устата, киселини, отпускане на сфинктера.
• Централна нервна система: слабост, проблеми със съня, намалена зрителна острота, главоболие и световъртеж, церебрална исхемия.

Освен това са възможни кожни алергични реакции (сърбеж, парене, зачервяване), толерантност към нитрати. При употреба на Iso-mic не се препоръчва извършването на работа, изискваща повишено внимание, и работата с потенциално опасни механизми. Това се дължи на факта, че лекарството може да причини замаяност, намалена зрителна острота.

[ 8 ]

Свръх доза

Високите дози от лекарството могат да доведат до предозиране. Най-често това са признаци на артериална хипотония и рефлекторна тахикардия. Предозирането може да провокира метхемоглобинемия, силно главоболие, гадене и учестен пулс.

• При рязко спадане на кръвното налягане е необходимо да се приложи изотоничен разтвор на натриев хлорид. Това ще помогне за възстановяване на обема на циркулиращата кръв.
• В случай на тежка хипотония се използват норепинефрин и допамин.
• При метхемоглобинемия се приема перорално 1 g аскорбинова киселина, кислородна терапия и интравенозно приложение на 50 ml 1% разтвор на метиленово синьо.

Тъй като няма специфичен антидот, е показана симптоматична терапия и действия, насочени към поддържане на нормалното функциониране на сърдечно-съдовата система.

[ 11 ]

Взаимодействия с други лекарства

Изо-мик може да се използва в комплексна терапия на сърдечно-съдови заболявания. Взаимодействие с други лекарства е възможно при съответно лекарско предписание.

• Лекарството може да увеличи токсичността на дихидроерготамин и да увеличи плазмените му концентрации.
• Противопоказан в комбинация със силденафил и нитрати.
• Намалява ефективността на хепарина и миотичните средства.
• Когато се използва със симпатикомиметици, антиангиналният ефект се намалява.
• Антихипертензивни и вазодилататорни средства, блокери на бета-адренергичните рецептори и калциевите канали, трициклични антидепресанти, невролептици, етилов алкохол и други лекарства засилват хипотензивните свойства на изосорбид динитрат.

При използване на разтвори за интравенозно приложение не се препоръчва използването на инфузионни системи, изработени от поливинилхлорид или полиуретан. Допускат се системи, изработени от стъкло, полиетилен и политетрафлуороетилен.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Условия за съхранение

Всички форми на Iso-mic, съгласно условията на съхранение, трябва да се съхраняват в оригиналната опаковка, далеч от открит огън, защитени от влага и слънчева светлина. Препоръчителната температура на съхранение не трябва да надвишава 25°C.

[ 15 ]

Срок на годност

Изо-мик под формата на сублингвален спрей има срок на годност 48 месеца от датата на производство. Инжекционният разтвор, концентратът за приготвяне на инфузионен разтвор и таблетките могат да се използват в продължение на 36 месеца. След този период лекарството е забранено за употреба и трябва да се изхвърли.

[ 16 ]