Интеленс

Intelence е антивирусно лекарство от системен тип експозиция.

Етравириновият компонент е HIV-1 NNRTI вещество. Той се синтезира директно чрез обратен тип транскриптаза и блокира активността на ДНК полимераза, която зависи от активността на ДНК заедно с РНК, което води до разрушаване на каталитичните области на този ензим. Етравиринът има гъвкава структура в пространството, която позволява тя да бъде синтезирана с обратна транскриптаза от поне 2 начина. Лекарството не забавя активността на човешка ДНК полимераза (α, β и γ).

Показания Интеленса

Използва се за инфекции, причинени от действието на HIV-1 - с комплексно лечение при лица, които преди това не са получавали терапия с антиретровирусни лекарства.

[1], [2]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на лекарства се осъществява под формата на таблетки - 60 броя вътре в бутилката; Кутията съдържа 1 бутилка и 3 специални торбички, съдържащи силикагел.

Фармакодинамика

Етравиринът активно влияе на клиничните изолати, както и на щамовете HIV-1, отглеждани в лабораторни условия, разположени вътре в Т-клетъчни линии, човешки периферни мононуклеарни клетки и макрофаги с моноцити.

Лекарството проявява in vitro антивирусен ефект върху HIV-1 категория M (подкатегории A, B и C с D, както и E с F и G) и в допълнение, основните изолати от категория O, при които средните терапевтично ефективни показатели (EC50) варират в диапазона от 0.7-21.7 nmol.

Етравирин не проявява антагонистичен ефект върху някое от известните антиретровирусни лекарства. Демонстрира адитивна антивирусна активност, когато се комбинира с такива лекарства:

• вещества, които инхибират протеазната активност: атазанавир, нелфинавир, ампренавир със саквинавир, и в допълнение лопинавир, дарунавир, ритонавир с индинавир и типранавир;
• нуклеотиди или нуклеозиди, които инхибират ефекта на обратния тип транскриптаза: ставудин, залцитабин, абакавир с диданозин и тенофовир;
• ненуклеозидни агенти, които инхибират активността на обратния тип транскриптаза: делавирдин и ефавиренц с невирапин;
• лекарство против сливане: енфувиртид;
• вещество, инхибиращо активността на интеграза: ралтегравир;
• CCR5 хемокинов краен антагонист: маравирок.

Етравирин има адитивни или синергични антивирусни ефекти, когато се комбинира с НИОТ - ламивудин, емтрицитабин и зидовудин.

[3], [4], [5]

Фармакокинетика

Засмукване.

След перорално приемане с храна, стойностите на плазмения Cmax на етравирин се забелязват след 4 часа. Едновременното перорално приложение на омепразол или ранитидин, което повишава стомашното рН, не повлиява абсорбцията на етравирин.

Видът на консумираната храна не влияе върху показателите на етравирин (както с нормално калорично съдържание, което е 561 ккал, така и с мазни ястия - 1160 ккал).

Стойностите на лекарството са по-ниски, когато се използват преди хранене (с 17%) или на празен стомах (с 51%) в сравнение с употребата след употреба. Следователно, за да се поддържа оптимално плазмено ниво на веществото, трябва да се използва лекарството след хранене.

Процеси на разпространение.

Приблизително 99.9% от компонента се синтезира с протеини в кръвната плазма (главно с албумин (с 99,6%), както и с гликопротеин тип α1-киселина (с 97,66-99,02%)).

Процеси на обмен.

Лекарството се занимава главно с оксидативни метаболитни процеси, използвайки интрахепатални изоензими от структурата CYP3A; по-малка част е засегната от CYP2C изоензими. След това се развиват процесите на глюкуронизация.

Екскреция.

След перорално поглъщане на част от белязания с 14С компонент в изпражненията и урината, съответно, са отбелязани 93,7%, както и 1,2% от тази доза. Непромененият елемент в изпражненията е в рамките на 81,2-86,4% от инжектираната доза. В урината не се отбелязва непроменено вещество. Крайният срок за полуживота на лекарството е приблизително 30-40 часа.

[6], [7]

Дозиране и администриране

Intelence трябва да се използва изключително в комбинация с други антиретровирусни средства. Лекар, който има достатъчно опит в провеждането на курсове за лечение на ХИВ, трябва да проведе терапията.

Лица над 18-годишна възраст са задължени да приемат перорално по 1 таблетка (0,2 г) 2 пъти на ден след хранене.

Хора на възраст от 6 до 17 години.

Изчисляване на дозата за тази категория пациенти трябва да се основава на теглото им. Използвайте лекарства след хранене.

Размерът на дозираните части, като се взема предвид теглото на пациента:

• в рамките на ≥ 16 - <20 kg - 0,1 g 2 пъти дневно;
• в диапазона от 20 - <25 kg - 0.125 g 2 пъти на ден *;
• В диапазона ≥25 - <30 kg - 0.15 g 2 пъти дневно *;
• ≥30 kg - 0,2 g два пъти дневно.

* изисква се да се използват таблетки с обем 25 mg.

Проблеми с работата на черния дроб.

Фармакокинетиката на лекарството при тежка тежест на чернодробната недостатъчност не е проучена. Поради това, при такива нарушения, Intelens не трябва да се предписва.

Режим на приемане, когато прескочите следващата част.

Когато е изтекъл период от по-малко от 6 часа от приема на лекарството, пациентът трябва незабавно да вземе лекарството (само след хранене с храната) и след това да го приложи в стандартен режим.

Ако преминаването е повече от 6 часа, пропуснатата част не се приема, възобновява се използването съгласно стандартната схема.

Необходимо е таблетките да се използват напълно, без да се дъвчат, като се измиват с обикновена вода. Ако процесът на поглъщане на пациента е труден, таблетката може да бъде смачкана и разтворена във вода по следната схема:

• таблетките се изливат с течност в количество, което е достатъчно за пълното им покритие (или се излива с една чаена лъжичка, равно на 5 ml);
• лекарството трябва да се разбърква, докато таблетката се разтвори напълно - течността става млечно бяла;
• ако е необходимо, тази смес може да се разреди с мляко или портокалов сок (в същото време лекарството първоначално се разрежда изключително в обикновена вода);
• след това трябва незабавно да изпиете получения разтвор;
• една чаша от лекарството се изплаква няколко пъти с мляко или портокалов сок, след което се изпива съдържанието й, за да се гарантира, че се взема максималната доза от лекарството.

За разреждане на лекарството е забранено да се използва газирана или гореща вода (> 40 ° C).

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Употреба Интеленса по време на бременност

Забранено е използването на Intelens по време на бременност.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• силна лична чувствителност по отношение на етравирин или други елементи на лекарството;
• период на кърмене;
• комбинация с нелфинавир, ефавиренц, ритонавир или типранавир, и в допълнение към невирапин, фенобарбитал, рилпивирин, карбамазепин и индинавир. Също така в списъка са жълт кантарион, рифапентин и рифампицин с фенитоин;
• липса на чернодробна функция в тежка фаза.

[8], [9]

Странични ефекти Интеленса

Често приема на лекарството причинява развитие на обриви.

Много често такива знаци се появяват и:

• повишаване на стойностите на кръвното налягане;
• анемия или тромбоцитопения;
• полиневропатия, тревожност, миокарден инфаркт, безсъние, умора и главоболие;
• повръщане, ГЕРБ, гастрит, подуване на корема, болка в коремната област, диария и гадене;
• бъбречна недостатъчност;
• хипергликемия, а-липидемия, а-холестеролемия, триглицеридемия, захарен диабет, нощно изпотяване и липохипертрофия;
• увеличаване на липазата, общия Xc, креатинин с триглицериди, а в допълнение, амилаза, ALT и LDL с AST и захар, както и намаляване на броя на левкоцитите с неутрофили.

Понякога се наблюдават следните симптоми:

• инсулт с хеморагичен характер, предсърдно мъждене или ангина пекторис;
• синкоп, хипоестезия, дезориентация, конвулсии, объркване, парестезия, амнезия и хиперсомния и в допълнение тремор, нарушения на съня или сънливост, кошмари или необичайни сънища, нервност и разстройство на вниманието;
• визуално замъгляване;
• световъртеж;
• диспнея, появяваща се по време на тренировка, или бронхиален спазъм;
• стоматит, метеоризъм, повръщане, запек, панкреатит, сухи устни лигавици и повръщане с кръв;
• мастна чернодробна дегенерация, хепатомегалия и хепатит (също с цитолитичен характер);
• липодистрофия;
• хиперхидроза, епидермална сухота, подуване на лицето и пруриго;
• ангиоедем или еритема полиформ;
• дислипидемия, непоносимост към лекарства, анорексия, чувство на летаргия и синдром на имунно възстановяване;
• гинекомастия.

Понякога се наблюдава появата на SSD; единично - разработване на нагревателни елементи. Възможно е също така появата на рабдомиолиза.

[10], [11], [12]

Свръх доза

В случай на отравяне с Intelens, може да има признаци, които най-често се появяват като странични ефекти: сред тях са диария, обриви, главоболие и гадене.

Ако има индикации, възможно е да се отделя неабсорбирания активен компонент на лекарството с помощта на повръщане. Наред с това, за тази цел се използва активен въглен. Едновременно с това се предприемат симптоматични мерки, сред които мониторинг на най-важните физиологични параметри и клиничната картина. Няма антидот за етравирин; диализата ще бъде неефективна.

[19], [20], [21], [22]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарства, които влияят на плазмените нива на етравирин.

Лекарството преминава през метаболитни процеси, използвайки CYP3A4 изоензими с CYP2C9, както и CYP2C19; други метаболитни компоненти са включени в глюкуронизацията, използвайки уридин-2-фосфат глюкуронозилтрансфераза. Употребата на лекарства, които стимулират активността на CYP3A4 с CYP2C9 или CYP2C19, може да доведе до увеличаване на честотата на етравириновия клирънс, което намалява неговите плазмени стойности.

Комбинирането на лекарството с вещества, които забавят активността на CYP3A4 с CYP2C9 или CYP2C19, води до намаляване на стойностите на клирънса, което води до повишаване на плазменото ниво.

Вещества, които могат да бъдат засегнати от приложението на етравирин.

Лекарството има леко индуциращо действие върху CYP3A4 изоензима. Комбинацията с лекарства, чиито метаболитни процеси се проявяват предимно с CYP3A4, може да доведе до намаляване на техните плазмени стойности и да намали ефектите от лекарствата.

Етравирин също леко забавя активността на CYP2C9 изоензимите с CYP2C19 и P-гликопротеин.

Комбинацията от Intelence с вещества, чиито метаболитни процеси се осъществяват предимно с участието на CYP2C9 или CYP2C19, и които също се транспортират под влиянието на P-гликопротеин, може да повиши техните плазмени стойности и потенцира или удължи тяхната лекарствено-индуцирана активност и странични ефекти.

[23], [24], [25], [26], [27]

Условия за съхранение

Intelens трябва да се съхранява на закрито място за деца. Температурното ниво е не повече от 30 ° С.

Срок на годност

Intelens има право да използва в рамките на 2-годишен срок от датата на производство на лекарственото вещество.

[28], [29], [30], [31]

Заявление за деца

Няма информация относно безопасността и ефикасността на лекарството при прилагане на лекарството на лица под 6-годишна възраст или с тегло под 16 kg.

Аналози

Аналози на лекарствата са средствата Arverenz, Estiva, Neviraton, Viramun, Efavirenz с Nevivir и в допълнение Efamath, Nevimun, Favir с Nevipan, Eferven с Efavir и Nevirapin. В списъка са също Stocrin и Efkur с Effachop 600.

[32], [33]