Иконазол

Иконазол е противогъбично лекарство за системно приложение. Активното вещество е итраконазол.

Показания Иконазол

Показан е за елиминиране на такива нарушения:

• белодробна или друга локализирана бластомикоза;
• Болест на Дарлинг (белодробна кавитарна форма в хроничен стадий, дисеминирана, а също и неменингеални форми);
• белодробна или друга локализирана аспергилоза при хора, които са резистентни или свръхчувствителни към лечение с амфотерицин B;
• онихомикоза, която се причинява от действието на дерматофити (може да бъде или да не бъде съпроводена с увреждане на ноктите).

Формуляр за освобождаване

Предлага се в капсули. Една лента съдържа 4 броя.

Фармакодинамика

Итраконазол инхибира активността на хемопротеин P450-зависимия процес на свързване с ергостерол, най-важният елемент на гъбичните клетъчни мембрани.

Активният компонент също инхибира активността на Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus lutea, Aspergillus fuming, Candida albicans и в допълнение към Cryptococcus neoformans. В допълнение, Sporothrix schenckii, гъбички от рода Trichophyton, Candida krusei и други бактерии от рода Candida.

Ефектът на биоактивния продукт от разпадането (хидроксиитраконазол) върху активността на Blastomyces dermatidis и Histoplasma capsulatum не е определен.

Фармакокинетика

Пиковата бионаличност на активното вещество се наблюдава в случай на приложение на лекарството веднага след хранене. При еднократна употреба, пиковите плазмени показатели на итраконазол се наблюдават след 3-4 часа.

Компонентът се метаболизира в черния дроб, главно чрез CYP3A4 елемента, което води до образуването на много производни, едно от които (хидроксиитраконазол) има противогъбични свойства, почти сравними с тези на итраконазол.

Синтезът на плазмените протеини на итраконазол е 99,8%, а този на хидроксиитраконазол - 99,5%.

Веществото се екскретира от плазмата в 2 фази. Терминалният полуживот е 1-1,5 дни. Екскрецията на оригиналния активен компонент през бъбреците е <0,03% от приетата доза. Около 40% от дозата се екскретира под формата на неактивни продукти на разпад в урината. Общият дял на всеки от всички екскретирани продукти на разпад е не повече от 5%. Показателят за екскретиране на оригиналния активен компонент с изпражненията е в рамките на 3-18% от приетата доза.

Дозиране и администриране

За да се гарантира пълното усвояване на лекарството от организма, капсулата трябва да се приема с храна.

За да се елиминира бластомикоза, лекарството трябва да се приема в доза от 100 mg веднъж дневно до 200 mg два пъти дневно. Този курс трябва да продължи шест месеца.

При елиминиране на хистоплазмоза, дозата варира от 200 mg веднъж дневно до 200 mg два пъти дневно. Продължителността на терапевтичния курс е 8 месеца.

Терапия за аспергилоза - капсулите се предписват в количество от 200 mg веднъж дневно, а при развитие на дисеминирана или инвазивна форма на патология дозата се увеличава до двукратно дневно приложение на лекарството в количество от 200 mg. Продължителността на терапията е 2-5 месеца.

При онихомикоза лекарството трябва да се приема по 200 mg веднъж дневно в продължение на 12 седмици, без почивки.

Хора с нарушения на имунната система (например след трансплантация на органи или със СПИН или неутропения) може да се нуждаят от по-висока доза.

[ 1 ]

Употреба Иконазол по време на бременност

За лечение на гъбички, лекарството се предписва на бременни жени само ако необходимостта от употребата му е по-голяма от възможния риск от употребата му.

По време на бременност е забранено употребата на Иконазол за елиминиране на онихомикоза (както и по време на планиране на бременност). Преди започване на лечение на това заболяване, жените в репродуктивна възраст трябва да се погрижат за ефективна контрацепция. Лекарството трябва да се използва от 2-ри-3-ти ден на следващия нормален менструален цикъл. Контрацепцията трябва да се използва през целия курс на лечение с Иконазол, а след това още 2 месеца след неговото завършване.

Лекарството преминава в кърмата, поради което кърменето трябва да се преустанови по време на лечението.

Противопоказания

Сред противопоказанията:

• употреба заедно с определени лекарства (цизаприд, астемизол, както и терфенадин, а освен това мидазолам и триазолам за перорално приложение);
• употреба с инхибитори на HMG-CoA редуктазата (като ловастатин или симвастатин), метаболизирани с участието на системата P450 ZA4 (по време на тяхната употреба, употребата на иконазол трябва да се преустанови);
• детството.

Странични ефекти Иконазол

Най-честите странични ефекти, които се развиват от приема на капсули, са гадене, диспептични симптоми, запек, коремна болка и освен това повишена активност на трансаминазите в кръвта. Рядко може да се развие хепатит (в резултат на продължително лечение).

Освен това могат да се появят главоболие, подуване, повишено кръвно налягане, левкопения или тромбоцитопения, сърдечна недостатъчност, полиневропатия, алопеция и дисменорея. Освен това, може да се наблюдава подуване на белите дробове.

Могат да се появят следните алергични реакции: сърбеж, обриви, оток на Куинке, уртикария. Има информация за редки случаи на синдром на Стивънс-Джонсън, както и анафилаксия.

Взаимодействия с други лекарства

Итраконазол удължава ефекта на дигоксин с индиректни антикоагуланти, както и на циклоспорин А, варфарин, винкристин и метилпреднизолон с блокери на калциевите канали.

Итраконазол, заедно с основния му разграждащ продукт хидроксиитраконазол, са инхибитори на ензимната система хемопротеин P450 3A4. Комбинацията с лекарства, които също се метаболизират от гореспоменатата система, може да увеличи или удължи лекарствения ефект на тези лекарства и да провокира развитието на негативни реакции. Поради тази причина е необходимо да се преустанови употребата на такива лекарства по време на периода на прием на иконазол.

Противопоказан в комбинация с астемизол, терфенадин и цизаприд.

Когато се използва в комбинация с фенитоин или рифампицин, бионаличността на итраконазол намалява.

[ 2 ], [ 3 ]

Условия за съхранение

Лекарството се съхранява на тъмно място, недостъпно за деца. Температурният режим е в рамките на 15-25ºC.

[ 4 ]

Срок на годност

Иконазол е разрешен за употреба в продължение на 3 години от датата на освобождаване на лекарството.