Humatrope

Хуматроп е лекарство, съдържащо хормони на предния лоб на хипофизата.

[ 1 ]

Показания Humatrope

Използва се в педиатрията в следните случаи:

• дългосрочна терапия при деца с нарушения в растежа, дължащи се на недостатъчна секреция на нормален естествен STH;
• дългосрочно лечение при нисък ръст (при синдром на Улрих при дете);
• терапия за тежко забавяне на растежа - при деца в предпубертетна възраст, страдащи от хронична бъбречна недостатъчност;
• дългосрочна терапия за нисък ръст - деца, които са родени твърде малки за гестационната си възраст ( вътрематочно забавяне на растежа ) и не могат да настигнат другите деца по ръст до 2-годишна възраст;
• дългосрочна терапия за нисък ръст, която не е свързана с дефицит на нивото на STH;
• дългосрочна терапия за нисък ръст или забавяне на растежа – деца с гена homeobox за нисък ръст и отворени епифизи.

Възрастните го предписват като заместително лечение при тежък дефицит на STH.

Формуляр за освобождаване

Веществото се освобождава под формата на прах, вътре в стъклени патрони с обем 6 или 12 мг. Към тях е приложена спринцовка със специален разтворител.

Фармакодинамика

Веществото STH насърчава стимулирането на линейния растеж при деца, на които им липсва нормален естествен соматотропин, както и при деца, чийто нисък ръст е свързан със синдрома на Улрих. Поради умереното увеличаване на дължината на тялото, дължащо се на употребата на STH и човешки соматропин (с хипофизен произход), се развива ефект върху растежните пластинки на дългите кости.

Лечението на дете с дефицит на растежен хормон води до повишаване на концентрацията и скоростта на растеж на IGF-1 елемента, подобно на наблюдаваното при човешкия хипофизен растежен фактор. Той също така стимулира вътреклетъчното свързване с протеини и задържането на азот.

Веществото STH е терапевтично еквивалентно на човешкия растежен хормон от хипофизен произход и също така постига фармакокинетични параметри, наблюдавани при здрави възрастни.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокинетика

При възрастни доброволци от мъжки пол, доза от 100 mcg/kg води до плазмени Cmax стойности от приблизително 55 ng/mL, с полуживот от приблизително 4 часа и AUC [0-∞] от приблизително 475 ng*hr/mL.

Дозиране и администриране

Дозовият режим и схемата на приложение на Humatrop се избират индивидуално за всеки пациент.

Деца с дефицит на растежен хормон се нуждаят от 0,025-0,035 mg/kg на ден (подкожни инжекции). Освен това може да се използва и интрамускулно приложение.

Възрастни с дефицит на STH първоначално се нуждаят от 0,15-0,30 mg/kg на ден (чрез подкожна инжекция). Тази доза се увеличава постепенно, като се взема предвид състоянието на пациента, до максимум 0,08 mg/kg (еквивалентно на 0,25 IU/kg) в продължение на 7 дни. Титрирането на дозата се основава на негативните симптоми, които пациентът изпитва, както и на определянето на плазмените стойности на IGF-1. С възрастта необходимата доза може да намалее.

Възрастните хора може да са по-чувствителни към ефектите на Humatrope, което ги прави по-склонни да получат негативни симптоми. Поради това, на тях трябва да се предпише по-ниска начална доза от лекарството, която след това да се увеличава по-бавно.

На хора със синдром на Улрих се прилагат 0,045-0,050 мг/кг от лекарството на ден - чрез подкожни инжекции (препоръчително е процедурата да се извършва вечер). Дозовият режим и изборът на схема се извършват индивидуално за всеки индивид.

На деца в предпубертетна възраст с хронична бъбречна недостатъчност трябва да се предписват 0,045-0,050 mg/kg (еквивалентно на приблизително 0,14 IU/kg) от лекарството дневно под формата на подкожни инжекции.

Деца, родени твърде малки за гестационната си възраст, се нуждаят от подкожно приложение на 0,035 mg/kg от лекарството на ден.

Ниските индивиди без дефицит на растежен хормон се нуждаят от седмична доза до 0,37 mg/kg от лекарството чрез подкожно инжектиране. Дозата трябва да бъде разделена на равни части за употреба 3-7 пъти седмично.

Хората с дефицит на SHOX трябва да получават 0,045-0,050 mg/kg от лекарството на ден чрез подкожна инжекция.

Хората с наднормено тегло трябва да избират порции, като вземат предвид теглото си, защото имат по-силна склонност към развитие на негативни симптоми.

Жените с повишени нива на естроген може да се нуждаят от по-високи дози от лекарството, отколкото мъжете. Когато приемат естроген перорално, жените може да се нуждаят от увеличаване на дозата.

Местата на инжектиране трябва да се сменят редовно, за да се избегне развитието на липоатрофия.

[ 8 ]

Употреба Humatrope по време на бременност

Не са провеждани репродуктивни тестове с STH върху животни. Няма информация относно евентуалното отрицателно въздействие на STH върху репродуктивната активност или плода, когато се използва при бременни жени. Соматотропин обаче може да се предписва по време на бременност само ако е абсолютно необходимо.

Не са провеждани тестове с употребата на STH при кърмещи жени. Няма данни дали лекарството се екскретира в кърмата. Поради това лекарството трябва да се предписва с голямо внимание през този период.

Противопоказания

STH е забранен при наличие на каквито и да е симптоми на активни злокачествени процеси; противотуморното лечение трябва да бъде завършено преди започване на терапия със STH. Ако се наблюдават признаци на туморен растеж, лечението с Humatrop трябва да се спре.

Сред другите противопоказания:

• не трябва да се предписва в случай на непоносимост към някой от компонентите на лекарството;
• Ако пациентът има свръхчувствителност към глицерин или метакрезол, е забранено разтварянето на STH в предоставения разтворител;
• употребата на лекарства за стимулиране на растежните процеси при деца с вече затворени епифизи;
• при тежки и остри състояния на пациента, причинени от усложнения, дължащи се на хирургична процедура в областта на откритото сърце или операция в коремната област, а освен това и поради голям брой наранявания или остра дихателна недостатъчност.

Странични ефекти Humatrope

Най-често употребата на лекарството води до развитие на хипотиреоидизъм, а при възрастни - главоболие, подуване или артралгия. Често се наблюдават и прояви на мястото на инжектиране, свръхчувствителност към разтворителя, безсъние, повишено кръвно налягане, парестезия, хипергликемия, хипотиреоидизъм, синдром на карпалния тунел и миалгия (възрастни), както и подуване (деца). Рядко се наблюдават хипергликемия (деца), гинекомастия и чувство на обща слабост (възрастни). Парестезия, миалгия, повишено вътречерепно налягане (доброкачествено) и гинекомастия се наблюдават самостоятелно.

Съобщава се за внезапна смърт при деца със синдром на Прадер-Уили и 1+ от следните рискови фактори: обструкция на горните дихателни пътища или анамнеза за сънна апнея, тежко затлъстяване и известна инфекция на дихателните пътища. Съобщава се също за подхлъзване на епифизата на главата на бедрената кост (често наблюдавано при хора с ендокринни нарушения). В клинични проучвания при някои деца с дефицит на растежен хормон са открити антитела срещу растежен хормон. Понякога при деца, лекувани с лекарството, се развива левкемия, но няма данни за повишена честота на левкемия при лица без рискови фактори.

[ 7 ]

Свръх доза

При остра интоксикация първо може да се развие хипогликемия, а по-късно хипергликемия. Продължителното предозиране може да провокира появата на признаци на акромегалия или гигантизъм - в съответствие с известните прояви на излишък на STH.

Взаимодействия с други лекарства

Диабетиците, използващи едновременно лечение с растежен хормон, може да се нуждаят от корекция на дозите на инсулин или други антидиабетни лекарства.

Прекомерната употреба на кортикостероиди (ГКС) може да попречи на развитието на оптимален отговор към растежния хормон. Ако пациентът се нуждае от заместителна терапия с ГКС, дозите и спазването на предписанията трябва да се следят внимателно, за да се предотврати развитието на надбъбречна недостатъчност или потискане на ефектите на стимулиране на растежа.

STH е индуктор на активността на хемопротеин P450 (CYP), поради което може да се наблюдава намаляване на плазмените параметри и съответно отслабване на терапевтичната ефективност на лекарства, чийто метаболизъм се осъществява с помощта на хемопротеин CYP3A (сред тях са кортикоиди, полови хормони, антиконвулсанти и циклосерин).

[ 9 ], [ 10 ]

Условия за съхранение

Хуматроп трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца; лекарството трябва да се съхранява в хладилник при температура 2-8°C.

Срок на годност

Хуматроп може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на терапевтичното средство. Готовият разтвор на лекарството има срок на годност 4 седмици.

Аналози

Аналозите на лекарството са лекарствата Biosoma, Somatropin, Norditropin с Genotropin, както и Rastan, Jintropin, Norditropin penset 12 със Saizen, Crescormon и Norditropin NordiLet с Norditropin Simplex, както и човешки соматотропин.