Хлорпромазин

Хлорпромазин има антимеметични и седативни свойства. Е антипсихотик.

[1], [2], [3], [4]

Показания Хлорпромазин

Приложимо в следните случаи:

• състоянието на параноя (остри или хронични етапи);
• състояние на халюцинаторност;
• шизофрения, на фона на който се отбелязва възбуждане на психомоторния характер;
• маниакална форма на възбуда;
• Атаки на епилепсия, придружени от психотични разстройства;
• Депресия на развълнувана природа;
• статус епилептичен;
• психоза поради прекомерно пиене;
• повишен мускулен тонус;
• наличие на синдром на болка;
• постоянна безсъние;
• дерматози със сърбеж (като екзема или невродермит);
• повишена експозиция на анестезия.

Като лекарство, което помага за отстраняване на повръщане, се използва за палатексимия, токсикоза при бременни жени и в допълнение при лъчетерапия.

[5], [6]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се осъществява под формата на инжекционен разтвор и освен това в дражета и таблетки.

[7], [8]

Фармакодинамика

Хлорпромазин е антипсихотик от категорията фенотиазини, представлява 1 поколение невролептици. Невролептичният ефект се развива чрез блокиране на проводниците на допамина в отделни церебрални структури. Благодарение на тяхната блокада, производството на хипофизна пролактин се увеличава. Лекарствените блокове и α-адренорецепторите, водещи до седативен ефект.

Централният антимеметичен ефект възниква от блокирането на D2-проводници в рамките на определен мозъчен район, а периферният ефект се дължи на блокадата на вулгарния нерв. Ендемичната активност на лекарствата е свързана с антихистаминовите, седативни и антихолинергични свойства.

Антипсихотичната активност на лекарствата се проявява под формата на елиминиране на халюцинации и илюзии, намаляване на напрежението, тревожност, тревожност и страх, както и спиране на психомоторното възбуждане. Има много бързо успокояващ ефект, във връзка с който се използва при лечението на остри форми на психоза. Забранено е да кандидатствате за депресия.

Също така има хипотермични, анти-шокови, анти-кърлежи и анти-аритмични ефекти и освен това има умерен екстрапирамиден ефект.

[9], [10], [11], [12], [13],

Фармакокинетика

Лекарството за перорално приложение се абсорбира бързо, но не напълно. Пиковите стойности достигат след 3-4 часа.

Съществува и ефект на първото чернодробно предаване, което означава, че когато се прилага перорално, нивото на веществото в кръвта ще бъде по-ниско, отколкото когато лекарството се прилага парентерално.

Метаболитните процеси протичат в черния дроб, образувайки продуктите на гниене (в активна и неактивна форма). Протеиновият синтез в плазмата е 95-98%. Лекарството преминава през ВВВ и индексите му вътре в мозъка са винаги по-високи, отколкото в кръвта. Няма пряка връзка между стойностите на активния елемент и неговите метаболични продукти в плазмата, както и лекарствения ефект.

Полуживотът е 30+ часа. Продуктите от метаболизма се екскретират с жлъчка и урина.

[14], [15], [16], [17]

Дозиране и администриране

Изборът на дозирана форма за терапия (парентерално или перорално приложение) се определя от клиничната картина.

Възрастни за инжекции и интравенозно приложение се изисква доза от 25-50 mg (или 1-2 ml). Ако е необходимо, може да се повтаря процедурата на интервали от 3 до 12 часа. Когато лекарството се прилага интрамускулно, необходимо е веществото да се разрежда в 0.9% разтвор на натриев хлорид (2 ml). В този случай, за интравенозно инжектиране, лекарството се разрежда в 20 ml от лекарството. За една процедура възрастен може да въведе не повече от 150 mg (интрамускулно) и 100 mg (интравенозно).

Ако пациентът има тревожно състояние преди операцията, 0,5-1 ml от лекарството се прилага интрамускулно (2 часа преди процедурата).

За деца размерите на еднократните дози за интравенозно или мускулно инжектиране са 250-500 μg / kg.

Когато се прилага перорално, началната доза за възрастни е 25-100 mg / ден. Той се приема наведнъж или се разделя на 4 приеми. Ако е необходимо, се допуска увеличаване на дозата до 0,7-1 g / ден. В отделни случаи се разрешава увеличаване на порцията до 1,2-1,5 g / ден. При един прием възрастен може да използва не повече от 0,3 g наркотици, а за целия ден - максимум 1,5 g.

Трябва също така да се помни, че при продължителен терапевтичен курс трябва постоянно да наблюдавате индексите на PTV и да контролирате състава на кръвта.

[27], [28], [29], [30]

Употреба Хлорпромазин по време на бременност

Не използвайте хлорпромазин по време на бременност.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• наличието на непоносимост спрямо лекарството;
• бъбречна / чернодробна недостатъчност в тежка степен;
• състояние на кома;
• церебрална травма (на етапа на обостряне);
• инсулт;
• значимо потискане на хематопоезните процеси;
• gipotireoz;
• сърдечна недостатъчност в декомпенсирана форма (на фона на сърдечни дефекти);
• тромбоемболичен синдром;
• бронхоектазис в тежка степен;
• глаукома с затворен ъгъл;
• уролитиаза и холелитиаза;
• улцеративни лезии в стомашно-чревния тракт в стадия на обостряне;
• периода на кърмене;
• кърмачета на възраст до 1 година.

[18], [19], [20]

Странични ефекти Хлорпромазин

Използването на лекарства може да предизвика следните странични ефекти:

• екстрапирамидни нарушения, тревожност и безпокойство, проблеми с терморегулацията, трепереща парализа. Понякога има крампи;
• развитието на тахикардия, както и намаляване на стойностите на кръвното налягане (с интравенозно инжектиране на лекарства);
• прояви на диспепсия (при перорално приложение);
• развитие на агранулоцитоза или левкопения;
• задържане на уриниране;
• гинекомастия или импотентност и в допълнение менструални нарушения и повишаване на теглото;
• развитието на еритема или дерматит, появата на сърбеж, обриви и пигментация на кожата.

Поради продължителното използване на лекарства може да се наблюдава отлагане на веществото в лещата и роговицата, което води до ускоряване на процесите на стареене на първите. След инжектирането на лекарства се образува интрамускулно понякога инфилтрати и след интравенозни инжекции се появява флебит.

[21], [22], [23], [24], [25], [26]

Свръх доза

В случай на отравяне с хлорпромазин, има постоянен спад в индексите на налягането, развитието на токсична форма на хепатит, невролептичен синдром и хипотермия в допълнение.

За да се елиминират нарушенията, се предписват симптоматични процедури.

[31], [32], [33], [34], [35]

Взаимодействия с други лекарства

Забранява се смесването на разтвора с други лекарства в една спринцовка.

Хлорпромазин перорален прием заедно с лекарства, които потискат функцията на централната нервна система (опиати, алкохол, антиконвулсанти, барбитурати и други сънотворни средства), може да потенцира техния инхибиторен ефект и да доведе до инхибиране на дихателната активност.

Лекарството намалява ефективността на амфетамините, гваниетидин и освен това ефедрин и клонидин.

Забранено дългосрочно използване в комбинация с аналгетици.

Лекарството инхибира ефекта на леводопа и може да потенцира екстрапирамидалните прояви.

Когато се използва заедно с инхибитори на холинестеразата, се развива мускулна слабост. Комбинацията с амитриптилин може да причини дискинезия в стомашно-чревния тракт.

Комбинацията с диазоксид индуцира тежка хипергликемия, а при зопиклон - засилване на седацията.

Употребата в комбинация с антиациди нарушава абсорбцията на лекарства от стомашно-чревния тракт и освен това намалява нивото на активния си елемент в кръвта. Употребата на циметидин също намалява индексите на хлорпромазин в кръвта.

Комбинацията на лекарството с морфин ще доведе до появата на миоклонус. Комбинацията с литиев карбонат увеличава невротоксичните свойства на лекарствата и води до развитие на изразени екстрапирамидни симптоми.

Едновременната употреба с тразодон намалява стойностите на кръвното налягане, а комбинацията с пропранолол повишава ефективността на двете лекарства. Комбинацията с трифлуоперазин води до развитие на хиперпирексия в тежка степен и с фенитоин - той променя показателите си в кръвта.

Комбинацията с флуоксетин увеличава вероятността от екстрапирамидни нарушения и употребата със сулфадоксин или хлорохин повишава риска от развитие на токсични ефекти на хлорпромазин.

[36], [37], [38], [39]

Условия за съхранение

Необходимо е хлорпромазин да се съхранява при температурни стойности, които не надвишават 25 ° C.

[40], [41], [42]

Срок на годност

Хлорпромазин може да се използва в продължение на 2 години от датата на освобождаване на лекарството.

[43], [44], [45]

Отзиви

Хлорпромазин получава достатъчно полярни отзиви. Има много хора, които смятат, че лекарството е ефективно за осигуряване на седативни ефекти, но е доста слабо от гледна точка на антипсихотичното вещество. Това не е изненадващо, тъй като флуфеназин трифлуоперазин с една и съща категория на наркотици (фенотиазини) в тяхното влияние е по-силна от невролептици хлорпромазин 20 пъти, но техните седативни свойства значително по-слабо от това на лекарството.

Поради това лекарството се препоръчва да се използва като средство за оказване на линейка - да се спре острата възбуда на емоционалния и психомоторния характер.