Хлорпромазин

Хлорпромазинът има антиеметични и седативни свойства. Той е невролептик.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показания Хлорпромазин

Използва се в следните случаи:

• състояния на параноя (остра или хронична фаза);
• халюцинаторни състояния;
• шизофрения, на фона на която има възбуда от психомоторно естество;
• маниакална форма на възбуда;
• епилептични припадъци, придружени от психотични разстройства;
• депресия от възбуден характер;
• епилептичен статус;
• психоза, дължаща се на прекомерна консумация на алкохол;
• повишен мускулен тонус;
• наличие на синдром на болка;
• постоянно безсъние;
• дерматози със сърбящ характер (като екзема или невродермит);
• засилване на ефектите на анестезията.

Като лекарство, което помага за спиране на повръщането, се използва при палемия, токсикоза при бременни жени, а също и по време на лъчетерапия.

[ 5 ], [ 6 ]

Формуляр за освобождаване

Предлага се под формата на инжекционен разтвор, както и в дражета и таблетки.

[ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинамика

Хлорпромазинът е антипсихотик от фенотиазиновата категория, представляващ първо поколение невролептици. Невролептичният ефект се развива чрез блокиране на допаминовите проводници в отделни мозъчни структури. Поради тяхната блокада, производството на пролактин от хипофизната жлеза се увеличава. Лекарството блокира и α-адренергичните рецептори, което води до седативен ефект.

Централният антиеметичен ефект се дължи на блокирането на D2-проводниците в определена мозъчна област, а периферният ефект се дължи на блокирането на вагусния чревен нерв. Антиеметичната активност на лекарството се свързва с неговите антихистаминови, седативни и холинолитични свойства.

Антипсихотичната активност на лекарството се проявява под формата на елиминиране на халюцинации и заблуди, намаляване на напрежението, чувството на тревожност, безпокойство и страх, а освен това и спиране на психомоторната възбуда. Има много бърз седативен ефект, поради което се използва при лечение на остри форми на психоза. Забранено е за употреба при депресия.

Той има също хипотермични, антишокови, антихълцащи и антиаритмични ефекти, както и умерен екстрапирамиден ефект.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокинетика

Лекарството се абсорбира бързо при перорално приложение, но не напълно. Пикови стойности се достигат след 3-4 часа.

Съществува и ефект на първо преминаване, което означава, че при перорално приложение нивото на лекарството в кръвта ще бъде по-ниско, отколкото при парентерално приложение на лекарството.

Метаболитните процеси протичат в черния дроб, образувайки продукти на разпад (в активна и неактивна форма). Синтезът на протеини в плазмата е 95-98%. Лекарството преминава през кръвно-мозъчната бариера (КББ), а показателите му в мозъка винаги са по-високи, отколкото в кръвта. Няма пряка връзка между стойностите на активния елемент и неговите метаболитни продукти в плазмата, както и ефекта на лекарството.

Полуживотът е 30+ часа. Метаболитните продукти се екскретират с жлъчката и урината.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Дозиране и администриране

Изборът на лекарствена форма за терапия (парентерално или перорално приложение) се определя от клиничната картина.

Възрастните се нуждаят от доза от 25-50 mg (или 1-2 ml) за инжекции и интравенозно приложение. Ако е необходимо, процедурата може да се повтори на интервали от 3-12 часа. При интрамускулно приложение на лекарството е необходимо веществото да се разреди в 0,9% разтвор на натриев хлорид (2 ml). За интравенозни инжекции лекарството се разрежда в 20 ml от лекарството. В една процедура на възрастен може да се прилагат не повече от 150 mg (мускулно) и 100 mg (венозно).

Ако пациентът изпитва тревожност преди операцията, му се прилага 0,5-1 ml от лекарството интрамускулно (2 часа преди процедурата).

За деца, единичните дози за интравенозно или интрамускулно приложение са 250-500 mcg/kg.

При перорален прием, началната доза за възрастни е 25-100 mg/ден. Приема се наведнъж или се разделя на 4 приема. При необходимост дозата може да се увеличи до 0,7-1 g/ден. В изолирани случаи дозата може да се увеличи до 1,2-1,5 g/ден. Възрастен може да приема не повече от 0,3 g от лекарството на прием, а максимум 1,5 g на ден.

Необходимо е също да се помни, че по време на дългосрочен терапевтичен курс е необходимо постоянно да се следят PT показателите и да се контролира съставът на кръвта.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Употреба Хлорпромазин по време на бременност

Хлорпромазин не трябва да се използва по време на бременност.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на непоносимост към лекарството;
• тежка бъбречна/чернодробна недостатъчност;
• състояние на кома;
• мозъчни травми (в острата фаза);
• инсулти;
• изразено потискане на хематопоетичните процеси;
• хипотиреоидизъм;
• сърдечна недостатъчност в декомпенсирана форма (на фона на сърдечни дефекти);
• тромбоемболичен синдром;
• тежка бронхиектазия;
• глаукома със затворен ъгъл;
• уролитиаза и холелитиаза;
• улцерозни лезии в стомашно-чревния тракт в острата фаза;
• период на кърмене;
• бебета до 1 година.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ]

Странични ефекти Хлорпромазин

Употребата на лекарства може да провокира появата на следните странични ефекти:

• екстрапирамидни разстройства, тревожност и безпокойство, проблеми с терморегулацията, трепереща парализа. Понякога се появяват гърчове;
• развитие на тахикардия, както и намаляване на стойностите на кръвното налягане (с интравенозни инжекции на лекарства);
• прояви на диспепсия (при перорално приложение);
• развитие на агранулоцитоза или левкопения;
• задържане на урина;
• гинекомастия или импотентност, както и менструални нарушения и наддаване на тегло;
• развитие на еритема или дерматит, поява на сърбеж, обриви и пигментация на кожата.

Поради продължителната употреба на лекарството може да се получи отлагане на веществото в областта на лещата и роговицата, което ускорява процесите на стареене на първите. След интрамускулно приложение на лекарството понякога се образуват инфилтрати, а след интравенозни инжекции се появява флебит.

[ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Свръх доза

В случай на отравяне с хлорпромазин се наблюдава трайно понижаване на кръвното налягане, развитие на токсична форма на хепатит, невролептичен синдром, както и хипотермия.

За да се елиминират нарушенията, се предписват симптоматични процедури.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Взаимодействия с други лекарства

Забранено е смесването на разтвора с други лекарства в една и съща спринцовка.

Пероралното приложение на хлорпромазин заедно с лекарства, които потискат централната нервна система (опиати, етилов алкохол, антиконвулсанти, барбитурати и други сънотворни), може да засили потискащия им ефект и да доведе до потискане на дихателната активност.

Лекарството намалява ефективността на амфетамините, гуанетидина, както и на ефедрина и клонидина.

Дългосрочната употреба в комбинация с аналгетици е забранена.

Лекарството инхибира ефектите на леводопа и може да засили екстрапирамидните прояви.

При едновременна употреба с инхибитори на холинестеразата се наблюдава мускулна слабост. Комбинацията с амитриптилин може да причини дискинезия в стомашно-чревния тракт.

Комбинацията с диазоксид причинява изразена хипергликемия, а със зопиклон - потенциране на седативния ефект.

Употребата в комбинация с антиациди нарушава абсорбцията на лекарството от стомашно-чревния тракт и освен това намалява нивото на активния му елемент в кръвта. Употребата с циметидин също намалява нивата на хлорпромазин в кръвта.

Комбинацията на лекарството с морфин ще доведе до развитие на миоклонус. Комбинацията с литиев карбонат повишава невротоксичните свойства на лекарството и води до развитие на изразени екстрапирамидни симптоми.

Едновременната употреба с тразодон понижава стойностите на кръвното налягане, а комбинацията с пропранолол повишава стойностите и на двете лекарства. Комбинацията с трифлуоперазин води до развитие на тежка хиперпирексия, а с фенитоин - променя стойностите му в кръвта.

Комбинацията с флуоксетин увеличава вероятността от екстрапирамидни нарушения, а употребата заедно със сулфадоксин или хлорохин увеличава риска от развитие на токсични ефекти на хлорпромазин.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Условия за съхранение

Хлорпромазин трябва да се съхранява при температура не по-висока от 25°C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Срок на годност

Хлорпромазин може да се използва в продължение на 2 години от датата на освобождаване на лекарството.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Отзиви

Хлорпромазин получава доста противоречиви отзиви. Много хора смятат лекарството за ефективно при осигуряване на седативен ефект, но същевременно за доста слабо като антипсихотично вещество. Това не е изненадващо, тъй като флуфеназинът с трифлуоперазин от същата лекарствена категория (фенотиазини) по отношение на невролептичния си ефект е 20 пъти по-силен от хлорпромазин, но същевременно седативните им свойства са значително по-слаби от тези на това лекарство.

Поради това лекарството се препоръчва за употреба като средство за оказване на спешна помощ - за облекчаване на остро вълнение от емоционален и психомоторен характер.