Хлое

Хлое е лекарство за антиандроген.

Показания Хлое

Той се използва за премахване на андрогенните патологии при жените:

• акне, особено изразен характер, а също така придружено от развитието на възпалителни процеси или себорея, както и образуването на възли (папулозен-пустулозен акне, нодулоцистично или тип);
• андрогенна алопеция;
• хирзутизъм до лесна степен.

Може да се използва и като контрацептив (но лекарството не се използва само като контрацептив, а се предписва само за лечение с андрогенни състояния при жени).

Формуляр за освобождаване

Освобождаване в таблетки, в съответствие с 21 или 7 броя (плацебо таблетки) върху блистера. Вътре в опаковката - 1 или 3 блистерни плаки.

[1]

Фармакодинамика

Ацетатът на ципротерон е активен компонент на лекарството. Той забавя действието на андрогените, произвеждани от женското тяло. Лекарството Ви позволява да лекувате патологии, провокирани от свързването на андрогени или заболяване, дължащо се на свръхчувствителност към тези хормони.

По време на употребата на Chloe, интензивната активност на мастните жлези се забавя, което е важен фактор за развитието на себорея и акне. Благодарение на лекарството, съществуващите обриви изчезват в рамките на 3-4 месеца от курса. Повишеното съдържание на мазнини в косата с кожата намалява по-бързо. Обикновено намалява или се получава косопад, което често се наблюдава при себорея.

Терапията се предписва на жени в репродуктивна възраст, които имат умерена степен на хирзутизъм (по-специално това се отнася за леко укрепената коса на лицето). Резултатът обаче става забележим след минимум няколко месеца лечение.

В допълнение към анти-андрогенните ефекти, активният компонент има изразени гестагенни свойства. Това обстоятелство може да предизвика смущения в цикъла. Можете да избегнете това, като комбинирате веществото с етинил естрадиол (точно такава комбинация се наблюдава в Chloe). Тази комбинация е доста ефективна, при условие че цикличната употреба на наркотици е в пълно съответствие с инструкциите.

Контрацептивният ефект на лекарствата е резултат от комбинираното действие на различни фактори, най-важното от които е инхибирането на процеса на овулация, както и промените в цервикалната екскреция. В допълнение към предотвратяването на бременност, комбинацията от естроген / прогестоген спрямо антиандроген има допълнителни предимства, които могат да помогнат в процеса на вземане на решение дали да се използва или не този метод на контрацепция. Лекарството помага да се направи цикъл по-редовен, отслабва болезнеността в менструацията и намалява кървенето. Това позволява да се намали честотата на анемия на железен дефицит.

Има данни за факта, че използването на комбинирани орални контрацептиви в големи дози (0.05 мг етинилестрадиол) предизвиква намаляване на вероятността за поява на овариални кисти, и в допълнение възпаление на тазовите органи, извънматочна бременност и не-злокачествени тумори в гърдите. Подобен ефект от използването на по-ниски дози от лекарства трябва да бъде потвърден.

[2], [3], [4], [5],

Фармакокинетика

Ацетат на ципротерон.

При вътрешната употреба на веществото се получава бърза и пълна абсорбция. Вътре в серума пиковото ниво се наблюдава приблизително 1,6 часа след приложението и е равно на 15 ng / ml. Индикаторите за бионаличност са 88%.

Веществото почти изцяло се синтезира само с плазмен албумин. Около 3.5-4% от общия серумен компонент на компонента има свободна форма. Етинил естрадиолът предизвиква увеличение на индексите на глобулина, синтезира се с полови хормони, но по никакъв начин не засяга протеиновата връзка на ципротерон ацетат. Обемът на разпределение на компонента е 986 ± 437 литра.

Ципротерон ацетат е почти напълно метаболизиран. Основният продукт на деградацията в плазмата е 15β-ОН-СРА, който се образува с участието на ензима CYP3A4 на хемопротеин Р450. Серумният клирънс на веществото е 3,6 ml / минута / kg.

Серумният индекс на ципротерон ацетат се понижава за 2 елиминационни периода, при които полуживотът на веществото е 0.8 часа, а също и 2.3-3.3 дни. Отчасти веществото се извежда непроменено. Продуктите от разпад се екскретират с жлъчка и урина в съотношение 2k1. Времето на полуразпадане на продуктите от гниене е приблизително 1,8 дни.

Фармакокинетичните свойства на ципротерон ацетат не се променят под влиянието на глобулина, който синтезира половия хормон. С ежедневен прием на наркотици, неговата скорост се повишава с приблизително 2,5 пъти, а на втория етап от цикъла на лечение достига стабилност.

Етинилестрадиол.

При перорално приложение на етинил естрадиол той се абсорбира напълно и бързо. Пиковото ниво вътре в серума се наблюдава след 1,6 часа и е около 71 pg / ml. По време на абсорбцията и по време на първия чернодробен проход веществото претърпява метаболизъм, в резултат на което средната обща бионаличност е около 45% със значима индивидуална вариабилност (в рамките на 20-65%).

Етинилестрадиол много активен, но много специално синтезирани със серумния албумин (98%), и индуцира повишаване на показателите серумен глобулин, полов хормон синтез. Обемът на разпределение е приблизително 2,8-8,6 l / kg.

Веществото се подлага на общ конюгиране в стените на тънките черва, и в черния дроб. Метаболизмът се извършва главно чрез процеса на хидроксилиране на ароматни, но се свързва с голям брой различни хидроксилирани и метилирани продукти на разпадане, които са свободна форма или конюгиран със сярна киселина и глюкуронова киселина. Индикаторът на метаболитния фактор за почистване е 2,3-7 ml / минута / kg.

Индикаторът на етинил естрадиол намалява в 2 сегмента на полуживот, които са приблизително 10-20 часа. Не се появява отделянето на непроменено вещество, а продуктите от гниене се екскретират с жлъчка и урина в съотношение 6k4. Полуживотът на продуктите от гниене е приблизително 1 ден.

Стабилните стойности могат да бъдат постигнати на 2-ри етап от цикъла на лечение. Серумните стойности са с 60% по-високи от индивидуалната доза.

[6], [7], [8],

Дозиране и администриране

Необходимо е лекарството да се приема редовно, за да се постигне желаният резултат и да се осигури контрацептивен ефект. По време на лечението е необходимо да се отмени приема на други хормонални лекарства.

Режимът на Chloe е подобен на този при повечето комбинирани перорални контрацептиви. Трябва да приемате таблетки най-малко по време на 3-4 менструални цикъла, след като проявите на заболяването изчезнат. При повторното развитие на симптомите се разрешава да се повтаря терапевтичния курс няколко седмици или месеци след завършването на първия. При неправилно използване на лекарства може да има кървене в периода между менструацията и отслабването на контрацептивните и лечебни свойства.

Таблетките се приемат всеки ден, винаги приблизително по едно и също време. Ако е необходимо, можете да ги изпиете с вода. Дозата е 1 таблетка на ден, а продължителността на курса е 28 дни. Започване на нов пакет от хапчета, необходими след 7-дневен период на използване плацебо таблетки, в които периода на растеж на абстиненция кървене започва след около 2-3 дни след употребата на екстремни активни лекарства. След началото на нова опаковка, кървенето на пациента може да продължи.

Продължителността на курса зависи от тежестта на патологията. Обикновено трае няколко месеца.

Препоръчва се да се спре употребата на лекарства след 3-4 цикъла, след като признаците на заболяването напълно изчезнат.

Въпреки факта, че Chloe има контрацептивен ефект, не можете да продължите да използвате таблетки само за контрацепция.

[14], [15]

Употреба Хлое по време на бременност

Бременна да вземе Chloe е забранена. В началото на бременността по време на лечението е необходимо незабавно да се прекрати лечението.

Не използвайте таблетки и кърмене. Ацетатът на ципротерон прониква в майчиното мляко и чрез него се предава на бебето (около 0,2% от дозата, взета от майката - около 1 μg / kg). По време на периода на кърмене около 0,02% от дневната доза на веществото етинилестрадиол, взета от майката, може да се предава чрез мляко на бебето.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• непоносимост на активните компоненти на лекарството или неговите помощни елементи;
• наличие на анамнеза за артериални или венозни тромботични / тромбоемболични патологии (като ДВТ, миокарден инфаркт и белодробна емболия) или инсулт;
• анамнеза за продромални признаци на тромбоза (напр. Ангина или преходно нарушение на кръвообращението в мозъка);
• наличието в анамнезата на мигренозни атаки, придружени от неврологични прояви на фокалния тип;
• захарен диабет, при който се наблюдава съдово увреждане;
• наличие на множество или тежки фактори за възможността за развитие на тромбоза на артериалния или венозния тип;
• анамнеза за панкреатит, която се развива на фона на хипертриглицеридемия в тежка форма;
• присъствие в анамнезата на функционални чернодробни нарушения в тежка степен (до момента на нормализиране на черния дроб);
• налични в историята на чернодробни тумори (злокачествен или доброкачествен тип);
• предполагаемото наличие на злокачествени новообразувания (например в областта на млечните жлези или гениталии) в зависимост от половите хормони;
• с неизвестен произход на кървенето от влагалището;
• лекарството не е предназначено за мъже.

[9], [10], [11], [12],

Странични ефекти Хлое

Употребата на лекарството може да предизвика появата на такива нежелани реакции:

• свидетелство за проучвания: промяна в индекса на теглото;
• прояви от НА: често има главоболия, от време на време - мигрена;
• зрителни органи: понякога може да има свръхчувствителност към контактните лещи;
• Стомашно-чревни нарушения: често има коремни болки и гадене; рядко може да има диария и повръщане. Други нарушения на храносмилателния процес също са възможни;
• подкожни слоеве и кожа: може да има разнообразни кожни реакции (като например нодуларна или полииформена еритема, както и обриви);
• нарушения на метаболитните процеси: от време на време задържане на течности;
• имунни прояви: от време на време се наблюдава свръхчувствителност;
• млечни жлези и репродуктивни органи: често има болки в областта на млечните жлези, както и тяхното напрежение; малко вероятно да ги увеличи; много рядко се появява изпускане от гърдите или влагалището;
• психични разстройства: често има промени в настроението, както и депресивно настроение; понякога може да има разпадане на сексуалното желание.

При пациенти с наследствена форма на едем на Quinck, външните естрогени могат да засилят проявите на заболяването или да причинят появата му.

[13]

Свръх доза

Няма информация за развитието на негативни прояви поради предозиране на лекарството. Признаците са повръщане с гадене; младите момичета имат слабо кървене от влагалището.

Антидотите нямат медикаменти, симптоматична терапия.

Взаимодействия с други лекарства

Взаимодействието на лекарства, съдържащи естроген / прогестоген, с други лекарства може да доведе до намаляване на контрацептивната ефективност или до появата на пробивно кървене. Основните взаимодействия са описани по-долу.

Метаболитните процеси в черния дроб: може да се развие лекарствени взаимодействия-индуктори микрозомни ензими, които повишават нивото на коефициента на пречистване на полови хормони. Сред тези на барбитурати и рифампицин с примидон, фенитоин, карбамазепин и, и в допълнение е възможно с гризеофулвин топирамат, окскарбазепин и felbamatom и със средства, които съдържат Hypericum.

Освен това, има данни, че лекарствата забавят HIV протеаза (като ритонавир), и с това NRTIs (например, невирапин), или комбинация от тези лекарства може потенциално да повлияе чернодробен метаболизъм.

Портали-билиарна циркулация. Според резултатите от индивидуалните клинични тестове може да се отбележи, че процесът на портал-билиарни циркулация на естроген може да се намали в резултат на използването на определени антибиотици (такива, които са способни да редуцират етинилестрадиол индекси: тетрациклини и пеницилин).

Ако използвате някое от горепосочените лекарства, жената трябва да използва бариерна контрацепция (или която и да е друга) в допълнение към Chloe по време на лечението. По време на прилагането на индуктори на микрозомни ензими е необходимо да се използва бариерен метод през целия период на лечение със съответното лекарство и след това за още 28 дни след оттеглянето му. В случай на използване на антибиотик (с изключение на гризеофулвин и рифампицин), бариерът трябва да се приложи през първата седмица след оттеглянето на лекарството. В ситуация, в която все още се използва бариерна контрацепция и опаковка от таблетки Chloe вече е приключила, можете да започнете да приемате лекарства от новата опаковка без обичайния интервал.

Устната контрацепция може да повлияе метаболизма на други лекарства. В същото време параметрите на плазмата и тъканите на активните компоненти на лекарствата могат да се увеличат (при циклоспорин) или да се понижат (в ламотрижин).

Въздействие върху данните от лабораторните тестове. Употребата на Chloe и подобни лекарства може да повлияе на данните от някои лабораторни тестове. Сред тях са биохимичните характеристики на чернодробната функция, както и работата на надбъбречните жлези с бъбреци и тироидни жлези. В допълнение, плазменото ниво на протеина (носител) - кортикостероид-синтезиращ глобулин. Заедно с тези липидни / липопротеинови фракции, характеристиките на фибринолизата с коагулация, както и метаболизма на въглехидратите. Често такива промени не надхвърлят допустимите норми.

Условия за съхранение

Таблетките трябва да се съхраняват на място, недостъпно за малки деца. Максималната температура е 25 ° C.

Срок на годност

Chloe е подходящ за употреба в рамките на 3 години от датата на освобождаване на лекарствения продукт.