Histaphene

Хистафен (секвифенадин) е антихистамин, използван за лечение на алергични реакции. Секвифенадин действа като блокер на H1-хистаминовите рецептори, като помага за намаляване на симптомите, причинени от освобождаването на хистамин в организма, като сърбеж, хрема и дразнене на очите.

Проучване на употребата на Histafen при пациенти със сенилен пруритус показа, че лекарството осигурява значително подобрение в състоянието на повечето пациенти, намалявайки симптомите на пруритус и подобрявайки качеството на живот (Dyudyun & Polion, 2019).

Хистафен може да бъде ефективен вариант за лечение на алергични реакции при пациенти, които се нуждаят от блокада на хистаминовите рецептори за намаляване или предотвратяване на алергични симптоми.

Показания Histafen

1. Алергичен ринит (сенна хрема): Хистафен може да помогне за облекчаване на запушен нос, хрема, кихане и сърбеж в носа, причинени от реакция към цветен прашец, прах, животинска пърхот и други алергени.
2. Сезонен алергичен ринит (сенна хрема): Това лекарство може да се използва за лечение на симптоми, причинени от алергична реакция към сезонни алергени, като например полени от треви и дървета.
3. Алергичен конюнктивит: Хистафен може да помогне за намаляване на сърбящите, зачервени и сълзящи очи, причинени от алергичен конюнктивит, например от контакт с прах, цветен прашец или животни.
4. Уртикария (копривна треска): Това лекарство може да бъде ефективно за облекчаване на сърбеж, зачервяване и подуване на кожата, свързани с уртикария или други алергични кожни реакции.
5. Други алергични състояния: Хистафен може да се използва и за лечение на други алергични състояния, включително алергични реакции към ухапвания от насекоми, алергичен дерматит и алергични реакции към храни, при условие че лекарството е предписано от лекар.

Формуляр за освобождаване

Хистафен обикновено се предлага под формата на таблетки за перорално приложение.

Фармакодинамика

1. Механизъм на действие:

   • Цетифенадин е антихистамин, който блокира периферните H1-хистаминови рецептори.
   • Хистаминът е вещество, което се освобождава в организма в отговор на алергична реакция. Хистаминът може да причини симптоми като сърбеж, хрема, зачервени очи и други признаци на алергична реакция.
   • Блокирането на H1-хистаминовите рецептори с цетифенадин предотвратява действието на хистамина, което води до намаляване или изчезване на алергичните симптоми.

Фармакокинетика

1. Абсорбция: Сецифенадин обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Пикови плазмени концентрации обикновено се достигат 2-4 часа след приложение.
2. Метаболизъм: Основният метаболитен път на сецифенадин е окислението в черния дроб от цитохром P450 3A4. Основните метаболити са деслоратадин и 3-хидроксидеслоратадин. Деслоратадин има също антихистаминови свойства и се използва самостоятелно за лечение на алергии.
3. Екскреция: Метаболитите на сецифенадин и самият сецифенадин се екскретират предимно с урината и изпражненията. При здрави възрастни с пълен коефициент на гломерулна филтрация фармакокинетиката на сецифенадин не се променя, но при пациенти с бъбречно увреждане (особено тежко увреждане) елиминирането може да се забави.
4. Полуживот: Полуживотът на сецифенадин в организма е около 14 часа, което позволява приема му веднъж или два пъти дневно, в зависимост от препоръките на лекаря и формата на лекарството.
5. Влияние на храната: Приемът на храна, особено мазни храни, може да забави абсорбцията на сесипенадин, но не повлиява значително общата му бионаличност.
6. Лекарствени взаимодействия: Сецифенадин може да взаимодейства с други лекарства, включително лекарства, метаболизирани чрез системата цитохром P450 3A4, като макролидни антибиотици, протеазни инхибитори и други.

Дозиране и администриране

1. Указания за употреба:

   • Хистафен обикновено се приема през устата, т.е. през устата.
   • Таблетките обикновено се поглъщат цели с малко количество вода.
   • Лекарството може да се приема независимо от приема на храна.

2. Дозировка:

   • Дозировката на Histafen може да варира в зависимост от възрастта, теглото и тежестта на алергичните симптоми на пациента.
   • Обичайната препоръчителна доза за възрастни и деца над 12 години е 60 mg, приемана веднъж дневно.
   • За деца на възраст от 6 до 12 години обичайната препоръчителна доза е 30 mg, също приемана веднъж дневно.
   • За деца на възраст от 2 до 6 години, обичайната препоръчителна доза е 15 mg, приемана веднъж дневно.
   • За деца под 2-годишна възраст се препоръчва консултация с лекар преди употреба на Histafen.

3. Продължителност на приема:

   • Продължителността на приема на Histafen обикновено се определя от лекаря в зависимост от естеството и тежестта на алергичните симптоми.
   • Лекарството обикновено се приема за времето, през което пациентът е бил изложен на алергена, но решението за продължителността на лечението трябва да се вземе от лекаря.

Употреба Histafen по време на бременност

Употребата на секвифенадин (Хистафен) по време на бременност не се препоръчва поради липса на данни за неговата безопасност за развиващия се плод. В научната литература остават въпроси относно ефектите на секвифенадин върху бременността и развитието на плода.

Въпреки че директните проучвания на секвифенадин са ограничени, проучвания на други антихистамини, като терфенадин (структурен аналог на секвифенадин), показват, че употребата по време на бременност не е свързана с повишен риск от големи вродени дефекти. Проучванията обаче отбелязват, че бебетата, изложени на терфенадин, са имали малко по-ниско средно тегло при раждане в сравнение с контролната група (Loebstein et al., 1999).

Въз основа на тези данни се препоръчва да се избягва употребата на секвифенадин по време на бременност, особено без консултация с лекар, който може да оцени потенциалните рискове и ползи от употребата му в зависимост от индивидуалната клинична ситуация.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към секвифенадин или някоя от другите съставки на лекарството не трябва да приемат Histafen.
2. Употреба на инхибитори на ензима CYP3A4: Употребата на секвифенадин в комбинация с инхибитори на ензима CYP3A4, като кетоконазол или еритромицин, може да повиши нивата на секвифенадин в кръвта и да увеличи риска от сърдечно-съдови странични ефекти.
3. Повишен риск от сърдечно-съдови усложнения: Секвифенадин може да увеличи риска от сърдечно-съдови усложнения, особено при хора със сърдечни заболявания, нарушения на сърдечния ритъм или такива, приемащи други лекарства, които могат да повлияят на сърдечния ритъм.
4. Бременност и кърмене: Информацията за безопасността на секвифенадин по време на бременност и кърмене е ограничена, така че употребата му през този период трябва да се извършва само по лекарско предписание.
5. Педиатрична употреба: Секвифенадин не се препоръчва за употреба при деца под 6-годишна възраст без консултация с лекар.
6. Чернодробно увреждане: Пациенти с тежко чернодробно увреждане трябва да избягват употребата на секвифенадин или да го използват с повишено внимание под лекарско наблюдение.
7. Прием на алкохол: Консумацията на алкохол по време на прием на секвифенадин може да увеличи някои от страничните му ефекти, като сънливост и потискане на централната нервна система.

Странични ефекти Histafen

1. Сънливост или умора: Някои хора може да се чувстват сънливи или уморени след прием на Хистафен. Този страничен ефект може да се засили от едновременната употреба на алкохол или други успокоителни.
2. Замаяност: Някои пациенти могат да изпитат замаяност или нестабилност след прием на лекарството.
3. Сухота в устата: Някои хора може да изпитат сухота в устата след прием на Histafen.
4. Стомашно разстройство: Може да се появи стомашно разстройство като гадене, повръщане, диария или запек.
5. Безсъние или тревожност: При някои хора употребата на Histafen може да причини безсъние или тревожност.
6. Редки нежелани реакции: В редки случаи могат да се появят по-сериозни нежелани реакции, като алергични реакции, мускулни болки, слабост или проблеми с паметта.

Свръх доза

Симптомите на предозиране с хистафен могат да включват:

1. Сънливост или умора.
2. Замаяност или нестабилност.
3. Сухота в устата.
4. Коремна болка или дискомфорт в стомаха.
5. Рядко могат да се появят по-сериозни симптоми, като учестен пулс, затруднено дишане или дори гърчове.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, метаболизирани чрез цитохром P450 3A4: Сецифенадин се метаболизира в черния дроб чрез ензима цитохром P450 3A4. Лекарства, които са инхибитори или индуктори на този ензим, могат да повлияят на метаболизма на сецифенадин. Например, инхибиторите на цитохром P450 3A4, като кетоконазол, еритромицин или ритонавир, могат да повишат концентрацията на сецифенадин в кръвта, което може да доведе до засилване на ефектите и повишен риск от нежелани реакции.
2. Алкохол: Консумацията на алкохол със секифенадин може да засили седативните му ефекти, причинявайки повишена сънливост и летаргия.
3. Други лекарства с централно действие: Сецифенадин може да усили седативните ефекти на други лекарства с централно действие, като хипнотици, лекарства против тревожност и антидепресанти. Това може да доведе до повишен риск от нежелани реакции като сънливост и летаргия.
4. Антихистамини: Употребата на сецифенадин с други антихистамини може да увеличи тяхната ефикасност, което също може да увеличи риска от странични ефекти.
5. Лекарства, които повишават стомашно-чревното pH: Лекарства като антиациди или лекарства за киселини могат да повлияят на скоростта и степента на абсорбция на секифенадин от стомашно-чревния тракт, което може да намали неговата ефективност.