Хистафен

Хистафен (сехифенадин) е антихистамин, използван за лечение на алергични реакции. Сехифенадин действа като блокер на хистамин Н1 рецептор, като помага за намаляване на симптомите, причинени от освобождаването на хистамин в тялото, като сърбеж, хрема и дразнене на очите.

В проучване за употребата на Histaphene при пациенти със сенилен пруритус е показано, че лекарството осигурява значително подобрение при повечето пациенти, като намалява симптомите на сърбеж и подобрява качеството на живот (Dudun & Polion, 2019).

Хистафенът може да бъде ефективна опция за лечение на алергични реакции при пациенти, които се нуждаят от блокада на хистаминовите рецептори за намаляване или предотвратяване на симптомите на алергия.

Показания Хистафен

1. Алергична хрема (сенна хрема): Хистафен може да помогне за облекчаване на назална конгестия, хрема, кихане и сърбеж в носа, причинени от реакция към полени, прах, животинска козина и други алергени.
2. Сезонен алергичен ринит (сенна хрема): Това лекарство може да се използва за лечение на симптоми, причинени от алергична реакция към сезонни алергени, като полени от трева и дървета.
3. Алергичен конюнктивит: Хистафен може да помогне за облекчаване на сърбеж, зачервяване и сълзене на очите, причинени от алергичен конюнктивит, като например от контакт с прах, полени или животни.
4. Уртикария (уртикария): Лекарството може да бъде ефективно за облекчаване на сърбеж, зачервяване и подуване на кожата, свързани с копривна треска или други алергични кожни реакции.
5. Други алергични състояния: Хистафен може също да се използва за лечение на други алергични състояния, включително алергични реакции към ужилвания от насекоми, алергичен дерматит и алергични реакции към храна, при условие че лекарството е предписано от лекар.

Формуляр за освобождаване

Histafen обикновено се предлага под формата на таблетки за перорално приложение.

Фармакодинамика

1. Механизъм на действие:

   • Сетифенадин е антихистамин, който блокира периферните хистамин Н1 рецептори.
   • Хистаминът е вещество, което се освобождава в тялото в отговор на алергична реакция. Под въздействието на хистамин могат да се появят симптоми като сърбеж, хрема, червени очи и други признаци на алергична реакция.
   • Блокирането на хистаминовите Н1 рецептори със сетифенадин предотвратява действието на хистамина, което води до намаляване или изчезване на алергичните симптоми.

Фармакокинетика

1. Резорбция: Секцифенадин обикновено се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт след перорално приложение. Максималните плазмени концентрации обикновено се постигат 2-4 часа след приложението.
2. Метаболизъм: Основният път на метаболизъм на сецифенадин е окисление в черния дроб, осъществявано от ензима цитохром P450 3A4. Основните метаболити са деслоратадин и 3-хидрокси-деслоратадин. Деслоратадин има и антихистаминови свойства и се използва самостоятелно при лечение на алергии.
3. Екреция: Метаболитите на сецифенадин и самият сецифенадин се екскретират предимно в урината и изпражненията. При здрави възрастни пациенти с пълно съотношение на гломерулна филтрация, фармакокинетиката на секцифенадин не се променя, а при пациенти с увредена бъбречна функция (особено тежко увреждане) може да се наблюдава забавяне на елиминирането.
4. Полуживот: Полуживотът на секцифенадин от тялото е около 14 часа, което позволява да се приема веднъж или два пъти на ден, в зависимост от препоръките на лекаря и формата на лекарството.
5. Ефект на храната: Яденето на храна, особено на мазни храни, може да забави абсорбцията на сецифенадин, но няма значителен ефект върху общата му бионаличност.
6. Взаимодействия с други лекарства: Секцифенадин може да взаимодейства с други лекарства, включително лекарства, метаболизирани чрез системата на цитохром P450 3A4, като макролидни антибиотици, протеазни инхибитори и други.

Дозиране и администриране

1. Начин на приложение:

   • Histafen обикновено се приема през устата, т.е. През устата.
   • Таблетките обикновено се поглъщат цели с малко вода.
   • Лекарството може да се приема независимо от храненето.

2. Дозировка:

   • Дозата на Histafen може да варира в зависимост от възрастта, теглото и тежестта на алергичните симптоми на пациента.
   • Обичайната препоръчителна доза за възрастни и деца над 12 години е 60 mg, приемана веднъж дневно.
   • За деца на възраст от 6 до 12 години обикновено се препоръчва доза от 30 mg, също приемана веднъж дневно.
   • За деца на възраст от 2 до 6 години обикновено се препоръчва доза от 15 mg, приемана веднъж дневно.
   • За деца под 2 години е препоръчително да се консултирате с лекар преди да използвате Хистафен.

3. Продължителност на лечението:

   • Продължителността на приема на Histafen обикновено се определя от лекаря в зависимост от естеството и тежестта на алергичните симптоми.
   • Лекарството обикновено се приема за продължителността на излагането на пациента на алергена, но решението за продължителността на лечението трябва да бъде взето от лекаря.

Употреба Хистафен по време на бременност

Не се препоръчва употребата на секвифенадин (Histafen) по време на бременност поради липса на данни за безопасността му за развиващия се плод. В научната литература остават въпроси относно ефектите на секвифенадин върху бременността и развитието на плода.

Въпреки че директните проучвания на секвифенадин са ограничени, проучванията на други антихистамини като терфенадин (структурен аналог на секвифенадин) показват, че употребата му по време на бременност не е свързана с повишен риск от големи вродени дефекти. Проучванията обаче отбелязват, че новородени, изложени на терфенадин, имат малко по-ниско средно тегло при раждане в сравнение с контролите (Loebstein et al., 1999).

Въз основа на тези данни се препоръчва да се избягва употребата на терфенадин по време на бременност, особено без консултация с лекар, който може да оцени потенциалните рискове и ползи от употребата му въз основа на индивидуалната клинична ситуация.

Противопоказания

1. Свръхчувствителност: Хора с известна свръхчувствителност към секвифенадин или други съставки на лекарството не трябва да приемат Хистафен.
2. Употреба на ензимни инхибитори на CYP3A4: Употребата на секвифенадин в комбинация с ензимни инхибитори на CYP3A4, като кетоконазол или еритромицин, може да повиши кръвните нива на секвифенадин и риска от сърдечно-съдови странични ефекти.
3. Повишен риск от сърдечно-съдови усложнения: Седжифенадин може да увеличи риска от сърдечно-съдови усложнения, особено при хора със сърдечни заболявания, аритмии или такива, приемащи други лекарства, които могат да повлияят на сърдечния ритъм.
4. Бременност и кърмене: Данните за безопасността на седжифенадин по време на бременност и кърмене са ограничени, поради което употребата му през този период трябва да се извършва само според предписанието на лекар.
5. Деца: Сехифенадин не се препоръчва при деца под 6-годишна възраст без консултация с лекар.
6. Чернодробно увреждане: Пациентите с тежко чернодробно увреждане трябва да избягват секвифенадин или да го използват с повишено внимание под лекарско наблюдение.
7. Прием на алкохол: Пиенето на алкохол, докато приемате секвифенадин, може да увеличи някои от неговите странични ефекти, като сънливост и депресия на централната нервна система.

Странични ефекти Хистафен

1. Сенливост или умора: Някои хора може да се почувстват сънливи или уморени след прием на Хистафен. Този страничен ефект може да се влоши при едновременна употреба на алкохол или други успокоителни.
2. Замаяност: Някои пациенти може да изпитат замайване или нестабилност след приема на лекарството.
3. Сухота в устата: Някои хора може да изпитат сухота в устата след прием на Histaphen.
4. Стомашно разстройство: Може да възникне стомашно разстройство като гадене, повръщане, диария или запек.
5. Безсъние или безпокойство: Приемът на Хистафен може да причини безсъние или безпокойство при някои хора.
6. Редки нежелани реакции: В редки случаи могат да се появят по-сериозни нежелани реакции като алергични реакции, мускулни болки, импотентност или проблеми с паметта.

Свръх доза

Симптомите на предозиране с хистафен могат да включват:

1. Сънливост или умора.
2. Замаяност или нестабилност.
3. Сухота в устата.
4. Стомашна болка или дискомфорт в стомаха.
5. Рядко са възможни по-сериозни симптоми като ускорен пулс, затруднено дишане или дори гърчове.

Взаимодействия с други лекарства

1. Лекарства, метаболизирани чрез цитохром P450 3A4: Сецифенадин се метаболизира в черния дроб чрез ензима цитохром P450 3A4. Лекарства, които са инхибитори или индуктори на този ензим, могат да повлияят метаболизма на сецифенадин. Например, инхибитори на цитохром P450 3A4 като кетоконазол, еритромицин или ритонавир могат да повишат кръвната концентрация на сецифенадин, което може да засили неговите ефекти и да повиши риска от неблагоприятни ефекти.
2. Алкохол: Пиенето на алкохол със сецифенадин може да засили неговите седативни ефекти, причинявайки повишена сънливост и летаргия.
3. Други лекарства с централно действие: Сецифенадин може да засили седативните ефекти на други лекарства с централно действие, като хипнотици, лекарства против тревожност и антидепресанти. Това може да увеличи риска от странични ефекти като сънливост и летаргия.
4. Антихистамини: Приемането на сецифенадин с други антихистамини може да увеличи техните ефекти, което също може да увеличи риска от нежелани реакции.
5. Лекарства, които повишават стомашно-чревното рН: лекарства като антиациди или лекарства против киселини могат да повлияят скоростта и степента на абсорбция на сецифенадин от стомашно-чревния тракт, което може да намали неговата ефективност.