Гентамицин

Гентамицинът е аминогликозиден антибиотик с широка гама от ефикасност.

[1], [2], [3], [4]

Показания Гентамицин

Използва се при инфекциозни и възпалителни генезиси на заболявания, развитието на които провокира активността на бактерии, които са податливи на гентамицин.

Парентералното приложение на 4% течност се извършва в острата фаза на холецистит, пиелонефрит, цистит с холангит, перитонит и пневмония. Освен това се използва при сепсис и гнойни инфекции на епидермиса с подкожен пласт, плеврален емпием, инфекции, засягащи костите със стави или развиващи се поради изгаряния с рани, както и с вентрикулит.

Инжекциите се извършват при тежки стадии на гинекологични възпаления.

Мехлемът се използва за фурункулоза, сикоза, повърхностен фоликулит, паронихия и пиодермия, а също и за акне или себорейна форма на инфектиран дерматит, с рани с различна етиология (изгаряния, ухапвания, язви и др.) И инфектирани язвени заболявания. Освен това, може да се предпише за вторичната бактериална инфекция поради гъбични или вирусни поражения на епидермиса.

Капките за очи се предписват за кератит, блефарит или блефароконюнктивит, кератоконюнктивит с конюнктивит и с него за дакриоцистит или мейбомит.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтично средство се осъществява в няколко различни форми:

• лиофилизат за инжектиране на течност в бутилки;
• 4% разтвор вътре в ампули с вместимост 1 или 2 ml;
• 0.3% капки за очи вътре в тръбите на капкомера;
• спрей и мехлем за външна обработка.

[5], [6], [7], [8], [9], [10],

Фармакодинамика

Вътре в тялото лекарството се синтезира с 30S рибозомна субединица, което води до разрушаване на свързването на протеините и спирането на производството на сложна информационна и транспортна РНК. Наблюдава се грешно отчитане на РНК и се образуват неактивни протеини. В същото време се забелязва бактерициден ефект - високите лекарствени показатели отслабват бариерната активност на цитоплазмените стени, поради което бактериите умират.

Отделни грам-отрицателни микроби, и освен това, редица положителни бактерии имат силна чувствителност към гентамицин.

Устойчив на ефекта на лекарството, такива микроорганизми като: Провидент Ретгера, стрептококи, гонококи, бледо трепонема, клостридии и бактероиди.

Комбинацията от лекарства и пеницилини развива ефект върху фекалните стрептококи и ентерококи, ентерококи и стрептококи, а в допълнение към тази птица ентерококи, Enterococcus durans и Streptococcus durans.

Бактериалната резистентност по отношение на това лекарство се развива доста бавно, но щамовете, които са резистентни към канамицин с неомицин, също могат да проявят резистентност към ефектите на гентамицин. Лекарството не влияе върху активността на вируси, гъбички и протозои.

[11], [12], [13], [14], [15], [16]

Фармакокинетика

Когато i / m инжектира лекарството напълно и при висока скорост се абсорбира. Стойности на Cmax вътре в тялото, когато / m използване се наблюдава след 30-90 минути. Ако се използва половинчасова интравенозна инфузия, тази цифра се постига след 0,5 часа, и с подобна, но часова инфузия, след 15 минути.

Синтезът на интразма с протеин е доста нисък - максимум 10%. В лекарствените стойности веществото се записва в белите дробове, бъбреците с черния дроб и течностите (синовия, лимфен, перитонеален, плеврален с асцитен и перикарден). В допълнение, той се намира вътре в урината, гной от рани и гранулации.

Ниските стойности на лекарството се регистрират в мастните тъкани, костите с мускули, жлъчката, бронхиалния секрет, слюнката, кърмата и освен очната влага и CSF. При възрастните субстанцията почти никога не преминава през ВВВ, за разлика от плацентата, през която може да проникне.

Вътре в гръбначно-мозъчната течност при новородените лекарството има по-високи стойности, отколкото при възрастни.

Лекарството не преминава метаболитни процеси вътре в тялото. Периодът на полуразпад е 2-4 часа (възрастен) или 3-3.5 часа (бебета под половин година).

Екскрецията на по-голямата част от непромененото лекарство става през бъбреците, като малко количество лекарства се екскретират в жлъчката. При стабилна работа на бъбреците за първите 24 часа, 70-95% от лекарството се екскретира. Вътре в урината се открива концентрация повече от 100 µg / ml. В случай на повторно инжектиране се наблюдава кумулация.

[17], [18], [19], [20], [21], [22], [23]

Дозиране и администриране

Необходимо е да се използва хематицинов сулфат, като се вземе предвид местоположението на инфекциозната лезия, чувствителността на патогенния микроб и тежестта на заболяването.

Използването на лекарствени инжекции.

Преди започване на лечението е необходимо да се определи нивото на чувствителност на микрофлора към гентамицин.

V / m или / при въвеждане на медикаменти от ампули за възрастен се изисква в доза от 1.7 mg / kg. През деня трябва да въведете 3-5 mg / kg. Лекарството се използва 2-4 пъти на ден. Целият терапевтичен цикъл продължава 7-10 дни. За интрамускулни инжекции лиофилизатът трябва първо да се разтвори в дестилирана течност (2 ml), която се добавя директно в ампулата.

Като се има предвид вида на заболяването, гентамицин може да се прилага на порции по 0,12-0,16 г 1 пъти дневно в период от 7-10 дни или в единична доза от 0,24-0,28 г. Интравенозните инжекции се извършват през цялото време. 60-120 минути

За деца медикаментите се използват изключително за тежки форми на инфекции. При недоносени и новородени бебета се изисква 2–5 mg / kg, 2 пъти дневно. Деца под 2-годишна възраст използват една и съща доза, но с 3-кратно приложение на ден. Деца над тази възраст трябва да получават 3-5 mg / kg, прилагани 3 пъти дневно.

Хората с бъбречна дисфункция се нуждаят от корекция на дозата.

През деня не можете да въведете повече от 5 mg / kg от лекарството (деца и възрастни).

Схеми за използване на мехлем.

Мазта трябва да се използва 3-4 пъти дневно. Преди да го приложите, е необходимо напълно да се премахне гной и мъртва тъкан от засегнатата област. Ако лезиите са прекалено големи, дневната доза от мазта трябва да бъде максимум 200 гр. Продължителността на терапевтичния цикъл се избира от медицински специалист.

Методи за прилагане на капки за очи.

Индилираното лекарство се изисква в областта на долната конюнктивална торбичка, в количество от 1-2 капки, с интервали от 1-4 часа.

Хората с конюнктивит, кератит и други очни заболявания, които имат инфекциозен и възпалителен генезис, изискват 3 пъти на ден да копаят 0,3% разтвор на лекарството.

[29], [30], [31], [32]

Употреба Гентамицин по време на бременност

Бременни жени и освен това, кърмещите жени не трябва да получават гентамицин. Известно е, че малки количества аминогликозиди могат да проникнат в кърмата. Но от стомашно-чревния тракт тази субстанция се абсорбира слабо, така че при бебетата не е имало усложнения.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличието на силна чувствителност към лекарството и други аминогликозиди;
• неврити, засягащи слуховия нерв;
• тежко бъбречно увреждане;
• уремия.

При използване на гентамицин е необходимо периодично да се следи работата на бъбреците.

[24]

Странични ефекти Гентамицин

Извършването на инжекции може да предизвика някои странични ефекти:

• храносмилателни нарушения: повръщане, повишена активност на чернодробните трансаминази, както и гадене и хипербилирубинемия;
• нарушение на хемопоетичните процеси: анемия, левко-, тромбоцито- или гранулоцитопения;
• лезии, засягащи NS: главоболие, епилептични припадъци, парестезии, изтръпване или сънливост, и мускулни потрепвания. Децата могат да проявят признаци на психоза;
• проблеми с работата на сетивата: загуба на слух, глухота, шум на ушите, вестибуларни и лабиринтни смущения;
• нарушения на пикочните процеси: нефротоксичност, срещу която се нарушава бъбречната дейност. Понякога се появява бъбречна некроза на тубуларна природа;
• алергични признаци: повишена температура, ангиоедем, обрив, еозинофилия и сърбеж;
• промяна в лабораторните показания: децата могат да развият хипокалцемия и в допълнение, калемия или магнемия;
• други нарушения: появата на суперинфекция.

[25], [26], [27], [28]

Свръх доза

Интоксикацията с лекарство може да доведе до отслабване на нервно-мускулната проводимост, която понякога спира в дихателния процес.

За да се елиминира разстройството, на възрастни се прилагат антихолинестеразни вещества (например, прозерин) или калциеви лекарства. Преди да използвате прозерин, е необходимо да инжектирате атропин (0,5-0,7 mg) на пациента, да изчакате увеличаване на пулса и след това да инжектирате 1,5 mg прозерин. При липса на резултат след използване на тази доза, подобна порция от прозерин се използва отново. Ако се развие брадикардия, се добавя допълнителен атропин.

Отравянето при деца изисква използването на калиеви средства. Гентамицин сулфатът може да се екскретира чрез перитонеална диализа или хемодиализни процедури.

[33], [34], [35], [36], [37],

Взаимодействия с други лекарства

Употребата на лекарството в комбинация с аминогликозиди, ванкомицин, а също и етакринова киселина или цефалоспорини може да доведе до потенциране на нефро- и ототоксичната активност.

Когато се използва лекарството заедно с индометацин, намалява нивото на клирънса на лекарството и се повишават неговите кръвни стойности, поради което се увеличават неговите токсични свойства.

Приложението на лекарства в комбинация с опиоиди или средства за инхалационна анестезия повишава риска от развитие на невромускулна блокада; може да се появи и апнея.

Кръвните показатели на гентамицина се увеличават, когато се комбинират с циркус-диуретични лекарства.

[38], [39], [40], [41], [42]

Условия за съхранение

Гентамицинът трябва да се съхранява на тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С.

[43], [44], [45]

Срок на годност

Гентамицинът може да се използва в рамките на 4 години от момента на освобождаване на терапевтичното лекарство.

[46], [47], [48], [49], [50]

Заявление за деца

На децата се предписват лекарства само ако са строго указани. Необходимо е да се спазва предписаната медицинска схема, предписана от лекаря, както и да се осигури медицинско наблюдение на състоянието на пациента.

[51], [52], [53], [54],

Аналози

Аналози на лекарството са такива лекарства като Гентацикол, Гарамицин с Асгент и в допълнение Гентамицин Акос, Гентамицин К и Гентамицин-Тева, както и Септоп.

[55], [56], [57], [58], [59], [60], [61], [62]

Отзиви

Гентамицин обикновено получава добри отзиви - счита се за доста ефективно лекарство, което лекува различни видове заболявания.

От недостатъците в някои коментари се посочва появата на негативни симптоми (главно главоболие, загуба на слуха, гадене и сънливост). В допълнение, често доста болезнено ужилване произвеждат инжекции.

От положителните аспекти се отбелязва ниската цена на терапевтичния агент.