Гентамицин

Гентамицинът е аминогликозиден антибиотик с широк спектър на действие.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Показания Гентамицин

Използва се при заболявания с инфекциозен и възпалителен генезис, чието развитие се провокира от активността на бактерии, чувствителни към гентамицин.

Парентералното приложение на 4% течност се извършва в острия стадий на холецистит, пиелонефрит, цистит с холангит, перитонит и пневмония. Освен това се използва при сепсис и гнойни инфекции на епидермиса с подкожния слой, плеврален емпием, инфекции, засягащи костите със ставите или развиващи се поради изгаряния с рани, както и при вентрикулит.

Инжекциите се извършват в случаи на тежки стадии на гинекологично възпаление.

Мехлемът се използва при фурункулоза, сикоза, повърхностен фоликулит, паронихия и пиодермия, както и при акне или себореен дерматит с инфектиран характер, рани с различна етиология (изгаряния, ухапвания, язви и др.) и инфектирани варикозни язви. Освен това може да се предписва при вторични бактериални инфекции, дължащи се на гъбични или вирусни лезии на епидермиса.

Капките за очи се предписват при кератит, блефарит или блефароконюнктивит, кератоконюнктивит с конюнктивит, както и при дакриоцистит или мейбомит.

Формуляр за освобождаване

Освобождаването на терапевтичния агент се осъществява по няколко различни начина:

• лиофилизат за инжекционна течност във флакони;
• 4% разтвор в ампули с вместимост 1 или 2 ml;
• 0,3% капки за очи в епруветки с капкомер;
• аерозол и мехлем за външно лечение.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакодинамика

Вътре в тялото лекарството се синтезира с 30S рибозомната субединица, което води до разрушаване на свързването с протеини и спиране на производството на комплекса от информационна и транспортна РНК. Наблюдава се грешно отчитане на РНК и се образуват неактивни протеини. Едновременно с това се отбелязва бактерициден ефект - високите нива на лекарството отслабват бариерната активност на цитоплазмените стени, причинявайки смъртта на бактериите.

Някои грам-отрицателни микроби, както и редица грам-положителни бактерии, имат силна чувствителност към гентамицин.

Следните микроорганизми са резистентни към ефекта на лекарството: Providence Rettger, стрептококи, гонококи, бледа трепонема, клостридии и бактероиди.

В комбинация с пеницилини, лекарството има ефект върху фекални стрептококи и ентерококи, ентерококи и Streptococcus faecium, както и върху птичи ентерококи, Enterococcus durans и Streptococcus durans.

Бактериалната резистентност към това лекарство се развива сравнително бавно, но щамове, които са резистентни към канамицин и неомицин, могат да проявят резистентност и към ефектите на гентамицин. Лекарството не повлиява активността на вируси, гъбички и протозои.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Фармакокинетика

При интрамускулни инжекции лекарството се абсорбира напълно и бързо. Стойностите на Cmax в тялото при интрамускулно приложение се наблюдават след 30-90 минути. Ако се използва половинчасова интравенозна инфузия, този показател се постига след 0,5 часа, а при подобна, но почасова инфузия - след 15 минути.

Интраплазменият синтез с протеини е доста нисък - максимум 10%. При медицински стойности веществото се регистрира в белите дробове, бъбреците с черния дроб и течностите (синовиална, лимфна, перитонеална, плеврална с асцит и перикардна). Освен това се открива в урината, гной от рани и гранулации.

Ниски стойности на лекарството са регистрирани в мастни тъкани, кости с мускули, жлъчка, бронхиални секрети, храчки, кърма, а освен това, очна течност и цереброспинална течност. При възрастни веществото почти не преминава през кръвно-мозъчната бариера (КМБ), за разлика от плацентата, през която може да проникне.

В цереброспиналната течност на новородени, лекарството има по-високи нива, отколкото при възрастни.

Лекарството не претърпява метаболитни процеси в тялото. Полуживотът му е 2-4 часа (възрастни) или 3-3,5 часа (кърмачета под шест месеца).

Екскрецията на по-голямата част от непромененото лекарство се осъществява през бъбреците, малко количество от лекарството се екскретира с жлъчката. При стабилна бъбречна функция, 70-95% от лекарството се екскретира през първите 24 часа. В урината се открива в концентрации над 100 mcg/ml. В случай на многократно инжектиране се наблюдава кумулация.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Дозиране и администриране

Гетамицин сулфатът трябва да се използва, като се вземе предвид местоположението на инфекциозната лезия, чувствителността на причинителя и тежестта на заболяването.

Използване на лекарствени инжекции.

Преди започване на терапията е необходимо да се определи нивото на чувствителност на микрофлората към гентамицин.

Интрамускулно или интравенозно приложение на лекарството от ампули за възрастен е необходимо в доза от 1,7 mg/kg. Необходимо е да се прилагат 3-5 mg/kg на ден. Лекарството се използва 2-4 пъти на ден. Целият цикъл на лечение продължава 7-10 дни. За интрамускулни инжекции лиофилизатът първо трябва да се разтвори в дестилирана течност (2 ml), която се добавя директно към ампулата.

В зависимост от вида на заболяването, Гентамицин може да се предписва в доза от 0,12-0,16 g веднъж дневно за период от 7-10 дни или в еднократна доза от 0,24-0,28 g. Интравенозните инжекции се прилагат в продължение на 60-120 минути.

Лекарството се използва при деца само при тежки форми на инфекции. Недоносените и новородените бебета се нуждаят от 2-5 mg/kg, 2 пъти дневно. Деца под 2-годишна възраст получават подобна доза, но с 3-кратно приложение на ден. Деца над тази възраст трябва да получават 3-5 mg/kg, прилагани 3 пъти дневно.

Лица с бъбречна недостатъчност се нуждаят от корекция на дозата.

Не се препоръчва прилагането на повече от 5 mg/kg от лекарството на ден (както за деца, така и за възрастни).

Схеми за използване на мехлема.

Мехлемът трябва да се използва 3-4 пъти дневно. Преди прилагането му е необходимо напълно да се отстрани гнойта и мъртвата тъкан от засегнатата област. При много големи лезии дневната доза на мехлема трябва да бъде максимум 200 г. Продължителността на терапевтичния цикъл се избира от медицински специалист.

Методи за използване на капки за очи.

Лекарството трябва да се вкарва в областта на долния конюнктивален сак, в количество от 1-2 капки, на интервали от 1-4 часа.

Хората с конюнктивит, кератит и други очни заболявания с инфекциозен и възпалителен произход са длъжни да вливат 0,3% разтвор на лекарството 3 пъти дневно.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Употреба Гентамицин по време на бременност

Гентамицин не трябва да се предписва на бременни жени, както и на кърмещи жени. Известно е, че малки количества аминогликозиди могат да проникнат в кърмата. Но това вещество се абсорбира слабо от стомашно-чревния тракт, така че не са наблюдавани усложнения при кърмачета.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличие на тежка свръхчувствителност към лекарството и други аминогликозиди;
• неврит, засягащ слуховия нерв;
• тежко бъбречно увреждане;
• уремия.

По време на употребата на Гентамицин е необходимо периодично да се следи бъбречната функция.

[ 24 ]

Странични ефекти Гентамицин

Инжекциите могат да причинят някои странични ефекти:

• храносмилателни нарушения: повръщане, повишена активност на чернодробните трансаминази, както и гадене и хипербилирубинемия;
• нарушение на хематопоетичните процеси: анемия, левкопения, тромбоцито- или гранулоцитопения;
• Лезии, засягащи нервната система: главоболие, епилептични припадъци, парестезия, изтръпване или сънливост и мускулни потрепвания. При деца могат да се наблюдават признаци на психоза;
• проблеми с функционирането на сетивните органи: загуба на слуха, глухота, шум в ушите, вестибуларни и лабиринтни нарушения;
• нарушения на пикочните пътища: нефротоксичност, която причинява бъбречна дисфункция. Понякога се наблюдава тубуларна бъбречна некроза;
• признаци на алергия: треска, оток на Куинке, обрив, еозинофилия и сърбеж;
• промени в лабораторните показания: децата могат да развият хипокалцемия, както и калиемия или магнезиемия;
• други нарушения: поява на суперинфекция.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Свръх доза

Интоксикацията с лекарство може да доведе до отслабване на невромускулната проводимост, което понякога води до спиране на дихателния процес.

За да се елиминира нарушението, на възрастните се дават антихолинестеразни средства (например прозерин) или калциеви препарати. Преди употреба на прозерин, на пациента трябва да се приложи атропин интравенозно (0,5-0,7 mg), да се изчака ускоряване на пулса и след това да се прилагат 1,5 mg прозерин. Ако след употреба на тази доза няма резултат, се прилага отново подобна порция прозерин. Ако се развие брадикардия, се прилага допълнително атропин.

Отравянето при деца изисква употребата на калиеви препарати. Отделянето на гентамицин сулфат може да се постигне чрез перитонеална диализа или хемодиализни процедури.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Взаимодействия с други лекарства

Употребата на лекарството в комбинация с аминогликозиди, ванкомицин, както и етакринова киселина или цефалоспорини може да доведе до потенциране на нефро- и ототоксичната активност.

При едновременно приложение на лекарството с индометацин, нивото на клирънс на лекарството намалява, а стойностите му в кръвта се повишават, което също така увеличава токсичните му свойства.

Приложението на лекарството в комбинация с опиоиди или инхалаторни анестетици увеличава риска от развитие на невромускулна блокада; може да се появи и апнея.

Кръвните нива на гентамицин се повишават, когато се комбинира с бримкови диуретици.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Условия за съхранение

Гентамицинът трябва да се съхранява на тъмно място с температура не по-висока от 25°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Срок на годност

Гентамицин може да се използва в рамките на 4 години от датата на освобождаване на терапевтичното лекарство.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Заявление за деца

Лекарството се предписва на кърмачета само при строги показания. Необходимо е да се спазва режимът на лечение, предписан от лекаря, както и да се осигури медицинско наблюдение на състоянието на пациента.

[ 51 ], [ 52 ], [ 53 ], [ 54 ]

Аналози

Аналози на лекарството са лекарства като Gentacycol, Garamicin с Asgent, както и Gentamicin Akos, Gentamicin K и Gentamicin-Teva, както и Septopa.

[ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ], [ 60 ], [ 61 ], [ 62 ]

Отзиви

Гентамицинът като цяло получава добри отзиви - счита се за доста ефективно лекарство, което лекува различни видове заболявания.

Сред недостатъците, някои коментари споменават появата на негативни симптоми (главно главоболие, загуба на слуха, гадене и чувство на сънливост). Освен това, инжекциите често са доста болезнени.

Един от положителните аспекти е ниската цена на терапевтичния агент.