Gensoulin N

Генсулин N е хипогликемично лекарство, съдържащо инсулин.

[ 1 ]

Показания Gensulina N

Използва се за терапия при хора със захарен диабет, който изисква употребата на инсулин.

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава като инжекционна суспензия в стъклени бутилки с обем 10 ml (1 бутилка в кутията). Предлага се и в патрони с вместимост 3 ml (5 броя в опаковката).

Фармакодинамика

Генсулин H е рекомбинантен човешки изофан инсулин, произведен с помощта на технологии за генно инженерство, използващи генетично модифицирани, непатогенни щамове на E. coli.

Инсулинът е хормон, произвеждан от панкреатичните клетки. Той участва в процесите на метаболизма на въглехидратите, мазнините и протеините – например, намалява нивата на кръвната захар. Недостигът на инсулин в организма води до диабет.

Инсулинът, прилаган чрез инжектиране, има ефект, подобен на този на хормона, произвеждан от тялото.

Фармакокинетика

Ефектът на лекарството започва половин час след инжектирането. Пикови показатели на терапевтичния ефект се отбелязват в периода 2-8 часа от момента на приложение, а общата му продължителност е 24 часа и се определя от размера на използваната порция.

При здрав човек около 5% от инсулина се синтезира с кръвни протеини. Регистрирано е наличие на инсулин в цереброспиналната течност - в стойности, равни на приблизително 25% от нивото, установено в кръвния серум.

Процесите на инсулинов обмен протичат в бъбреците и черния дроб. Малка част от веществото се метаболизира в мастните тъкани и мускулите. Метаболизмът при диабетици протича подобно на метаболитните процеси при здрав човек.

Екскрецията на веществото се осъществява чрез бъбреците. Следи от лекарството се екскретират с жлъчка. Полуживотът на компонента е около 4 минути.

Патологиите на черния дроб или бъбреците могат да забавят отделянето на инсулин. При възрастните хора процесите на отделяне на инсулин протичат с по-бавна скорост, поради което периодът на хипогликемичен ефект на лекарството се увеличава.

[ 2 ]

Дозиране и администриране

Съществуват много различни схеми на лечение с човешки инсулин. Лекарят избира най-подходящия метод на лечение за всеки пациент, като взема предвид нуждата на пациента от получаване на инсулин. Въз основа на избраната концентрация на кръвна захар, лекарят избира подходящата доза и вид инсулиново лекарство за конкретния пациент.

Генсулин се прилага подкожно. Само в изключителни случаи е разрешено интрамускулното му приложение. Лекарството трябва да се използва 15-30 минути преди хранене. В този случай лекарството трябва да се извади от хладилника 10-20 минути преди инжектирането - така че лекарството да се затопли до стайна температура.

Преди употреба на веществото, внимателно проверете патрона или флакона с инсулин. Инжекционната суспензия трябва да има непрозрачен, еднороден вид (млечен или равномерно мътен). Забранено е използването на суспензия, която остава прозрачна след смесване или ако на дъното на контейнера се появи бяла утайка. Освен това, лекарството не се използва в ситуации, в които след смесване люспи от веществото плуват вътре в патрона/флакона или малки частици остават по стените му (това придава на лекарството замръзнал вид). Също така е изключително важно да се гарантира, че иглата не попада в лумена на съда при прилагане на инжекцията.

Инжектиране на лекарства чрез спринцовки.

За инжектиране на инсулин могат да се използват специални спринцовки с маркировка за дозиране. Ако няма игли и спринцовки за еднократна употреба, могат да се използват такива за многократна употреба (те се стерилизират преди всяка нова процедура). Трябва да се използва един вид спринцовка от един производител. Освен това винаги е необходимо да се проверява дали използваната спринцовка е калибрирана в съответствие с използваната порция инсулинов агент.

Необходимо е бутилката със суспензията да се разклаща, докато тя придобие млечен или мътен хомогенен вид.

Инсулинът трябва да се инжектира в продължение на минимум 5 секунди, като предварително се натисне докрай буталото на използваната спринцовка. След изваждане на иглата, върху мястото на инжектиране трябва да се постави тампон, напоен с алкохол, за няколко секунди. Кожата в областта на инжектиране не трябва да се избърсва.

За да се избегне увреждане на кожата и подкожната тъкан, всяка нова инжекция трябва да се извършва на ново място - всяка от тях трябва да е на разстояние 1-2 см от предишната.

Употреба на Gensulin в патрони за специални спринцовки.

Патроните с лекарства се използват заедно с писалки за многократна употреба тип „Pen“. При пълнене на писалката, поставяне на иглата към нея и инжектиране на лекарството е необходимо стриктно да се спазват инструкциите в ръководството на производителя. Ако е необходимо, веществото може да се изтегли от патрона в стандартна инсулинова спринцовка.

Употреба Gensulina N по време на бременност

Инсулинът не може да премине през плацентата.

Пациентките, които са развили диабет преди или по време на бременност (гестационен диабет), трябва внимателно да следят процесите на въглехидратния метаболизъм през целия този период. Нуждата на организма от инсулин може да намалее през 1-ви триместър и да се увеличи през 2-ри и 3-ти. След раждането на детето нуждата на пациента от инсулин рязко намалява, което увеличава вероятността от хипогликемия. В тази връзка е много важно внимателно да се следят нивата на глюкозата.

Няма ограничения относно употребата на Gensulin по време на кърмене. Въпреки това, кърмещите жени може да се нуждаят от промяна на дозата на лекарството и диетата.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• хипогликемия;
• наличието на тежка чувствителност към лекарството и неговите компоненти (единствените изключения са случаите на използване на десенсибилизиращо лечение);
• интравенозно приложение на лекарства.

Странични ефекти Gensulina N

Страничен ефект на лекарството е хипогликемията - тя се наблюдава най-често по време на инсулинова терапия. Това заболяване се развива в случаите, когато използваната доза инсулин е многократно по-голяма от съществуващата нужда от приема му. При тежки пристъпи на това заболяване (особено при многократното им развитие) е възможно увреждане на функцията на нервната система. Хипогликемията, която е продължителна или тежка, може да бъде животозастрашаваща за пациента.

Симптомите на умерена хипогликемия включват замаяност, глад, хиперхидроза, тревожност, силен тремор и изтръпване в краката, дланите, езика или устните. Може да има и чувство на объркване или сънливост, нарушена бдителност или сън, замъглено зрение, депресия, мидриаза, раздразнителност и нарушения на говора. Тежките прояви включват загуба на съзнание, дезориентация и гърчове.

При много пациенти развитието на признаци, показващи дефицит в снабдяването на мозъчната тъкан с глюкоза (поява на неврогликопения), се предшества от симптоми на адренергична контрарегулация. Обикновено, колкото по-бързо и в по-големи обеми намалява нивото на кръвната захар, толкова по-интензивна е контрарегулацията и характерните ѝ прояви стават по-изразени.

Възможно е да се появят и зрителни нарушения. Значителна промяна в нивата на кръвната захар може да доведе до преходни зрителни нарушения поради преходни промени в тургора, както и до рефракционни нарушения в областта на лещата.

Рискът от прогресия на диабетната ретинопатия се намалява чрез постигане на дългосрочен гликемичен контрол. Въпреки това, увеличаването на интензивността на инсулиновата терапия, заедно с рязък спад на нивата на кръвната захар, може да доведе до влошаване на заболяването. При лица с пролиферативна ретинопатия (особено тези, които са претърпели лазерна фотокоагулация), тежката хипогликемия може да причини преходна слепота.

Както при всеки инсулин, на мястото на инжектиране може да се развие липодистрофия, което намалява скоростта на абсорбция на лекарството от това място. Редовната смяна на местата на инжектиране в рамките на ограничената област на инжектиране може да намали или предотврати това явление.

Признаци на мястото на инжектиране на лекарството, както и алергични симптоми - сред тях подуване, зачервяване на кожата, сърбеж, болка, хематом, подуване, уртикария или възпаление. Повечето леки реакции към действието на инсулина, които се появяват на мястото на инжектиране, често изчезват в рамките на няколко дни или седмици.

Алергията към инсулин, която е генерализирана (това включва и тежките форми на разстройството), се проявява под формата на диспнея, обриви по цялото тяло, понижено кръвно налягане, хрипове, хиперхидроза и учестен пулс.

Незабавните прояви на непоносимост се появяват спорадично. Сред тях са реакции като генерализирани кожни симптоми, бронхиални спазми, оток на Куинке, понижено кръвно налягане и шок, които могат да бъдат животозастрашаващи за пациента.

Сред другите признаци се откроява образуването на антитела към инсулина като реакция към неговата употреба. Понякога наличието на антитела може да провокира необходимостта от промяна на дозата на лекарството, за да се предотврати развитието на хипер- или хипогликемия.

Инсулинът може да причини задържане на натрий в организма и развитие на отоци, особено в ситуации, когато увеличаването на интензивността на инсулиновата терапия подобрява преди това неадекватен гликемичен контрол.

[ 3 ]

Свръх доза

Инсулинова интоксикация причинява признаци на хипогликемия, включително замаяност, апатия, глад, дезориентация, тревожност или объркване, както и мускулни тремори, повръщане, учестен пулс, хиперхидроза и главоболие. Умерената хипогликемия може да се елиминира чрез консумация на богати на въглехидрати храни или пиене на сладки течности. Необходимо е също така да се почива малко. Пациентите винаги трябва да носят със себе си глюкоза, захарни кубчета или бонбони. Забранено е да се яде шоколад, защото мазнините, които съдържа, предотвратяват усвояването на глюкозата.

При тежка хипогликемия се появяват конвулсии, наблюдава се загуба на съзнание и може да настъпи смърт. На пациента в коматозно състояние се прилага глюкоза интравенозно.

В случай на отравяне с Gensulin, хипогликемията може да бъде съпроводена с признаци на хипокалиемия, които след това се развиват в миопатия. Ако се наблюдава тежка хипокалиемия, при която пациентът не е в състояние да приема храна през устата, е необходимо да се приложи глюкагон интрамускулно (1 mg) или глюкозен разтвор интравенозно. Когато съзнанието се върне, пациентът трябва да се храни. Освен това може да се наложи да се продължи консумацията на въглехидрати с последващо проследяване на нивата на кръвната захар, тъй като хипогликемията може да се развие дори след като пациентът се е възстановил.

Взаимодействия с други лекарства

Gensulin N е забранено да се комбинира с инсулини от животински произход, както и с биосинтетични инсулини от други производители.

Голям брой лекарства (включително сърдечни и антихипертензивни лекарства, лекарства, които понижават нивата на серумните липиди, лекарства, използвани при панкреатични заболявания, антиконвулсанти, някои антидепресанти, антибактериални лекарства, салицилати и перорални контрацептиви) оказват влияние върху инсулиновата активност и ефективността на инсулиновото лечение.

Лекарства и вещества, които усилват ефекта на инсулина: МАО-инхибитори (антидепресанти), хлорохин, β-адренергични блокери, клонидин с метилдопа и салицилати, както и АСЕ инхибитори, пентамидин, тетрациклин с циклофосфамид, анаболни стероиди, етилов алкохол, сулфонамиди и антибиотици от категорията на хинолоните.

Лекарства, които намаляват ефективността на инсулина: естрогени (включително перорални контрацептиви), хепарин, добутамин с фенитоин и дилтиазем, както и кортикостероиди, фенотиазини, панкреатични хормони, ниацин с калцитонин, антивирусни лекарства, използвани за лечение на ХИВ, и тиазидни диуретици.

Повишена нужда от инсулин може да се наблюдава при употреба на лекарства, които имат хипергликемичен ефект - сред тях са тиреоидни хормони, кортикостероиди, тиазиди, STH, даназол и β2-симпатикомиметици (сред тях са салбутамол с ритодрин и тербуталин).

Намаляването на нуждата от медикаменти се отслабва от употребата на лекарства, които имат хипогликемичен ефект - сред тях салицилати (например аспирин), алкохолни напитки, неселективни β-блокери, перорално приемани антидиабетни лекарства, някои АСЕ инхибитори (включително еналаприл с каптоприл), както и някои антидепресанти (МАО-инхибитори).

Веществата, които са аналози на соматостатина (като ланреотид или октреотид), са способни както да намалят, така и да увеличат нуждата на организма от инсулин.

Когато Gensulin се използва в комбинация с пиоглитазон, могат да се появят симптоми на сърдечна недостатъчност, особено при хора с рискови фактори за последния. Ако такава комбинация е необходима, пациентът трябва постоянно да се наблюдава за симптоми на сърдечна недостатъчност и отоци, както и за покачване на тегло. Ако сърдечните симптоми започнат да се влошават, приемът на пиоглитазон трябва да се спре.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Условия за съхранение

Генсулин H трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца и пряка слънчева светлина. Забранено е замразяването на лекарството. Температурата по време на съхранение е в диапазона 2-8°C.

Срок на годност

Генсулин N може да се използва в рамките на 24 месеца от датата на освобождаване на терапевтичното лекарство. Отворената опаковка може да се съхранява при температура не по-висока от 25°C в продължение на 42 дни.

Заявление за деца

Няма достатъчно данни относно употребата на лекарството в педиатрията.

Аналози

Аналозите на лекарството са лекарствата B-инсулин, Monodar и Rinsulin с Vosulin и Monotard, а освен това Insuman, Protafan и Humulin nph с Pharmasulin.

[ 7 ], [ 8 ]