Genfastat

Генфастат е аналог на веществото соматостатин. Използва се при интензивни терапевтични процедури в гастроентерологията.

Показания Genfastata

Използва се в следните случаи:

• акромегалия (ако лъчетерапията, хирургичните процедури и употребата на допаминови агонисти не са дали желания ефект);
• неоплазми, при които се наблюдава повишено производство на соматолиберин (STH-RF);
• елиминиране на прояви, произтичащи от секретиращи неоплазми в стомашно-чревния тракт (това включва карциноидни неоплазми, придружени от карциноиден синдром, както и инсулиноми с глюкагономи и гастриноми);
• предотвратяване на развитието на следоперативни усложнения в панкреаса;
• диария, резистентна на други видове лечение при хора със СПИН.

Използва се и за спиране на кървенето и предотвратяване на повторната му поява при разширени вени на хранопровода при хора с чернодробна цироза (в комбинация с ендоскопска склеротерапия).

[ 1 ]

Формуляр за освобождаване

Терапевтичното средство се освобождава под формата на течност за подкожни или интравенозни инжекции, в стъклени бутилки с обем 1 ml. Вътре в кутията има 5 такива бутилки.

Фармакодинамика

Генфастат е изкуствен аналог на елемента соматостатин, който има дълготраен терапевтичен ефект. Лекарството потиска освобождаването на STH през предния лоб на хипофизата, а освен това и освобождаването на TSH.

Едновременно с това, потиска ендокринната (глюкагон с инсулин) и екзокринната секреция на панкреаса, процесите на секреция на солна киселина с гастрин, секретин с холецистокинин, вазоинтестинален пептид с отделни други пептиди, храносмилателни ензими и биоактивни компоненти, чиято секреция се произвежда чрез гастроентеропанкреатичната система. Лекарството потиска и двигателната функция на стомашно-чревния тракт.

[ 2 ]

Фармакокинетика

След подкожно инжектиране, лекарството се абсорбира бързо в кръвния поток с висока скорост. Плазмената Cmax на активната съставка се наблюдава след половин час. Интраплазменият синтез с протеини е 65%; свързва се много слабо с образуваните кръвни компоненти. Vd стойностите са 0,27 l/kg.

Общите стойности на клирънса са 160 ml/min. Полуживотът при подкожно инжектиране е 100 минути. При интравенозно инжектиране екскрецията протича на 2 етапа, с полуживот съответно 10 и 90 минути.

[ 3 ], [ 4 ]

Дозиране и администриране

Лекарството се използва за интравенозни и подкожни инжекции.

В случай на ендокринни неоплазми, лекарството се прилага подкожно, като началната доза е 50 mcg с 1-2 приема на ден. След това, като се вземат предвид полученият резултат, ефектът върху хормоналните нива, произвеждани от тумора (в случай на карциноиден неоплазъм - ефектът върху секрецията на 5-хидроксииндолоцетна киселина с урината), както и поносимостта, дозата може постепенно да се увеличи до 100-200 mcg с 3-кратно приложение на ден. За да се получи бърз отговор, например, в случай на карциноидни тумори, началната доза на лекарството се прилага под формата на разредена болусна инжекция, като същевременно се следи нивото на сърдечната честота.

Ако след 1 седмица терапия за карциноиден тумор няма положителни промени, тя може да бъде спряна.

В случай на акромегалия, лекарството се прилага подкожно в начална доза от 50-100 mcg, която се прилага на интервали от 12 часа. След това дозировката се избира, като се вземат предвид резултатите от определянето на показателите за растежен хормон в кръвта, анализа на клиничните признаци и лекарствената поносимост. По принцип се изисква прилагане на 200-300 mcg от веществото на ден. Ако индикаторът за растежен хормон не намалее до необходимите нива след 3 месеца терапия и клиничната картина на заболяването не се подобри, лечението се прекратява.

За предотвратяване на следоперативни усложнения в панкреаса, първата доза от лекарството (100 mcg) се прилага подкожно 60 минути преди лапаротомия; след това, след операцията, се прилагат 100 mcg 3 пъти дневно през следващите 7 дни. Само при изключителни обстоятелства може да се наложат по-високи дози. Поддържащите дози се избират индивидуално. Ако няма резултат след 1 седмица лечение с максимално допустимите дози, курсът се прекратява.

Приготвяне на течност за интравенозни процедури.

Непосредствено преди процедурата лекарственото вещество от флакона за многократна употреба се разтваря в 0,9% NaCl. Лекарството не трябва да се разтваря в глюкозен разтвор. В този случай минималните граници на разтваряне на лекарството са 1:1, а максималните са 1:9. За да се предотврати замърсяване с бактерии, запушалката на флакона трябва да се пробие максимум 10 пъти. Приготвената течност трябва да се използва в рамките на следващите 8 часа, а останалото неизползвано вещество трябва да се изхвърли.

Отворена бутилка за многократна употреба с лекарството (200 мкг/мл) трябва да се съхранява в хладилник (температурните стойности са в рамките на 2-8°C). Срокът на годност е 15 дни.

Преди приложение течността се проверява за наличие на утайка и частици, както и за промени в цвета, прозрачността и течове от бутилката.

Забранено е използването на вещество с променен или мътен нюанс, както и ако съдържа утайка с частици и ако има следи от петна по бутилката.

Употреба Genfastata по време на бременност

Генфастат може да се предписва на кърмещи или бременни жени само при наличие на строги жизненоважни показания.

Противопоказания

Употребата на лекарството е противопоказана при непоносимост към октреотид.

[ 5 ], [ 6 ]

Странични ефекти Genfastata

Приемът на лекарството води до появата на следните странични ефекти:

• Стомашно-чревни нарушения: повръщане, коремна болка, анорексия, диария, стеаторея, гадене и газове. Може да се появи глюкозна непоносимост. Понякога се наблюдава болка при палпация, остра болка в епигастралната област, мускулно напрежение в перитонеума, хипербилирубинемия и остър хепатит, както и повишена активност на чернодробните ензими. Продължителната употреба понякога води до образуване на камъни в жлъчния мехур;
• локални признаци: сърбеж, парене, болка, зачервяване и подуване в областта на инжектиране.

[ 7 ]

Свръх доза

Дози от лекарството до 2000 mcg на ден, прилагани под формата на подкожни инжекции в продължение на няколко месеца, често се понасят без усложнения.

При максималната еднократна болусна интравенозна инжекция за възрастен, възлизаща на 1000 mcg от лекарството, се появяват прояви като зачервяване на кожата на лицето, намалена сърдечна честота, а освен това и спастична болка в коремната област, гадене, диария и усещане за празнота в стомаха. Такива симптоми изчезват в рамките на 24 часа от момента на приложение на лекарството.

В случай на случайно приложение на твърде голяма доза октреотид (250 мкг/час, а не 25 мкг/час) чрез продължителна инфузия, не са съобщавани нежелани симптоми. Острата интоксикация също не води до животозастрашаващи симптоми. Предприемат се симптоматични мерки за отстраняване на нарушенията.

[ 8 ], [ 9 ]

Взаимодействия с други лекарства

Вещества, подобни на соматостатин, са способни да намалят клирънса на компоненти, чийто метаболизъм се осъществява с помощта на изоензими на хемопротеиновата система P450 (това може да е свързано с потискане на растежния хормон).

Комбинираната употреба с бромокриптин води до повишаване на неговата бионаличност.

Комбинацията с инсулин може да засили антидиабетния ефект на лекарството.

Приемът заедно с циклоспорин намалява абсорбцията на този елемент.

Употребата на Genfastat и циметидин инхибира абсорбцията на последния.

[ 10 ], [ 11 ]

Условия за съхранение

Генфастат трябва да се съхранява на тъмно място, недостъпно за деца. Не замразявайте лекарството. Температурните индикатори са в рамките на 2-8°C.

Срок на годност

Генфастат може да се използва в рамките на 36 месеца от датата на производство на лекарственото вещество.

Заявление за деца

Има само ограничена информация относно употребата на лекарството в педиатрията, поради което не се предписва на деца.

Аналози

Аналози на лекарството са лекарствата Octra с октрестатин и Сандостатин.

[ 12 ]