Гемикс

Hemix е антибактериално лекарство от категорията хинолони.

Показания Гемикса

Той се използва за елиминиране на инфекции, чието развитие се провокира от активността на бактериите, чувствителни към лекарството:

• извънболнична пневмония (също така, предизвикана от действието на резистентни към мултирезистентни щамове);
• хроничен бронхит в стадия на обостряне;
• остър стадий на синузит.

[1], [2]

Формуляр за освобождаване

Освобождаването се осъществява под формата на таблетки в количество 10 броя в блистерната опаковка. Кутията съдържа 1 такъв блистер.

[3], [4], [5]

Фармакодинамика

Гемифлоксацин е антимикробно лекарство от категорията флуорохинолони. Веществото има широка гама бактерицидна активност срещу грам-положителни и -отрицателни, както и атипични бактерии и анаероби.

Елемент Drug разрушава процесите на ремонт и репликация и транскрипция на ДНК на микроби - използва бавна активност ензим ДНК гираза (топоизомераза 2) и топоизомераза 4, които са необходими за растежа на бактериите. При хемифлоксацин се наблюдават високи индекси на родство с бактериални топоизомерази-II (ДНК-гираза) и IV.

Пневмококови щамове с генни мутации, които кодират тези ензими, са резистентни към повечето лекарства от категорията флуорохинолони. Но при значителни лекарствени концентрации веществото може да забави променените ензими. Следователно, отделни пневмококови щамове, които са резистентни на флуорохинолони, могат да проявят чувствителност към хемифлоксацин.

Механизмът на терапевтичната активност на флуорохинолоните (включително хемифлоксацин) е малко по-различен от този на макролидите с β-лактамни антибиотици, както и тетрациклините с аминогликозиди.

Не се наблюдава кръстосана резистентност между Hemix и тези категории антибиотици.

Основният механизъм за появата на резистентност към флуорохинолони са генните мутации в ДНК гиразата с ДНК топоизомераза IV. В този случай честотата на появата на тези мутации е 10-7 / 10-10 и по-малко.

Компонентът на хемифлоксацин има терапевтична активност срещу повечето бактериални щамове - in vitro процедури и in vivo в допълнение:

• Грам-положителни аероби: пневмококи (включително устойчив на макролид и пеницилин, както и най-устойчиви по отношение на офлоксацин или левофлоксацин, и в допълнение MDRSP), гноен стрептококи (това включва бактерии, които са резистентни по отношение на макролида), Streptococcus агалаксия, Streptococcus зеленеещи и Streptococcus anginosus. В допълнение Streptococcus constellatus с Streptococcus milleri и Mitis стрептококи и други бактерии от групата на стрептококи. Заедно с тях, S. Aureus (метицилин чувствителни роднина), Staphylococcus Epidermidis, Staphylococcus сапрофитни, хемолитична стафилококи и други микроби от категория стафилококи. В допълнение, ентерококи и фекална ентерококи fetsium и други бактерии от категорията на ентерококи;
• Грам-отрицателни аероби: грип бацил (тук включва също така наличието на микроорганизми с β-лактамаза), Haemophilus parainfluenzae и други бактерии от групата на Haemophilus. В допълнение Moraxella catarrhalis (с положителен и отрицателен β-лактамаза), и други видове категории Moraxella бактерии. В допълнение, пръчката на Friedlander, Klebsiella Oxytoca и други микробни видове от групата Klebsiella. Заедно с тях gonococcus, Ешерихия коли, Acinetobacter iwoffi, Acinetobacter calcoaceticus с Acinetobacter anitratus, и в допълнение към Acinetobacter Haemolyticus и други форми на бактерии от категория atsinetobakter на. Този списък включва както Citroobacter frowni, Citrobacter koseri, така и други микроби от категорията citrobacter;
• Shigella със салмонела, enterobacter aerogenes и други форми на микроби enterobacter. Подхранване на минерали и други форми на натрупване на бактерии. Vulgar Proteus, Proteus mirabilis и други видове бактерии от категорията Proteus. Providencia, Morgan и други бактериални видове Morganella, Yersinia, Pseudomonas Aeruginosa и други видове бактерии от групата, Pseudomonas, и в присъединителни бактерии Bordet-Генгоу и други микроби на Bordetella категоризирани;
• атипични микроби: Coxiella burnetii и други форми koksiell, Mycoplasma пневмония и други бактерии от групата на Mycoplasma, Legionella pnevmofila и други микроби от групата, състояща се от Legionella, и hlamidofila пневмония и други форми на Chlamydia;
• анаероби: пептострептококи, Clostridium non perfringens, перфрингенция на клостридий и други форми на clostridia, fusobacteria, porphyromonas и preotella.

[6], [7], [8]

Фармакокинетика

След перорално приложение на лекарства на порции от 40-640 mg, неговите фармакокинетични характеристики остават линейни.

Гемифлоксацин претърпява бърза абсорбция в стомашно-чревния тракт. За да се постигнат пикови стойности на веществото в организма след употребата на първата таблетка лекарства, е необходимо 0,5-2 часа. Многократното използване на 320 мг от лекарството минута показатели пикови значение в кръвната плазма са равни на 1.61 ± 0.51 грама / мл и 0,70-2,62 мг / мл и скоростта на клирънс на 9.93 ± 3.07 μg / h / ml, както и 4,71 - 20,1 μg / h / ml.

Когато лекарственият продукт се използва за курс от 320 mg веднъж дневно, неговите равновесни стойности се отбелязват на третия ден от лечението. Хемиксът  почти не се натрупва (по-малко от 30% след употреба на лекарства в доза от 640 mg през първата седмица).

Използването на храна почти не повлиява фармакокинетичните параметри на хемифлоксацин, което дава възможност да се използват лекарства, без да се започва от времето на хранене.

След многократно използване на LS 55-73% от активния елемент се синтезира с плазмен протеин; възрастта на пациента не засяга фракцията на синтезираната фракция.

Нивото на хемифлоксацин вътре в бронхоалвеоловата промивка е по-високо от стойностите му в кръвната плазма. Лекарството има висока способност да преминава в белодробната тъкан.

Малка част от веществото претърпява чернодробен метаболизъм. След 4 часа след употреба хемифлоксацин е непроменен в неговата непроменена форма (65% от него) спрямо метаболитните продукти на лекарствата в кръвната плазма. Лекарството не се метаболизира с помощта на системата на хемопротеин Р450, нито забавя скоростта на метаболитните процеси.

Екскреция на лекарството (Непромененият елемент и метаболитни продукти) се появява през червата (от здрав човек, цифрата е 61% ± 9,5% партида) и (фигура е 36% ± 9,3% в здрав човек) в допълнение с урината. Времето на екскреция на лекарствата от плазмата и урината е приблизително 8 и 15 часа.

По време на хемодиализата около 20-30% от дозата на хемифлоксацин се отстранява от плазмата.

[9], [10], [11], [12], [13], [14], [15],

Дозиране и администриране

Трябва да вземете хапчето устно, изцедено с чиста вода, без да разчитате на времето на хранене. За един ден се изисква да се вземат единични 320 mg от лекарството.

При лечението на извънболнична пневмония е необходима еднократна доза от 320 mg LS дневно през първата седмица.

В случай на обостряне на хроничен бронхит, е необходимо да се приемат 320 mg медикамент веднъж дневно в продължение на 5 дни.

За да се елиминира острата форма на синузит, курс с еднократна употреба на 320 mg лекарства на ден продължава и 5 дни.

Хора с бъбречна недостатъчност в лека или умерена форма (стойности на СС> 40 ml / минута) не е необходимо да променят дозата. Хора с тежки етапи на болестта (ниво QC е <40 мл / мин), а освен това, тези, които преминават редовна хемодиализа или амбулаторна перитонеална диализа, трябва да се консумира веднъж дневно в 160 мг на наркотици.

[21]

Употреба Гемикса по време на бременност

Hemix е забранен за бременни жени.

Противопоказания

Основните противопоказания:

• наличието на свръхчувствителност към хемифлоксацин и други елементи на лекарството;
• удължаване на нивото на QT-интервала в ЕКГ процедурата (това включва вродената форма на разстройството);
• присъствие в анамнезата за увреждания в областта на сухожилията, възникнали поради употребата на флуорохинолони;
• период на лактация;
• лица под 18-годишна възраст.

[16]

Странични ефекти Гемикса

Употребата на лекарството може да причини такива странични ефекти:

• прояви на алергия: понякога развиват уртикария, сърбеж, признаци на свръхчувствителност. В допълнение, може да се развие синдром на Stevens-Johnson или TEN. Отбелязва се отделна пневмония с алергичен характер и силна светлинна сенсибилизация;
• храносмилателни нарушения: появата на диария и гадене, понякога развитие на повръщане, подуване, болка в корема и анорексия. Има един остър хепатит или чернодробна недостатъчност;
• нарушения на функцията на НС: възниква само едно чувство на тревожност, сънливост, безпокойство или объркване на съзнанието, както и тремор, депресия, параноиден синдром и халюцинации. Ако има признаци на лезия на ЦНС, е необходимо да се отмени употребата на наркотици. В допълнение, може да се забележи полиневропатия със сензорен аксонарен характер, проявяваща се под формата на хипоестезия, парестезия, усещане за слабост, както и други нарушения на чувствителността;
• Нарушения на сетивните органи функционират: спорадично се наблюдава нарушение на обонятелните и вкусовите рецептори, шум в ушите, загуба, замаяност и зрителни нарушения слухови (като например проблеми с възприемането на цветовете и диплопия);
• лезии, засягащи хематопоетичната система: понякога се развива левкопения; понякога има тромбоцитопения и индивидуално - агранулоцитоза, панцитопения, пурпура на тромбоцитопения и други хематологични нарушения. Освен това, от време на време може да се наблюдава появата на анемия (понякога в апластична или хемолитична форма);
• нарушения на функциите на урината: понякога има кристалурия. Възможно развитие на остра бъбречна недостатъчност или тубулоинтерстициален нефрит;
• резултати от лабораторни тестове: понякога повишаване на нивото на натрий, общ билирубин и брой на тромбоцитите, а освен това намаляване на параметрите на калиеви, калциеви и кръвни неутрофили. Има също така повишение на стойностите на CKK и чернодробните трансаминази, както и на промените в хематокрита;
• Други: развитие артрит се появява еднократно или артралгия, миалгия, васкулит и теносиновит, а освен суперинфекция (като псевдомембранозен колит форма или кандидоза). Възможни са и разкъсвания на сухожилия.

[17], [18], [19], [20]

Свръх доза

Знак за интоксикация е потенцията на нежеланите симптоми.

При остри форми на отравяне предизвиквайте повръщане или извършвате стомашна промивка, както и симптоматични мерки. Hexix няма специфичен антидот. Пациентът трябва да пие много течности, той трябва постоянно да бъде наблюдаван. По време на хемодиализата 20-30% от хемифлоксацинната част се екскретира от кръвната плазма.

[22], [23]

Взаимодействия с други лекарства

Комбинацията от лекарства с антиациди, които съдържат железен сулфат, магнезий или алуминий, както и със сукралфат, намалява нивото на бионаличност на Gemix. Необходимо е да се използват антиациди най-малко 3 часа преди приемане на хемифлоксацин или най-малко 2 часа след него. Сукралфат трябва да се използва най-малко 2 часа след употреба на лекарството.

Орален контрацептивен тип естроген-прогестерон леко намалява бионаличността на лекарството.

Курсът на употребата на лекарства не влияе върху фармакокинетичните параметри на контрацептивните лекарства - производни на левоноргестрел или етинил естрадиол.

[24], [25], [26]

Условия за съхранение

Хексикс се изисква да бъде държан на сухо място, където няма достъп за малки деца. Температурата е под 25 ° С.

[27], [28], [29], [30]

Срок на годност

Хемиксът се допуска да бъде използван в продължение на 2 години от датата на производство на лекарството.

Аналози

Аналогът на лекарството е лекарството FACT.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37],