Gemiton

Гемитон е лекарствен продукт с хипотензивен ефект.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показания Gemitona

Използва се за лечение на различни видове хипертонична патология, включително за предотвратяване на хипертонична криза (с изключение на развитието на това заболяване с феохромоцитом).

Той също така елиминира симптомите на абстиненция, които възникват в резултат на внезапно спиране на употребата на наркотици (опиум).

В офталмологията – при лечение на първична откритоъгълна глаукома.

[ 4 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се произвежда в таблетки от 0,075 мг. В блистерна опаковка има 10 таблетки. В опаковка има 1 такава опаковка.

Фармакодинамика

Клонидинът е хипотензивно вещество, което въздейства върху организма чрез неврохуморална стабилизация на съдовия тонус. При преминаване през кръвно-мозъчната бариера (КМБ), този елемент селективно стимулира активността на α2-адренорецепторите на ядрата, разположени във вазомоторния център в продълговатия мозък. Това позволява забавяне на симпатиковите импулси, изпращани от централната нервна система, допринасяйки за понижаване на кръвното налягане и вазодилатация. Наред с намаляването на симпатиковата активност, се наблюдава и намаляване на нивата на катехоламини (особено норепинефрин) в урината и кръвната плазма.

Употребата на клонидин спомага за намаляване на сърдечната честота, а освен това и на стойностите на диастоличното и систоличното кръвно налягане. Дългосрочната употреба на лекарството спомага за намаляване на миокардната хипертрофия и подобряване на работата на лявата камера.

Лекарството има аналгетичен и седативен ефект. Централното му действие позволява елиминиране на соматовегетативните симптоми на абстиненция, причинени от алкохол или опиати.

Гемитон намалява вътреочното налягане (ВОН), като намалява секрецията и подобрява оттичането на очната течност.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакокинетика

След прием на таблетката, лекарството се абсорбира напълно и бързо в стомашно-чревния тракт. Индексът на бионаличност е близо до 100%. Пикови плазмени стойности се отбелязват след 1-2 часа. Антихипертензивният ефект се проявява 0,5-1 час след приложение и продължава 8-12 часа.

Приблизително 50% от активния елемент на лекарството претърпява чернодробен метаболизъм, по време на който се образуват неактивни съединения.

Екскрецията се осъществява с урина (40-60% от веществото), както и с изпражнения (10% от дозата). Полуживотът варира в широки граници и е средно 12 часа.

Забавено отделяне на клонидин се наблюдава при хора с тежка бъбречна недостатъчност.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Дозиране и администриране

Размерите на порциите се избират индивидуално от лекуващия лекар - първоначално се използват малки дози, които след това постепенно се увеличават.

За елиминиране на лека и умерена хипертония е необходимо да се предписват 0,5 таблетки от лекарството два пъти дневно. Ако е необходимо, единичната и дневната доза могат постепенно да се увеличават с разрешение от лекар. Средните дневни дози са 1-2 таблетки два пъти дневно.

Ако са необходими по-високи дози, се препоръчва употребата на таблетки Gemiton 0,3 mg. Единични дози от лекарството, надвишаващи 0,3 mg, се предписват в изключителни ситуации; препоръчва се употребата им само в болнична обстановка.

Терапията за симптоми на абстиненция, развиващи се след преустановяване на употребата на наркотични вещества, трябва да се провежда изключително в болнична обстановка с ежедневно наблюдение на пулса и стойностите на кръвното налягане. Лекарството се предписва в доза от 0,3-0,8 mg/ден, която се разделя на 4-6 приема дневно.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]

Употреба Gemitona по време на бременност

Въпреки че понастоящем няма данни за наличието на ембриотоксични свойства на клонидин, е забранено предписването на лекарството през първия триместър, а освен това и в случай на късна токсикоза с хипертоничен характер (това са усложнения, които се развиват през втората половина на бременността, при които се наблюдава повишаване на кръвното налягане, поява на отоци и отделяне на протеин в урината).

Гемитон е забранен за употреба по време на кърмене.

Противопоказания

Основни противопоказания:

• наличие на непоносимост към клонидин или други компоненти на лекарството;
• нарушения на сърдечната възбудимост (в синусовия възел), поради които възникват проблеми със сърдечната честота (тежка степен на синусова брадикардия, AV блок от 2-ра и 3-та степен);
• тежки нарушения на функцията на периферния кръвоток.

Лекарят трябва да вземе решение за употребата на лекарства, като вземе предвид ползите от терапията и степента на възможен риск, при следните нарушения:

• остър миокарден инфаркт;
• състояние на депресия;
• проблеми с кръвообращението в мозъчните съдове (поради атеросклероза);
• ИБС.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Странични ефекти Gemitona

Обикновено приемът на лекарството причинява сухота на носната и устната лигавица, развитие на чувство на умора и седативен ефект. Често, с продължаване на терапията, тези симптоми отшумяват сами.

Поради задържането на натрий и вода в тялото на пациента, теглото може да се увеличи, а понякога може да се появи диария или разхлабени изпражнения.

Хората, които носят контактни лещи, трябва да помнят, че понякога употребата на лекарства води до намаляване на производството на сълзи.

Понякога, в зависимост от размера на дозата, могат да се появят ортостатични странични ефекти - състояние на изтръпване, склонност към колапс и замаяност. Поради това хората, приели лекарството, трябва много бавно да променят позицията си от хоризонтална във вертикална, а при високи температури да се въздържат от извършване на тежки физически манипулации, както и от продължително стоене в изправено положение.

Като се има предвид дозировката на лекарството, пациентите понякога изпитват потискане на сърдечната честота или пулса. Ако преди терапията са открити нарушения във функцията на сърдечната проводимост и възбудимостта, употребата на лекарството във високи дози може да причини потенциране на сърдечна аритмия (AV блок).

Понякога, в началния етап на терапията, се развива парадоксално повишаване на стойностите на кръвното налягане.

Също така, понякога може да има проблеми със съня (понякога кошмари), депресия, склонност към развитие на запек или чревна атония, както и нарушения във възприятието и преходни състояния на объркване или зрителни нарушения (нарушение на очната акомодация).

Освен това е възможно да се развият симптоми на свръхчувствителност (алергия) и болка в паротидните слюнчени жлези. Ако пациентът има такава склонност, могат да се появят нарушения на сенсибилизацията, парестезия и усещане за студ в крайниците, както и развитие на гинекомастия при мъжете.

При внезапно спиране на приема на лекарството се наблюдава синдром на отнемане - повишава се кръвното налягане, появяват се главоболие, гадене, чувство на нервност и тремор.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Свръх доза

В случай на интоксикация, пострадалият изпитва хипотермия, апнея, респираторна депресия, чувство на сънливост, ортостатични признаци, както и симптоматична хипотония, периодично повръщане, брадикардия и ксеростомия.

Симптоматичните процедури често са достатъчни, когато възникнат тези нарушения. Толазолин може да се използва като специален антидот на лекарството. Интравенозно инжектиране на 10 mg толазолин или перорално приложение на 50 mg от веществото неутрализира ефекта на клонидин в доза от 0,6 mg.

Взаимодействия с други лекарства

Диуретици, вазодилататори, а освен това и диета, която ограничава консумацията на готварска сол, засилват свойствата на Гемитон по отношение на понижаване на кръвното налягане. В същото време ефектът на лекарството може да се засили, когато се комбинира с антихистамини.

Комбинираната употреба с β-блокери или гострични антихипертензивни препарати (CGs) може да доведе до инхибиране на сърдечния ритъм, а освен това понякога причинява нарушение на сърдечния ритъм (развитие на AV блок).

Ако е необходимо да се прекрати едновременната употреба на Гемитон и β-блокер, за да се избегне развитието на негативни симптоми на повишена симпатикова инервация, β-блокерът първо трябва постепенно да се спре, а след това дозите на Гемитон също трябва постепенно да се намалят (големите дози трябва да се намаляват в продължение на няколко дни).

Наблюдава се намаляване на хипотензивните свойства на лекарството, когато се комбинира с трициклични антидепресанти.

Толазолинът е способен напълно да елиминира ефекта на лекарството и затова се използва като антидот при отравяне с голяма доза лекарства или интоксикация с антихипертензивно лекарство.

Гемитон може да усили ефектите на лекарства, които имат потискащ ефект върху централната нервна система - хапчета за сън и успокоителни, както и антихистамини и алкохолни напитки.

[ 31 ], [ 32 ]

Условия за съхранение

Гемитон трябва да се съхранява на място, недостъпно за малки деца. Температурен режим – до 25°C.

[ 33 ], [ 34 ]

Срок на годност

Гемитон може да се използва в продължение на 5 години от датата на производство на лекарството.

[ 35 ]

Аналози

Аналозите на лекарството са такива лекарства като Moxogama с Physiotens, Clonidine с Tenaxum, както и Moxonide с Estulik.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ]