Гадопентетна киселина

Магнетистът е парамагнитна контрастна материя.

[1], [2]

Показания Magnevist

Това е показано в описаните по-долу случаи.

MRI процедури в областта на гръбначния мозък, както и на мозъка.

За да се определи наличието на тумори, последвани от диференциална диагноза (ако съществува съмнение шванома (слуховия нерв) arahnoidendoteliomu, метастази и туморен растеж като инфилтрационна (например, глиома)):

• при определяне на изо-интензивни или малки тумори;
• подозрение за евентуален рецидив на появата на тумор след процедура на радиотерапия или след хирургическа процедура;
• за диференциране на картината със следните редки образувания: епендимом, хемангиобластома, а също и малки аденоми на хипофизата;
• да се подобри дефиницията за локално разпределение на формации, които нямат церебрална етиология.

Като допълнителен инструмент в процеса на гръбначния мониторинг на гръбначния мозък:

• диференциране на екстра-, както и на интрамедуларните образувания;
• откриване на големи тумори в патологично изменени зони;
• оценка на развитието и разпространението на интрамедуларните образувания.

Процедурата на ЯМР във всички части на тялото.

Да се диагностицира образование в следните ситуации:

• подобряване на диференциацията на злокачествени и доброкачествени образувания в областта на млечните жлези при жените;
• за разграничаване на белези и туморни тъкани след лечение на формации при жени в млечните жлези;
• дискриминацията на туморната и белези в пасивния регион, както и активните части на ОПР;
• диференциация на различни области на костни тумори (гниене, туморна тъкан, както и възпалителен фокус);
• диференциране на различни видове чернодробни образувания;
• Идентифициране на формации, разположени във или извън бъбреците;
• да се разбере размерът и да се извърши диференциация на туморите в различните отделения на маточните апликации;
• за да получите картина на всеки съд в тялото (в допълнение към коронарните артерии) с помощта на ангиографска процедура - това е необходимо, наред с други неща, за откриване на запушвания, стенози и обезпечения;
• да проведе целенасочен подбор на необходимите тъканни проби (процедура на биопсия) с развитието на костни тумори;
• да се разграничи развитието на повтаряща се херния в тъканта на белега и междузвездния диск;
• да се направи извадка на лезии в областта на миокарда (острата форма).

[3], [4]

Формуляр за освобождаване

Произвежда се под формата на инжекционен разтвор във флакони от 10 или 20 ml. Вътре в опаковката съдържа 1 бутилка.

[5], [6], [7]

Фармакодинамика

Магнетистът е контрастиращо парамагнитно вещество, което се използва при MRI процедури. Ди-N-метилглюкаминовата сол на веществото Гадопентетична киселина (комплекс, включваща гадолиний и DTPA) спомага за повишаване на контраста.

По време на използване на Т1 претеглените последователност с процедура на сканиране (приложимо протон ЯМР) е период намаление, релаксация решетка-въртене (Т1) на възбудените ядрата в атомите, които предизвикаха йони гадолиний. Той помага да се увеличи интензивността на предавания сигнал, в резултат на което контрастът на картината на отделните тъкани се увеличава.

Diphenoglum gadopentetate е силно парамагнитно съединение, което допринася за значително намаляване на периода на релаксация, дори когато се използва слаба концентрация. Нивото на парамагнитното действие, както и отпускането (определено от периода на релаксация на водните протони в плазмата) са 4,95 литра / (mmol / секунда). Същевременно нивото на киселинност е 7 и температурата е 39 ° C, а влиянието на магнитното поле върху него е слабо.

DTPk формира мощен комплекс, съдържащ парамагнитен гадолиниев йон, което води до много силна стабилност в in vivo и in vitro (термодинамичното равновесно равновесно log K = 22-23). Димеглуминовата сол на хаптотектат се разтваря бързо във вода и се счита за силно хидрофилно съединение. Коефициентът на разпределение между буфера, както и n-бутанолът (рН = 7.6) е 0.0001. Компонентът няма склонност да синтезира с протеин или забавя взаимодействието с ензими (напр. Na ⁺ K ⁺ ATPase в миокарда). Лекарството не активира допълнителната система, така че вероятността от анафилактоидна реакция е изключително ниска.

При по-продължително инкубиране, както и при високи нива на димеглимун гадопентетат, се наблюдава слаб in vitro ефект върху морфологията на еритроцитите. Обратимият процес след прилагане на лекарства може да предизвика развитие на слаба хемолиза в съдовете. В резултат на това има леко повишение на желязото с билирубин в кръвния серум, което се случва през първите няколко часа след инжектирането.

[8], [9], [10], [11], [12], [13]

Фармакокинетика

Димеглумин гадопентатът има свойства, подобни на други био-инертни съединения, които имат висок индекс на хидрофилност (сред тях инулин или манитол). Фармакокинетичните параметри, наблюдавани при хора, са независими от дозировката на лекарствата.

След въвеждането на разтвора бързото му разпространение се случва в тялото - извън клетките.

След една седмица, и след проникване в животни радиоактивно белязани вещества dimegluminovoy гадопентетинова с киселина соли на неговото присъствие определя параметрите, които са много по-ниска от 1% от въведената доза лекарство. В бъбреците е наблюдавано сравнително високо ниво на гадолиний (негов неразграден комплекс). Тази връзка не преминава през непокътнатите GEB и GTB. Малка част от лекарството преминава през плацентата и прониква в плода в плода, но бързо се екскретира.

В случай на използване на разтвор, по-малък от 0,25 mmol / kg (или 0,5 ml / kg) след няколко минути, които заемат фазата на разпределение, стойността на плазмения контраст намалява (полуживотът е приблизително 1,5 часа, което е приблизително равно на скорост на екскреция през бъбреците).

В случай на прилагане на веществото в количество от 0.1 mmol / kg (или 0.2 ml / kg от лекарството) 3 минути след процедурата, плазмената стойност на лекарството е 0.6 mmol / 1 и след 1 час достига 0.24 mmol / 1 ,

Няма биотрансформация или освобождаване на парамагнитния йон.

Gedopentatum димеглуминът се екскретира през бъбреците, непроменен (чрез филтриране на гломерулите). Част от лекарството, чието отделяне се получава извънреден, е много малко. Около 83% (средно) от дозата се екскретира 6 часа след инжектирането. През първите 24 часа 91% от лекарствената доза се открива в урината. По-малко от 1% е дозата, която се екскретира в период от 5 дни след процедурата.

Клирънсът на активното вещество в бъбреците е приблизително 120 ml / минута / 1,73 m  ². Този показател корелира с клирънса на ⁵¹ Cr-EDTA или инулин.

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Дозиране и администриране

Лекарството се използва при диагностични процедури, необходимо е само да се въведе в метода.

Необходимо е да се следват общоприетите предпазни мерки в процеса на извършване на ЯМР: лекарят трябва първо да се увери, че пациентът няма феромагнитни импланти, пейсмейкър и т.н.

Дозировки в диапазона от 0.14-1.5 T са ефективни, независимо от ефекта на магнитното поле.

Необходимата доза се дава само чрез инжектиране. Понякога е допустимо болусно инжектиране. Магнитно релефно сканиране, използващо засилване на контраста, може да започне веднага след като лекарството е приложено на пациента.

По време на процедурата за прилагане на лекарството пациентът трябва, ако е възможно, да остане в легнало положение. Също така, след употреба на разтвора е необходимо внимателно да се следи състоянието на пациента, тъй като повечето нежелани реакции се появяват в рамките на половин час от времето на прилагане.

При използване на лекарство за деца (също на възраст от 4 месеца до 2 години), юноши и също възрастни трябва да се използват следните дози. За да се увеличи контрастът и да се разрешат диагностичните проблеми, обикновено е достатъчна доза, която се определя при изчисляване на 0,2 ml / kg.

Ако след въвеждането на такава доза MRI показаха смесени резултати, но има сериозно подозрение за наличието на патологични обекти при пациента, ще бъде целесъобразно да се извърши многократна процедура за администриране на лекарството (за да се изясни диагнозата). Трябва да бъде направено в рамките на половин час след първата процедура, след което да извършите MRI. Дозата в същото време остава същата (но при възрастни можете да изчислите дозата на разтвора при параметър от 0,4 ml / kg).

С изключение на повторното образуване на тумори или развитието на метастази, повишената доза на лекарства, използвани за възрастни (изчисление - 0,6 ml / kg), позволява по-точна диагноза.

Допуска се да се предписват лекарства в дози, които не надвишават 0,4 ml / kg (деца над 2 години) и 0,6 ml / kg (възрастни).

ЯМР процедура за цели възрастни тялото и деца (на възраст от 4 месеца), за решаване на проблемите в диагностиката, както и подобряване на контрастни образи обикновено се изчислява достатъчна доза съгласно схемата от 0.2 мл / кг. Но трябва да се има предвид, че има само ограничена информация за опита от провеждането на MRI процедури на цялото тяло преди навършване на 2-годишна възраст.

В специални ситуации, например, в случай на тумори, които имат слаба васкуларизация или малка степен на преминаване в извънклетъчния регион, за да се получи необходимия контраст, може да има нужда от прилагане на 0,4 ml / kg от лекарството. По-специално, това се отнася за ниски Т1-претеглени последователности в процедурата за сканиране.

При визуализиране на системата от кръвоносни съдове (важно е също така и зоната на тялото, която се изследва, и метода, използван за извършването му), понякога може да е необходимо възрастните да прилагат разтвора при максималната доза.

Децата от 1 месец до 2 години имат право да предписват не повече от 0,2 mg / kg лекарствен разтвор.

Необходимото количество разтвор трябва да бъде въведено ръчно, за да се предотврати възможността от неволно предозиране. Процедурата, използваща автоматичен инжектор, не се изпълнява.

По този начин се използват следните дозировки за диагноза:

• средната доза за деца (от 1 месец до 2 години) и възрастни за ядрено-магнитен резонанс в цялата телесна област, както и мозък и гръбначен мозък - 0,2 ml / kg (това е 0,1 mmol / kg);
• средната доза за комплексна диагноза (и максималната доза при деца) е 0,4 ml / kg (което е 0,2 mmol / kg);
• максималната доза, използвана за визуализиране на системата от кръвоносни съдове, е 0,6 ml / kg (което е 0,3 mmol / kg).

[26], [27]

Употреба Magnevist по време на бременност

Няма клинична информация относно употребата на лекарството при бременни жени. Според резултатите от теста върху животни няма индиректно или директно отрицателно въздействие върху репродуктивната система, но лекарството все още е забранено да предписва по време на бременност. Използването на разтвора е разрешено само в случаите, когато състоянието на бременната жена изисква въвеждането на димеглигиновата сол на гадопентетиновата киселина.

Противопоказания

Сред противопоказанията на лекарството:

• непоносимост към активния компонент или други елементи на лекарството;
• наличие на нарушения в работата на бъбреците (в тежка форма - с скорост на гломерулна филтрация <30 ml / минута / 1,73 m  ² );
• хора, които са в периоперативния период при чернодробна трансплантация;
• новородени (възраст по-малко от 1 месец).

[20], [21], [22]

Странични ефекти Magnevist

Употребата на лекарства може да причини такива странични ефекти:

• хематопоетична система: индикаторът на билирубина и желязото в серума може да се промени известно време;
• Имунната система: спорадично развие алергични или анафилактични симптоми, ангиоедем, анафилактоиден шок, както и сърбеж, кихане и кашлица, конюнктивит, ринит, бронхоспазъм и ларингоспазъм и присъединителни уртикария. Може развитието на шок, хипотония, както и оток в гърлото или ларинкса;
• органи на Народното събрание: рядко има главоболия или замайване; има разстройство на съзнанието, реч или миризма, дезориентация, както и чувство на парене, сънливост и възбуда. В допълнение, тремор, гърчове и парестезии могат да се развият и с нея кома и астения;
• зрителни органи: единични се появяват болка в очите, зрителни смущения и лакримация;
• слухови органи: нарушенията на слуха и болките в ушите се развиват спорадично;
• органи CCC: спорадично може би клинично значимо преходно нарушение на сърдечния ритъм (брадикардия и тахикардия (или възвратен форма)), развитието на аритмия, повишени показатели на артериалното налягане, нарушения на сърдечната функция (до спиране на сърцето);
• сърдечно-съдовата система: проявите, които съпътстват вазодилатацията (периферен тип) се развиват спорадично и водят до намаляване на нивото на налягане и припадък. Има и объркване, усещане за вълнение, цианоза и рефлекторна форма на тахикардия (може да причини загуба на съзнание) и тромбофлебит също се развива;
• респираторни нарушения: се наблюдават единични преходни промени в честотата на дишане (повишаване или понижаване), затруднения в дихателния процес, диспнея, кашлица, рефлексен респираторен арест. Възможно е да се появят и усещания за компресия в гърлото или дразнене, белодробен оток, кихане, болка в ларинкса или гърлото (или неприятни усещания в него);
• Стомашно-чревни органи: рядко нарушение на вкуса, повръщане и гадене; се появяват самостоятелно дискомфорт или болка в стомаха, устната лигавица сухо, диария, зъбна болка, повишено слюноотделяне, болка в региона на меките тъкани, както и парестезии в устната кухина;
• храносмилателни органи: възникват временни промени (понякога се увеличават) в нивото на чернодробните ензими и също се увеличава кръвната стойност на билирубина;
• подкожна мастна тъкан, както и кожата: зачервяване с топлина и вазодилатация се появява сам, ангиоедем, сърбеж и уртикария с екзантема;
• костна структура и мускули: болки в крайниците;
• Отделителната система и бъбреците: спорадично - настъпили внезапно уриниране, незадържане на урина, а освен увеличаване на креатинина с остра бъбречна недостатъчност при хора, които преди това са били диагностицирани с тази патология;
• общи нарушения и проблеми на мястото на приложение: рядко има чувство на студ / топлина, както и обща болка. В допълнение, също така разработени локална болка, подуване, ekstravaziya, възпаление, тромбоза и флебит, тъканна некроза, подуване с парестезии. Заедно с това е възможно развитие на еритема, хеморагичен синдром и дразнене; отделни болки се появяват в гръдната кост, ставите и гърба, студени тръпки, усещане за дискомфорт. Увеличава изпотяване, като вазовагални симптоми, подуване на лицето, чувството на жажда и силна умора, периферен оток, развива промени треска и температура (намалява или увеличава).

[23], [24], [25]

Свръх доза

Случайното предозиране след интраваскуларно инжектиране може да предизвика развитие на такива признаци на увреждане (те се дължат на повишен осмоларитет на лекарствата):

• системни прояви (хиповолемия, повишени индекси на налягането вътре в белодробните артерии, осмотична форма на диуреза, както и екшикоза);
• местни прояви (болка вътре в съдовете).

Пациентите с бъбречна недостатъчност трябва да извършват постоянен мониторинг на бъбречната функция.

Екскрецията на веществото се извършва, като се използва процедурата на хемодиализа. Но в същото време няма доказателства, които да потвърждават необходимостта от извършване на тази процедура, за да се предотврати развитието на ФНИ.

Тъй като Magnevist има много слаба степен на абсорбиране в стомашно-чревния тракт (<1%), в случай на неволно използване на разтвора вътре, вероятността от отравяне ще бъде изключително ниска.

[28], [29], [30]

Взаимодействия с други лекарства

Не са провеждани тестове за взаимодействие на разтвора с други лекарства.

Опитът, използващ контрастни лекарства, показва, че хората, които използват β-блокери за лечение, са по-склонни да развиват забележими алергични прояви.

Взаимодействие с други вещества за диагностични тестове.

При изясняване на нивото на серумното желязо, използвайки метода на комплектометрия (например, използвайки батофенатотролин), през първите дни след прилагането на Magnevist количествените индикатори може да са неправилни (намалени). Това може да се обясни с факта, че решението съдържа контрастен компонент - DTPK.

[31], [32], [33]

Условия за съхранение

Съхранявайте разтвора на място, което е затворено от деца, при стандартни условия за лекарства. Температурното ниво не надвишава 25 ° C.

[34], [35], [36]

Срок на годност

Магнетистът може да се използва в продължение на 5 години от датата на производство на лекарствения разтвор.

[37]