Феноксиметилпеницилин

Феноксиметилпеницилинът е антибиотик от класа на пеницилините.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Показания Феноксиметилпеницилин

Използва се за елиминиране на инфекции, които възникват:

• в устната кухина (като пародонтит с актиномикоза, както и бактериален стоматит );
• в дихателната система (бронхит или пневмония);
• в областта на епидермиса и подкожните слоеве (импетиго с контагиозен характер, абсцеси с флегмон, както и фурункулоза, еритема на Брейкър и мигриращ обрив с еритематозен характер).

Освен това, лекарството се препоръчва за употреба при случаи на тетанус с ботулизъм, както и лимфаденит, гонорея със сифилис, антракс, дифтерия и инфекциозна жълтеница.

Лекарството се използва за предотвратяване на развитието на рецидиви на ревматоиден артрит, ендокардит с бактериален произход, хорея на Сиденхам, гломеруларен нефрит и ревматизъм, а освен това и за предотвратяване на появата на усложнения от инфекциозен генезис след хирургични процедури.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Формуляр за освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на лиофилизат или таблетки, които се приемат перорално.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Фармакодинамика

Механизмът на действие на лекарството се основава на инхибирането на процесите на свързване с клетъчната мембрана.

Феноксиметилпеницилинът има бактерициден ефект върху повечето грам-положителни бактерии (като стафилококи и стрептококи), малък брой грам-отрицателни бактерии (например Neisseria), както и върху Listeria, Treponema и Corynebacteria.

Лекарството не повлиява активността на стрептококите, които са способни самостоятелно да произвеждат пеницилиназа (това е специфичен ензим, който може да инактивира и разгражда β-лактамните антибиотици).

Лекарството не влияе върху жизнената активност на микробите, които причиняват амебиаза, рикетсия, вируси или повечето грам-отрицателни бактерии.

Активният елемент на лекарството е устойчив на киселина, но се разрушава при контакт с пеницилиназа.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Фармакокинетика

Лекарството е стабилно в киселинна среда. Абсорбцията в тънките черва е приблизително 30-60%, синтезът с протеините в плазмата е около 60-80%. Веществото циркулира в кръвта дълго време, преминавайки в тъканите с ниска скорост. Високи нива на лекарствения елемент се откриват в бъбреците, а по-ниски - в чревните стени, черния дроб и епидермиса. Лекарството достига терапевтични нива в кръвта след 0,5 часа; те се запазват в продължение на 3-6 часа.

Скоростта на чернодробния метаболизъм на елемента е приблизително 30-35%. Полуживотът е приблизително 30-45 минути. Този период е удължен при възрастни хора, новородени и хора с бъбречна недостатъчност.

Екскрецията на непроменения компонент е 25%, а на метаболитните продукти - 35%. Приблизително 30% от лекарството се екскретира с изпражненията.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Дозиране и администриране

Таблетките трябва да се приемат 60 минути преди хранене, с чиста вода.

За юноши над 12-годишна възраст и възрастни се предписва следният режим: прием на 0,5-1 g от лекарството 3-4 пъти дневно (1 mg от лекарството съдържа 1610 IU).

Хората с тежко бъбречно увреждане трябва да приемат лекарството на интервали от поне 12 часа.

Средната продължителност на лечебния цикъл е 5-7 дни.

По време на терапия за инфекции, причинени от β-хемолитичен стрептокок, курсът на антибактериално лечение трябва да продължи още 3 дни след нормализиране на температурата на пациента (средната продължителност е 1-2 седмици).

За да се предотврати развитието на пристъпи на хорея на Сиденхам или ревматични симптоми, е необходимо да се приемат 0,5 g от лекарството два пъти.

За да се елиминира рискът от инфекция след хирургична процедура, е необходимо да се приложат 2 g от лекарството преди процедурата, а след това да се приемат по 0,5 g от веществото на интервали от 6 часа в продължение на още 2 дни.

За деца се използва суспензия, приготвена от разтворим прах. Дозировките се изчисляват в съотношение 20-50 мг/кг.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Противопоказания

Основни противопоказания:

• патологии от инфекциозен характер, имащи тежка степен на изразяване;
• наличие на свръхчувствителност към пеницилини с цефалоспорини, карбапенеми и други β-лактамни антибиотици;
• стоматит или фарингит с афтозен характер;
• заболявания, засягащи храносмилателната система, които са съпроводени с повръщане и диария.

[ 22 ], [ 23 ]

Странични ефекти Феноксиметилпеницилин

Лекарството може да причини алергични симптоми (локална кожна хиперемия, ринит, конюнктивит, оток на Куинке и уртикария). Рядко терапията причинява развитие на еозинофилия, артралгия, анафилаксия, треска и серумна болест.

Таблетките могат да причинят тромбоцитопения, левкопения или панцитопения, както и агранулоцитоза и хемолитична анемия.

Сред храносмилателните нарушения: везикуларен хейлит (развива се поради дразнещия ефект на активния елемент на лекарството върху лигавиците), глосит със стоматит, а освен това диспептични симптоми (синдром на повръщане или диария, както и гадене и дискомфорт в епигастралната зона) и сухота на устната лигавица. Апетитът също се влошава, вкусовите рецептори са нарушени и се развива псевдомембранозен ентероколит (рядко).

Терапията може също да доведе до развитие на васкулит, фарингит или тубулоинтерстициален нефрит.

[ 24 ]

Свръх доза

Отравянето с феноксиметилпеницилин може да причини повръщане, диария, гърчове и гадене.

За да премахнете нарушенията, е необходимо да потърсите помощ от лекар.

[ 30 ]

Взаимодействия с други лекарства

Лекарството намалява ефективността на пероралните контрацептиви, както и на лекарства, които се метаболизират с образуването на PABA. Комбинацията с индиректни антикоагуланти води до развитие на обратен ефект.

Употребата на етинилестрадиол значително увеличава риска от пробивно кървене. Употребата на алопуринол увеличава риска от развитие на алергия, проявяваща се под формата на обрив по епидермиса.

Диуретиците, фенилбутазонът и НСПВС повишават нивата на антибиотика в кръвта, като отслабват отделителните процеси в бъбречните каналчета.

При прием с лаксативи, аминогликозиди, храна, глюкозамин или антиациди, скоростта и степента на абсорбция на лекарството се намаляват. Обратният ефект се наблюдава при комбиниране с витамин С.

Синергизъм на лекарствените ефекти се регистрира, когато лекарството се комбинира с бактерицидни антибиотици (ванкомицин с циклосерин, отделни цефалоспорини и рифампицин).

Антагонистични ефекти се наблюдават при едновременно приложение с бактериостатични антибиотици (включително макролиди с линкозамиди, както и хлорамфеникол с тетрациклини).

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Условия за съхранение

Феноксиметилпеницилинът трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца и далеч от пряка слънчева светлина. Температурните стойности не трябва да надвишават 30°C.

[ 34 ], [ 35 ]

Срок на годност

Феноксиметилпеницилин може да се използва в рамките на 48 месеца от датата на производство на лекарството.

[ 36 ]

Аналози

Аналози на лекарството са Вепикомбин с Оспен, както и Клиацил с Мегацилин перорално.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Отзиви

Феноксиметилпеницилинът получава голям брой положителни отзиви. Отбелязва се, че той действа много добре при лечението на различни инфекции и се понася от пациенти без усложнения (при спазване на режима на лечение и всички инструкции, предписани от лекуващия лекар).